薬効分類名抗悪性腫瘍剤/トロポミオシン受容体キナーゼ阻害剤

一般的名称ラロトレクチニブ硫酸塩

ヴァイトラックビカプセル25mg、ヴァイトラックビカプセル100mg、ヴァイトラックビ内用液20mg/mL

ゔぁいとらっくびかぷせる25mg、ゔぁいとらっくびかぷせる100mg、ゔぁいとらっくびないようえき20mg/mL

VITRAKVI capsules 25mg, VITRAKVI capsules 100mg, VITRAKVI oral solution 20mg/mL

製造販売元／バイエル薬品株式会社

第10版
警告禁忌相互作用肝機能障害患者生殖能を有する者妊婦授乳婦

重大な副作用

頻度
副作用
頻度不明
肝機能障害
頻度不明
骨髄抑制
頻度不明
中枢神経系障害

その他の副作用

部位
頻度
副作用
胃腸・消化器系
5%以上
悪心（10.6%）、便秘（10.1%）、味覚異常、嘔吐、下痢
運動器
5%以上
筋肉痛
運動器
5%未満
筋力低下
全身・局所・適用部位
5%以上
疲労（14.3%）、浮腫
脳・神経
5%以上
頭痛
皮膚
5%以上
発疹
その他
5%以上
体重増加
その他
5%未満
Al-P増加

併用注意

薬剤名等

強力な又は中程度のCYP3A阻害剤

  • イトラコナゾール、クラリスロマイシン、ボリコナゾール等

グレープフルーツ含有食品

［16.7.1 参照］,［16.7.2 参照］

臨床症状・措置方法

本剤の副作用が増強されるおそれがあるので、これらの薬剤との併用は可能な限り避け、やむを得ず併用する場合には本剤の減量を考慮するとともに、患者の状態を慎重に観察し、副作用の発現に十分注意すること。

機序・危険因子

これらの薬剤がCYP3Aを阻害することにより、本剤の血漿中濃度が上昇する可能性がある。

薬剤名等

強力な又は中程度のCYP3A誘導剤

  • リファンピシン、フェニトイン、フェノバルビタール等

セイヨウオトギリソウ（セント・ジョーンズ・ワート）含有食品

［16.7.3 参照］,［16.7.4 参照］

臨床症状・措置方法

本剤の有効性が減弱するおそれがあるので、これらの薬剤との併用は可能な限り避けること。

機序・危険因子

これらの薬剤がCYP3Aを誘導することにより、本剤の血漿中濃度が低下する可能性がある。

薬剤名等

CYP3Aの基質となる薬剤

  • シクロスポリン、キニジン、タクロリムス等

［16.7.5 参照］

臨床症状・措置方法

これらの薬剤の副作用が増強されるおそれがあるので、患者の状態を慎重に観察し、副作用の発現に十分注意すること。

機序・危険因子

本剤がCYP3Aを阻害することにより、これらの薬剤の血漿中濃度が上昇する可能性がある。

詳細情報

正確な情報は PMDA で必ず確認して下さい

注意以下の情報は参考資料としてご活用下さい

1. 警告

本剤は、緊急時に十分対応できる医療施設において、がん化学療法に十分な知識・経験を持つ医師のもとで、本剤の投与が適切と判断される症例についてのみ投与すること。また、治療開始に先立ち、患者又はその家族に本剤の有効性及び危険性を十分説明し、同意を得てから投与すること。

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

3. 組成・性状

3.1 組成

ヴァイトラックビカプセル25mg

有効成分 1カプセル中ラロトレクチニブ   25mg含有
（ラロトレクチニブ硫酸塩として   30.7mg ）
添加剤 カプセル内容物：なし
カプセル本体中：ゼラチン、酸化チタン
ヴァイトラックビカプセル100mg

有効成分 1カプセル中ラロトレクチニブ   100mg含有
（ラロトレクチニブ硫酸塩として   122.9mg ）
添加剤 カプセル内容物：なし
カプセル本体中：ゼラチン、酸化チタン
ヴァイトラックビ内用液20mg/mL

