薬効分類名抗ウイルス化学療法剤
一般的名称アシクロビル
アシクロビル内服ゼリー800mg「日医工」
あしくろびるないふくぜりー800mg「にちいこう」
Aciclovir Oral Jelly
製造販売元／日医工株式会社
重大な副作用
その他の副作用
併用注意
プロベネシド
本剤の排泄が抑制され、本剤の平均血漿中半減期が18%延長し、平均血漿中濃度曲線下面積が40%増加するとの報告がある。特に腎機能低下の可能性がある患者（高齢者等）には慎重に投与すること。
プロベネシドは尿細管分泌に関わるOAT1及びMATE1を阻害するため、本剤の腎排泄が抑制されると考えられる。
シメチジン
アシクロビルの排泄が抑制され、アシクロビルの平均血漿中濃度曲線下面積が27%増加するとの報告がある（バラシクロビル塩酸塩でのデータ）。特に腎機能低下の可能性がある患者（高齢者等）には慎重に投与すること。
シメチジンは尿細管分泌に関わるOAT1、MATE1及びMATE2-Kを阻害するため、アシクロビルの腎排泄が抑制されると考えられる。
ミコフェノール酸 モフェチル
本剤及びミコフェノール酸 モフェチル代謝物の排泄が抑制され、両方の平均血漿中濃度曲線下面積が増加するとの報告がある。特に腎機能低下の可能性がある患者（高齢者等）には慎重に投与すること。
本剤とミコフェノール酸 モフェチル代謝物が尿細管分泌で競合すると考えられる。
テオフィリン
本剤との併用によりテオフィリンの中毒症状があらわれることがある。
機序は不明であるが、本剤がテオフィリンの代謝を阻害するためテオフィリンの血中濃度が上昇することが考えられる。
2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分あるいはバラシクロビル塩酸塩に対し過敏症の既往歴のある患者
4. 効能又は効果
帯状疱疹
7. 用法及び用量に関連する注意
- 7.1 本剤の投与は、発病初期に近いほど効果が期待できるので、早期に投与を開始することが望ましい。
-
7.2 腎障害を有する成人患者におけるクレアチニンクリアランスに応じた本剤の投与間隔の目安は下表のとおりである（外国人データ）。なお、腎障害を有する小児患者における本剤の投与間隔及び投与量調節の目安は確立していない。［8 参照］,［9.2.1 参照］,［9.8 参照］,［13.1 参照］,［16.6.1 参照］
クレアチニンクリアランス
（mL/min/1.73m2）帯状疱疹
＞25
1回800mgを1日5回
10～25
1回800mgを1日3回
＜10
1回800mgを1日2回
8. 重要な基本的注意
意識障害等があらわれることがあるので、自動車の運転等、危険を伴う機械の操作に従事する際には注意するよう患者に十分に説明すること。なお、腎機能障害患者では、特に意識障害等があらわれやすいので、患者の状態によっては従事させないよう注意すること。［7.2 参照］,［9.2.1 参照］
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
-
9.1.1 脱水症状をおこしやすいと考えられる患者（腎障害のある患者又は腎機能が低下している患者、高齢者等）
適切な水分補給を行うこと。［9.2.1 参照］,［9.8 参照］
9.2 腎機能障害患者
-
9.2.1 腎障害のある患者、腎機能が低下している患者
投与間隔を調節し、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。本剤の曝露量が増加した場合には、精神神経症状や腎機能障害が発現する危険性が高い。［7.2 参照］,［8 参照］,［9.1.1 参照］,［11.1.3 参照］,［11.1.4 参照］,［13.1 参照］,［16.6.1 参照］
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験（ラット）の妊娠10日目に、母動物に腎障害のあらわれる大量（200mg/kg/day以上）を皮下投与した実験では、胎児に頭部及び尾の異常が認められたと報告されている1) 。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。アシクロビルは、ヒト母乳中への移行が報告されている。［16.3.4 参照］
9.7 小児等
低出生体重児及び新生児を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
投与間隔を調節し、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。本剤は、主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多いため高い血中濃度が持続するおそれがある。本剤の曝露量が増加した場合には、精神神経症状や腎機能障害が発現する危険性が高い。［7.2 参照］,［9.1.1 参照］,［11.1.3 参照］,［11.1.4 参照］,［13.1 参照］
