薬効分類名抗ウイルス化学療法剤（HIVカプシド阻害剤）

一般的名称レナカパビルナトリウム皮下注

シュンレンカ皮下注463.5mg

SUNLENCA Subcutaneous Injection 463.5mg

製造販売元／ギリアド・サイエンシズ株式会社

第2版
禁忌相互作用腎機能障害患者肝機能障害患者妊婦授乳婦小児等高齢者

その他の副作用

部位
頻度
副作用
胃腸・消化器系
3%以上
悪心
全身・局所・適用部位
3%以上
注射部位反応（腫脹、疼痛、結節、紅斑、硬結、そう痒感、漏出、不快感、腫瘤、血腫、浮腫、潰瘍）（63%）

併用注意

薬剤名等

ジゴキシン

臨床症状・措置方法

ジゴキシンの血漿中濃度が上昇する可能性がある。本剤と併用する場合は、ジゴキシンの血漿中濃度のモニタリングを行うこと。

機序・危険因子

レナカパビルのP-gp阻害作用により、ジゴキシンの血漿中濃度が上昇する可能性がある。

薬剤名等

直接経口抗凝固薬（DOAC）

  • リバーロキサバン
  • ダビガトラン
  • エドキサバン
臨床症状・措置方法

これら薬剤の血漿中濃度が上昇する可能性がある。

機序・危険因子

レナカパビルのCYP3A又はP-gp阻害作用により、これら薬剤の血漿中濃度が上昇する可能性がある。

薬剤名等

シンバスタチン

臨床症状・措置方法

シンバスタチンの血漿中濃度が上昇する可能性がある。シンバスタチンは最低用量から開始し、安全性（ミオパチーなど）をモニタリングしながら慎重に増量すること。

機序・危険因子

レナカパビルのCYP3A阻害作用により、シンバスタチンの血漿中濃度が上昇する可能性がある。

薬剤名等

コルチコステロイド（全身性）

  • デキサメタゾン
  • ヒドロコルチゾン
  • コルチゾン
臨床症状・措置方法

全身性コルチコステロイドの曝露量が著しく上昇する可能性がある。これら薬剤は最低用量から開始し、安全性をモニタリングしながら慎重に増量すること。
また、全身性デキサメタゾンとの併用によりレナカパビルの血漿中濃度が低下し、特に長期間投与する場合は、本剤の効果が減弱し、本剤に対する耐性が発現する可能性があるため、他のコルチコステロイドへの代替を検討すること。

機序・危険因子

レナカパビルのCYP3A阻害作用により、コルチコステロイドの曝露量が著しく上昇し、クッシング症候群及び副腎抑制のリスクが増加する可能性がある。
また、デキサメタゾンのCYP3A誘導作用により、レナカパビルの血漿中濃度が低下する可能性がある。

薬剤名等

ミダゾラム（経口）

トリアゾラム

キニジン

［16.7.2 参照］

臨床症状・措置方法

これら薬剤の血漿中濃度が上昇する可能性がある。

機序・危険因子

レナカパビルのCYP3A阻害作用により、これら薬剤の血漿中濃度が上昇する可能性がある。

薬剤名等

ホスホジエステラーゼ5（PDE-5）阻害薬

  • シルデナフィル
  • タダラフィル
  • バルデナフィル
臨床症状・措置方法

これら薬剤の血漿中濃度が上昇する可能性がある。勃起不全の治療のためにこれら薬剤を本剤と併用する場合は、これら薬剤は最低用量から開始すること。肺動脈性肺高血圧症の治療のためにタダラフィルを本剤と併用することは推奨されない。

