薬効分類名抗ウイルス化学療法剤

一般的名称ダルナビルエタノール付加物

プリジスタ錠600mg

ぷりじすたじょう600mg

PREZISTA Tablets

製造販売元（輸入）／ヤンセンファーマ株式会社

2025-08 第6版

禁忌相互作用合併症・既往歴等のある患者腎機能障害患者肝機能障害患者妊婦授乳婦小児等高齢者

重大な副作用

頻度

副作用

頻度不明

中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）

0.1％未満

皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）

0.1％未満

頻度不明

頻度不明

0.5%

頻度不明

その他の副作用

部位

頻度

副作用

感染症・発熱

1%未満

毛包炎

免疫系

1%以上

過敏症

免疫系

1%未満

免疫再構築症候群

内分泌・代謝系

1%以上

高トリグリセリド血症（5.5%）、食欲不振、高コレステロール血症、高脂血症、糖尿病、高血糖

内分泌・代謝系

1%未満

脂質異常症、LDL増加、食欲減退、肥満、低ナトリウム血症、多飲症

脳・神経

1%未満

異常な夢、錯乱状態、失見当識、易刺激性、気分変動、悪夢、不安

脳・神経

1%以上

頭痛（13.8%）

脳・神経

1%未満

末梢性ニューロパシー、感覚鈍麻、記憶障害、錯感覚、傾眠、一過性脳虚血発作

口腔・咽頭・耳・鼻

1%未満

回転性めまい

心臓・血管

1%未満

心筋梗塞、頻脈

心臓・血管

1%未満

高血圧

肺・呼吸

1%未満

呼吸困難、咳嗽、しゃっくり

胃腸・消化器系

1%以上

下痢（23.7%）、悪心（14.9%）、腹痛（8.7%）、嘔吐（7.6%）、膵酵素増加、鼓腸、腹部膨満、消化不良

胃腸・消化器系

1%未満

便秘、口内乾燥

肝臓まわり

1%以上

肝酵素増加

肝臓まわり

1%未満

急性肝炎

皮膚

1%以上

発疹（10.3%）、そう痒症（5.6%）、体脂肪の再分布/蓄積、血管浮腫

皮膚

1%未満

寝汗、アレルギー性皮膚炎、湿疹、中毒性皮疹、脱毛症、薬剤性皮膚炎、多汗症、皮膚の炎症、斑状丘疹状皮疹、蕁麻疹

運動器

1%以上

筋肉痛

運動器

1%未満

関節痛、四肢痛、骨減少症、骨粗鬆症、骨壊死

腎・尿路

1%未満

急性腎障害、腎機能不全、腎結石症、多尿

生殖系

1%未満

女性化乳房

全身・局所・適用部位

1%以上

疲労（8.6%）、無力症（5.5%）

全身・局所・適用部位

1%未満

発熱、悪寒、高熱、末梢性浮腫

その他

1%以上

白血球数減少、好中球数減少、好中球絶対数減少、リンパ球数減少、部分トロンボプラスチン時間延長

併用注意

薬剤名等

リファンピシン

臨床症状・措置方法

本剤の血中濃度が低下し、本剤の効果が減弱するおそれがあるため、併用はなるべく避けること。

機序・危険因子

これらの薬剤の薬物代謝酵素誘導作用により、本剤の代謝が促進される。

薬剤名等

セイヨウオトギリソウ（St. John’s Wort、セント・ジョーンズ・ワート）含有食品

臨床症状・措置方法

本剤の血中濃度が低下し、本剤の効果が減弱するおそれがあるため、併用はなるべく避けること。

機序・危険因子

これらの薬剤の薬物代謝酵素誘導作用により、本剤の代謝が促進される。

薬剤名等

フェノバルビタール
フェニトイン

臨床症状・措置方法

本剤の血中濃度が低下し、本剤の効果が減弱するおそれがあるため、併用はなるべく避けること。

機序・危険因子

これらの薬剤の薬物代謝酵素誘導作用により、本剤の代謝が促進される。

薬剤名等

デキサメタゾン（全身投与）

臨床症状・措置方法

本剤の血中濃度が低下し、本剤の効果が減弱するおそれがある。併用する場合には注意して投与すること。

機序・危険因子

これらの薬剤の薬物代謝酵素誘導作用により、本剤の代謝が促進される。

薬剤名等

リファブチン

臨床症状・措置方法

本剤/リトナビル600/100 mg 1日2回とリファブチン150 mg 2日1回を併用したとき、リファブチンの活性代謝物のAUCが9.8倍に増加した。併用する場合には必要に応じてリファブチンの投与量を減量するなど注意して投与すること。

機序・危険因子

本剤及びリトナビルのCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される。

薬剤名等

シンバスタチン
アトルバスタチン

臨床症状・措置方法

これらの薬剤の血中濃度上昇により、横紋筋融解症が起こる可能性がある。併用する場合には必要に応じてこれらの薬剤の投与量を減量するなど注意して投与すること。

機序・危険因子

本剤及びリトナビルのCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される。

薬剤名等

サルメテロール

臨床症状・措置方法

サルメテロールの血中濃度上昇により、QT延長、動悸、洞性頻脈などの心血管系事象の発現リスクが増大する可能性がある。併用する場合には必要に応じてサルメテロールの投与量を減量するなど注意して投与すること。

機序・危険因子

本剤及びリトナビルのCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される。

薬剤名等

クラリスロマイシン

臨床症状・措置方法

ダルナビル/リトナビル400/100 mg 1日2回とクラリスロマイシン500 mg 1日2回を併用したとき、クラリスロマイシンのAUCが57%増加した。併用する場合には必要に応じてクラリスロマイシンの投与量を減量するなど注意して投与すること。

機序・危険因子

本剤及びリトナビルのCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される。

薬剤名等

カルバマゼピン

臨床症状・措置方法

本剤/リトナビル600/100 mg 1日2回とカルバマゼピン200 mg 1日2回を併用したとき、カルバマゼピンのAUCが45%増加した。併用する場合には必要に応じてカルバマゼピンの投与量を減量するなど注意して投与すること。

