薬効分類名抗悪性腫瘍剤

一般的名称ソブゾキサン製剤

ペラゾリン細粒400mg、ペラゾリン細粒800mg

PERAZOLIN Fine Granules, PERAZOLIN Fine Granules

製造販売元／全薬工業株式会社、発売元／全薬販売株式会社

第2版
警告禁忌相互作用合併症・既往歴等のある患者腎機能障害患者肝機能障害患者生殖能を有する者妊婦授乳婦小児等高齢者

重大な副作用

頻度
副作用
0.5%
骨髄抑制
0.2%
出血傾向
頻度不明
間質性肺炎

その他の副作用

部位
頻度
副作用
肝臓まわり
5%以上
ALT上昇、AST上昇
肝臓まわり
0.1～5%未満
Al-P上昇、総蛋白減少、LDH上昇、高ビリルビン血症
腎・尿路
0.1～5%未満
電解質異常、BUN上昇、クレアチニン上昇、蛋白尿
胃腸・消化器系
5%以上
食欲不振（11.9%）、悪心・嘔吐（10.5%）
胃腸・消化器系
0.1～5%未満
下痢、口内炎、口渇感、心窩部痛、腹痛、便秘
皮膚
0.1～5%未満
脱毛、皮疹
脳・神経
0.1～5%未満
全身倦怠感、頭痛
その他
0.1～5%未満
発熱、味覚異常

併用注意

薬剤名等

抗悪性腫瘍剤・放射線照射

臨床症状・措置方法

併用により骨髄抑制等の副作用が増強することがある。副作用が増強した場合には、減量、休薬等の適切な処置を行うこと。

機序・危険因子

骨髄抑制等の予想される副作用項目が重複している薬剤及び放射線照射。

詳細情報

正確な情報は PMDA で必ず確認して下さい

注意以下の情報は参考資料としてご活用下さい

1. 警告

  1. 1.1 本剤の使用に当たっては、骨髄抑制等の重篤な副作用が起こることがあるので、緊急時に十分処置できる医療施設及びがん化学療法に十分な知識・経験を持つ医師のもとで、本剤が適切と判断される症例についてのみ行う。また、治療開始に先立ち、患者又はその家族に有効性及び危険性を十分説明し、同意を得てから投与すること。

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

  1. 2.1 重篤な骨髄抑制のある患者［骨髄抑制を増悪させ、重症感染症を併発し致命的となることがある。］［9.1.2 参照］,［9.1.3 参照］
  2. 2.2 本剤に対する重篤な過敏症の既往歴のある患者

3. 組成・性状

3.1 組成

ペラゾリン細粒400mg

有効成分 0.5g中
ソブゾキサン   400mg
添加剤 クロスカルメロースNa、ヒドロキシプロピルセルロース、硬化油、軽質無水ケイ酸、タルク、乳糖水和物
ペラゾリン細粒800mg

有効成分 1.0g中
ソブゾキサン   800mg
添加剤 クロスカルメロースNa、ヒドロキシプロピルセルロース、硬化油、軽質無水ケイ酸、タルク、乳糖水和物

3.2 製剤の性状

ペラゾリン細粒400mg

剤形 細粒剤
色調 白
識別コード ZY001（分包シートに表示）
ペラゾリン細粒800mg

剤形 細粒剤
色調 白
識別コード ZY002（分包シートに表示）

4. 効能又は効果

下記疾患の自覚的並びに他覚的症状の寛解
悪性リンパ腫、成人T細胞白血病リンパ腫

6. 用法及び用量

ソブゾキサンとして、通常成人には1日1600mgを1回又は2回に分割、5日間連続経口投与し、2～3週間休薬する。これを1クールとして投与を繰り返す。なお、年齢、症状により適宜増減するが、病期によっては1日2400mgまで増量できる。

7. 用法及び用量に関連する注意

  1. 7.1 高齢者では患者の状態を観察しながら、例えば低用量（800mg/日）からの投与とする等、用量並びに投与間隔に留意して慎重に投与すること。異常が認められた場合には、減量、休薬等の適切な処置を行うこと。［9.8 参照］

8. 重要な基本的注意

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 合併症・既往歴等のある患者

  1. 9.1.1 消化管潰瘍又は出血傾向のある患者

    血小板減少に伴い、出血症状を増悪させることがある。［8.2 参照］,［11.1.2 参照］

  2. 9.1.2 骨髄抑制のある患者（重篤な骨髄抑制のある患者を除く）

    骨髄抑制を増悪させることがある。［2.1 参照］,［8.1 参照］,［8.3 参照］,［11.1.1 参照］

  3. 9.1.3 前治療により骨髄機能が低下している患者（重篤な骨髄抑制のある患者を除く）

    投与量を適宜減量し、臨床検査値に十分注意すること。骨髄抑制が強くあらわれることがある。［2.1 参照］,［8.1 参照］,［8.3 参照］,［11.1.1 参照］