機序・危険因子

レナカパビルのCYP3A阻害作用により、これら薬剤の血漿中濃度が上昇する可能性がある。

薬剤名等

アタザナビル/リトナビル

臨床症状・措置方法

レナカパビルの血漿中濃度が上昇する可能性がある。アタザナビル/リトナビルと本剤の併用は推奨されない。

機序・危険因子

アタザナビル/リトナビルの強いCYP3A、P-gp及びUGT1A1阻害作用により、レナカパビルの血漿中濃度が上昇する可能性がある。

薬剤名等

エファビレンツ
［16.7.2 参照］

臨床症状・措置方法

レナカパビルの血漿中濃度が低下する可能性があり、本剤の効果が減弱し、本剤に対する耐性が発現する可能性がある。エファビレンツと本剤の併用は推奨されない。

機序・危険因子

エファビレンツのCYP3A、P-gp及びUGT1A1誘導作用により、レナカパビルの血漿中濃度が低下した。

薬剤名等

リファブチン

フェノバルビタール

ネビラピン

臨床症状・措置方法

レナカパビルの血漿中濃度が低下する可能性があり、本剤の効果が減弱し、本剤に対する耐性が発現する可能性がある。これら薬剤と本剤の併用は推奨されない。

機序・危険因子

これら薬剤の中程度のCYP3A、P-gp又はUGT1A1誘導作用により、レナカパビルの血漿中濃度が低下する可能性がある。

詳細情報

正確な情報は PMDA で必ず確認して下さい

注意以下の情報は参考資料としてご活用下さい

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

  1. 2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  2. 2.2 リファンピシン、フェニトイン、フェニトイン・フェノバルビタール、ホスフェニトインナトリウム水和物、カルバマゼピン、アパルタミド、エンザルタミド、ミトタン、セイヨウオトギリソウ（セント・ジョーンズ・ワート）含有食品、ロミタピドメシル酸塩、メチルエルゴメトリンマレイン酸塩及びエルゴタミン酒石酸塩・無水カフェイン・イソプロピルアンチピリンを投与中の患者［10.1 参照］,［16.7.2 参照］

3. 組成・性状

3.1 組成

シュンレンカ皮下注463.5mg

有効成分 （1バイアル中） 注1)
1.5mL中にレナカパビルナトリウム   473.1mg
（レナカパビルとして   463.5mg ）
添加剤 （1バイアル中） 注1)
マクロゴール300 896.3mg
                
注1) 本品は調製時の損失を考慮して、約0.6mL過量充填されている。
              

3.2 製剤の性状

シュンレンカ皮下注463.5mg

pH 9.0-10.2（参考値）
色・剤形 黄色澄明の液で、たやすく検出される不溶性異物を認めない

4. 効能又は効果

多剤耐性HIV-1感染症

5. 効能又は効果に関連する注意

以下のいずれも満たす患者に投与すること。［17.1.1 参照］

  • 過去の治療において、本剤を含まない既存の抗レトロウイルス療法による適切な治療を行ってもウイルス学的抑制が得られなかった患者
  • 薬剤耐性検査（遺伝子型解析あるいは表現型解析）を実施し、本剤を含まない複数の抗HIV薬に耐性を示す患者
  • 本剤の投与の前にレナカパビル経口剤を投与し、レナカパビルに対する忍容性が確認された患者

6. 用法及び用量

通常、成人にはレナカパビル経口剤の投与開始後15日目に、レナカパビルとして927mgを皮下投与する。以降は、927mgを6ヵ月に1回、皮下投与する。投与に際しては、必ず他の抗HIV薬と併用すること。

7. 用法及び用量に関連する注意

  1. 7.1 併用する抗HIV薬は、患者の治療歴及び薬剤耐性検査（遺伝子型解析あるいは表現型解析）を参考に選択すること。
  2. 7.2 本剤の投与スケジュールを遵守すること。投与スケジュールを遵守できなかった場合は、本剤の継続の可否も含め、治療法を再考すること。
  3. 7.3 本剤の2回目以降の投与は、投与予定日（本剤の最終投与日から26週間）の前後2週間以内に行うこと。
  4. 7.4 本剤の最終投与日から28週間超経過したが、本剤投与を再開することが医療上適切である場合、レナカパビル経口剤の投与1日目から再開すること。レナカパビル経口剤を再開する際にはレナカパビル経口剤の電子添文を参照すること。

