薬効分類名乳癌治療剤

一般的名称トレミフェンクエン酸塩製剤

フェアストン錠40

Fareston Tablets 40

製造販売元／日本化薬株式会社、提携先／Orion Corporation, Finland

第2版
禁忌相互作用合併症・既往歴等のある患者妊婦授乳婦高齢者

重大な副作用

頻度
副作用
頻度不明
血栓塞栓症
頻度不明
静脈炎
頻度不明
肝機能障害
頻度不明
黄疸
頻度不明
子宮筋腫

その他の副作用

部位
頻度
副作用
胃腸・消化器系
1～5%未満
悪心・嘔吐、食欲不振
胃腸・消化器系
1%未満
胃部不快感、下痢
肝臓まわり
1～5%未満
ALT上昇、AST上昇、LDH上昇、γ-GTP上昇、Al-P上昇
肝臓まわり
頻度不明
ビリルビン上昇
免疫系
頻度不明
発疹、かゆみ
血液系
1%未満
白血球減少、貧血
血液系
頻度不明
血小板減少
目
頻度不明
視覚障害（角膜の変化等）
脳・神経
1～5%未満
めまい
脳・神経
頻度不明
頭痛、うつ症状
生殖系
1%未満
性器出血
生殖系
頻度不明
膣分泌物、子宮内膜増殖
皮膚
頻度不明
脱毛
その他
1～5%未満
顔面潮紅、倦怠感、発汗
その他
1%未満
コレステロール上昇、ほてり、高カルシウム血症
その他
頻度不明
トリグリセライド上昇、BUN上昇、浮腫

併用注意

薬剤名等

腎臓を介してカルシウムの排泄を減少させる薬物

  • チアジド系利尿剤
臨床症状・措置方法

高カルシウム血症の危険性を増大させるおそれがある。

機序・危険因子

機序不明

薬剤名等

クマリン系抗凝血剤

  • ワルファリン
臨床症状・措置方法

抗凝血作用を増強するとの報告があるので、抗凝血剤を減量するなど慎重に投与すること。

機序・危険因子

クマリン系薬剤の代謝が阻害される。

薬剤名等

フェノバルビタール
フェニトイン
カルバマゼピン

臨床症状・措置方法

本剤の血中濃度が低下するおそれがある。

機序・危険因子

本剤の代謝が促進される。

薬剤名等

リファンピシン

臨床症状・措置方法

本剤の血中濃度が低下するおそれがある。

機序・危険因子

本剤の主要代謝酵素CYP3A4が誘導され、本剤の代謝が促進される。

薬剤名等

リトナビル

臨床症状・措置方法

本剤のAUCが上昇することが予想される。

機序・危険因子

本剤の主要代謝酵素CYP3A4を阻害する。

詳細情報

正確な情報は PMDA で必ず確認して下さい

注意以下の情報は参考資料としてご活用下さい

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

  1. 2.1 妊婦又は妊娠している可能性のある女性及び授乳婦［8.1 参照］,［9.5 参照］,［9.6 参照］
  2. 2.2 QT延長又はその既往歴のある患者（先天性QT延長症候群等）［心室性頻拍（Torsade de pointesを含む）、QT延長の増悪もしくは再発するおそれがある。］［17.3.1 参照］
  3. 2.3 低カリウム血症のある患者
    ［心室性頻拍（Torsade de pointesを含む）、QT延長を起こすおそれがある。］［17.3.1 参照］
  4. 2.4 クラスIA（キニジン、プロカインアミド等）又はクラスⅢ（アミオダロン、ソタロール等）の抗不整脈薬を投与中の患者［10.1 参照］

3. 組成・性状

3.1 組成

フェアストン錠40

有効成分 1錠中トレミフェンクエン酸塩   59.0mg
（トレミフェンとして   40.0mg ）
添加剤 トウモロコシデンプン、乳糖水和物、ポビドン、デンプングリコール酸ナトリウム、セルロース、ステアリン酸マグネシウム、無水ケイ酸

3.2 製剤の性状

フェアストン錠40

外形 表面                                    
裏面                                    
側面                                    
大きさ 直径 7.5mm
厚さ 約3.2mm
質量 0.14g
識別コード NK7104
性状 白色の裸錠

4. 効能又は効果

閉経後乳癌

6. 用法及び用量

通常、成人にはトレミフェンとして40mgを1日1回経口投与する。また、既治療例（薬物療法及び放射線療法などに無効例）に対しては、通常成人にトレミフェンとして120mgを1日1回経口投与する。なお、症状により適宜増減する。