有効成分 1mL中ラロトレクチニブ   20.0mg含有
（ラロトレクチニブ硫酸塩として   24.6mg ）
添加剤 ヒドロキシプロピル-β-シクロデキストリン、スクラロース、クエン酸ナトリウム水和物、無水クエン酸、安息香酸ナトリウム、香料

3.2 製剤の性状

ヴァイトラックビカプセル25mg

剤形 硬カプセル剤
色調 乳白色
外形                                        
号数 2
識別コード                                
ヴァイトラックビカプセル100mg

剤形 硬カプセル剤
色調 乳白色
外形                                        
号数 0
識別コード                                
ヴァイトラックビ内用液20mg/mL

剤形 経口液剤
色・性状 無色～黄色、橙色、赤色又は帯褐色の液

4. 効能又は効果

NTRK融合遺伝子陽性の進行・再発の固形癌

5. 効能又は効果に関連する注意

  1. 5.1 十分な経験を有する病理医又は検査施設における検査により、NTRK融合遺伝子陽性が確認された患者に投与すること。検査にあたっては、承認された体外診断用医薬品又は医療機器を用いること。なお、承認された体外診断用医薬品又は医療機器に関する情報については、以下のウェブサイトから入手可能である：
    https://www.pmda.go.jp/review-services/drug-reviews/review-information/cd/0001.html
  2. 5.2 本剤の手術の補助療法における有効性及び安全性は確立していない。
  3. 5.3 臨床試験に組み入れられた患者の癌腫等について、「17.臨床成績」の項の内容を熟知し、本剤の有効性及び安全性を十分に理解した上で、本剤以外の治療の実施についても慎重に検討し、適応患者の選択を行うこと。［17.1.1 参照］,［17.1.2 参照］

6. 用法及び用量

通常、成人にはラロトレクチニブとして1回100mgを1日2回経口投与する。なお、患者の状態により適宜減量する。
通常、小児にはラロトレクチニブとして1回100mg/m2（体表面積）を1日2回経口投与する。ただし、1回100mgを超えないこと。なお、患者の状態により適宜減量する。

7. 用法及び用量に関連する注意

  1. 7.1 他の抗悪性腫瘍剤との併用について、有効性及び安全性は確立していない。
  2. 7.2 原則として、経口液剤はカプセル剤の投与が困難な場合に使用し、カプセル剤と経口液剤の切換えを行う場合には患者の状態をより慎重に観察すること。［16.2.3 参照］
  3. 7.3 本剤投与により副作用が発現した場合には、以下の基準を考慮して休薬・減量・中止すること。
    • 用量調節基準※1

      用量調節段階

      成人及び体表面積が1.0m2以上の小児の投与量

      体表面積が1.0m2未満の小児の投与量

      1段階減量

      1回75mgを1日2回経口投与

      1回75mg/m2（体表面積）を1日2回経口投与

      2段階減量

      1回50mgを1日2回経口投与

      1回50mg/m2（体表面積）を1日2回経口投与

      3段階減量

      1回100mgを1日1回経口投与

      1回25mg/m2（体表面積）を1日2回経口投与※2

      ※1：3段階を超える減量が必要な場合は、投与を中止すること。
      ※2：3段階減量により1回25mg/m2を1日2回経口投与している小児は、体表面積が1.0m2を超えた場合でも、この投与量で継続すること。

    • 副作用発現時の用量調節基準

      程度

      処置

      グレード2

      慎重に経過観察し、休薬・減量を考慮する。

      グレード3又は4

      ベースライン又はグレード1以下に回復するまで休薬する。

      • 4週間以内に回復した場合は、1段階減量して投与を再開できる。
      • 4週間以内に回復しなかった場合は、投与を中止する。

8. 重要な基本的注意

  1. 8.1 肝機能障害があらわれることがあるので、本剤投与開始前及び投与中は定期的に肝機能検査を行い、患者の状態を十分に観察すること。［11.1.1 参照］
  2. 8.2 骨髄抑制があらわれることがあるので、本剤投与開始前及び投与中は定期的に血液検査を行い、患者の状態を十分に観察すること。［11.1.2 参照］

