薬効分類名HIVインテグラーゼ阻害剤

一般的名称カボテグラビルナトリウム

ボカブリア錠30mg

ぼかぶりあじょう30mg

VOCABRIA Tablets

製造販売元／ヴィーブヘルスケア株式会社、販売元／グラクソ・スミスクライン株式会社

第4版
禁忌相互作用肝機能障害患者妊婦授乳婦小児等

重大な副作用

頻度
副作用
頻度不明
肝機能障害
頻度不明
薬剤性過敏症症候群

その他の副作用

部位
頻度
副作用
脳・神経
1～10%未満
頭痛、不安、異常な夢、不眠症、浮動性めまい
脳・神経
1%未満
うつ病、傾眠
脳・神経
頻度不明
自殺念慮、自殺企図
胃腸・消化器系
1～10%未満
悪心、下痢
胃腸・消化器系
1%未満
嘔吐、腹痛、鼓腸
皮膚
1～10%未満
発疹
皮膚
頻度不明
血管性浮腫、蕁麻疹
運動器
1～10%未満
筋肉痛
全身・局所・適用部位
1～10%未満
発熱、疲労、無力症、倦怠感
その他
1%未満
体重増加、トランスアミナーゼ上昇、リパーゼ増加
その他
頻度不明
総ビリルビン上昇

併用注意

薬剤名等

制酸剤（Mg、Ca、Al等）

  • 乾燥水酸化アルミニウムゲル
    沈降炭酸カルシウム等
臨床症状・措置方法

本剤の血漿中濃度が低下し、本剤の効果が減弱するおそれがある。多価カチオン含有制酸剤は、本剤の投与2時間以上前又は4時間以上後の経口投与が推奨される。

機序・危険因子

これらの多価カチオンと錯体を形成することにより、本剤の吸収が阻害される。

薬剤名等

メトトレキサート
［16.7.1 参照］

臨床症状・措置方法

メトトレキサートの作用が増強するおそれがあるため、患者の状態を慎重に観察すること。

機序・危険因子

本剤のOAT1/OAT3の阻害作用により、メトトレキサートの血漿中濃度が上昇する可能性がある。

詳細情報

正確な情報は PMDA で必ず確認して下さい

注意以下の情報は参考資料としてご活用下さい

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

  1. 2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  2. 2.2 リファンピシン、フェニトイン、ホスフェニトイン、フェノバルビタール、カルバマゼピンを投与中の患者［10.1 参照］

3. 組成・性状

3.1 組成

ボカブリア錠30mg

有効成分 1錠中
カボテグラビルナトリウム   31.62mg
（カボテグラビルとして   30mg ）
添加剤 乳糖水和物、結晶セルロース、ヒプロメロース、デンプングリコール酸ナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、酸化チタン、マクロゴール400

3.2 製剤の性状

ボカブリア錠30mg

剤形・性状 白色のフィルムコーティング錠
識別コード SV CTV
表
（長径×短径）		                                          
 約14.5mm×約8.1mm
裏                                        
側面
（厚さ）		                                          
約5.2mm 
質量 515mg

4. 効能又は効果

HIV-1感染症

5. 効能又は効果に関連する注意

  1. 5.1 本剤は、ウイルス学的失敗の経験がなく、切り替え前6ヵ月間以上においてウイルス学的抑制（ヒト免疫不全ウイルス［HIV］-1 RNA量が50copies/mL未満）が得られており、カボテグラビル及びリルピビリンに対する耐性関連変異を持たず、本剤への切り替えが適切であると判断される抗HIV薬既治療患者に使用すること。［17.1.1 参照］,［17.1.2 参照］,［17.1.3 参照］
  2. 5.2 本剤による治療にあたっては、患者の治療歴及び可能な場合には薬剤耐性検査（遺伝子型解析あるいは表現型解析）を参考にすること。
  3. 5.3 本剤は以下の場合に限り使用すること。
    • 長時間作用型の薬剤であるカボテグラビル注射剤の投与に先立って、経口導入としてカボテグラビルへの忍容性を確認する。
    • カボテグラビル注射剤を予定するスケジュール通りに投与できない場合の代替薬として使用する。

