薬効分類名選択的DPP-4阻害剤－2型糖尿病治療剤－
一般的名称アログリプチン安息香酸塩
ネシーナ錠25mg、ネシーナ錠12.5mg、ネシーナ錠6.25mg
ねしーなじょう25mg、ねしーなじょう12.5mg、ねしーなじょう6.25mg
NESINA Tablets 25mg, NESINA Tablets 12.5mg, NESINA Tablets 6.25mg
製造販売元／帝人ファーマ株式会社、販売／武田薬品工業株式会社
重大な副作用
その他の副作用
併用注意
低血糖を発現するおそれがある。特に、スルホニルウレア剤又はインスリン製剤と併用する場合、低血糖のリスクが増加するおそれがあるため、これらの薬剤の減量を検討すること。
併用により血糖降下作用が増強するおそれがある。
チアゾリジン系薬剤
- ピオグリタゾン塩酸塩
浮腫を発現するおそれがあるので観察を十分に行い、浮腫が認められた場合には、患者の状態に応じてチアゾリジン系薬剤を減量あるいは中止し、ループ利尿剤（フロセミド等）を投与するなど適切な処置を行うこと。
併用により循環血漿量が増加するおそれがある。
糖尿病用薬の血糖降下作用を増強する薬剤
- β-遮断薬
サリチル酸製剤
モノアミン酸化酵素阻害薬
フィブラート系の高脂血症治療薬
ワルファリン 等
血糖が低下するおそれがある。
併用により血糖降下作用が増強するおそれがある。
糖尿病用薬の血糖降下作用を減弱する薬剤
- アドレナリン
副腎皮質ホルモン
甲状腺ホルモン 等
血糖が上昇するおそれがある。
併用により血糖降下作用が減弱するおそれがある。
4. 効能又は効果
2型糖尿病
5. 効能又は効果に関連する注意
本剤の適用はあらかじめ糖尿病治療の基本である食事療法、運動療法を十分に行ったうえで効果が不十分な場合に限り考慮すること。
6. 用法及び用量
通常、成人にはアログリプチンとして25mgを1日1回経口投与する。
7. 用法及び用量に関連する注意
中等度以上の腎機能障害患者では、排泄の遅延により本剤の血中濃度が上昇するため、下表を参考に腎機能の程度に応じて、投与量を適宜減量すること。［9.2.1 参照］,［9.8 参照］,［16.6.1 参照］
血清クレアチニン（mg/dL）注1） |
クレアチニンクリアランス |
投与量 |
|
中等度腎機能障害患者 |
男性：1.4<～≤2.4 |
30≤～<50 |
12.5mg、1日1回 |
高度腎機能障害患者/ |
男性：>2.4 |
<30 |
6.25mg、1日1回 |
注1）Ccrに相当する換算値（年齢60歳、体重65kg） | |||
|---|---|---|---|
8. 重要な基本的注意
- 8.1 低血糖を起こすおそれがあるので、本剤の使用にあたっては、患者に対し低血糖症状及びその対処方法について十分説明し、注意を喚起すること。［9.1.2 参照］,［11.1.1 参照］
- 8.2 急性膵炎があらわれることがあるので、持続的な激しい腹痛、嘔吐等の初期症状があらわれた場合には、速やかに医師の診察を受けるよう患者に指導すること。［11.1.2 参照］
- 8.3 本剤投与中は、血糖を定期的に検査するとともに、経過を十分に観察し、本剤を2〜3ヵ月投与しても効果が不十分な場合には、より適切と考えられる治療への変更を考慮すること。
- 8.4 低血糖症状を起こすことがあるので、高所作業、自動車の運転等に従事している患者に投与するときには注意すること。［11.1.1 参照］
- 8.5 本剤とGLP-1受容体作動薬はいずれもGLP-1受容体を介した血糖降下作用を有している。両剤を併用した際の臨床試験成績はなく、有効性及び安全性は確認されていない。
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
-
9.1.1 心不全（NYHA分類Ⅲ～Ⅳ）のある患者
使用経験がなく安全性が確立していない。
-
9.1.2 低血糖を起こすおそれのある以下の患者又は状態
- 脳下垂体機能不全又は副腎機能不全
- 栄養不良状態、飢餓状態、不規則な食事摂取、食事摂取量の不足又は衰弱状態
- 激しい筋肉運動
- 過度のアルコール摂取者
［8.1 参照］,［11.1.1 参照］
-
9.1.3 **腹部手術の既往又はイレウスの既往のある患者
腸閉塞を含むイレウスを起こすおそれがある。［11.1.6 参照］
9.2 腎機能障害患者
-
9.2.1 中等度以上の腎機能障害のある患者
投与量を適宜減量すること。排泄の遅延により本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。［7 参照］,［16.6.1 参照］
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物試験（ラット）において、胎盤通過が報告されている。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物試験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
腎機能に注意し、腎機能障害の程度に応じて適切な用量調整を行うこと。一般に腎機能が低下していることが多い。［7 参照］,［16.6.1 参照］
10. 相互作用