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.3 肝機能障害患者

  1. 9.3.1 中等度以上の肝機能障害患者（Child-Pugh分類B又はC）

    減量を考慮するとともに、患者の状態をより慎重に観察し、副作用の発現に十分注意すること。本剤の血漿中濃度が上昇し、副作用が増強されるおそれがある。［16.6.2 参照］

9.4 生殖能を有する者

妊娠可能な女性には、本剤投与中及び投与終了後一定期間は適切な避妊を行うよう指導すること。［9.5 参照］

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。NTRK1、NTRK2及びNTRK3遺伝子をそれぞれ欠損したノックアウトマウスでは、神経系の異常により生後早期に死亡することが報告されており、本剤の作用機序から、本剤が投与された場合、胎児へ有害な影響を及ぼす可能性がある1) ,2) ,3) 。［9.4 参照］

9.6 授乳婦

授乳しないことが望ましい。乳汁移行に関するデータはないが、本剤はBCRPの基質であるため、乳汁移行の可能性がある。［15.2 参照］

10. 相互作用

  • 本剤は、主にCYP3Aによって代謝される。また、CYP3Aに対して弱い阻害作用を示す。

10.2 併用注意(併用に注意すること)

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子

強力な又は中程度のCYP3A阻害剤

  • イトラコナゾール、クラリスロマイシン、ボリコナゾール等

グレープフルーツ含有食品

［16.7.1 参照］,［16.7.2 参照］

本剤の副作用が増強されるおそれがあるので、これらの薬剤との併用は可能な限り避け、やむを得ず併用する場合には本剤の減量を考慮するとともに、患者の状態を慎重に観察し、副作用の発現に十分注意すること。

これらの薬剤がCYP3Aを阻害することにより、本剤の血漿中濃度が上昇する可能性がある。

強力な又は中程度のCYP3A誘導剤

  • リファンピシン、フェニトイン、フェノバルビタール等

セイヨウオトギリソウ（セント・ジョーンズ・ワート）含有食品

［16.7.3 参照］,［16.7.4 参照］

本剤の有効性が減弱するおそれがあるので、これらの薬剤との併用は可能な限り避けること。

これらの薬剤がCYP3Aを誘導することにより、本剤の血漿中濃度が低下する可能性がある。

CYP3Aの基質となる薬剤

  • シクロスポリン、キニジン、タクロリムス等

                  ［16.7.5 参照］                 

これらの薬剤の副作用が増強されるおそれがあるので、患者の状態を慎重に観察し、副作用の発現に十分注意すること。

本剤がCYP3Aを阻害することにより、これらの薬剤の血漿中濃度が上昇する可能性がある。

11. 副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1 重大な副作用

  1. 11.1.1 肝機能障害

    ALT増加（28.0%）、AST増加（23.3%）等を伴う肝機能障害があらわれることがある。［8.1 参照］

  2. 11.1.2 骨髄抑制

    好中球減少（10.6%）、白血球減少（9.0%）、貧血（7.9%）、血小板減少（4.2%）、リンパ球減少（3.7%）等の骨髄抑制があらわれることがある。［8.2 参照］

  3. 11.1.3 中枢神経系障害

    浮動性めまい（17.5%）、錯感覚（2.6%）、歩行障害（1.6%）、運動失調（0.5%）、認知障害（0.5%）等があらわれることがある。

11.2 その他の副作用

5%以上

5%未満

胃腸障害

悪心（10.6%）、便秘（10.1%）、味覚異常、嘔吐、下痢

筋骨格系および結合組織障害

筋肉痛

筋力低下

一般・全身障害および投与部位の状態

疲労（14.3%）、浮腫

神経系障害

頭痛

皮膚および皮下組織障害

発疹

その他

体重増加

Al-P増加

14. 適用上の注意

14.1 薬剤交付時の注意

  • 〈内用液〉
    1. 14.1.1 凍結を避け、2～8℃で保存すること。
    2. 14.1.2 開封後30日以内に使用すること。

14.2 薬剤投与時の注意

  • 〈カプセル〉
    1. 14.2.1 カプセルは開けたり、噛んだり、つぶしたりせず、そのまま多めの水で服用すること。
  • 〈内用液〉
    1. 14.2.2 ピペットを用いて経口投与する。なお、経鼻又は胃栄養チューブを介して投与することもできる。