6. 用法及び用量

リルピビリン塩酸塩との併用において、通常、成人には1回1錠（カボテグラビルとして30mg）を1日1回経口投与する。

7. 用法及び用量に関連する注意

  1. 7.1 本剤は食事の有無に関わらず投与できるが、リルピビリン経口剤と併用する場合は、食事中又は食直後に経口投与すること。
  2. 7.2 カボテグラビル注射剤及びリルピビリン注射剤の併用療法の経口導入として用いる場合には、本剤をリルピビリン経口剤との併用により1ヵ月間（少なくとも28日間）を目安に経口投与し、カボテグラビル及びリルピビリンに対する忍容性を確認すること。
  3. 7.3 カボテグラビル注射剤を投与予定日の7日後までに投与できない場合は、本剤による代替投与が可能であるが、以下の点に留意すること。
    • 代替投与可能な期間は2ヵ月間までであること。本剤による代替期間が2ヵ月間を超える場合は、他の抗HIV薬へ切り替えることを考慮すること。
    • カボテグラビル注射剤を再開する際にはカボテグラビル注射剤の電子添文を参照すること。

8. 重要な基本的注意

  1. 8.1 本剤による治療は、抗HIV療法に十分な経験を持つ医師のもとで開始すること。
  2. 8.2 *本剤の使用に際しては、国内外のガイドライン等の最新の情報を参考に、患者又は患者に代わる適切な者に、次の事項についてよく説明し同意を得た後、使用すること。
    • 本剤はHIV感染症の根治療法薬ではないことから、日和見感染を含むHIV感染症の進展に伴う疾病を発症し続ける可能性があるので、本剤投与開始後の身体状況の変化については、すべて担当医に報告すること。
    • 本剤の長期投与による影響については、現在のところ不明であること。
    • 担当医の指示なしに用量を変更したり、服用を中止したりしないこと。
    • 本剤は併用薬剤と相互作用を起こすことがあるため、服用中のすべての薬剤を担当医に報告すること。また、本剤で治療中に新たに他の薬剤を服用する場合には、事前に担当医に報告すること。
  3. 8.3 肝機能障害があらわれることがあるので、定期的に肝機能検査を行う等、観察を十分に行うこと。［11.1.1 参照］

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.3 肝機能障害患者

  1. 9.3.1 重度の肝機能障害（Child-Pugh分類：C）患者

    重度（Child-Pugh分類：C）の肝機能障害患者を対象とした臨床試験は実施していない。［11.1.1 参照］

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
動物実験（ラット）において、1000mg/kg/日（最大臨床用量におけるヒト曝露量の26倍）の経口投与時に、胎児体重の低値、分娩遅延、死産数の増加及び出生児の生存率低下が報告されている。また、動物実験（ラット）で胎盤通過性が認められている。

9.6 授乳婦

授乳を避けさせること。一般に、乳児へのHIV感染を防ぐため、あらゆる状況下においてHIVに感染した女性は授乳をすべきでない。
動物実験（ラット）において、妊娠6日から分娩20日にカボテグラビルを経口投与したとき、生後10日の出生児血漿中に薬物が認められたことから、ヒトにおいても乳汁に移行する可能性がある。

9.7 小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

10. 相互作用

10.1 併用禁忌(併用しないこと)