8. 重要な基本的注意

  1. 8.1 本剤による治療は、抗HIV療法に十分な経験を持つ医師のもとで開始すること。
  2. 8.2 本剤は投与スケジュールが遵守されない場合、ウイルスの再増殖及び薬剤耐性リスクのおそれがあるため、投与スケジュールを遵守するよう患者に指導すること。
  3. 8.3 本剤の投与を中止する場合は、以下の点に留意すること。
    1. 8.3.1 本剤は投与後に長期間（12ヵ月以上）にわたって血中に残留する可能性があるため、本剤の長期作用に注意すること。［9.5 参照］,［9.6 参照］,［10 参照］
    2. 8.3.2 ウイルス耐性の発現リスクを最小限に抑えるため、可能であれば本剤最終投与後28週間以内に、他の抗レトロウイルス療法を開始すること。
  4. 8.4 本剤の使用に際しては、国内外のガイドライン等の最新の情報を参考に、患者又はそれに代わる適切な者に次の事項についてよく説明し同意を得た後、使用すること。
    1. 8.4.1 本剤はHIV感染症の根治療法薬ではないことから、日和見感染症を含むHIV感染症の進展に伴う疾病を発症し続ける可能性があるので、本剤投与開始後の身体状況の変化についてはすべて担当医に報告すること。
    2. 8.4.2 本剤の長期投与による影響については現在のところ不明であること。
    3. 8.4.3 本剤は併用薬剤と相互作用を起こすことがあるため、服用中のすべての薬剤を担当医に報告すること。また、本剤で治療中に新たに他の薬剤を服用する場合、事前に担当医に相談すること。［10 参照］,［16.7.1 参照］,［16.7.2 参照］
  5. 8.5 本剤を含む抗HIV薬の多剤併用療法を行った患者で、免疫再構築炎症反応症候群が報告されている。投与開始後、免疫機能が回復し、症候性のみならず無症候性日和見感染（マイコバクテリウムアビウムコンプレックス、サイトメガロウイルス、ニューモシスチス等によるもの）等に対する炎症反応が発現することがある。また、免疫機能の回復に伴い自己免疫疾患（甲状腺機能亢進症、多発性筋炎、ギラン・バレー症候群、ブドウ膜炎等）が発現するとの報告があるので、これらの症状を評価し、必要時には適切な治療を考慮すること。

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.2 腎機能障害患者

  1. 9.2.1 末期腎不全患者（クレアチニンクリアランスが15mL/min未満）

    末期腎不全患者（クレアチニンクリアランス15mL/min未満）を対象とした臨床試験は実施していない。本剤の血漿中濃度が上昇する可能性がある。

9.3 肝機能障害患者

  1. 9.3.1 重度の肝機能障害患者（Child-Pugh分類C）

    重度の肝機能障害患者（Child-Pugh分類C）を対象とした臨床試験は実施していない。本剤の血漿中濃度が上昇する可能性がある。

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。本剤は投与後に長期間（12ヵ月以上）にわたって血中に残留する可能性があるため、妊娠した場合に胎児が本剤に曝露される可能性がある。動物実験（ラット）で乳汁又は胎盤を介して出生児にレナカパビルが移行した報告がある。［8.3.1 参照］

9.6 授乳婦

授乳を避けさせること。一般に、乳児へのHIV感染を防ぐため、あらゆる状況下においてHIVに感染した女性は授乳をすべきでない。本剤の最後の投与から長期間（12ヵ月以上）にわたって本剤が乳汁中に認められる可能性がある。動物実験（ラット）で乳汁又は胎盤を介して出生児にレナカパビルが移行した報告がある。ヒトにおける乳汁への移行は不明である。［8.3.1 参照］

9.7 小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8 高齢者

患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。一般に生理機能が低下しており、合併症や他の薬剤の併用が多い。

10. 相互作用

10.1 併用禁忌(併用しないこと)