機序・危険因子

本剤及びリトナビルのCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される。

薬剤名等

シルデナフィル

バイアグラ

タダラフィル

シアリス、ザルティア

臨床症状・措置方法

これらの薬剤の血中濃度を上昇させる可能性がある。併用する場合には必要に応じてこれらの薬剤の投与量を減量するなど注意して投与すること。

機序・危険因子

本剤及びリトナビルのCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される。

薬剤名等

アミオダロン
ベプリジル
リドカイン（全身投与）
キニジン

臨床症状・措置方法

これらの薬剤の血中濃度を上昇させる可能性がある。併用する場合には必要に応じてこれらの薬剤の投与量を減量するなど注意して投与すること。

機序・危険因子

本剤及びリトナビルのCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される。

薬剤名等

シクロスポリン
タクロリムス

臨床症状・措置方法

これらの薬剤の血中濃度を上昇させる可能性がある。併用する場合には必要に応じてこれらの薬剤の投与量を減量するなど注意して投与すること。

機序・危険因子

本剤及びリトナビルのCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される。

薬剤名等

Ca拮抗剤
（フェロジピン、ニフェジピン、ニカルジピン等）

臨床症状・措置方法

これらの薬剤の血中濃度を上昇させる可能性がある。併用する場合には必要に応じてこれらの薬剤の投与量を減量するなど注意して投与すること。

機序・危険因子

本剤及びリトナビルのCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される。

薬剤名等

フルチカゾン

臨床症状・措置方法

これらの薬剤の血中濃度を上昇させる可能性がある。併用する場合には必要に応じてこれらの薬剤の投与量を減量するなど注意して投与すること。

機序・危険因子

本剤及びリトナビルのCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される。

薬剤名等

ダサチニブ
エベロリムス

臨床症状・措置方法

これらの薬剤の血中濃度を上昇させる可能性がある。併用する場合には必要に応じてこれらの薬剤の投与量を減量するなど注意して投与すること。

機序・危険因子

本剤及びリトナビルのCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される。

薬剤名等

ボセンタン

臨床症状・措置方法

これらの薬剤の血中濃度を上昇させる可能性がある。併用する場合には必要に応じてこれらの薬剤の投与量を減量するなど注意して投与すること。

機序・危険因子

本剤及びリトナビルのCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される。

薬剤名等

アピキサバン

臨床症状・措置方法

これらの薬剤の血中濃度を上昇させる可能性がある。併用する場合には必要に応じてこれらの薬剤の投与量を減量するなど注意して投与すること。

機序・危険因子

本剤及びリトナビルのCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される。

薬剤名等

ダビガトランエテキシラート

臨床症状・措置方法

ダルナビル/リトナビル800/100mgとダビガトランエテキシラート150mgを併用したとき、ダルナビル/リトナビル単回投与時のダビガトランのAUC及びC_maxは1.7倍及び1.6倍に上昇し、ダルナビル/リトナビル反復投与時のダビガトランのAUC及びC_maxはいずれも1.2倍に上昇した。併用する場合には必要に応じてダビガトランエテキシラートを減量するなど注意して投与すること。

機序・危険因子

本剤及びリトナビルのP糖蛋白阻害作用による。

薬剤名等

ロスバスタチン
プラバスタチン

臨床症状・措置方法

機序・危険因子

機序不明

薬剤名等

ジゴキシン

臨床症状・措置方法

本剤/リトナビル600/100 mg 1日2回とジゴキシン0.4 mg 1日1回を併用したとき、ジゴキシンのAUCが77%増加した。併用する場合には必要に応じてジゴキシンの投与量を減量するなど注意して投与すること。

機序・危険因子

本剤及びリトナビルのP糖蛋白阻害作用により、ジゴキシンの血中濃度が上昇することがある。

薬剤名等

コルヒチン
［2.3 参照］,［9.2.1 参照］,［9.3.1 参照］

臨床症状・措置方法

コルヒチンの血中濃度を上昇させる可能性がある（コルヒチンとリトナビルとの併用により、コルヒチンのAUCが196%増加したとの報告がある）。併用する場合には必要に応じてコルヒチンの投与量を減量するなど注意して投与すること。

機序・危険因子

本剤及びリトナビルのCYP3A4に対する阻害作用又はP糖蛋白阻害作用により、コルヒチンの血中濃度が上昇することがある。

薬剤名等

グレカプレビル・
ピブレンタスビル

臨床症状・措置方法

グレカプレビルの血中濃度を上昇させる可能性がある。併用する場合には必要に応じてグレカプレビル・ピブレンタスビルの投与量を減量するなど注意して投与すること。

機序・危険因子

本剤及びリトナビルのP糖蛋白、BCRP又はOATP1B阻害作用により、グレカプレビルの血中濃度が上昇することがある。

薬剤名等

経口避妊剤
（エチニルエストラジオール、ノルエチステロン等）

臨床症状・措置方法

本剤/リトナビル600/100mg 1日2回とエチニルエストラジオール/ノルエチステロン35 µg/1 mg 1日1回を併用したとき、エチニルエストラジオール及びノルエチステロンのAUCはそれぞれ44及び14%減少した。本剤を投与する場合は、別の避妊方法を行うことが望ましい。

機序・危険因子

リトナビルの薬物代謝酵素誘導作用により、これらの薬剤の代謝が促進される。

薬剤名等

セルトラリン
パロキセチン

臨床症状・措置方法

ダルナビル/リトナビル400/100 mg 1日2回と併用したとき、セルトラリン（50 mg 1日1回）のAUCが49%、パロキセチン（20 mg 1日1回）のAUCが39%減少した。併用する場合には注意して投与すること。