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子

リファンピシン

  • リファジン

                  ［2.2 参照］,［16.7.3 参照］

本剤の血漿中濃度が低下し、本剤の効果が減弱するおそれがある。

これらの薬剤がUGT1A1を誘導することにより、本剤の代謝が促進される。

カルバマゼピン

  • テグレトール

                  ［2.2 参照］                 

本剤の血漿中濃度が低下し、本剤の効果が減弱するおそれがある。

これらの薬剤がUGT1A1を誘導することにより、本剤の代謝が促進される。

フェニトイン

  • アレビアチン

                  ［2.2 参照］                 

本剤の血漿中濃度が低下し、本剤の効果が減弱するおそれがある。

これらの薬剤がUGT1A1を誘導することにより、本剤の代謝が促進される。

ホスフェニトイン

  • ホストイン

                  ［2.2 参照］                 

本剤の血漿中濃度が低下し、本剤の効果が減弱するおそれがある。

これらの薬剤がUGT1A1を誘導することにより、本剤の代謝が促進される。

フェノバルビタール

  • フェノバール

                  ［2.2 参照］                 

本剤の血漿中濃度が低下し、本剤の効果が減弱するおそれがある。

これらの薬剤がUGT1A1を誘導することにより、本剤の代謝が促進される。

10.2 併用注意(併用に注意すること)

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子

制酸剤（Mg、Ca、Al等）

  • 乾燥水酸化アルミニウムゲル
    沈降炭酸カルシウム等

本剤の血漿中濃度が低下し、本剤の効果が減弱するおそれがある。多価カチオン含有制酸剤は、本剤の投与2時間以上前又は4時間以上後の経口投与が推奨される。

これらの多価カチオンと錯体を形成することにより、本剤の吸収が阻害される。

メトトレキサート
［16.7.1 参照］

メトトレキサートの作用が増強するおそれがあるため、患者の状態を慎重に観察すること。

本剤のOAT1/OAT3の阻害作用により、メトトレキサートの血漿中濃度が上昇する可能性がある。

11. 副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1 重大な副作用

  1. 11.1.1 肝機能障害（頻度不明）

    AST、ALTの上昇等を伴う肝機能障害があらわれることがある。［8.3 参照］,［9.3.1 参照］

  2. 11.1.2 薬剤性過敏症症候群（頻度不明）

    重度又は発熱を伴う発疹、全身倦怠感、疲労、筋肉痛又は関節痛、水疱、口腔病変、結膜炎、顔面浮腫、肝炎、好酸球増加症又は血管性浮腫等があらわれた場合には投与を中止し、肝機能検査を行う等、患者の状態を十分に観察すること。

11.2 その他の副作用

1～10%未満

1%未満

頻度不明

**精神・神経系

頭痛、不安、異常な夢、不眠症、浮動性めまい

うつ病、傾眠

自殺念慮、自殺企図

消化器

悪心、下痢

嘔吐、腹痛、鼓腸

皮膚

発疹

血管性浮腫、蕁麻疹

筋骨格

筋肉痛

全身症状

発熱、疲労、無力症、倦怠感

臨床検査

体重増加、トランスアミナーゼ上昇、リパーゼ増加

総ビリルビン上昇
リルピビリン製剤併用時の経口剤及び注射剤における発現頻度

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

  1. 2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  2. 2.2 リファンピシン、フェニトイン、ホスフェニトイン、フェノバルビタール、カルバマゼピンを投与中の患者［10.1 参照］

3. 組成・性状

3.1 組成

ボカブリア錠30mg

有効成分 1錠中
カボテグラビルナトリウム   31.62mg
（カボテグラビルとして   30mg ）
添加剤 乳糖水和物、結晶セルロース、ヒプロメロース、デンプングリコール酸ナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、酸化チタン、マクロゴール400

3.2 製剤の性状

ボカブリア錠30mg

剤形・性状 白色のフィルムコーティング錠
識別コード SV CTV
表
（長径×短径）		                                          
 約14.5mm×約8.1mm
裏                                        
側面
（厚さ）		                                          
約5.2mm 
質量 515mg

4. 効能又は効果

HIV-1感染症

5. 効能又は効果に関連する注意

  1. 5.1 本剤は、ウイルス学的失敗の経験がなく、切り替え前6ヵ月間以上においてウイルス学的抑制（ヒト免疫不全ウイルス［HIV］-1 RNA量が50copies/mL未満）が得られており、カボテグラビル及びリルピビリンに対する耐性関連変異を持たず、本剤への切り替えが適切であると判断される抗HIV薬既治療患者に使用すること。［17.1.1 参照］,［17.1.2 参照］,［17.1.3 参照］
  2. 5.2 本剤による治療にあたっては、患者の治療歴及び可能な場合には薬剤耐性検査（遺伝子型解析あるいは表現型解析）を参考にすること。
  3. 5.3 本剤は以下の場合に限り使用すること。
    • 長時間作用型の薬剤であるカボテグラビル注射剤の投与に先立って、経口導入としてカボテグラビルへの忍容性を確認する。
    • カボテグラビル注射剤を予定するスケジュール通りに投与できない場合の代替薬として使用する。

