薬効分類名結核化学療法剤

一般的名称ベダキリンフマル酸塩

サチュロ錠100mg

さちゅろじょう100mg

SIRTURO Tablets

製造販売元／ヤンセンファーマ株式会社

第1版
警告禁忌相互作用合併症・既往歴等のある患者妊婦授乳婦小児等高齢者

重大な副作用

頻度
副作用
2.7％
QT延長
頻度不明
肝機能障害

その他の副作用

部位
頻度
副作用
脳・神経
5％以上
頭痛、浮動性めまい
胃腸・消化器系
5％以上
悪心、嘔吐、下痢
肝臓まわり
5％以上
トランスアミナーゼ上昇
運動器
5％以上
関節痛
運動器
1～5％未満
筋肉痛

併用注意

薬剤名等

中等度又は強力なCYP3A4誘導作用を有する薬剤

  • リファブチン、エファビレンツ等

［16.7.2 参照］

臨床症状・措置方法

本剤の血漿中濃度が低下し、本剤の効果が減弱するおそれがある。本剤投与中の併用は、リスクとベネフィットを考慮して慎重に判断すること。

機序・危険因子

これらの薬剤のCYP3A4誘導作用により、本剤の代謝が促進される。

薬剤名等

QT延長を起こすことが知られている薬剤

  • フルオロキノロン系抗菌薬
  • ケトコナゾール
    （経口剤：国内未発売）
    デラマニド
臨床症状・措置方法

QT延長を起こすおそれがある。リスクとベネフィットを考慮して本剤投与の適応を慎重に判断すること。

機序・危険因子

併用により相加的なQT延長を起こすおそれがある。

薬剤名等

クロファジミン

臨床症状・措置方法

QT延長の増加が認められている。

機序・危険因子

機序不明

詳細情報

正確な情報は PMDA で必ず確認して下さい

注意以下の情報は参考資料としてご活用下さい

1. 警告

  1. 1.1 本剤に対する耐性菌発現を防ぐため、結核症の治療に十分な知識と経験を持つ医師又はその指導のもとで投与し、適正使用に努めること。本剤の投与は、製造販売業者が行うRAP（Responsible Access Program）に登録された医師・薬剤師のいる登録医療機関・薬局において、登録患者に対して行うこと。
  2. 1.2 本剤の投与によりQT延長があらわれるおそれがあるので、投与開始前及び投与中は定期的に心電図検査等を行い、リスクとベネフィットを考慮して本剤の投与を慎重に判断すること。［8.1 参照］,［9.1.1 参照］,［9.1.2 参照］,［11.1.1 参照］

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

3. 組成・性状

3.1 組成

サチュロ錠100mg

有効成分 （1錠中）
ベダキリンフマル酸塩   120.89mg
（ベダキリンとして   100mg ）
添加剤 乳糖水和物、結晶セルロース、トウモロコシデンプン、クロスカルメロースナトリウム、ヒプロメロース、ステアリン酸マグネシウム、軽質無水ケイ酸、ポリソルベート20

3.2 製剤の性状

サチュロ錠100mg

外形 表面                                    
裏面                                    
側面                                    
大きさ 直径（mm） 11.0
厚さ（mm） 4.1
重量（mg） 460
識別コード T207
色・剤形 白色の素錠

4. 効能又は効果

［適応菌種］
本剤に感性の結核菌
［適応症］
多剤耐性肺結核

6. 用法及び用量

通常、成人には投与開始から2週間はベダキリンとして1日1回400mgを食直後に経口投与する。その後、3週以降は、ベダキリンとして1回200mgを週3回、48時間以上の間隔をあけて食直後に経口投与する。投与に際しては、必ず他の抗結核薬と併用すること。

7. 用法及び用量に関連する注意

  1. 7.1 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現を防ぐため、原則として他の抗結核薬及び本剤に対する感受性（耐性）を確認し、感受性を有する既存の抗結核薬3剤以上に本剤を上乗せして併用すること。
  2. 7.2 本剤の投与期間は原則として6ヵ月であり、この期間を超えて使用する場合、リスクとベネフィットを考慮して投与の継続を慎重に判断すること。