機序・危険因子

機序不明

薬剤名等

メサドン

臨床症状・措置方法

本剤/リトナビル600/100 mg 1日2回とメサドンを併用したとき、R（－）メサドン及びS（＋）メサドンのAUCがそれぞれ16%及び36%減少した。併用する場合には注意して投与すること。

機序・危険因子

機序不明

薬剤名等

イトラコナゾール
ケトコナゾール^注）
ボリコナゾール

臨床症状・措置方法

本剤又はこれらの薬剤の血中濃度が上昇する可能性がある。併用する場合には必要に応じて本剤又はこれらの薬剤の投与量を調節するなど注意して投与すること。

機序・危険因子

本剤及びリトナビルとこれらの薬剤のCYP3A4に対する阻害作用により、相互に代謝が阻害される。

薬剤名等

ワルファリン

臨床症状・措置方法

ワルファリンの血中濃度に影響を与えることがある。併用する場合には必要に応じて本剤又はワルファリンの投与量を調節するなど注意して投与すること。

機序・危険因子

本剤及びリトナビルの薬物代謝酵素に対する阻害作用により、血中濃度に変化がおこることがある。

薬剤名等

ヌクレオシド/ヌクレオチド系逆転写酵素阻害剤（NRTI/NtRTI）

臨床症状・措置方法

テノホビル（フマル酸テノホビルジソプロキシル300 mg 1日1回）とダルナビル/リトナビル300/100 mg 1日2回を併用したとき、テノホビルのAUCが22%増加した。本剤/リトナビルと併用する場合には、用量を調節する必要はない。

機序・危険因子

機序不明

薬剤名等

テノホビル

臨床症状・措置方法

これらの薬剤との相互作用を示さないと推察される。

機序・危険因子

これらの薬剤は主に腎排泄型であり、本剤と排泄経路が異なる。

薬剤名等

ジドブジン
エムトリシタビン
ラミブジン
アバカビル

臨床症状・措置方法

本剤/リトナビル600/100 mg 1日2回とエトラビリン100 mg 1日2回を併用したとき、エトラビリンのAUCが37%減少した。本剤/リトナビルと併用する場合には、用量を調節する必要はない。

機序・危険因子

機序不明

薬剤名等

非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤（NNRTI）

臨床症状・措置方法

ダルナビル/リトナビル300/100 mg 1日2回とエファビレンツ600 mg 1日1回を併用したとき、ダルナビルのAUCが13%減少し、エファビレンツのAUCが21%増加した。本剤/リトナビルと併用する場合には、用量を調節する必要はない。

機序・危険因子

エファビレンツの薬物代謝酵素誘導作用により本剤の代謝が促進される。

薬剤名等

エトラビリン

臨床症状・措置方法

ダルナビル/リトナビル400/100 mg 1日2回とネビラピン200 mg 1日2回を併用したとき、ネビラピンのAUCが27%増加した。本剤/リトナビルと併用する場合には、用量を調節する必要はない。

機序・危険因子

本剤及びリトナビルのCYP3A4に対する阻害作用により、ネビラピンの代謝が阻害される。

薬剤名等

エファビレンツ

臨床症状・措置方法

ダルナビル/リトナビル800/100 mg 1日1回とリルピビリン150 mg 1日1回を併用したとき、リルピビリンのAUCが130%増加した。本剤/リトナビルとリルピビリンを併用する場合には、用量を調節する必要はない。

機序・危険因子

本剤及びリトナビルのCYP3A4に対する阻害作用により、リルピビリンの代謝が阻害される。

薬剤名等

ネビラピン

臨床症状・措置方法

本剤600 mgとリトナビル100 mgをそれぞれ1日2回併用したとき、リトナビルにより本剤のAUCは14倍に増加した。本剤はリトナビル100 mgを併用投与することが推奨される。

機序・危険因子

リトナビルのCYP3A4に対する阻害作用により、本剤の代謝が阻害される。

薬剤名等

リルピビリン

臨床症状・措置方法

ダルナビル/リトナビル1200/100 mg 1日2回とロピナビル・リトナビル400・100 mg 1日2回又はダルナビル1200 mg 1日2回とロピナビル・リトナビル533・133.3 mg 1日2回を併用したとき、ダルナビルのAUCは40%減少した。本剤/リトナビルと併用したときのロピナビル・リトナビルの推奨用量は確立していないため、本剤及びリトナビルとの併用は推奨されない。

機序・危険因子

本剤及びリトナビルとこれらの薬剤のCYP3A4に対する阻害作用により、血中濃度に変化がおこることがある。

薬剤名等

HIVプロテアーゼ阻害剤（PI）

臨床症状・措置方法

ダルナビル/リトナビル400/100 mg 1日2回とアタザナビル300 mg 1日1回を併用したとき、ダルナビル及びアタザナビルの薬物動態に有意な影響はみられなかった。本剤/リトナビルと併用する場合には、用量を調節する必要はない。

機序・危険因子

上記以外のプロテアーゼ阻害剤は、本剤/リトナビルとの併用は推奨されない。

薬剤名等

リトナビル^,

臨床症状・措置方法

上記以外のプロテアーゼ阻害剤は、本剤/リトナビルとの併用は推奨されない。

機序・危険因子

機序不明

薬剤名等

ロピナビル・リトナビル

臨床症状・措置方法

本剤/リトナビルとラルテグラビルを併用したとき、本剤の血漿中濃度が減少する可能性がある。本剤/リトナビルとラルテグラビルを併用する場合には、用量を調節する必要はない。

機序・危険因子

機序不明

薬剤名等

アタザナビル

臨床症状・措置方法

本剤/リトナビル600/100 mg 1日2回とドルテグラビル30 mg 1日1回を併用したとき、ドルテグラビルのAUCが22%減少した。本剤/リトナビルとドルテグラビルを併用する場合には、用量を調節する必要はない。