  4. 9.1.4 感染症を合併している患者

    白血球減少に伴い、感染症を増悪させることがある。［8.2 参照］

  5. 9.1.5 水痘患者

    致命的全身症状があらわれることがある。

  6. 9.1.6 病状が高度に進行した患者（全身状態の悪い患者、血清LDHが異常高値の患者等）

    骨髄抑制等の副作用が強くあらわれることがある。［8.1 参照］,［8.3 参照］,［11.1.1 参照］

9.2 腎機能障害患者

本剤は腎臓から排出されるので、高い血中濃度が持続する可能性がある。

9.3 肝機能障害患者

肝障害を増悪させることがある。

9.4 生殖能を有する者

  1. 9.4.1 小児及び生殖可能な年齢の患者に投与する必要がある場合には、性腺に対する影響を考慮すること。
  2. 9.4.2 *妊娠する可能性のある女性には、本剤投与中及び最終投与後6ヵ月間において避妊する必要性及び適切な避妊法について説明すること。［9.5 参照］［15.2.1 参照］
  3. 9.4.3 *男性には、本剤投与中及び最終投与後3ヵ月間においてバリア法（コンドーム）を用いて避妊する必要性について説明すること。［15.2.1 参照］

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないことが望ましい。動物実験（ラット、ウサギ）で胎児毒性（胎児吸収（ラット）、発育遅延（ラット、ウサギ）、骨化遅延（ラット））が報告されている。［9.4.2 参照］

9.6 授乳婦

授乳しないことが望ましい。動物実験（ラット）で乳汁中への移行が報告されている。

9.7 小児等

やむを得ず投与する場合は、観察を十分に行い、慎重に投与すること。小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8 高齢者

高齢者では一般に生理機能が低下しており、本剤の投与で貧血等の副作用が高い頻度で発現している。また、本剤は、主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多いため、高い血中濃度が持続するおそれがある。［7.1 参照］

10. 相互作用

    10.2 併用注意(併用に注意すること)

    薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子

    抗悪性腫瘍剤・放射線照射

    併用により骨髄抑制等の副作用が増強することがある。副作用が増強した場合には、減量、休薬等の適切な処置を行うこと。

    骨髄抑制等の予想される副作用項目が重複している薬剤及び放射線照射。

    11. 副作用

    次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

    11.1 重大な副作用

    1. 11.1.1 骨髄抑制

      汎血球減少（8.3%）、白血球減少（59.1%）、好中球減少（3.6%）、血小板減少（34.9%）、貧血（26.5%）があらわれることがある。［8.1 参照］,［8.3 参照］,［9.1.2 参照］,［9.1.3 参照］,［9.1.6 参照］

    2. 11.1.2 出血傾向（0.5%）

      ［8.2 参照］,［9.1.1 参照］

    3. 11.1.3 間質性肺炎（0.2%）

    11.2 その他の副作用

    5%以上

    0.1～5%未満

    肝臓

    ALT上昇、AST上昇

    Al-P上昇、総蛋白減少、LDH上昇、高ビリルビン血症

    腎臓

    電解質異常、BUN上昇、クレアチニン上昇、蛋白尿

    消化器

    食欲不振（11.9%）、悪心・嘔吐（10.5%）

    下痢、口内炎、口渇感、心窩部痛、腹痛、便秘

    皮膚

    脱毛、皮疹

    精神神経系

    全身倦怠感、頭痛

    その他

    発熱、味覚異常
    注）副作用の発現頻度は、本剤について行われた臨床試験（本剤の適応外疾患を含む）ならびに使用成績調査の結果を合算した。

    15. その他の注意

    15.1 臨床使用に基づく情報

    1. 15.1.1 本剤と他の抗悪性腫瘍剤を併用した患者に、急性白血病、骨髄異形成症候群（MDS）が発生したとの報告がある。

    15.2 非臨床試験に基づく情報

    1. 15.2.1 *マウス及びラットを用いたがん原性試験では、発癌性を示唆する所見を認めなかった。ただし、ラットの52週間慢性毒性試験において、最高用量で慢性腎症の進行に伴い腎臓に前癌病変がみられたとの報告がある1) 。また、チャイニーズハムスター肺由来細胞株を用いた染色体異常試験で染色体構造異常誘発性が、マウス小核試験で小核誘発性が認められた。［9.4.2 参照］［9.4.3 参照］