10. 相互作用
- アシクロビルは、OAT1、MATE1及びMATE2-Kの基質である。［16.7 参照］
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
プロベネシド |
本剤の排泄が抑制され、本剤の平均血漿中半減期が18%延長し、平均血漿中濃度曲線下面積が40%増加するとの報告がある2) 。特に腎機能低下の可能性がある患者（高齢者等）には慎重に投与すること。 |
プロベネシドは尿細管分泌に関わるOAT1及びMATE1を阻害するため、本剤の腎排泄が抑制されると考えられる。 |
シメチジン |
アシクロビルの排泄が抑制され、アシクロビルの平均血漿中濃度曲線下面積が27%増加するとの報告がある（バラシクロビル塩酸塩でのデータ）3) 。特に腎機能低下の可能性がある患者（高齢者等）には慎重に投与すること。 |
シメチジンは尿細管分泌に関わるOAT1、MATE1及びMATE2-Kを阻害するため、アシクロビルの腎排泄が抑制されると考えられる。 |
ミコフェノール酸 モフェチル |
本剤及びミコフェノール酸 モフェチル代謝物の排泄が抑制され、両方の平均血漿中濃度曲線下面積が増加するとの報告がある4) 。特に腎機能低下の可能性がある患者（高齢者等）には慎重に投与すること。 |
本剤とミコフェノール酸 モフェチル代謝物が尿細管分泌で競合すると考えられる。 |
テオフィリン |
本剤との併用によりテオフィリンの中毒症状があらわれることがある5) 。 |
機序は不明であるが、本剤がテオフィリンの代謝を阻害するためテオフィリンの血中濃度が上昇することが考えられる。 |
11. 副作用
11.1 重大な副作用
-
11.1.1 アナフィラキシーショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）
アナフィラキシーショック、アナフィラキシー（呼吸困難、血管性浮腫等）があらわれることがある。
- 11.1.2 汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少、播種性血管内凝固症候群（DIC）、血小板減少性紫斑病（いずれも頻度不明）
- 11.1.3 急性腎障害、尿細管間質性腎炎（いずれも頻度不明）
-
11.1.4 精神神経症状（頻度不明）
意識障害（昏睡）、せん妄、妄想、幻覚、錯乱、痙攣、てんかん発作、麻痺、脳症等があらわれることがある。一般に精神神経症状は本剤の投与中止により回復する。［9.2.1 参照］,［9.8 参照］,［13.1 参照］
- 11.1.5 *中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、急性汎発性発疹性膿疱症、多形紅斑（いずれも頻度不明）
- 11.1.6 呼吸抑制、無呼吸（いずれも頻度不明）
- 11.1.7 間質性肺炎（頻度不明）
- 11.1.8 肝炎、肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）
- 11.1.9 急性膵炎（頻度不明）
11.2 その他の副作用
0.1%～5%未満 |
0.1%未満 |
頻度不明 |
|
|---|---|---|---|
過敏症 |
発熱、発疹、水疱、紅斑、蕁麻疹、瘙痒 |
固定薬疹、光線過敏症 |
|
血液 |
貧血、顆粒球減少、白血球増多、好酸球増多 |
リンパ球増多、血小板増多 |
出血、紫斑、血小板減少、好塩基球増多、リンパ球減少 |
肝臓 |
肝腫大、肝機能検査値異常（AST、ALT等の上昇） |
||
腎臓・泌尿器 |
BUN上昇 |
血清クレアチニン値上昇、血尿、尿円柱、蛋白尿、膿尿、排尿困難 |
乏尿、結晶尿、尿閉 |
消化器 |
下痢、軟便、嘔気、嘔吐、腹痛、胃痛、心窩部痛、胃不快感 |
消化不良、食欲不振 |
胃炎、舌炎、口渇、便秘、鼓腸放屁 |
精神神経系 |
傾眠、眠気 |
振戦、めまい、感情鈍麻 |
意識障害、見当識障害、情動失禁、うつ状態、そう状態、集中力障害、徘徊、離人症、興奮、健忘、多弁、不眠、不安、言語障害、独語、異常感覚、運動失調、歩行異常、不随意運動、れん縮、しびれ感、眼振等 |
循環器 |
動悸 |
頻脈、不整脈、胸痛、血圧上昇、血圧低下 |
|
筋骨格 |
関節痛、筋肉痛 |
||
全身症状 |
頭痛 |
悪寒、発熱、全身倦怠感 |
失神、蒼白、ほてり、浮腫、脱力感、筋力低下 |
その他 |
血清トリグリセライド値上昇、AG比低下、血清コレステロール値上昇、尿糖 |
血清アルブミン低下、血清カリウム値上昇 |
肺炎、咽頭炎、呼吸困難、喘鳴、胸水、疼痛、難聴、結膜炎、視力異常、味覚障害、脱毛、発汗、低ナトリウム血症、血清蛋白低下 |
13. 過量投与
-