機序・危険因子

リトナビルのCYP3A4に対する阻害作用により、マラビロクの代謝が阻害される。

薬剤名等

他のHIVプロテアーゼ阻害剤

臨床症状・措置方法

本剤/リトナビル600/100 mg 1日2回とマラビロク150 mg 1日2回を併用したとき、マラビロクのAUCが305%増加した。

機序・危険因子

薬剤名等

インテグラーゼ阻害剤

臨床症状・措置方法

機序・危険因子

薬剤名等

ラルテグラビル

臨床症状・措置方法

機序・危険因子

薬剤名等

ドルテグラビル

臨床症状・措置方法

機序・危険因子

薬剤名等

その他のHIV薬

臨床症状・措置方法

機序・危険因子

薬剤名等

マラビロク

臨床症状・措置方法

機序・危険因子

詳細情報

正確な情報は PMDA で必ず確認して下さい

注意以下の情報は参考資料としてご活用下さい

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと） 3. 組成・性状 4. 効能又は効果 5. 効能又は効果に関連する注意 6. 用法及び用量 7. 用法及び容量に関する注意事項 8. 重要な基本的注意 9. 特定の背景を有する患者に関する注意 10. 相互作用 11. 副作用 13. 過量投与 15. その他の注意

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

2.2 **,*トリアゾラム、ミダゾラム、ピモジド、エルゴタミン酒石酸塩・無水カフェイン・イソプロピルアンチピリン、ジヒドロエルゴタミン、エルゴメトリン、メチルエルゴメトリン、バルデナフィル、ブロナンセリン、シルデナフィル（レバチオ）、タダラフィル（アドシルカ）、アゼルニジピン、アゼルニジピン・オルメサルタンメドキソミル、ルラシドン、フィネレノン、ボクロスポリン、リバーロキサバンを投与中の患者［10.1 参照］

2.3 腎機能あるいは肝機能障害患者で、コルヒチンを投与中の患者［9.2.1 参照］,［9.3.1 参照］,［10.2 参照］

2.4 低出生体重児、新生児、乳児、3歳未満の幼児［9.7.1 参照］,［15.2.2 参照］

3. 組成・性状

3.1 組成

プリジスタ錠600mg

有効成分	（1錠中）ダルナビルエタノール付加物 650.46 mg （ダルナビルとして 600 mg ）
添加剤	ケイ酸処理結晶セルロース、クロスポビドン、ステアリン酸マグネシウム、ポリビニルアルコール（部分けん化物）、マクロゴール4000、酸化チタン、タルク、食用黄色5号アルミニウムレーキ

3.2 製剤の性状

プリジスタ錠600mg

外形	表面
	裏面
	側面
識別コード		TMC 600MG
色・剤形		だいだい色のフィルムコーティング錠
大きさ	長径（mm）	21.1
	短径（mm）	10.5
	厚さ（mm）	7.2
	重量（g）	1.30

4. 効能又は効果

HIV感染症

5. 効能又は効果に関連する注意

5.1 本剤による治療にあたっては、患者の治療歴及び可能な場合には薬剤耐性検査（遺伝子型解析あるいは表現型解析）を参考にすること。
1. 5.1.1 本剤は抗HIV薬の治療経験があり、少なくとも1つのダルナビル耐性関連変異を持つHIV感染患者に使用すること。［7.1 参照］

5.2 無症候性HIV感染症の治療開始時期はCD4陽性リンパ球数及び血漿中HIV RNA量が指標とされている。本剤の使用にあたっては、患者のCD4陽性リンパ球数及び血漿中HIV RNA量を確認するとともに、最新のガイドラインを確認すること。

5.3 小児HIV感染症に対しては、本剤投与による有効性及び安全性が確立していない。［9.7.2 参照］

6. 用法及び用量

通常、成人にはダルナビルとして1回600 mgとリトナビル1回100 mgをそれぞれ1日2回食事中又は食直後に併用投与する。投与に際しては、必ず他の抗HIV薬と併用すること。

7. 用法及び用量に関連する注意

7.1 *薬剤耐性遺伝子型検査の実施が推奨されるが、遺伝子型検査が行えない場合には、本剤1錠を1日2回投与が推奨される。［5.1.1 参照］

7.2 本剤の使用に際しては、「6.用法及び用量」の記載に従い、必ず薬物動態学的増強因子（ブースター）としてリトナビルを併用すること。

7.3 ヒト免疫不全ウイルス（HIV）は、感染初期から多種多様な変異株を生じ、薬剤耐性を発現しやすいことが知られているので、本剤は他の抗HIV薬と併用すること。

7.4 本剤と他の抗HIV薬との併用療法において、因果関係が特定できない重篤な副作用が発現し、治療の継続が困難であると判断された場合には、本剤若しくは併用している他の抗HIV薬の一部を減量又は休薬するのではなく、原則として本剤及び併用している他の抗HIV薬の投与をすべて一旦中止すること。

8. 重要な基本的注意

8.1 本剤の使用に際しては、国内外のガイドライン等の最新の情報を参考に、患者又は患者に代わる適切な者に、次の事項についてよく説明し同意を得た後、使用すること。
1. 8.1.1 本剤はHIV感染症の根治療法薬ではないことから、日和見感染を含むHIV感染症の進展に伴う疾病を発症し続ける可能性があるので、本剤投与開始後の身体状況の変化については、すべて担当医に報告すること。
2. 8.1.2 本剤の長期投与による影響については、現在のところ不明であること。
3. 8.1.3 本剤投与開始後、担当医の指示なしに用量を変更したり、服用を中止したりしないこと。
4. 8.1.4 本剤は併用薬剤と相互作用を起こすことがあるため、服用中のすべての薬剤を担当医に報告すること。また、本剤で治療中に新たに他の薬剤を服用する場合、事前に担当医に相談すること。