    1. 警告

    1. 1.1 本剤の使用に当たっては、骨髄抑制等の重篤な副作用が起こることがあるので、緊急時に十分処置できる医療施設及びがん化学療法に十分な知識・経験を持つ医師のもとで、本剤が適切と判断される症例についてのみ行う。また、治療開始に先立ち、患者又はその家族に有効性及び危険性を十分説明し、同意を得てから投与すること。

    2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

    1. 2.1 重篤な骨髄抑制のある患者［骨髄抑制を増悪させ、重症感染症を併発し致命的となることがある。］［9.1.2 参照］,［9.1.3 参照］
    2. 2.2 本剤に対する重篤な過敏症の既往歴のある患者

    3. 組成・性状

    3.1 組成

    ペラゾリン細粒400mg

    有効成分 0.5g中
    ソブゾキサン   400mg
    添加剤 クロスカルメロースNa、ヒドロキシプロピルセルロース、硬化油、軽質無水ケイ酸、タルク、乳糖水和物
    ペラゾリン細粒800mg

    有効成分 1.0g中
    ソブゾキサン   800mg
    添加剤 クロスカルメロースNa、ヒドロキシプロピルセルロース、硬化油、軽質無水ケイ酸、タルク、乳糖水和物

    3.2 製剤の性状

    ペラゾリン細粒400mg

    剤形 細粒剤
    色調 白
    識別コード ZY001（分包シートに表示）
    ペラゾリン細粒800mg

    剤形 細粒剤
    色調 白
    識別コード ZY002（分包シートに表示）

    4. 効能又は効果

    下記疾患の自覚的並びに他覚的症状の寛解
    悪性リンパ腫、成人T細胞白血病リンパ腫

    6. 用法及び用量

    ソブゾキサンとして、通常成人には1日1600mgを1回又は2回に分割、5日間連続経口投与し、2～3週間休薬する。これを1クールとして投与を繰り返す。なお、年齢、症状により適宜増減するが、病期によっては1日2400mgまで増量できる。

    7. 用法及び用量に関連する注意

    1. 7.1 高齢者では患者の状態を観察しながら、例えば低用量（800mg/日）からの投与とする等、用量並びに投与間隔に留意して慎重に投与すること。異常が認められた場合には、減量、休薬等の適切な処置を行うこと。［9.8 参照］

    8. 重要な基本的注意

    9. 特定の背景を有する患者に関する注意

    9.1 合併症・既往歴等のある患者

    1. 9.1.1 消化管潰瘍又は出血傾向のある患者

      血小板減少に伴い、出血症状を増悪させることがある。［8.2 参照］,［11.1.2 参照］

    2. 9.1.2 骨髄抑制のある患者（重篤な骨髄抑制のある患者を除く）

      骨髄抑制を増悪させることがある。［2.1 参照］,［8.1 参照］,［8.3 参照］,［11.1.1 参照］

    3. 9.1.3 前治療により骨髄機能が低下している患者（重篤な骨髄抑制のある患者を除く）

      投与量を適宜減量し、臨床検査値に十分注意すること。骨髄抑制が強くあらわれることがある。［2.1 参照］,［8.1 参照］,［8.3 参照］,［11.1.1 参照］

    4. 9.1.4 感染症を合併している患者

      白血球減少に伴い、感染症を増悪させることがある。［8.2 参照］

    5. 9.1.5 水痘患者

      致命的全身症状があらわれることがある。

    6. 9.1.6 病状が高度に進行した患者（全身状態の悪い患者、血清LDHが異常高値の患者等）

      骨髄抑制等の副作用が強くあらわれることがある。［8.1 参照］,［8.3 参照］,［11.1.1 参照］

    9.2 腎機能障害患者

    本剤は腎臓から排出されるので、高い血中濃度が持続する可能性がある。

    9.3 肝機能障害患者

    肝障害を増悪させることがある。

    9.4 生殖能を有する者

    1. 9.4.1 小児及び生殖可能な年齢の患者に投与する必要がある場合には、性腺に対する影響を考慮すること。
    2. 9.4.2 *妊娠する可能性のある女性には、本剤投与中及び最終投与後6ヵ月間において避妊する必要性及び適切な避妊法について説明すること。［9.5 参照］［15.2.1 参照］
    3. 9.4.3 *男性には、本剤投与中及び最終投与後3ヵ月間においてバリア法（コンドーム）を用いて避妊する必要性について説明すること。［15.2.1 参照］