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子

*リファンピシン
（リファジン）

フェニトイン
（アレビアチン）

フェニトイン・フェノバルビタール
（ヒダントールD/E/F）

ホスフェニトインナトリウム水和物
（ホストイン）

カルバマゼピン
（テグレトール）

アパルタミド
（アーリーダ）

エンザルタミド
（イクスタンジ）

ミトタン
（オペプリム）

［2.2 参照］,［16.7.2 参照］

レナカパビルの血漿中濃度が低下するため、本剤の効果が減弱し、本剤に対する耐性が発現する可能性がある。

これら薬剤の強いCYP3A、P-gp又はUGT1A1の誘導作用により、本剤の血漿中濃度が低下する可能性がある。

セイヨウオトギリソウ（セント・ジョーンズ・ワート）含有食品

                  ［2.2 参照］                 

レナカパビルの血漿中濃度が低下するため、本剤の効果が減弱し、本剤に対する耐性が発現する可能性がある。

セント・ジョーンズ・ワートの強いCYP3A、P-gp及びUGT1A1の誘導作用により、本剤の血漿中濃度が低下する可能性がある。

ロミタピドメシル酸塩
（ジャクスタピッド）

                  ［2.2 参照］                 

ロミタピドメシル酸塩の血漿中濃度が上昇する可能性がある。

レナカパビルのCYP3A阻害作用により、ロミタピドメシル酸塩の血漿中濃度が上昇する可能性がある。

メチルエルゴメトリンマレイン酸塩
（パルタン）

エルゴタミン酒石酸塩・無水カフェイン・イソプロピルアンチピリン
（クリアミン）

                  ［2.2 参照］                 

これら薬剤の血漿中濃度が上昇する可能性がある。

レナカパビルのCYP3A阻害作用により、これら薬剤の血漿中濃度が上昇する可能性がある。

10.2 併用注意(併用に注意すること)

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子

*ジゴキシン

ジゴキシンの血漿中濃度が上昇する可能性がある。本剤と併用する場合は、ジゴキシンの血漿中濃度のモニタリングを行うこと。

レナカパビルのP-gp阻害作用により、ジゴキシンの血漿中濃度が上昇する可能性がある。

*直接経口抗凝固薬（DOAC）

  • リバーロキサバン
  • ダビガトラン
  • エドキサバン

これら薬剤の血漿中濃度が上昇する可能性がある。

レナカパビルのCYP3A又はP-gp阻害作用により、これら薬剤の血漿中濃度が上昇する可能性がある。

シンバスタチン

シンバスタチンの血漿中濃度が上昇する可能性がある。シンバスタチンは最低用量から開始し、安全性（ミオパチーなど）をモニタリングしながら慎重に増量すること。

レナカパビルのCYP3A阻害作用により、シンバスタチンの血漿中濃度が上昇する可能性がある。

*コルチコステロイド（全身性）

  • デキサメタゾン
  • ヒドロコルチゾン
  • コルチゾン

全身性コルチコステロイドの曝露量が著しく上昇する可能性がある。これら薬剤は最低用量から開始し、安全性をモニタリングしながら慎重に増量すること。
また、全身性デキサメタゾンとの併用によりレナカパビルの血漿中濃度が低下し、特に長期間投与する場合は、本剤の効果が減弱し、本剤に対する耐性が発現する可能性があるため、他のコルチコステロイドへの代替を検討すること。

レナカパビルのCYP3A阻害作用により、コルチコステロイドの曝露量が著しく上昇し、クッシング症候群及び副腎抑制のリスクが増加する可能性がある。
また、デキサメタゾンのCYP3A誘導作用により、レナカパビルの血漿中濃度が低下する可能性がある。

ミダゾラム（経口）

トリアゾラム

キニジン

                  ［16.7.2 参照］                 

これら薬剤の血漿中濃度が上昇する可能性がある。

レナカパビルのCYP3A阻害作用により、これら薬剤の血漿中濃度が上昇する可能性がある。

ホスホジエステラーゼ5（PDE-5）阻害薬

  • シルデナフィル
  • タダラフィル
  • バルデナフィル

これら薬剤の血漿中濃度が上昇する可能性がある。勃起不全の治療のためにこれら薬剤を本剤と併用する場合は、これら薬剤は最低用量から開始すること。肺動脈性肺高血圧症の治療のためにタダラフィルを本剤と併用することは推奨されない。