8.2 本剤による治療は、抗HIV療法に十分な経験を持つ医師のもとで開始すること。

8.3 HIVプロテアーゼ阻害剤による治療中の患者で、糖尿病の発症又は増悪、高血糖が発現し、その中には糖尿病性ケトアシドーシスを合併した例が報告されている。

8.4 海外臨床試験において、発疹は因果関係の不明なものも含め10.3％の患者に認められ、本剤の投与中止を要する発疹は0.5％、発熱及び肝酵素値の上昇を伴う重度の発疹は0.4％、皮膚粘膜眼症候群は0.1％未満に認められた。また、発疹の多くは軽度から中等度であり、投与開始4週以内に発現したが投与継続中に寛解した。なお、治療経験のある患者を対象とした海外臨床試験において、本剤及びラルテグラビルを含むレジメンを使用した場合、本剤又はラルテグラビルの一方を含むレジメンと比較して、薬剤との因果関係が明らかでない皮疹も含めた発疹の発現率が高かった。しかし、薬剤に関連した発疹の発現率には差がなく、発疹は軽度から中等度で治療制限及び投与中止はなかった。

8.5 本剤を含む抗HIV薬の多剤併用療法を行った患者で、免疫再構築症候群が報告されている。投与開始後、免疫機能が回復し、症候性のみならず無症候性日和見感染（マイコバクテリウムアビウムコンプレックス、サイトメガロウイルス、ニューモシスチス等によるもの）等に対する炎症反応が発現することがある。また、免疫機能の回復に伴い自己免疫疾患（甲状腺機能亢進症、多発性筋炎、ギラン・バレー症候群、ブドウ膜炎等）が発現するとの報告があるので、これらの症状を評価し、必要時には適切な治療を考慮すること。

8.6 本剤による治療中に浮動性めまいが報告されているので、自動車の運転等危険を伴う機械の操作には注意すること。

8.7 肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、定期的な肝機能検査を行うなど、観察を十分に行うこと。［11.1.2 参照］

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 合併症・既往歴等のある患者

9.1.1 血友病患者及び著しい出血傾向を有する患者
HIVプロテアーゼ阻害剤で治療中の血友病患者において、皮膚血腫及び出血性関節症等の出血事象の増加が報告されている。

9.1.2 スルホンアミド系薬剤に過敏症の既往歴のある患者
交叉過敏症があらわれる可能性がある。ダルナビルはスルホンアミド基を有する。

9.2 腎機能障害患者

9.2.1 腎機能障害患者で、コルヒチンを投与中の患者
投与しないこと。コルヒチンの血中濃度を上昇させる可能性がある。［2.3 参照］,［10.2 参照］

9.3 肝機能障害患者

9.3.1 肝機能障害患者で、コルヒチンを投与中の患者
投与しないこと。コルヒチンの血中濃度を上昇させる可能性がある。［2.3 参照］,［10.2 参照］

9.3.2 肝機能障害患者（コルヒチンを投与中の患者を除く）
定期的に肝機能検査を行うなど患者の状態を十分に観察し、悪化が認められた場合には休薬又は投与中止を考慮すること。本剤は主に肝臓で代謝され、肝障害患者では高い血中濃度が持続するおそれがある。［16.6.1 参照］

9.3.3 慢性活動性のB型及び/又はC型肝炎患者等投与前に肝機能異常が認められる患者（コルヒチンを投与中の患者を除く）
定期的に肝機能検査を行うなど患者の状態を十分に観察し、悪化が認められた場合には休薬又は投与中止を考慮すること。本剤は主に肝臓で代謝され、肝障害患者では高い血中濃度が持続するおそれがある。また、肝機能をさらに悪化させる可能性がある。海外第Ⅱb/Ⅲ相試験において、B型及び/又はC型肝炎重複感染患者では、有害事象及び臨床検査値異常のうち、肝酵素の上昇の発現頻度が非重複感染患者より高かった。

9.5 妊婦

9.5.1 妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

9.5.2 妊娠中期及び妊娠後期の妊婦に本剤/リトナビルを投与したとき、出産後と比較しダルナビルの血中濃度低下が認められている。［16.6.3 参照］

9.6 授乳婦

授乳を避けさせること。ダルナビルは、動物実験（ラット）¹⁾で乳汁中へ移行することが報告されているが、ヒトにおける乳汁への移行は不明である。

9.7 小児等

9.7.1 低出生体重児、新生児、乳児、3歳未満の幼児には投与しないこと。［2.4 参照］,［15.2.2 参照］

9.7.2 3歳以上の幼児、小児における臨床試験は実施していない。［5.3 参照］

9.8 高齢者

副作用の発現に注意し慎重に投与すること。本剤は、主として肝臓で代謝されるが、高齢者では肝機能が低下していることが多く、高い血中濃度が持続するおそれがある。

10. 相互作用

本剤は代謝酵素チトクロームP450（CYP3A4）阻害作用を有することから、CYP3A4により代謝される薬剤と併用したとき、併用薬剤の血中濃度を上昇させる可能性がある。また、本剤はCYP3A4によって代謝されることから、CYP3A4を誘導する薬剤と併用したとき本剤の血中濃度が低下し、CYP3A4を阻害する薬剤と併用したとき本剤の血中濃度が上昇する可能性がある。

10.1 併用禁忌(併用しないこと)