    9.5 妊婦

    妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないことが望ましい。動物実験（ラット、ウサギ）で胎児毒性（胎児吸収（ラット）、発育遅延（ラット、ウサギ）、骨化遅延（ラット））が報告されている。［9.4.2 参照］

    9.6 授乳婦

    授乳しないことが望ましい。動物実験（ラット）で乳汁中への移行が報告されている。

    9.7 小児等

    やむを得ず投与する場合は、観察を十分に行い、慎重に投与すること。小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

    9.8 高齢者

    高齢者では一般に生理機能が低下しており、本剤の投与で貧血等の副作用が高い頻度で発現している。また、本剤は、主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多いため、高い血中濃度が持続するおそれがある。［7.1 参照］

    10. 相互作用

      10.2 併用注意(併用に注意すること)

      薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子

      抗悪性腫瘍剤・放射線照射

      併用により骨髄抑制等の副作用が増強することがある。副作用が増強した場合には、減量、休薬等の適切な処置を行うこと。

      骨髄抑制等の予想される副作用項目が重複している薬剤及び放射線照射。

      11. 副作用

      次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

      11.1 重大な副作用

      1. 11.1.1 骨髄抑制

        汎血球減少（8.3%）、白血球減少（59.1%）、好中球減少（3.6%）、血小板減少（34.9%）、貧血（26.5%）があらわれることがある。［8.1 参照］,［8.3 参照］,［9.1.2 参照］,［9.1.3 参照］,［9.1.6 参照］

      2. 11.1.2 出血傾向（0.5%）

        ［8.2 参照］,［9.1.1 参照］

      3. 11.1.3 間質性肺炎（0.2%）

      11.2 その他の副作用

      5%以上

      0.1～5%未満

      肝臓

      ALT上昇、AST上昇

      Al-P上昇、総蛋白減少、LDH上昇、高ビリルビン血症

      腎臓

      電解質異常、BUN上昇、クレアチニン上昇、蛋白尿

      消化器

      食欲不振（11.9%）、悪心・嘔吐（10.5%）

      下痢、口内炎、口渇感、心窩部痛、腹痛、便秘

      皮膚

      脱毛、皮疹

      精神神経系

      全身倦怠感、頭痛

      その他

      発熱、味覚異常
      注）副作用の発現頻度は、本剤について行われた臨床試験（本剤の適応外疾患を含む）ならびに使用成績調査の結果を合算した。

      15. その他の注意

      15.1 臨床使用に基づく情報

      1. 15.1.1 本剤と他の抗悪性腫瘍剤を併用した患者に、急性白血病、骨髄異形成症候群（MDS）が発生したとの報告がある。

      15.2 非臨床試験に基づく情報

      1. 15.2.1 *マウス及びラットを用いたがん原性試験では、発癌性を示唆する所見を認めなかった。ただし、ラットの52週間慢性毒性試験において、最高用量で慢性腎症の進行に伴い腎臓に前癌病変がみられたとの報告がある1) 。また、チャイニーズハムスター肺由来細胞株を用いた染色体異常試験で染色体構造異常誘発性が、マウス小核試験で小核誘発性が認められた。［9.4.2 参照］［9.4.3 参照］

      その他詳細情報

      日本標準商品分類番号
      874291
      ブランドコード
      4291004C1030, 4291004C2036
      承認番号
      22000AMX00793, 22000AMX00794
      販売開始年月
      1994-07, 1994-07
      貯法
      室温保存、室温保存
      有効期間
      36箇月、36箇月
      規制区分
      2, 12, 2, 12

      重要な注意事項

      • この情報は医療専門家による診断や治療の代替にはなりません。副作用に関する懸念がある場合は、必ず医師または薬剤師に相談してください。
      • 副作用の発生頻度や重篤度は個人差があります。ここで提供される情報は一般的なものであり、すべての患者さんに当てはまるわけではありません。
      • 薬剤の使用に関しては、必ず医療専門家の指示に従い、自己判断での変更や中止を避けてください。
      • この情報は最新のものであるよう努めていますが、最新とは限りません。常に医療専門家に確認してください。
      • 副作用に関する情報は、信頼できる医療情報源に基づいて提供されていますが、完全性や正確性を保証するものではありません。
      • この情報を使用することにより生じたいかなる損害についても、当サイトは一切の責任を負いません。