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
低血糖を発現するおそれがある。特に、スルホニルウレア剤又はインスリン製剤と併用する場合、低血糖のリスクが増加するおそれがあるため、これらの薬剤の減量を検討すること。 |
併用により血糖降下作用が増強するおそれがある。 |
|
浮腫を発現するおそれがあるので観察を十分に行い、浮腫が認められた場合には、患者の状態に応じてチアゾリジン系薬剤を減量あるいは中止し、ループ利尿剤（フロセミド等）を投与するなど適切な処置を行うこと。 |
併用により循環血漿量が増加するおそれがある。 |
|
血糖が低下するおそれがある。 |
併用により血糖降下作用が増強するおそれがある。 |
|
血糖が上昇するおそれがある。 |
併用により血糖降下作用が減弱するおそれがある。 |
11. 副作用
11.1 重大な副作用
-
11.1.1 低血糖（0.1～5％未満）
低血糖があらわれることがある。スルホニルウレア剤又はインスリン製剤との併用で重篤な低血糖症状があらわれ、意識消失を来す例も報告されている。低血糖症状が認められた場合には、糖質を含む食品を摂取させるなど適切な処置を行うこと。ただし、α-グルコシダーゼ阻害剤の併用時はブドウ糖を投与すること。［8.1 参照］,［8.4 参照］,［9.1.2 参照］,［10.2 参照］,［17.1 参照］
-
11.1.2 急性膵炎（頻度不明）
持続的な激しい腹痛、嘔吐等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。［8.2 参照］
-
11.1.3 肝機能障害、黄疸（頻度不明）
AST、ALT、AL-P等の著しい上昇を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。
- 11.1.4 皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、多形紅斑（頻度不明）
-
11.1.5 横紋筋融解症（頻度不明）
筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがある。
-
11.1.6 **イレウス（頻度不明）
腸閉塞を含むイレウスを起こすおそれがある。高度の便秘、腹部膨満、持続する腹痛、嘔吐等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。［9.1.3 参照］
-
11.1.7 間質性肺炎（頻度不明）
咳嗽、呼吸困難、発熱、肺音の異常（捻髪音）等が認められた場合には、速やかに胸部X線、胸部CT、血清マーカー等の検査を実施すること。間質性肺炎が疑われた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
-
11.1.8 類天疱瘡（頻度不明）
水疱、びらん等があらわれた場合には、皮膚科医と相談し、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.2 その他の副作用
0.1～5%未満 |
|
|---|---|
過敏症 |
発疹、そう痒、じん麻疹 |
消化器 |
腹部膨満、鼓腸、腹痛、胃腸炎、便秘 |
精神神経系 |
頭痛、めまい、四肢のしびれ |
その他 |
倦怠感、鼻咽頭炎、浮腫、動悸、関節痛、筋肉痛、貧血 |
13. 過量投与
-
13.1 処置
本剤は血液透析による除去は、有用ではないと考えられる。［16.6.1 参照］
4. 効能又は効果
2型糖尿病
5. 効能又は効果に関連する注意
本剤の適用はあらかじめ糖尿病治療の基本である食事療法、運動療法を十分に行ったうえで効果が不十分な場合に限り考慮すること。
6. 用法及び用量
通常、成人にはアログリプチンとして25mgを1日1回経口投与する。
7. 用法及び用量に関連する注意
中等度以上の腎機能障害患者では、排泄の遅延により本剤の血中濃度が上昇するため、下表を参考に腎機能の程度に応じて、投与量を適宜減量すること。［9.2.1 参照］,［9.8 参照］,［16.6.1 参照］
血清クレアチニン（mg/dL）注1） |
クレアチニンクリアランス |
投与量 |
|
中等度腎機能障害患者 |
男性：1.4<～≤2.4 |
30≤～<50 |
12.5mg、1日1回 |
高度腎機能障害患者/ |
男性：>2.4 |
<30 |
6.25mg、1日1回 |
注1）Ccrに相当する換算値（年齢60歳、体重65kg） | |||
|---|---|---|---|
8. 重要な基本的注意
- 8.1 低血糖を起こすおそれがあるので、本剤の使用にあたっては、患者に対し低血糖症状及びその対処方法について十分説明し、注意を喚起すること。［9.1.2 参照］,［11.1.1 参照］
- 8.2 急性膵炎があらわれることがあるので、持続的な激しい腹痛、嘔吐等の初期症状があらわれた場合には、速やかに医師の診察を受けるよう患者に指導すること。［11.1.2 参照］
- 8.3 本剤投与中は、血糖を定期的に検査するとともに、経過を十分に観察し、本剤を2〜3ヵ月投与しても効果が不十分な場合には、より適切と考えられる治療への変更を考慮すること。
- 8.4 低血糖症状を起こすことがあるので、高所作業、自動車の運転等に従事している患者に投与するときには注意すること。［11.1.1 参照］