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
トリアゾラムハルシオンミダゾラムドルミカムミダフレッサブコラム［2.2 参照］	これらの薬剤の血中濃度上昇により、過度の鎮静や呼吸抑制等の重篤な又は生命に危険を及ぼすような事象が起こる可能性がある。	本剤及びリトナビルのCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される。
ピモジド［2.2 参照］	ピモジドの血中濃度上昇により、不整脈等の重篤な又は生命に危険を及ぼすような事象が起こる可能性がある。	本剤及びリトナビルのCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される。
エルゴタミン酒石酸塩・無水カフェイン・イソプロピルアンチピリンクリアミンジヒドロエルゴタミンジヒデルゴットエルゴメトリンメチルエルゴメトリンパルタンM ［2.2 参照］	これらの薬剤の血中濃度上昇により、末梢血管痙縮、虚血等の重篤な又は生命に危険を及ぼすような事象が起こる可能性がある。	本剤及びリトナビルのCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される。
バルデナフィルレビトラ［2.2 参照］	バルデナフィルの血中濃度が上昇し、半減期が延長するおそれがある。	本剤及びリトナビルのCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される。
ブロナンセリンロナセン［2.2 参照］	ブロナンセリンの血中濃度が上昇し、作用が増強するおそれがある。	本剤及びリトナビルのCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される。
シルデナフィル²⁾ レバチオタダラフィルアドシルカ［2.2 参照］	これらの薬剤の血中濃度を上昇させるおそれがある（シルデナフィルとリトナビルとの併用により、シルデナフィルのC_max及びAUCがそれぞれ3.9倍及び10.5倍に増加したとの報告がある）。	本剤及びリトナビルのCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される。
アゼルニジピンカルブロックアゼルニジピン・オルメサルタンメドキソミルレザルタス配合錠［2.2 参照］	アゼルニジピンの血中濃度が上昇し、作用が増強するおそれがある。	本剤及びリトナビルのCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される。
ルラシドンラツーダ［2.2 参照］	ルラシドンの血中濃度が上昇し、作用が増強するおそれがある。	本剤及びリトナビルのCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される。
フィネレノンケレンディア［2.2 参照］	フィネレノンの血中濃度が著しく上昇するおそれがある。	本剤及びリトナビルのCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される。
**ボクロスポリンルプキネス［2.2 参照］	ボクロスポリンの血中濃度が上昇し、作用が増強するおそれがある。	本剤及びリトナビルのCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される。
リバーロキサバンイグザレルト［2.2 参照］	リバーロキサバンの血中濃度が上昇し、抗凝固作用が増強されることにより、出血の危険性が増大するおそれがある。	本剤及びリトナビルのCYP3A4に対する阻害作用又はP糖蛋白阻害作用により、リバーロキサバンの血中濃度が上昇することがある。

10.2 併用注意(併用に注意すること)