レナカパビルのCYP3A阻害作用により、これら薬剤の血漿中濃度が上昇する可能性がある。

アタザナビル/リトナビル

レナカパビルの血漿中濃度が上昇する可能性がある。アタザナビル/リトナビルと本剤の併用は推奨されない。

アタザナビル/リトナビルの強いCYP3A、P-gp及びUGT1A1阻害作用により、レナカパビルの血漿中濃度が上昇する可能性がある。

エファビレンツ
［16.7.2 参照］

レナカパビルの血漿中濃度が低下する可能性があり、本剤の効果が減弱し、本剤に対する耐性が発現する可能性がある。エファビレンツと本剤の併用は推奨されない。

エファビレンツのCYP3A、P-gp及びUGT1A1誘導作用により、レナカパビルの血漿中濃度が低下した。

*リファブチン

フェノバルビタール

ネビラピン

レナカパビルの血漿中濃度が低下する可能性があり、本剤の効果が減弱し、本剤に対する耐性が発現する可能性がある。これら薬剤と本剤の併用は推奨されない。

これら薬剤の中程度のCYP3A、P-gp又はUGT1A1誘導作用により、レナカパビルの血漿中濃度が低下する可能性がある。

11. 副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.2 その他の副作用

3%以上

胃腸障害

悪心

一般・全身障害および投与部位の状態

注射部位反応（腫脹、疼痛、結節、紅斑、硬結、そう痒感、漏出、不快感、腫瘤、血腫、浮腫、潰瘍）（63%）
本剤及びレナカパビル経口剤の発現頻度

14. 適用上の注意

14.1 薬剤投与前の注意

  1. 14.1.1 投与前にバイアル内の溶液に粒子状物質及び変色がないか目視で確認すること。粒子状物質が含まれていたり溶液が変色している場合は、使用しないこと。
  2. 14.1.2 溶液をバイアルから取り出すときは、添付のバイアルアダプターを用いること。
  3. 14.1.3 溶液をバイアルから取り出したら、速やかに使用すること。
  4. 14.1.4 各バイアルは1回限りの使用とし、残液は廃棄すること。

14.2 薬剤投与時の注意

  1. 14.2.1 *注射部位1カ所あたり1.5mLを皮下に投与し、皮内には投与しないこと。皮内投与により、壊死や潰瘍などの重篤な注射部位反応を起こすことがある。
  2. 14.2.2 注射部位は、腹部とし、臍から5cm以上離すこと。
  3. 14.2.3 同一箇所への2本の注射は避け、投与ごとに注射部位を変えること。
  4. 14.2.4 皮膚が敏感な部位、皮膚に異常のある部位（傷、発疹、硬結等）には注射しないこと。
  5. 14.2.5 バイアルアダプター、シリンジ、注射針は再使用しないこと。

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

  1. 2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  2. 2.2 リファンピシン、フェニトイン、フェニトイン・フェノバルビタール、ホスフェニトインナトリウム水和物、カルバマゼピン、アパルタミド、エンザルタミド、ミトタン、セイヨウオトギリソウ（セント・ジョーンズ・ワート）含有食品、ロミタピドメシル酸塩、メチルエルゴメトリンマレイン酸塩及びエルゴタミン酒石酸塩・無水カフェイン・イソプロピルアンチピリンを投与中の患者［10.1 参照］,［16.7.2 参照］

3. 組成・性状

3.1 組成

シュンレンカ皮下注463.5mg

有効成分 （1バイアル中） 注1)
1.5mL中にレナカパビルナトリウム   473.1mg
（レナカパビルとして   463.5mg ）
添加剤 （1バイアル中） 注1)
マクロゴール300 896.3mg
                
注1) 本品は調製時の損失を考慮して、約0.6mL過量充填されている。
              

3.2 製剤の性状

シュンレンカ皮下注463.5mg

pH 9.0-10.2（参考値）
色・剤形 黄色澄明の液で、たやすく検出される不溶性異物を認めない

4. 効能又は効果

多剤耐性HIV-1感染症

5. 効能又は効果に関連する注意

以下のいずれも満たす患者に投与すること。［17.1.1 参照］

  • 過去の治療において、本剤を含まない既存の抗レトロウイルス療法による適切な治療を行ってもウイルス学的抑制が得られなかった患者
  • 薬剤耐性検査（遺伝子型解析あるいは表現型解析）を実施し、本剤を含まない複数の抗HIV薬に耐性を示す患者
  • 本剤の投与の前にレナカパビル経口剤を投与し、レナカパビルに対する忍容性が確認された患者

6. 用法及び用量

通常、成人にはレナカパビル経口剤の投与開始後15日目に、レナカパビルとして927mgを皮下投与する。以降は、927mgを6ヵ月に1回、皮下投与する。投与に際しては、必ず他の抗HIV薬と併用すること。