8. 重要な基本的注意

  1. 8.1 本剤には抗エストロゲン及びエストロゲン作用がある。本剤は、閉経初期の患者へ投与されることがあるので、以下の点に注意すること。［2.1 参照］,［9.5 参照］,［9.6 参照］
    • 本剤の投与開始時にあたっては、妊娠していないことを確認し、本剤の妊娠への影響について説明すること。
    • 治療期間中はホルモン剤以外の方法で避妊するよう指導すること。
    • 本剤投与中に妊娠が確認された場合又は疑われた場合には直ちに投与を中止すること。
  2. 8.2 本剤投与によりQT延長がみられていることから、心血管系障害を有する患者に対しては、本剤の投与を開始する前に心血管系の状態に注意をはらうこと。［9.1.2 参照］,［17.3.1 参照］

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 合併症・既往歴等のある患者

  1. 9.1.1 骨髄抑制のある患者

    軽度の白血球減少及びヘモグロビン減少が認められている。

  2. 9.1.2 重度の徐脈等の不整脈、心筋虚血等の不整脈を起こしやすい心疾患のある患者

    心室性頻拍（Torsade de pointesを含む）、QT延長を起こすおそれがある。［8.2 参照］,［17.3.1 参照］

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。動物実験（ラット、ウサギ）で胎児毒性（死亡、発育遅延、内臓・骨格異常、出生児の生殖障害）、妊娠維持及び分娩への障害等の生殖障害が認められている。［2.1 参照］,［8.1 参照］

9.6 授乳婦

授乳中の女性には投与しないこと。動物実験（ラット）で乳汁に移行することが認められている。［2.1 参照］,［8.1 参照］

9.8 高齢者

本剤の臨床試験成績から、高齢者と非高齢者において副作用の発現率及びその程度に差がみられていないが、用量に留意して患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。本剤は主として肝臓で代謝されており、高齢者では肝機能が低下していることが多く高い血中濃度が持続するおそれがある。

10. 相互作用

    10.1 併用禁忌(併用しないこと)

    薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子

    クラスIA抗不整脈薬

    • キニジン
    • プロカインアミド
    • （アミサリン）　等

    クラスⅢ抗不整脈薬

    • アミオダロン
    • （アンカロン）
    • ソタロール
    • （ソタコール）　等

                      ［2.4 参照］                 

    QT延長を増強し、心室性頻拍（Torsade de pointesを含む）等を起こすおそれがある。

    これらの薬剤はいずれもQT間隔を延長させるおそれがあるため。

    10.2 併用注意(併用に注意すること)

    薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子

    腎臓を介してカルシウムの排泄を減少させる薬物

    • チアジド系利尿剤

    高カルシウム血症の危険性を増大させるおそれがある。

    機序不明

    クマリン系抗凝血剤

    • ワルファリン

    抗凝血作用を増強するとの報告があるので、抗凝血剤を減量するなど慎重に投与すること。

    クマリン系薬剤の代謝が阻害される。

    フェノバルビタール
    フェニトイン
    カルバマゼピン

    本剤の血中濃度が低下するおそれがある。

    本剤の代謝が促進される。

    リファンピシン

    本剤の血中濃度が低下するおそれがある。

    本剤の主要代謝酵素CYP3A4が誘導され、本剤の代謝が促進される。

    リトナビル

    本剤のAUCが上昇することが予想される。

    本剤の主要代謝酵素CYP3A4を阻害する。

    11. 副作用

    次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

    11.1 重大な副作用

    1. 11.1.1 血栓塞栓症、静脈炎（頻度不明）

      脳梗塞、肺塞栓、血栓塞栓症、静脈炎、血栓性静脈炎があらわれることがある。

    2. 11.1.2 肝機能障害、黄疸（頻度不明）
    3. 11.1.3 子宮筋腫（頻度不明）

    11.2 その他の副作用

    1～5%未満

    1%未満

    頻度不明

    消化器

    悪心・嘔吐、食欲不振

    胃部不快感、下痢

    肝臓

    ALT上昇、AST上昇、LDH上昇、γ-GTP上昇、Al-P上昇

    ビリルビン上昇

    過敏症

    発疹、かゆみ

    血液

    白血球減少、貧血

    血小板減少

    眼

    視覚障害（角膜の変化等）

    精神神経系

    めまい

    頭痛、うつ症状

    生殖器

    性器出血

    膣分泌物、子宮内膜増殖

    皮膚

    脱毛

    その他

    顔面潮紅、倦怠感、発汗

    コレステロール上昇、ほてり、高カルシウム血症

    トリグリセライド上昇、BUN上昇、浮腫

    14. 適用上の注意

    14.1 薬剤交付時の注意

    PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

    15. その他の注意

    15.1 臨床使用に基づく情報

    1. 15.1.1 本剤による子宮内膜ポリープ、子宮内膜増殖及び子宮体癌が報告されている。
    2. 15.1.2 類薬タモキシフェンクエン酸塩ではその使用と子宮内膜ポリープ、子宮内膜増殖、子宮体癌発生との因果関係を示唆する疫学的調査の結果が報告されている。

    2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

    1. 2.1 妊婦又は妊娠している可能性のある女性及び授乳婦［8.1 参照］,［9.5 参照］,［9.6 参照］
    2. 2.2 QT延長又はその既往歴のある患者（先天性QT延長症候群等）［心室性頻拍（Torsade de pointesを含む）、QT延長の増悪もしくは再発するおそれがある。］［17.3.1 参照］
    3. 2.3 低カリウム血症のある患者
      ［心室性頻拍（Torsade de pointesを含む）、QT延長を起こすおそれがある。］［17.3.1 参照］
    4. 2.4 クラスIA（キニジン、プロカインアミド等）又はクラスⅢ（アミオダロン、ソタロール等）の抗不整脈薬を投与中の患者［10.1 参照］

    3. 組成・性状

    3.1 組成

    フェアストン錠40

    有効成分 1錠中トレミフェンクエン酸塩   59.0mg
    （トレミフェンとして   40.0mg ）
    添加剤 トウモロコシデンプン、乳糖水和物、ポビドン、デンプングリコール酸ナトリウム、セルロース、ステアリン酸マグネシウム、無水ケイ酸

    3.2 製剤の性状

    フェアストン錠40

    外形 表面                                    
    裏面                                    
    側面                                    
    大きさ 直径 7.5mm
    厚さ 約3.2mm
    質量 0.14g
    識別コード NK7104
    性状 白色の裸錠

    4. 効能又は効果

    閉経後乳癌

    6. 用法及び用量

    通常、成人にはトレミフェンとして40mgを1日1回経口投与する。また、既治療例（薬物療法及び放射線療法などに無効例）に対しては、通常成人にトレミフェンとして120mgを1日1回経口投与する。なお、症状により適宜増減する。

    8. 重要な基本的注意

    1. 8.1 本剤には抗エストロゲン及びエストロゲン作用がある。本剤は、閉経初期の患者へ投与されることがあるので、以下の点に注意すること。［2.1 参照］,［9.5 参照］,［9.6 参照］
      • 本剤の投与開始時にあたっては、妊娠していないことを確認し、本剤の妊娠への影響について説明すること。
      • 治療期間中はホルモン剤以外の方法で避妊するよう指導すること。
      • 本剤投与中に妊娠が確認された場合又は疑われた場合には直ちに投与を中止すること。
    2. 8.2 本剤投与によりQT延長がみられていることから、心血管系障害を有する患者に対しては、本剤の投与を開始する前に心血管系の状態に注意をはらうこと。［9.1.2 参照］,［17.3.1 参照］

    9. 特定の背景を有する患者に関する注意

    9.1 合併症・既往歴等のある患者

    1. 9.1.1 骨髄抑制のある患者

      軽度の白血球減少及びヘモグロビン減少が認められている。

    2. 9.1.2 重度の徐脈等の不整脈、心筋虚血等の不整脈を起こしやすい心疾患のある患者

      心室性頻拍（Torsade de pointesを含む）、QT延長を起こすおそれがある。［8.2 参照］,［17.3.1 参照］

    9.5 妊婦

    妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。動物実験（ラット、ウサギ）で胎児毒性（死亡、発育遅延、内臓・骨格異常、出生児の生殖障害）、妊娠維持及び分娩への障害等の生殖障害が認められている。［2.1 参照］,［8.1 参照］

    9.6 授乳婦

    授乳中の女性には投与しないこと。動物実験（ラット）で乳汁に移行することが認められている。［2.1 参照］,［8.1 参照］

    9.8 高齢者

    本剤の臨床試験成績から、高齢者と非高齢者において副作用の発現率及びその程度に差がみられていないが、用量に留意して患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。本剤は主として肝臓で代謝されており、高齢者では肝機能が低下していることが多く高い血中濃度が持続するおそれがある。