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
リファンピシン	本剤の血中濃度が低下し、本剤の効果が減弱するおそれがあるため、併用はなるべく避けること。	これらの薬剤の薬物代謝酵素誘導作用により、本剤の代謝が促進される。
セイヨウオトギリソウ（St. John’s Wort、セント・ジョーンズ・ワート）含有食品	本剤の血中濃度が低下し、本剤の効果が減弱するおそれがあるため、併用はなるべく避けること。	これらの薬剤の薬物代謝酵素誘導作用により、本剤の代謝が促進される。
フェノバルビタールフェニトイン	本剤の血中濃度が低下し、本剤の効果が減弱するおそれがあるため、併用はなるべく避けること。	これらの薬剤の薬物代謝酵素誘導作用により、本剤の代謝が促進される。
デキサメタゾン（全身投与）	本剤の血中濃度が低下し、本剤の効果が減弱するおそれがある。併用する場合には注意して投与すること。	これらの薬剤の薬物代謝酵素誘導作用により、本剤の代謝が促進される。
リファブチン³⁾	本剤/リトナビル600/100 mg 1日2回とリファブチン150 mg 2日1回を併用したとき、リファブチンの活性代謝物のAUCが9.8倍に増加した。併用する場合には必要に応じてリファブチンの投与量を減量するなど注意して投与すること。	本剤及びリトナビルのCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される。
シンバスタチンアトルバスタチン⁴⁾	これらの薬剤の血中濃度上昇により、横紋筋融解症が起こる可能性がある。併用する場合には必要に応じてこれらの薬剤の投与量を減量するなど注意して投与すること。	本剤及びリトナビルのCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される。
サルメテロール	サルメテロールの血中濃度上昇により、QT延長、動悸、洞性頻脈などの心血管系事象の発現リスクが増大する可能性がある。併用する場合には必要に応じてサルメテロールの投与量を減量するなど注意して投与すること。	本剤及びリトナビルのCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される。
クラリスロマイシン⁵⁾	ダルナビル/リトナビル400/100 mg 1日2回とクラリスロマイシン500 mg 1日2回を併用したとき、クラリスロマイシンのAUCが57%増加した。併用する場合には必要に応じてクラリスロマイシンの投与量を減量するなど注意して投与すること。	本剤及びリトナビルのCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される。
カルバマゼピン⁶⁾	本剤/リトナビル600/100 mg 1日2回とカルバマゼピン200 mg 1日2回を併用したとき、カルバマゼピンのAUCが45%増加した。併用する場合には必要に応じてカルバマゼピンの投与量を減量するなど注意して投与すること。	本剤及びリトナビルのCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される。
シルデナフィル⁷⁾ バイアグラタダラフィルシアリス、ザルティア	これらの薬剤の血中濃度を上昇させる可能性がある。併用する場合には必要に応じてこれらの薬剤の投与量を減量するなど注意して投与すること。	本剤及びリトナビルのCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される。
アミオダロンベプリジルリドカイン（全身投与）キニジン	これらの薬剤の血中濃度を上昇させる可能性がある。併用する場合には必要に応じてこれらの薬剤の投与量を減量するなど注意して投与すること。	本剤及びリトナビルのCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される。
シクロスポリンタクロリムス	これらの薬剤の血中濃度を上昇させる可能性がある。併用する場合には必要に応じてこれらの薬剤の投与量を減量するなど注意して投与すること。	本剤及びリトナビルのCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される。
Ca拮抗剤（フェロジピン、ニフェジピン、ニカルジピン等）	これらの薬剤の血中濃度を上昇させる可能性がある。併用する場合には必要に応じてこれらの薬剤の投与量を減量するなど注意して投与すること。	本剤及びリトナビルのCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される。
フルチカゾン	これらの薬剤の血中濃度を上昇させる可能性がある。併用する場合には必要に応じてこれらの薬剤の投与量を減量するなど注意して投与すること。	本剤及びリトナビルのCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される。
ダサチニブエベロリムス	これらの薬剤の血中濃度を上昇させる可能性がある。併用する場合には必要に応じてこれらの薬剤の投与量を減量するなど注意して投与すること。	本剤及びリトナビルのCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される。
ボセンタン	これらの薬剤の血中濃度を上昇させる可能性がある。併用する場合には必要に応じてこれらの薬剤の投与量を減量するなど注意して投与すること。	本剤及びリトナビルのCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される。
アピキサバン	これらの薬剤の血中濃度を上昇させる可能性がある。併用する場合には必要に応じてこれらの薬剤の投与量を減量するなど注意して投与すること。	本剤及びリトナビルのCYP3A4に対する阻害作用により、これらの薬剤の代謝が阻害される。
ダビガトランエテキシラート	ダルナビル/リトナビル800/100mgとダビガトランエテキシラート150mgを併用したとき、ダルナビル/リトナビル単回投与時のダビガトランのAUC及びC_maxは1.7倍及び1.6倍に上昇し、ダルナビル/リトナビル反復投与時のダビガトランのAUC及びC_maxはいずれも1.2倍に上昇した。併用する場合には必要に応じてダビガトランエテキシラートを減量するなど注意して投与すること。	本剤及びリトナビルのP糖蛋白阻害作用による。
ロスバスタチン⁸⁾ プラバスタチン⁹⁾	これらの薬剤の血中濃度上昇により、横紋筋融解症が起こる可能性がある。併用する場合には必要に応じてこれらの薬剤の投与量を減量するなど注意して投与すること。	機序不明
ジゴキシン¹⁰⁾	本剤/リトナビル600/100 mg 1日2回とジゴキシン0.4 mg 1日1回を併用したとき、ジゴキシンのAUCが77%増加した。併用する場合には必要に応じてジゴキシンの投与量を減量するなど注意して投与すること。	本剤及びリトナビルのP糖蛋白阻害作用により、ジゴキシンの血中濃度が上昇することがある。
コルヒチン［2.3 参照］,［9.2.1 参照］,［9.3.1 参照］	コルヒチンの血中濃度を上昇させる可能性がある（コルヒチンとリトナビルとの併用により、コルヒチンのAUCが196%増加したとの報告がある）。併用する場合には必要に応じてコルヒチンの投与量を減量するなど注意して投与すること。	本剤及びリトナビルのCYP3A4に対する阻害作用又はP糖蛋白阻害作用により、コルヒチンの血中濃度が上昇することがある。
グレカプレビル・ピブレンタスビル	グレカプレビルの血中濃度を上昇させる可能性がある。併用する場合には必要に応じてグレカプレビル・ピブレンタスビルの投与量を減量するなど注意して投与すること。	本剤及びリトナビルのP糖蛋白、BCRP又はOATP1B阻害作用により、グレカプレビルの血中濃度が上昇することがある。
経口避妊剤¹¹⁾ （エチニルエストラジオール、ノルエチステロン等）	本剤/リトナビル600/100mg 1日2回とエチニルエストラジオール/ノルエチステロン35 µg/1 mg 1日1回を併用したとき、エチニルエストラジオール及びノルエチステロンのAUCはそれぞれ44及び14%減少した。本剤を投与する場合は、別の避妊方法を行うことが望ましい。	リトナビルの薬物代謝酵素誘導作用により、これらの薬剤の代謝が促進される。
セルトラリン¹²⁾ パロキセチン¹²⁾	ダルナビル/リトナビル400/100 mg 1日2回と併用したとき、セルトラリン（50 mg 1日1回）のAUCが49%、パロキセチン（20 mg 1日1回）のAUCが39%減少した。併用する場合には注意して投与すること。	機序不明
メサドン¹³⁾	本剤/リトナビル600/100 mg 1日2回とメサドンを併用したとき、R（－）メサドン及びS（＋）メサドンのAUCがそれぞれ16%及び36%減少した。併用する場合には注意して投与すること。	機序不明
イトラコナゾールケトコナゾール^注）¹⁴⁾ ボリコナゾール	本剤又はこれらの薬剤の血中濃度が上昇する可能性がある。併用する場合には必要に応じて本剤又はこれらの薬剤の投与量を調節するなど注意して投与すること。	本剤及びリトナビルとこれらの薬剤のCYP3A4に対する阻害作用により、相互に代謝が阻害される。
ワルファリン	ワルファリンの血中濃度に影響を与えることがある。併用する場合には必要に応じて本剤又はワルファリンの投与量を調節するなど注意して投与すること。	本剤及びリトナビルの薬物代謝酵素に対する阻害作用により、血中濃度に変化がおこることがある。
ヌクレオシド/ヌクレオチド系逆転写酵素阻害剤（NRTI/NtRTI）
テノホビル¹⁵⁾	テノホビル（フマル酸テノホビルジソプロキシル300 mg 1日1回）とダルナビル/リトナビル300/100 mg 1日2回を併用したとき、テノホビルのAUCが22%増加した。本剤/リトナビルと併用する場合には、用量を調節する必要はない。	機序不明
ジドブジンエムトリシタビンラミブジンアバカビル	これらの薬剤との相互作用を示さないと推察される。	これらの薬剤は主に腎排泄型であり、本剤と排泄経路が異なる。
非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤（NNRTI）
エトラビリン¹⁶⁾	本剤/リトナビル600/100 mg 1日2回とエトラビリン100 mg 1日2回を併用したとき、エトラビリンのAUCが37%減少した。本剤/リトナビルと併用する場合には、用量を調節する必要はない。	機序不明
エファビレンツ¹⁷⁾	ダルナビル/リトナビル300/100 mg 1日2回とエファビレンツ600 mg 1日1回を併用したとき、ダルナビルのAUCが13%減少し、エファビレンツのAUCが21%増加した。本剤/リトナビルと併用する場合には、用量を調節する必要はない。	エファビレンツの薬物代謝酵素誘導作用により本剤の代謝が促進される。
ネビラピン¹⁸⁾	ダルナビル/リトナビル400/100 mg 1日2回とネビラピン200 mg 1日2回を併用したとき、ネビラピンのAUCが27%増加した。本剤/リトナビルと併用する場合には、用量を調節する必要はない。	本剤及びリトナビルのCYP3A4に対する阻害作用により、ネビラピンの代謝が阻害される。
リルピビリン¹⁹⁾	ダルナビル/リトナビル800/100 mg 1日1回とリルピビリン150 mg 1日1回を併用したとき、リルピビリンのAUCが130%増加した。本剤/リトナビルとリルピビリンを併用する場合には、用量を調節する必要はない。	本剤及びリトナビルのCYP3A4に対する阻害作用により、リルピビリンの代謝が阻害される。
HIVプロテアーゼ阻害剤（PI）
リトナビル²⁰⁾^,²¹⁾	本剤600 mgとリトナビル100 mgをそれぞれ1日2回併用したとき、リトナビルにより本剤のAUCは14倍に増加した。本剤はリトナビル100 mgを併用投与することが推奨される。	リトナビルのCYP3A4に対する阻害作用により、本剤の代謝が阻害される。
ロピナビル・リトナビル²²⁾	ダルナビル/リトナビル1200/100 mg 1日2回とロピナビル・リトナビル400・100 mg 1日2回又はダルナビル1200 mg 1日2回とロピナビル・リトナビル533・133.3 mg 1日2回を併用したとき、ダルナビルのAUCは40%減少した。本剤/リトナビルと併用したときのロピナビル・リトナビルの推奨用量は確立していないため、本剤及びリトナビルとの併用は推奨されない。	本剤及びリトナビルとこれらの薬剤のCYP3A4に対する阻害作用により、血中濃度に変化がおこることがある。
アタザナビル²³⁾	ダルナビル/リトナビル400/100 mg 1日2回とアタザナビル300 mg 1日1回を併用したとき、ダルナビル及びアタザナビルの薬物動態に有意な影響はみられなかった。本剤/リトナビルと併用する場合には、用量を調節する必要はない。
他のHIVプロテアーゼ阻害剤	上記以外のプロテアーゼ阻害剤は、本剤/リトナビルとの併用は推奨されない。	上記以外のプロテアーゼ阻害剤は、本剤/リトナビルとの併用は推奨されない。
インテグラーゼ阻害剤
ラルテグラビル	本剤/リトナビルとラルテグラビルを併用したとき、本剤の血漿中濃度が減少する可能性がある。本剤/リトナビルとラルテグラビルを併用する場合には、用量を調節する必要はない。	機序不明
ドルテグラビル²⁴⁾	本剤/リトナビル600/100 mg 1日2回とドルテグラビル30 mg 1日1回を併用したとき、ドルテグラビルのAUCが22%減少した。本剤/リトナビルとドルテグラビルを併用する場合には、用量を調節する必要はない。	機序不明
その他のHIV薬
マラビロク	本剤/リトナビル600/100 mg 1日2回とマラビロク150 mg 1日2回を併用したとき、マラビロクのAUCが305%増加した。	リトナビルのCYP3A4に対する阻害作用により、マラビロクの代謝が阻害される。