8. 重要な基本的注意

  1. 8.1 本剤の投与によりQT延長があらわれるおそれがあるので、本剤投与開始前及び本剤投与中は定期的に心電図及び電解質の検査を行うこと。［1.2 参照］,［9.1.1 参照］,［9.1.2 参照］,［11.1.1 参照］
  2. 8.2 肝機能障害があらわれることがあるので、本剤投与中は定期的に肝機能検査を行うこと。［11.1.2 参照］
  3. 8.3 *本剤を含む抗結核薬による治療で、薬剤逆説反応を認めることがある。治療開始後に、既存の結核の悪化又は結核症状の新規発現を認めた場合は、薬剤感受性試験等に基づき投与継続の可否を判断すること。

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 合併症・既往歴等のある患者

  1. 9.1.1 QT延長のある患者（先天性QT延長症候群等）

    リスクとベネフィットを考慮して本剤投与の適応を慎重に判断すること。QT延長が悪化するおそれがある。［1.2 参照］,［8.1 参照］,［11.1.1 参照］

  2. 9.1.2 QT延長を起こしやすい下記の患者
    1. (1) 心不全のある患者
    2. (2) 電解質異常のある患者（低カリウム血症、低マグネシウム血症、低カルシウム血症）
    3. (3) QT延長症候群の既往歴又は家族歴がある患者
    4. (4) 甲状腺機能低下の既往又は合併のある患者
    5. (5) 徐脈性不整脈の既往又は合併のある患者
    6. (6) Torsade de Pointesの既往のある患者

      リスクとベネフィットを考慮して本剤投与の適応を慎重に判断すること。QT延長があらわれるおそれがある。［1.2 参照］,［8.1 参照］,［11.1.1 参照］

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。ラットの器官形成期に投与したとき、日本人患者における曝露量の1.7倍で胎児に軽度の体重減少が認められた。

9.6 授乳婦

*授乳しないことが望ましい。
本剤はヒト乳汁中に移行することが認められており、ヒト乳汁中の本剤濃度が、母体の血漿中濃度よりも高かった例が報告されている。また、哺乳中の児における血漿中濃度が、母体の血漿中濃度と同等であった例が報告されている。1)
ラットでは、乳汁中の本剤濃度は、母動物の血漿中濃度よりも6～12倍高かった。ラットにおいて、授乳期間中の出生児に乳汁を介した曝露による体重増加量減少が認められた。2)

9.7 小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8 高齢者

患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。一般に生理機能が低下している。

10. 相互作用

10.2 併用注意(併用に注意すること)

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子

中等度又は強力なCYP3A4誘導作用を有する薬剤

  • リファブチン、エファビレンツ等

                  ［16.7.2 参照］                 

本剤の血漿中濃度が低下し、本剤の効果が減弱するおそれがある。本剤投与中の併用は、リスクとベネフィットを考慮して慎重に判断すること。

これらの薬剤のCYP3A4誘導作用により、本剤の代謝が促進される。

QT延長を起こすことが知られている薬剤

  • フルオロキノロン系抗菌薬
    • モキシフロキサシン等
  • ケトコナゾール
    （経口剤：国内未発売）
    デラマニド

QT延長を起こすおそれがある。リスクとベネフィットを考慮して本剤投与の適応を慎重に判断すること。

併用により相加的なQT延長を起こすおそれがある。

クロファジミン

QT延長の増加が認められている。

機序不明

11. 副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1 重大な副作用

  1. 11.1.1 QT延長（2.7％）

                    ［1.2 参照］,［8.1 参照］,［9.1.1 参照］,［9.1.2 参照］

  2. 11.1.2 肝機能障害（頻度不明）

    AST、ALT等の上昇を伴う肝機能障害があらわれることがある。［8.2 参照］

11.2 その他の副作用

5％以上

1～5％未満

精神神経系

頭痛、浮動性めまい

消化器

悪心、嘔吐、下痢

肝臓

トランスアミナーゼ上昇

筋・骨格

関節痛

筋肉痛

13. 過量投与

  1. 13.1 処置

    心電図（QT間隔）の測定等を行う。なお、本剤は血漿蛋白結合率が高いため、透析により除去されないと考えられる。

14. 適用上の注意

14.1 薬剤交付時の注意

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

15. その他の注意

15.1 臨床使用に基づく情報

海外臨床試験（試験期間120週）において、死亡例が本剤投与開始例で12.7%（10/79例）、プラセボ投与開始例で3.7%（3/81例）に認められた。

15.2 非臨床試験に基づく情報

  1. 15.2.1 マウス、ラット及びイヌ反復投与試験において、単核性食細胞系にリン脂質症に関連する色素沈着又は泡沫状マクロファージが観察された。この所見は日本人患者における曝露量より低い曝露量から認められた。休薬により、リン脂質症に関連する所見は回復又は回復傾向を示した。3) ,4) ,5) ,6) ,7) ,8)
  2. 15.2.2 マウスでは日本人患者における曝露量より低い曝露量で、イヌでは日本人患者における曝露量の2.6倍で卵巣の黄体、卵胞及び間質の壊死が認められた3) ,7) ,8) 。