6. 用法及び用量

リルピビリン塩酸塩との併用において、通常、成人には1回1錠（カボテグラビルとして30mg）を1日1回経口投与する。

7. 用法及び用量に関連する注意

  1. 7.1 本剤は食事の有無に関わらず投与できるが、リルピビリン経口剤と併用する場合は、食事中又は食直後に経口投与すること。
  2. 7.2 カボテグラビル注射剤及びリルピビリン注射剤の併用療法の経口導入として用いる場合には、本剤をリルピビリン経口剤との併用により1ヵ月間（少なくとも28日間）を目安に経口投与し、カボテグラビル及びリルピビリンに対する忍容性を確認すること。
  3. 7.3 カボテグラビル注射剤を投与予定日の7日後までに投与できない場合は、本剤による代替投与が可能であるが、以下の点に留意すること。
    • 代替投与可能な期間は2ヵ月間までであること。本剤による代替期間が2ヵ月間を超える場合は、他の抗HIV薬へ切り替えることを考慮すること。
    • カボテグラビル注射剤を再開する際にはカボテグラビル注射剤の電子添文を参照すること。

8. 重要な基本的注意

  1. 8.1 本剤による治療は、抗HIV療法に十分な経験を持つ医師のもとで開始すること。
  2. 8.2 *本剤の使用に際しては、国内外のガイドライン等の最新の情報を参考に、患者又は患者に代わる適切な者に、次の事項についてよく説明し同意を得た後、使用すること。
    • 本剤はHIV感染症の根治療法薬ではないことから、日和見感染を含むHIV感染症の進展に伴う疾病を発症し続ける可能性があるので、本剤投与開始後の身体状況の変化については、すべて担当医に報告すること。
    • 本剤の長期投与による影響については、現在のところ不明であること。
    • 担当医の指示なしに用量を変更したり、服用を中止したりしないこと。
    • 本剤は併用薬剤と相互作用を起こすことがあるため、服用中のすべての薬剤を担当医に報告すること。また、本剤で治療中に新たに他の薬剤を服用する場合には、事前に担当医に報告すること。
  3. 8.3 肝機能障害があらわれることがあるので、定期的に肝機能検査を行う等、観察を十分に行うこと。［11.1.1 参照］

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.3 肝機能障害患者

  1. 9.3.1 重度の肝機能障害（Child-Pugh分類：C）患者

    重度（Child-Pugh分類：C）の肝機能障害患者を対象とした臨床試験は実施していない。［11.1.1 参照］

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
動物実験（ラット）において、1000mg/kg/日（最大臨床用量におけるヒト曝露量の26倍）の経口投与時に、胎児体重の低値、分娩遅延、死産数の増加及び出生児の生存率低下が報告されている。また、動物実験（ラット）で胎盤通過性が認められている。

9.6 授乳婦

授乳を避けさせること。一般に、乳児へのHIV感染を防ぐため、あらゆる状況下においてHIVに感染した女性は授乳をすべきでない。
動物実験（ラット）において、妊娠6日から分娩20日にカボテグラビルを経口投与したとき、生後10日の出生児血漿中に薬物が認められたことから、ヒトにおいても乳汁に移行する可能性がある。

9.7 小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

10. 相互作用

10.1 併用禁忌(併用しないこと)