注）国内では外用剤のみ発売

11. 副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1 重大な副作用

11.1.1 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）（頻度不明）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（0.1％未満）、多形紅斑（0.1％未満）、急性汎発性発疹性膿疱症（頻度不明）
重度の発疹があらわれた場合は、本剤の投与を直ちに中止し適切な処置を行うこと。

11.1.2 肝機能障害、黄疸（頻度不明）
AST、ALT、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。［8.7 参照］

11.1.3 急性膵炎（0.5%）

11.2 その他の副作用

	1%以上	1%未満
感染症及び寄生虫症		毛包炎
免疫系障害	過敏症	免疫再構築症候群
代謝及び栄養障害	高トリグリセリド血症（5.5%）、食欲不振、高コレステロール血症、高脂血症、糖尿病、高血糖	脂質異常症、LDL増加、食欲減退、肥満、低ナトリウム血症、多飲症
精神障害		異常な夢、錯乱状態、失見当識、易刺激性、気分変動、悪夢、不安
神経系障害	頭痛（13.8%）	末梢性ニューロパシー、感覚鈍麻、記憶障害、錯感覚、傾眠、一過性脳虚血発作
耳及び迷路障害		回転性めまい
心臓障害		心筋梗塞、頻脈
血管障害		高血圧
呼吸器、胸郭及び縦隔障害		呼吸困難、咳嗽、しゃっくり
胃腸障害	下痢（23.7%）、悪心（14.9%）、腹痛（8.7%）、嘔吐（7.6%）、膵酵素増加、鼓腸、腹部膨満、消化不良	便秘、口内乾燥
肝胆道系障害	肝酵素増加	急性肝炎
皮膚及び皮下組織障害	発疹（10.3%）、そう痒症（5.6%）、体脂肪の再分布/蓄積、血管浮腫	寝汗、アレルギー性皮膚炎、湿疹、中毒性皮疹、脱毛症、薬剤性皮膚炎、多汗症、皮膚の炎症、斑状丘疹状皮疹、蕁麻疹
筋骨格系及び結合組織障害	筋肉痛	関節痛、四肢痛、骨減少症、骨粗鬆症、骨壊死
腎及び尿路障害		急性腎障害、腎機能不全、腎結石症、多尿
生殖系及び乳房障害		女性化乳房
全身障害及び投与局所様態	疲労（8.6%）、無力症（5.5%）	発熱、悪寒、高熱、末梢性浮腫
臨床検査	白血球数減少、好中球数減少、好中球絶対数減少、リンパ球数減少、部分トロンボプラスチン時間延長

13. 過量投与

13.1 処置
本剤は透析により除去されない。