1. 警告

  1. 1.1 本剤に対する耐性菌発現を防ぐため、結核症の治療に十分な知識と経験を持つ医師又はその指導のもとで投与し、適正使用に努めること。本剤の投与は、製造販売業者が行うRAP（Responsible Access Program）に登録された医師・薬剤師のいる登録医療機関・薬局において、登録患者に対して行うこと。
  2. 1.2 本剤の投与によりQT延長があらわれるおそれがあるので、投与開始前及び投与中は定期的に心電図検査等を行い、リスクとベネフィットを考慮して本剤の投与を慎重に判断すること。［8.1 参照］,［9.1.1 参照］,［9.1.2 参照］,［11.1.1 参照］

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

3. 組成・性状

3.1 組成

サチュロ錠100mg

有効成分 （1錠中）
ベダキリンフマル酸塩   120.89mg
（ベダキリンとして   100mg ）
添加剤 乳糖水和物、結晶セルロース、トウモロコシデンプン、クロスカルメロースナトリウム、ヒプロメロース、ステアリン酸マグネシウム、軽質無水ケイ酸、ポリソルベート20

3.2 製剤の性状

サチュロ錠100mg

外形 表面                                    
裏面                                    
側面                                    
大きさ 直径（mm） 11.0
厚さ（mm） 4.1
重量（mg） 460
識別コード T207
色・剤形 白色の素錠

4. 効能又は効果

［適応菌種］
本剤に感性の結核菌
［適応症］
多剤耐性肺結核

6. 用法及び用量

通常、成人には投与開始から2週間はベダキリンとして1日1回400mgを食直後に経口投与する。その後、3週以降は、ベダキリンとして1回200mgを週3回、48時間以上の間隔をあけて食直後に経口投与する。投与に際しては、必ず他の抗結核薬と併用すること。

7. 用法及び用量に関連する注意

  1. 7.1 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現を防ぐため、原則として他の抗結核薬及び本剤に対する感受性（耐性）を確認し、感受性を有する既存の抗結核薬3剤以上に本剤を上乗せして併用すること。
  2. 7.2 本剤の投与期間は原則として6ヵ月であり、この期間を超えて使用する場合、リスクとベネフィットを考慮して投与の継続を慎重に判断すること。

8. 重要な基本的注意

  1. 8.1 本剤の投与によりQT延長があらわれるおそれがあるので、本剤投与開始前及び本剤投与中は定期的に心電図及び電解質の検査を行うこと。［1.2 参照］,［9.1.1 参照］,［9.1.2 参照］,［11.1.1 参照］
  2. 8.2 肝機能障害があらわれることがあるので、本剤投与中は定期的に肝機能検査を行うこと。［11.1.2 参照］
  3. 8.3 *本剤を含む抗結核薬による治療で、薬剤逆説反応を認めることがある。治療開始後に、既存の結核の悪化又は結核症状の新規発現を認めた場合は、薬剤感受性試験等に基づき投与継続の可否を判断すること。

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 合併症・既往歴等のある患者

  1. 9.1.1 QT延長のある患者（先天性QT延長症候群等）

    リスクとベネフィットを考慮して本剤投与の適応を慎重に判断すること。QT延長が悪化するおそれがある。［1.2 参照］,［8.1 参照］,［11.1.1 参照］

  2. 9.1.2 QT延長を起こしやすい下記の患者
    1. (1) 心不全のある患者
    2. (2) 電解質異常のある患者（低カリウム血症、低マグネシウム血症、低カルシウム血症）
    3. (3) QT延長症候群の既往歴又は家族歴がある患者
    4. (4) 甲状腺機能低下の既往又は合併のある患者
    5. (5) 徐脈性不整脈の既往又は合併のある患者
    6. (6) Torsade de Pointesの既往のある患者

      リスクとベネフィットを考慮して本剤投与の適応を慎重に判断すること。QT延長があらわれるおそれがある。［1.2 参照］,［8.1 参照］,［11.1.1 参照］

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。ラットの器官形成期に投与したとき、日本人患者における曝露量の1.7倍で胎児に軽度の体重減少が認められた。