7. 用法及び用量に関連する注意

  1. 7.1 併用する抗HIV薬は、患者の治療歴及び薬剤耐性検査（遺伝子型解析あるいは表現型解析）を参考に選択すること。
  2. 7.2 本剤の投与スケジュールを遵守すること。投与スケジュールを遵守できなかった場合は、本剤の継続の可否も含め、治療法を再考すること。
  3. 7.3 本剤の2回目以降の投与は、投与予定日（本剤の最終投与日から26週間）の前後2週間以内に行うこと。
  4. 7.4 本剤の最終投与日から28週間超経過したが、本剤投与を再開することが医療上適切である場合、レナカパビル経口剤の投与1日目から再開すること。レナカパビル経口剤を再開する際にはレナカパビル経口剤の電子添文を参照すること。

8. 重要な基本的注意

  1. 8.1 本剤による治療は、抗HIV療法に十分な経験を持つ医師のもとで開始すること。
  2. 8.2 本剤は投与スケジュールが遵守されない場合、ウイルスの再増殖及び薬剤耐性リスクのおそれがあるため、投与スケジュールを遵守するよう患者に指導すること。
  3. 8.3 本剤の投与を中止する場合は、以下の点に留意すること。
    1. 8.3.1 本剤は投与後に長期間（12ヵ月以上）にわたって血中に残留する可能性があるため、本剤の長期作用に注意すること。［9.5 参照］,［9.6 参照］,［10 参照］
    2. 8.3.2 ウイルス耐性の発現リスクを最小限に抑えるため、可能であれば本剤最終投与後28週間以内に、他の抗レトロウイルス療法を開始すること。
  4. 8.4 本剤の使用に際しては、国内外のガイドライン等の最新の情報を参考に、患者又はそれに代わる適切な者に次の事項についてよく説明し同意を得た後、使用すること。
    1. 8.4.1 本剤はHIV感染症の根治療法薬ではないことから、日和見感染症を含むHIV感染症の進展に伴う疾病を発症し続ける可能性があるので、本剤投与開始後の身体状況の変化についてはすべて担当医に報告すること。
    2. 8.4.2 本剤の長期投与による影響については現在のところ不明であること。
    3. 8.4.3 本剤は併用薬剤と相互作用を起こすことがあるため、服用中のすべての薬剤を担当医に報告すること。また、本剤で治療中に新たに他の薬剤を服用する場合、事前に担当医に相談すること。［10 参照］,［16.7.1 参照］,［16.7.2 参照］
  5. 8.5 本剤を含む抗HIV薬の多剤併用療法を行った患者で、免疫再構築炎症反応症候群が報告されている。投与開始後、免疫機能が回復し、症候性のみならず無症候性日和見感染（マイコバクテリウムアビウムコンプレックス、サイトメガロウイルス、ニューモシスチス等によるもの）等に対する炎症反応が発現することがある。また、免疫機能の回復に伴い自己免疫疾患（甲状腺機能亢進症、多発性筋炎、ギラン・バレー症候群、ブドウ膜炎等）が発現するとの報告があるので、これらの症状を評価し、必要時には適切な治療を考慮すること。

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.2 腎機能障害患者

  1. 9.2.1 末期腎不全患者（クレアチニンクリアランスが15mL/min未満）

    末期腎不全患者（クレアチニンクリアランス15mL/min未満）を対象とした臨床試験は実施していない。本剤の血漿中濃度が上昇する可能性がある。

9.3 肝機能障害患者

  1. 9.3.1 重度の肝機能障害患者（Child-Pugh分類C）

    重度の肝機能障害患者（Child-Pugh分類C）を対象とした臨床試験は実施していない。本剤の血漿中濃度が上昇する可能性がある。

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。本剤は投与後に長期間（12ヵ月以上）にわたって血中に残留する可能性があるため、妊娠した場合に胎児が本剤に曝露される可能性がある。動物実験（ラット）で乳汁又は胎盤を介して出生児にレナカパビルが移行した報告がある。［8.3.1 参照］