15. その他の注意

15.2 非臨床試験に基づく情報

幼若ラットにおいて、本剤を生後7日から反復経口投与した場合、生後9～16日の間に小児患者の臨床曝露量に対して雄は2.5倍、雌は0.7倍で死亡がみられたことが報告されている。頭部傾斜及び平衡不全が認められた後に死亡した幼若ラットが認められたため、中枢神経系に対する本剤の影響が死亡に至る重篤な状態悪化に関連している可能性がある。［9.6 参照］

1. 警告

本剤は、緊急時に十分対応できる医療施設において、がん化学療法に十分な知識・経験を持つ医師のもとで、本剤の投与が適切と判断される症例についてのみ投与すること。また、治療開始に先立ち、患者又はその家族に本剤の有効性及び危険性を十分説明し、同意を得てから投与すること。

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

3. 組成・性状

3.1 組成

ヴァイトラックビカプセル25mg

有効成分 1カプセル中ラロトレクチニブ   25mg含有
（ラロトレクチニブ硫酸塩として   30.7mg ）
添加剤 カプセル内容物：なし
カプセル本体中：ゼラチン、酸化チタン
ヴァイトラックビカプセル100mg

有効成分 1カプセル中ラロトレクチニブ   100mg含有
（ラロトレクチニブ硫酸塩として   122.9mg ）
添加剤 カプセル内容物：なし
カプセル本体中：ゼラチン、酸化チタン
ヴァイトラックビ内用液20mg/mL

有効成分 1mL中ラロトレクチニブ   20.0mg含有
（ラロトレクチニブ硫酸塩として   24.6mg ）
添加剤 ヒドロキシプロピル-β-シクロデキストリン、スクラロース、クエン酸ナトリウム水和物、無水クエン酸、安息香酸ナトリウム、香料

3.2 製剤の性状

ヴァイトラックビカプセル25mg

剤形 硬カプセル剤
色調 乳白色
外形                                        
号数 2
識別コード                                
ヴァイトラックビカプセル100mg

剤形 硬カプセル剤
色調 乳白色
外形                                        
号数 0
識別コード                                
ヴァイトラックビ内用液20mg/mL

剤形 経口液剤
色・性状 無色～黄色、橙色、赤色又は帯褐色の液

4. 効能又は効果

NTRK融合遺伝子陽性の進行・再発の固形癌

5. 効能又は効果に関連する注意

  1. 5.1 十分な経験を有する病理医又は検査施設における検査により、NTRK融合遺伝子陽性が確認された患者に投与すること。検査にあたっては、承認された体外診断用医薬品又は医療機器を用いること。なお、承認された体外診断用医薬品又は医療機器に関する情報については、以下のウェブサイトから入手可能である：
    https://www.pmda.go.jp/review-services/drug-reviews/review-information/cd/0001.html
  2. 5.2 本剤の手術の補助療法における有効性及び安全性は確立していない。
  3. 5.3 臨床試験に組み入れられた患者の癌腫等について、「17.臨床成績」の項の内容を熟知し、本剤の有効性及び安全性を十分に理解した上で、本剤以外の治療の実施についても慎重に検討し、適応患者の選択を行うこと。［17.1.1 参照］,［17.1.2 参照］

6. 用法及び用量

通常、成人にはラロトレクチニブとして1回100mgを1日2回経口投与する。なお、患者の状態により適宜減量する。
通常、小児にはラロトレクチニブとして1回100mg/m2（体表面積）を1日2回経口投与する。ただし、1回100mgを超えないこと。なお、患者の状態により適宜減量する。