9.6 授乳婦

*授乳しないことが望ましい。
本剤はヒト乳汁中に移行することが認められており、ヒト乳汁中の本剤濃度が、母体の血漿中濃度よりも高かった例が報告されている。また、哺乳中の児における血漿中濃度が、母体の血漿中濃度と同等であった例が報告されている。1)
ラットでは、乳汁中の本剤濃度は、母動物の血漿中濃度よりも6～12倍高かった。ラットにおいて、授乳期間中の出生児に乳汁を介した曝露による体重増加量減少が認められた。2)

9.7 小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8 高齢者

患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。一般に生理機能が低下している。

10. 相互作用

10.2 併用注意(併用に注意すること)

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子

中等度又は強力なCYP3A4誘導作用を有する薬剤

  • リファブチン、エファビレンツ等

                  ［16.7.2 参照］                 

本剤の血漿中濃度が低下し、本剤の効果が減弱するおそれがある。本剤投与中の併用は、リスクとベネフィットを考慮して慎重に判断すること。

これらの薬剤のCYP3A4誘導作用により、本剤の代謝が促進される。

QT延長を起こすことが知られている薬剤

  • フルオロキノロン系抗菌薬
    • モキシフロキサシン等
  • ケトコナゾール
    （経口剤：国内未発売）
    デラマニド

QT延長を起こすおそれがある。リスクとベネフィットを考慮して本剤投与の適応を慎重に判断すること。

併用により相加的なQT延長を起こすおそれがある。

クロファジミン

QT延長の増加が認められている。

機序不明

11. 副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1 重大な副作用

  1. 11.1.1 QT延長（2.7％）

                    ［1.2 参照］,［8.1 参照］,［9.1.1 参照］,［9.1.2 参照］

  2. 11.1.2 肝機能障害（頻度不明）

    AST、ALT等の上昇を伴う肝機能障害があらわれることがある。［8.2 参照］

11.2 その他の副作用

5％以上

1～5％未満

精神神経系

頭痛、浮動性めまい

消化器

悪心、嘔吐、下痢

肝臓

トランスアミナーゼ上昇

筋・骨格

関節痛

筋肉痛

13. 過量投与

  1. 13.1 処置

    心電図（QT間隔）の測定等を行う。なお、本剤は血漿蛋白結合率が高いため、透析により除去されないと考えられる。

14. 適用上の注意

14.1 薬剤交付時の注意

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

15. その他の注意

15.1 臨床使用に基づく情報

海外臨床試験（試験期間120週）において、死亡例が本剤投与開始例で12.7%（10/79例）、プラセボ投与開始例で3.7%（3/81例）に認められた。

15.2 非臨床試験に基づく情報

  1. 15.2.1 マウス、ラット及びイヌ反復投与試験において、単核性食細胞系にリン脂質症に関連する色素沈着又は泡沫状マクロファージが観察された。この所見は日本人患者における曝露量より低い曝露量から認められた。休薬により、リン脂質症に関連する所見は回復又は回復傾向を示した。3) ,4) ,5) ,6) ,7) ,8)
  2. 15.2.2 マウスでは日本人患者における曝露量より低い曝露量で、イヌでは日本人患者における曝露量の2.6倍で卵巣の黄体、卵胞及び間質の壊死が認められた3) ,7) ,8) 。

その他詳細情報

日本標準商品分類番号
876222
ブランドコード
6222007F1023
承認番号
23000AMX00020000
販売開始年月
2018-05
貯法
室温保存
有効期間
24ヵ月
規制区分
2, 12

重要な注意事項

  • この情報は医療専門家による診断や治療の代替にはなりません。副作用に関する懸念がある場合は、必ず医師または薬剤師に相談してください。
  • 副作用の発生頻度や重篤度は個人差があります。ここで提供される情報は一般的なものであり、すべての患者さんに当てはまるわけではありません。
  • 薬剤の使用に関しては、必ず医療専門家の指示に従い、自己判断での変更や中止を避けてください。
  • この情報は最新のものであるよう努めていますが、最新とは限りません。常に医療専門家に確認してください。
  • 副作用に関する情報は、信頼できる医療情報源に基づいて提供されていますが、完全性や正確性を保証するものではありません。
  • この情報を使用することにより生じたいかなる損害についても、当サイトは一切の責任を負いません。