9.6 授乳婦

授乳を避けさせること。一般に、乳児へのHIV感染を防ぐため、あらゆる状況下においてHIVに感染した女性は授乳をすべきでない。本剤の最後の投与から長期間（12ヵ月以上）にわたって本剤が乳汁中に認められる可能性がある。動物実験（ラット）で乳汁又は胎盤を介して出生児にレナカパビルが移行した報告がある。ヒトにおける乳汁への移行は不明である。［8.3.1 参照］

9.7 小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8 高齢者

患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。一般に生理機能が低下しており、合併症や他の薬剤の併用が多い。

10. 相互作用

10.1 併用禁忌(併用しないこと)

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子

*リファンピシン
（リファジン）

フェニトイン
（アレビアチン）

フェニトイン・フェノバルビタール
（ヒダントールD/E/F）

ホスフェニトインナトリウム水和物
（ホストイン）

カルバマゼピン
（テグレトール）

アパルタミド
（アーリーダ）

エンザルタミド
（イクスタンジ）

ミトタン
（オペプリム）

［2.2 参照］,［16.7.2 参照］

レナカパビルの血漿中濃度が低下するため、本剤の効果が減弱し、本剤に対する耐性が発現する可能性がある。

これら薬剤の強いCYP3A、P-gp又はUGT1A1の誘導作用により、本剤の血漿中濃度が低下する可能性がある。

セイヨウオトギリソウ（セント・ジョーンズ・ワート）含有食品

                  ［2.2 参照］                 

レナカパビルの血漿中濃度が低下するため、本剤の効果が減弱し、本剤に対する耐性が発現する可能性がある。

セント・ジョーンズ・ワートの強いCYP3A、P-gp及びUGT1A1の誘導作用により、本剤の血漿中濃度が低下する可能性がある。

ロミタピドメシル酸塩
（ジャクスタピッド）

                  ［2.2 参照］                 

ロミタピドメシル酸塩の血漿中濃度が上昇する可能性がある。

レナカパビルのCYP3A阻害作用により、ロミタピドメシル酸塩の血漿中濃度が上昇する可能性がある。

メチルエルゴメトリンマレイン酸塩
（パルタン）

エルゴタミン酒石酸塩・無水カフェイン・イソプロピルアンチピリン
（クリアミン）

                  ［2.2 参照］                 

これら薬剤の血漿中濃度が上昇する可能性がある。

レナカパビルのCYP3A阻害作用により、これら薬剤の血漿中濃度が上昇する可能性がある。

10.2 併用注意(併用に注意すること)

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子

*ジゴキシン

ジゴキシンの血漿中濃度が上昇する可能性がある。本剤と併用する場合は、ジゴキシンの血漿中濃度のモニタリングを行うこと。

レナカパビルのP-gp阻害作用により、ジゴキシンの血漿中濃度が上昇する可能性がある。

*直接経口抗凝固薬（DOAC）

  • リバーロキサバン
  • ダビガトラン
  • エドキサバン

これら薬剤の血漿中濃度が上昇する可能性がある。

レナカパビルのCYP3A又はP-gp阻害作用により、これら薬剤の血漿中濃度が上昇する可能性がある。

シンバスタチン

シンバスタチンの血漿中濃度が上昇する可能性がある。シンバスタチンは最低用量から開始し、安全性（ミオパチーなど）をモニタリングしながら慎重に増量すること。

レナカパビルのCYP3A阻害作用により、シンバスタチンの血漿中濃度が上昇する可能性がある。

*コルチコステロイド（全身性）

  • デキサメタゾン
  • ヒドロコルチゾン
  • コルチゾン

全身性コルチコステロイドの曝露量が著しく上昇する可能性がある。これら薬剤は最低用量から開始し、安全性をモニタリングしながら慎重に増量すること。
また、全身性デキサメタゾンとの併用によりレナカパビルの血漿中濃度が低下し、特に長期間投与する場合は、本剤の効果が減弱し、本剤に対する耐性が発現する可能性があるため、他のコルチコステロイドへの代替を検討すること。

レナカパビルのCYP3A阻害作用により、コルチコステロイドの曝露量が著しく上昇し、クッシング症候群及び副腎抑制のリスクが増加する可能性がある。
また、デキサメタゾンのCYP3A誘導作用により、レナカパビルの血漿中濃度が低下する可能性がある。