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子

リファンピシン

  • リファジン

                  ［2.2 参照］,［16.7.3 参照］

本剤の血漿中濃度が低下し、本剤の効果が減弱するおそれがある。

これらの薬剤がUGT1A1を誘導することにより、本剤の代謝が促進される。

カルバマゼピン

  • テグレトール

                  ［2.2 参照］                 

本剤の血漿中濃度が低下し、本剤の効果が減弱するおそれがある。

これらの薬剤がUGT1A1を誘導することにより、本剤の代謝が促進される。

フェニトイン

  • アレビアチン

                  ［2.2 参照］                 

本剤の血漿中濃度が低下し、本剤の効果が減弱するおそれがある。

これらの薬剤がUGT1A1を誘導することにより、本剤の代謝が促進される。

ホスフェニトイン

  • ホストイン

                  ［2.2 参照］                 

本剤の血漿中濃度が低下し、本剤の効果が減弱するおそれがある。

これらの薬剤がUGT1A1を誘導することにより、本剤の代謝が促進される。

フェノバルビタール

  • フェノバール

                  ［2.2 参照］                 

本剤の血漿中濃度が低下し、本剤の効果が減弱するおそれがある。

これらの薬剤がUGT1A1を誘導することにより、本剤の代謝が促進される。

10.2 併用注意(併用に注意すること)

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子

制酸剤（Mg、Ca、Al等）

  • 乾燥水酸化アルミニウムゲル
    沈降炭酸カルシウム等

本剤の血漿中濃度が低下し、本剤の効果が減弱するおそれがある。多価カチオン含有制酸剤は、本剤の投与2時間以上前又は4時間以上後の経口投与が推奨される。

これらの多価カチオンと錯体を形成することにより、本剤の吸収が阻害される。

メトトレキサート
［16.7.1 参照］

メトトレキサートの作用が増強するおそれがあるため、患者の状態を慎重に観察すること。

本剤のOAT1/OAT3の阻害作用により、メトトレキサートの血漿中濃度が上昇する可能性がある。

11. 副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1 重大な副作用

  1. 11.1.1 肝機能障害（頻度不明）

    AST、ALTの上昇等を伴う肝機能障害があらわれることがある。［8.3 参照］,［9.3.1 参照］

  2. 11.1.2 薬剤性過敏症症候群（頻度不明）

    重度又は発熱を伴う発疹、全身倦怠感、疲労、筋肉痛又は関節痛、水疱、口腔病変、結膜炎、顔面浮腫、肝炎、好酸球増加症又は血管性浮腫等があらわれた場合には投与を中止し、肝機能検査を行う等、患者の状態を十分に観察すること。

11.2 その他の副作用

1～10%未満

1%未満

頻度不明

**精神・神経系

頭痛、不安、異常な夢、不眠症、浮動性めまい

うつ病、傾眠

自殺念慮、自殺企図

消化器

悪心、下痢

嘔吐、腹痛、鼓腸

皮膚

発疹

血管性浮腫、蕁麻疹

筋骨格

筋肉痛

全身症状

発熱、疲労、無力症、倦怠感

臨床検査

体重増加、トランスアミナーゼ上昇、リパーゼ増加

総ビリルビン上昇
リルピビリン製剤併用時の経口剤及び注射剤における発現頻度

その他詳細情報

日本標準商品分類番号
87625
ブランドコード
6250050F1024
承認番号
30400AMX00201000
販売開始年月
2022-06
貯法
室温保存
有効期間
3年
規制区分
12

重要な注意事項

  • この情報は医療専門家による診断や治療の代替にはなりません。副作用に関する懸念がある場合は、必ず医師または薬剤師に相談してください。
  • 副作用の発生頻度や重篤度は個人差があります。ここで提供される情報は一般的なものであり、すべての患者さんに当てはまるわけではありません。
  • 薬剤の使用に関しては、必ず医療専門家の指示に従い、自己判断での変更や中止を避けてください。
  • この情報は最新のものであるよう努めていますが、最新とは限りません。常に医療専門家に確認してください。
  • 副作用に関する情報は、信頼できる医療情報源に基づいて提供されていますが、完全性や正確性を保証するものではありません。
  • この情報を使用することにより生じたいかなる損害についても、当サイトは一切の責任を負いません。