7. 用法及び用量に関連する注意

  1. 7.1 他の抗悪性腫瘍剤との併用について、有効性及び安全性は確立していない。
  2. 7.2 原則として、経口液剤はカプセル剤の投与が困難な場合に使用し、カプセル剤と経口液剤の切換えを行う場合には患者の状態をより慎重に観察すること。［16.2.3 参照］
  3. 7.3 本剤投与により副作用が発現した場合には、以下の基準を考慮して休薬・減量・中止すること。
    • 用量調節基準※1

      用量調節段階

      成人及び体表面積が1.0m2以上の小児の投与量

      体表面積が1.0m2未満の小児の投与量

      1段階減量

      1回75mgを1日2回経口投与

      1回75mg/m2（体表面積）を1日2回経口投与

      2段階減量

      1回50mgを1日2回経口投与

      1回50mg/m2（体表面積）を1日2回経口投与

      3段階減量

      1回100mgを1日1回経口投与

      1回25mg/m2（体表面積）を1日2回経口投与※2

      ※1：3段階を超える減量が必要な場合は、投与を中止すること。
      ※2：3段階減量により1回25mg/m2を1日2回経口投与している小児は、体表面積が1.0m2を超えた場合でも、この投与量で継続すること。

    • 副作用発現時の用量調節基準

      程度

      処置

      グレード2

      慎重に経過観察し、休薬・減量を考慮する。

      グレード3又は4

      ベースライン又はグレード1以下に回復するまで休薬する。

      • 4週間以内に回復した場合は、1段階減量して投与を再開できる。
      • 4週間以内に回復しなかった場合は、投与を中止する。

8. 重要な基本的注意

  1. 8.1 肝機能障害があらわれることがあるので、本剤投与開始前及び投与中は定期的に肝機能検査を行い、患者の状態を十分に観察すること。［11.1.1 参照］
  2. 8.2 骨髄抑制があらわれることがあるので、本剤投与開始前及び投与中は定期的に血液検査を行い、患者の状態を十分に観察すること。［11.1.2 参照］

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.3 肝機能障害患者

  1. 9.3.1 中等度以上の肝機能障害患者（Child-Pugh分類B又はC）

    減量を考慮するとともに、患者の状態をより慎重に観察し、副作用の発現に十分注意すること。本剤の血漿中濃度が上昇し、副作用が増強されるおそれがある。［16.6.2 参照］

9.4 生殖能を有する者

妊娠可能な女性には、本剤投与中及び投与終了後一定期間は適切な避妊を行うよう指導すること。［9.5 参照］

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。NTRK1、NTRK2及びNTRK3遺伝子をそれぞれ欠損したノックアウトマウスでは、神経系の異常により生後早期に死亡することが報告されており、本剤の作用機序から、本剤が投与された場合、胎児へ有害な影響を及ぼす可能性がある1) ,2) ,3) 。［9.4 参照］

9.6 授乳婦

授乳しないことが望ましい。乳汁移行に関するデータはないが、本剤はBCRPの基質であるため、乳汁移行の可能性がある。［15.2 参照］

10. 相互作用

  • 本剤は、主にCYP3Aによって代謝される。また、CYP3Aに対して弱い阻害作用を示す。

10.2 併用注意(併用に注意すること)

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子

強力な又は中程度のCYP3A阻害剤

  • イトラコナゾール、クラリスロマイシン、ボリコナゾール等

グレープフルーツ含有食品

［16.7.1 参照］,［16.7.2 参照］

本剤の副作用が増強されるおそれがあるので、これらの薬剤との併用は可能な限り避け、やむを得ず併用する場合には本剤の減量を考慮するとともに、患者の状態を慎重に観察し、副作用の発現に十分注意すること。