13.1 症状
アシクロビルを数日間経口過量投与された際には、胃腸管症状（嘔気、嘔吐等）及び精神神経症状（頭痛、錯乱等）の発現が認められている。過量静脈内投与の場合は、血清クレアチニン及びBUNの上昇に続き腎不全の発現が認められている。また、過量静脈内投与後に、精神神経症状（錯乱、幻覚、興奮、てんかん発作、昏睡等）が認められている。［7.2 参照］,［9.2.1 参照］,［9.8 参照］,［11.1.3 参照］,［11.1.4 参照］
-
13.2 処置
血液透析により、アシクロビルを血中より効率的に除去することができる。［16.6.1 参照］
2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分あるいはバラシクロビル塩酸塩に対し過敏症の既往歴のある患者
4. 効能又は効果
帯状疱疹
7. 用法及び用量に関連する注意
- 7.1 本剤の投与は、発病初期に近いほど効果が期待できるので、早期に投与を開始することが望ましい。
-
7.2 腎障害を有する成人患者におけるクレアチニンクリアランスに応じた本剤の投与間隔の目安は下表のとおりである（外国人データ）。なお、腎障害を有する小児患者における本剤の投与間隔及び投与量調節の目安は確立していない。［8 参照］,［9.2.1 参照］,［9.8 参照］,［13.1 参照］,［16.6.1 参照］
クレアチニンクリアランス
（mL/min/1.73m2）帯状疱疹
＞25
1回800mgを1日5回
10～25
1回800mgを1日3回
＜10
1回800mgを1日2回
8. 重要な基本的注意
意識障害等があらわれることがあるので、自動車の運転等、危険を伴う機械の操作に従事する際には注意するよう患者に十分に説明すること。なお、腎機能障害患者では、特に意識障害等があらわれやすいので、患者の状態によっては従事させないよう注意すること。［7.2 参照］,［9.2.1 参照］
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
-
9.1.1 脱水症状をおこしやすいと考えられる患者（腎障害のある患者又は腎機能が低下している患者、高齢者等）
適切な水分補給を行うこと。［9.2.1 参照］,［9.8 参照］
9.2 腎機能障害患者
-
9.2.1 腎障害のある患者、腎機能が低下している患者
投与間隔を調節し、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。本剤の曝露量が増加した場合には、精神神経症状や腎機能障害が発現する危険性が高い。［7.2 参照］,［8 参照］,［9.1.1 参照］,［11.1.3 参照］,［11.1.4 参照］,［13.1 参照］,［16.6.1 参照］
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験（ラット）の妊娠10日目に、母動物に腎障害のあらわれる大量（200mg/kg/day以上）を皮下投与した実験では、胎児に頭部及び尾の異常が認められたと報告されている1) 。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。アシクロビルは、ヒト母乳中への移行が報告されている。［16.3.4 参照］
9.7 小児等
低出生体重児及び新生児を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
投与間隔を調節し、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。本剤は、主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多いため高い血中濃度が持続するおそれがある。本剤の曝露量が増加した場合には、精神神経症状や腎機能障害が発現する危険性が高い。［7.2 参照］,［9.1.1 参照］,［11.1.3 参照］,［11.1.4 参照］,［13.1 参照］
10. 相互作用
- アシクロビルは、OAT1、MATE1及びMATE2-Kの基質である。［16.7 参照］
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
プロベネシド |
本剤の排泄が抑制され、本剤の平均血漿中半減期が18%延長し、平均血漿中濃度曲線下面積が40%増加するとの報告がある2) 。特に腎機能低下の可能性がある患者（高齢者等）には慎重に投与すること。 |
プロベネシドは尿細管分泌に関わるOAT1及びMATE1を阻害するため、本剤の腎排泄が抑制されると考えられる。 |
シメチジン |
アシクロビルの排泄が抑制され、アシクロビルの平均血漿中濃度曲線下面積が27%増加するとの報告がある（バラシクロビル塩酸塩でのデータ）3) 。特に腎機能低下の可能性がある患者（高齢者等）には慎重に投与すること。 |