ミダゾラム（経口）

トリアゾラム

キニジン

                  ［16.7.2 参照］                 

これら薬剤の血漿中濃度が上昇する可能性がある。

レナカパビルのCYP3A阻害作用により、これら薬剤の血漿中濃度が上昇する可能性がある。

ホスホジエステラーゼ5（PDE-5）阻害薬

  • シルデナフィル
  • タダラフィル
  • バルデナフィル

これら薬剤の血漿中濃度が上昇する可能性がある。勃起不全の治療のためにこれら薬剤を本剤と併用する場合は、これら薬剤は最低用量から開始すること。肺動脈性肺高血圧症の治療のためにタダラフィルを本剤と併用することは推奨されない。

レナカパビルのCYP3A阻害作用により、これら薬剤の血漿中濃度が上昇する可能性がある。

アタザナビル/リトナビル

レナカパビルの血漿中濃度が上昇する可能性がある。アタザナビル/リトナビルと本剤の併用は推奨されない。

アタザナビル/リトナビルの強いCYP3A、P-gp及びUGT1A1阻害作用により、レナカパビルの血漿中濃度が上昇する可能性がある。

エファビレンツ
［16.7.2 参照］

レナカパビルの血漿中濃度が低下する可能性があり、本剤の効果が減弱し、本剤に対する耐性が発現する可能性がある。エファビレンツと本剤の併用は推奨されない。

エファビレンツのCYP3A、P-gp及びUGT1A1誘導作用により、レナカパビルの血漿中濃度が低下した。

*リファブチン

フェノバルビタール

ネビラピン

レナカパビルの血漿中濃度が低下する可能性があり、本剤の効果が減弱し、本剤に対する耐性が発現する可能性がある。これら薬剤と本剤の併用は推奨されない。

これら薬剤の中程度のCYP3A、P-gp又はUGT1A1誘導作用により、レナカパビルの血漿中濃度が低下する可能性がある。

11. 副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.2 その他の副作用

3%以上

胃腸障害

悪心

一般・全身障害および投与部位の状態

注射部位反応（腫脹、疼痛、結節、紅斑、硬結、そう痒感、漏出、不快感、腫瘤、血腫、浮腫、潰瘍）（63%）
本剤及びレナカパビル経口剤の発現頻度

14. 適用上の注意

14.1 薬剤投与前の注意

  1. 14.1.1 投与前にバイアル内の溶液に粒子状物質及び変色がないか目視で確認すること。粒子状物質が含まれていたり溶液が変色している場合は、使用しないこと。
  2. 14.1.2 溶液をバイアルから取り出すときは、添付のバイアルアダプターを用いること。
  3. 14.1.3 溶液をバイアルから取り出したら、速やかに使用すること。
  4. 14.1.4 各バイアルは1回限りの使用とし、残液は廃棄すること。

14.2 薬剤投与時の注意

  1. 14.2.1 *注射部位1カ所あたり1.5mLを皮下に投与し、皮内には投与しないこと。皮内投与により、壊死や潰瘍などの重篤な注射部位反応を起こすことがある。
  2. 14.2.2 注射部位は、腹部とし、臍から5cm以上離すこと。
  3. 14.2.3 同一箇所への2本の注射は避け、投与ごとに注射部位を変えること。
  4. 14.2.4 皮膚が敏感な部位、皮膚に異常のある部位（傷、発疹、硬結等）には注射しないこと。
  5. 14.2.5 バイアルアダプター、シリンジ、注射針は再使用しないこと。

その他詳細情報

日本標準商品分類番号
87625
ブランドコード
6250410A1025
承認番号
30500AMX00183000
販売開始年月
2023-09
貯法
室温保存
有効期間
36ヵ月
規制区分
12

重要な注意事項

  • この情報は医療専門家による診断や治療の代替にはなりません。副作用に関する懸念がある場合は、必ず医師または薬剤師に相談してください。
  • 副作用の発生頻度や重篤度は個人差があります。ここで提供される情報は一般的なものであり、すべての患者さんに当てはまるわけではありません。
  • 薬剤の使用に関しては、必ず医療専門家の指示に従い、自己判断での変更や中止を避けてください。
  • この情報は最新のものであるよう努めていますが、最新とは限りません。常に医療専門家に確認してください。
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