これらの薬剤がCYP3Aを阻害することにより、本剤の血漿中濃度が上昇する可能性がある。

強力な又は中程度のCYP3A誘導剤

  • リファンピシン、フェニトイン、フェノバルビタール等

セイヨウオトギリソウ（セント・ジョーンズ・ワート）含有食品

［16.7.3 参照］,［16.7.4 参照］

本剤の有効性が減弱するおそれがあるので、これらの薬剤との併用は可能な限り避けること。

これらの薬剤がCYP3Aを誘導することにより、本剤の血漿中濃度が低下する可能性がある。

CYP3Aの基質となる薬剤

  • シクロスポリン、キニジン、タクロリムス等

                  ［16.7.5 参照］                 

これらの薬剤の副作用が増強されるおそれがあるので、患者の状態を慎重に観察し、副作用の発現に十分注意すること。

本剤がCYP3Aを阻害することにより、これらの薬剤の血漿中濃度が上昇する可能性がある。

11. 副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1 重大な副作用

  1. 11.1.1 肝機能障害

    ALT増加（28.0%）、AST増加（23.3%）等を伴う肝機能障害があらわれることがある。［8.1 参照］

  2. 11.1.2 骨髄抑制

    好中球減少（10.6%）、白血球減少（9.0%）、貧血（7.9%）、血小板減少（4.2%）、リンパ球減少（3.7%）等の骨髄抑制があらわれることがある。［8.2 参照］

  3. 11.1.3 中枢神経系障害

    浮動性めまい（17.5%）、錯感覚（2.6%）、歩行障害（1.6%）、運動失調（0.5%）、認知障害（0.5%）等があらわれることがある。

11.2 その他の副作用

5%以上

5%未満

胃腸障害

悪心（10.6%）、便秘（10.1%）、味覚異常、嘔吐、下痢

筋骨格系および結合組織障害

筋肉痛

筋力低下

一般・全身障害および投与部位の状態

疲労（14.3%）、浮腫

神経系障害

頭痛

皮膚および皮下組織障害

発疹

その他

体重増加

Al-P増加

14. 適用上の注意

14.1 薬剤交付時の注意

  • 〈内用液〉
    1. 14.1.1 凍結を避け、2～8℃で保存すること。
    2. 14.1.2 開封後30日以内に使用すること。

14.2 薬剤投与時の注意

  • 〈カプセル〉
    1. 14.2.1 カプセルは開けたり、噛んだり、つぶしたりせず、そのまま多めの水で服用すること。
  • 〈内用液〉
    1. 14.2.2 ピペットを用いて経口投与する。なお、経鼻又は胃栄養チューブを介して投与することもできる。

15. その他の注意

15.2 非臨床試験に基づく情報

幼若ラットにおいて、本剤を生後7日から反復経口投与した場合、生後9～16日の間に小児患者の臨床曝露量に対して雄は2.5倍、雌は0.7倍で死亡がみられたことが報告されている。頭部傾斜及び平衡不全が認められた後に死亡した幼若ラットが認められたため、中枢神経系に対する本剤の影響が死亡に至る重篤な状態悪化に関連している可能性がある。［9.6 参照］

その他詳細情報

日本標準商品分類番号
874291
ブランドコード
4291071M1029, 4291071M2025, 4291071S1028
承認番号
30300AMX00251000, 30300AMX00252000, 30300AMX00253000
販売開始年月
2021-07, 2021-07, 2021-08
貯法
室温保存、室温保存、凍結を避け、2～8℃で保存
有効期間
36ヵ月、36ヵ月、24ヵ月
規制区分
2, 12, 2, 12, 2, 12

重要な注意事項

  • この情報は医療専門家による診断や治療の代替にはなりません。副作用に関する懸念がある場合は、必ず医師または薬剤師に相談してください。
  • 副作用の発生頻度や重篤度は個人差があります。ここで提供される情報は一般的なものであり、すべての患者さんに当てはまるわけではありません。
  • 薬剤の使用に関しては、必ず医療専門家の指示に従い、自己判断での変更や中止を避けてください。
  • この情報は最新のものであるよう努めていますが、最新とは限りません。常に医療専門家に確認してください。
  • 副作用に関する情報は、信頼できる医療情報源に基づいて提供されていますが、完全性や正確性を保証するものではありません。
  • この情報を使用することにより生じたいかなる損害についても、当サイトは一切の責任を負いません。