    10. 相互作用

      10.1 併用禁忌(併用しないこと)

      薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子

      クラスIA抗不整脈薬

      • キニジン
      • プロカインアミド
      • （アミサリン）　等

      クラスⅢ抗不整脈薬

      • アミオダロン
      • （アンカロン）
      • ソタロール
      • （ソタコール）　等

                        ［2.4 参照］                 

      QT延長を増強し、心室性頻拍（Torsade de pointesを含む）等を起こすおそれがある。

      これらの薬剤はいずれもQT間隔を延長させるおそれがあるため。

      10.2 併用注意(併用に注意すること)

      薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子

      腎臓を介してカルシウムの排泄を減少させる薬物

      • チアジド系利尿剤

      高カルシウム血症の危険性を増大させるおそれがある。

      機序不明

      クマリン系抗凝血剤

      • ワルファリン

      抗凝血作用を増強するとの報告があるので、抗凝血剤を減量するなど慎重に投与すること。

      クマリン系薬剤の代謝が阻害される。

      フェノバルビタール
      フェニトイン
      カルバマゼピン

      本剤の血中濃度が低下するおそれがある。

      本剤の代謝が促進される。

      リファンピシン

      本剤の血中濃度が低下するおそれがある。

      本剤の主要代謝酵素CYP3A4が誘導され、本剤の代謝が促進される。

      リトナビル

      本剤のAUCが上昇することが予想される。

      本剤の主要代謝酵素CYP3A4を阻害する。

      11. 副作用

      次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

      11.1 重大な副作用

      1. 11.1.1 血栓塞栓症、静脈炎（頻度不明）

        脳梗塞、肺塞栓、血栓塞栓症、静脈炎、血栓性静脈炎があらわれることがある。

      2. 11.1.2 肝機能障害、黄疸（頻度不明）
      3. 11.1.3 子宮筋腫（頻度不明）

      11.2 その他の副作用

      1～5%未満

      1%未満

      頻度不明

      消化器

      悪心・嘔吐、食欲不振

      胃部不快感、下痢

      肝臓

      ALT上昇、AST上昇、LDH上昇、γ-GTP上昇、Al-P上昇

      ビリルビン上昇

      過敏症

      発疹、かゆみ

      血液

      白血球減少、貧血

      血小板減少

      眼

      視覚障害（角膜の変化等）

      精神神経系

      めまい

      頭痛、うつ症状

      生殖器

      性器出血

      膣分泌物、子宮内膜増殖

      皮膚

      脱毛

      その他

      顔面潮紅、倦怠感、発汗

      コレステロール上昇、ほてり、高カルシウム血症

      トリグリセライド上昇、BUN上昇、浮腫

      14. 適用上の注意

      14.1 薬剤交付時の注意

      PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

      15. その他の注意

      15.1 臨床使用に基づく情報

      1. 15.1.1 本剤による子宮内膜ポリープ、子宮内膜増殖及び子宮体癌が報告されている。
      2. 15.1.2 類薬タモキシフェンクエン酸塩ではその使用と子宮内膜ポリープ、子宮内膜増殖、子宮体癌発生との因果関係を示唆する疫学的調査の結果が報告されている。

      その他詳細情報

      日本標準商品分類番号
      874291
      ブランドコード
      4291007F1021
      承認番号
      20700AMY00113
      販売開始年月
      1995-06
      貯法
      室温保存
      有効期間
      3年
      規制区分
      2, 12

      重要な注意事項

      • この情報は医療専門家による診断や治療の代替にはなりません。副作用に関する懸念がある場合は、必ず医師または薬剤師に相談してください。
      • 副作用の発生頻度や重篤度は個人差があります。ここで提供される情報は一般的なものであり、すべての患者さんに当てはまるわけではありません。
      • 薬剤の使用に関しては、必ず医療専門家の指示に従い、自己判断での変更や中止を避けてください。
      • この情報は最新のものであるよう努めていますが、最新とは限りません。常に医療専門家に確認してください。
      • 副作用に関する情報は、信頼できる医療情報源に基づいて提供されていますが、完全性や正確性を保証するものではありません。
      • この情報を使用することにより生じたいかなる損害についても、当サイトは一切の責任を負いません。