シメチジンは尿細管分泌に関わるOAT1、MATE1及びMATE2-Kを阻害するため、アシクロビルの腎排泄が抑制されると考えられる。 |
ミコフェノール酸 モフェチル |
本剤及びミコフェノール酸 モフェチル代謝物の排泄が抑制され、両方の平均血漿中濃度曲線下面積が増加するとの報告がある4) 。特に腎機能低下の可能性がある患者（高齢者等）には慎重に投与すること。 |
本剤とミコフェノール酸 モフェチル代謝物が尿細管分泌で競合すると考えられる。 |
テオフィリン |
本剤との併用によりテオフィリンの中毒症状があらわれることがある5) 。 |
機序は不明であるが、本剤がテオフィリンの代謝を阻害するためテオフィリンの血中濃度が上昇することが考えられる。 |
11. 副作用
11.1 重大な副作用
-
11.1.1 アナフィラキシーショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）
アナフィラキシーショック、アナフィラキシー（呼吸困難、血管性浮腫等）があらわれることがある。
- 11.1.2 汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少、播種性血管内凝固症候群（DIC）、血小板減少性紫斑病（いずれも頻度不明）
- 11.1.3 急性腎障害、尿細管間質性腎炎（いずれも頻度不明）
-
11.1.4 精神神経症状（頻度不明）
意識障害（昏睡）、せん妄、妄想、幻覚、錯乱、痙攣、てんかん発作、麻痺、脳症等があらわれることがある。一般に精神神経症状は本剤の投与中止により回復する。［9.2.1 参照］,［9.8 参照］,［13.1 参照］
- 11.1.5 *中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、急性汎発性発疹性膿疱症、多形紅斑（いずれも頻度不明）
- 11.1.6 呼吸抑制、無呼吸（いずれも頻度不明）
- 11.1.7 間質性肺炎（頻度不明）
- 11.1.8 肝炎、肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）
- 11.1.9 急性膵炎（頻度不明）
11.2 その他の副作用
0.1%～5%未満 |
0.1%未満 |
頻度不明 |
|
|---|---|---|---|
過敏症 |
発熱、発疹、水疱、紅斑、蕁麻疹、瘙痒 |
固定薬疹、光線過敏症 |
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血液 |
貧血、顆粒球減少、白血球増多、好酸球増多 |
リンパ球増多、血小板増多 |
出血、紫斑、血小板減少、好塩基球増多、リンパ球減少 |
肝臓 |
肝腫大、肝機能検査値異常（AST、ALT等の上昇） |
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腎臓・泌尿器 |
BUN上昇 |
血清クレアチニン値上昇、血尿、尿円柱、蛋白尿、膿尿、排尿困難 |
乏尿、結晶尿、尿閉 |
消化器 |
下痢、軟便、嘔気、嘔吐、腹痛、胃痛、心窩部痛、胃不快感 |
消化不良、食欲不振 |
胃炎、舌炎、口渇、便秘、鼓腸放屁 |
精神神経系 |
傾眠、眠気 |
振戦、めまい、感情鈍麻 |
意識障害、見当識障害、情動失禁、うつ状態、そう状態、集中力障害、徘徊、離人症、興奮、健忘、多弁、不眠、不安、言語障害、独語、異常感覚、運動失調、歩行異常、不随意運動、れん縮、しびれ感、眼振等 |
循環器 |
動悸 |
頻脈、不整脈、胸痛、血圧上昇、血圧低下 |
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筋骨格 |
関節痛、筋肉痛 |
||
全身症状 |
頭痛 |
悪寒、発熱、全身倦怠感 |
失神、蒼白、ほてり、浮腫、脱力感、筋力低下 |
その他 |
血清トリグリセライド値上昇、AG比低下、血清コレステロール値上昇、尿糖 |
血清アルブミン低下、血清カリウム値上昇 |
肺炎、咽頭炎、呼吸困難、喘鳴、胸水、疼痛、難聴、結膜炎、視力異常、味覚障害、脱毛、発汗、低ナトリウム血症、血清蛋白低下 |
13. 過量投与
-
13.1 症状
アシクロビルを数日間経口過量投与された際には、胃腸管症状（嘔気、嘔吐等）及び精神神経症状（頭痛、錯乱等）の発現が認められている。過量静脈内投与の場合は、血清クレアチニン及びBUNの上昇に続き腎不全の発現が認められている。また、過量静脈内投与後に、精神神経症状（錯乱、幻覚、興奮、てんかん発作、昏睡等）が認められている。［7.2 参照］,［9.2.1 参照］,［9.8 参照］,［11.1.3 参照］,［11.1.4 参照］
-
13.2 処置
血液透析により、アシクロビルを血中より効率的に除去することができる。［16.6.1 参照］