- 8.5 本剤とGLP-1受容体作動薬はいずれもGLP-1受容体を介した血糖降下作用を有している。両剤を併用した際の臨床試験成績はなく、有効性及び安全性は確認されていない。
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
-
9.1.1 心不全（NYHA分類Ⅲ～Ⅳ）のある患者
使用経験がなく安全性が確立していない。
-
9.1.2 低血糖を起こすおそれのある以下の患者又は状態
- 脳下垂体機能不全又は副腎機能不全
- 栄養不良状態、飢餓状態、不規則な食事摂取、食事摂取量の不足又は衰弱状態
- 激しい筋肉運動
- 過度のアルコール摂取者
［8.1 参照］,［11.1.1 参照］
-
9.1.3 **腹部手術の既往又はイレウスの既往のある患者
腸閉塞を含むイレウスを起こすおそれがある。［11.1.6 参照］
9.2 腎機能障害患者
-
9.2.1 中等度以上の腎機能障害のある患者
投与量を適宜減量すること。排泄の遅延により本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。［7 参照］,［16.6.1 参照］
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物試験（ラット）において、胎盤通過が報告されている。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物試験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
腎機能に注意し、腎機能障害の程度に応じて適切な用量調整を行うこと。一般に腎機能が低下していることが多い。［7 参照］,［16.6.1 参照］
10. 相互作用
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
低血糖を発現するおそれがある。特に、スルホニルウレア剤又はインスリン製剤と併用する場合、低血糖のリスクが増加するおそれがあるため、これらの薬剤の減量を検討すること。 |
併用により血糖降下作用が増強するおそれがある。 |
|
浮腫を発現するおそれがあるので観察を十分に行い、浮腫が認められた場合には、患者の状態に応じてチアゾリジン系薬剤を減量あるいは中止し、ループ利尿剤（フロセミド等）を投与するなど適切な処置を行うこと。 |
併用により循環血漿量が増加するおそれがある。 |
|
血糖が低下するおそれがある。 |
併用により血糖降下作用が増強するおそれがある。 |
|
血糖が上昇するおそれがある。 |
併用により血糖降下作用が減弱するおそれがある。 |
11. 副作用
11.1 重大な副作用
-
11.1.1 低血糖（0.1～5％未満）
低血糖があらわれることがある。スルホニルウレア剤又はインスリン製剤との併用で重篤な低血糖症状があらわれ、意識消失を来す例も報告されている。低血糖症状が認められた場合には、糖質を含む食品を摂取させるなど適切な処置を行うこと。ただし、α-グルコシダーゼ阻害剤の併用時はブドウ糖を投与すること。［8.1 参照］,［8.4 参照］,［9.1.2 参照］,［10.2 参照］,［17.1 参照］
-
11.1.2 急性膵炎（頻度不明）
持続的な激しい腹痛、嘔吐等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。［8.2 参照］
-
11.1.3 肝機能障害、黄疸（頻度不明）
AST、ALT、AL-P等の著しい上昇を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。
- 11.1.4 皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、多形紅斑（頻度不明）
-
11.1.5 横紋筋融解症（頻度不明）
筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがある。
-
11.1.6 **イレウス（頻度不明）
腸閉塞を含むイレウスを起こすおそれがある。高度の便秘、腹部膨満、持続する腹痛、嘔吐等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。［9.1.3 参照］
-
11.1.7 間質性肺炎（頻度不明）
咳嗽、呼吸困難、発熱、肺音の異常（捻髪音）等が認められた場合には、速やかに胸部X線、胸部CT、血清マーカー等の検査を実施すること。間質性肺炎が疑われた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
-
11.1.8 類天疱瘡（頻度不明）
水疱、びらん等があらわれた場合には、皮膚科医と相談し、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
11.2 その他の副作用
0.1～5%未満 |
|
|---|---|
過敏症 |
発疹、そう痒、じん麻疹 |
消化器 |
腹部膨満、鼓腸、腹痛、胃腸炎、便秘 |
精神神経系 |
頭痛、めまい、四肢のしびれ |
その他 |
倦怠感、鼻咽頭炎、浮腫、動悸、関節痛、筋肉痛、貧血 |
13. 過量投与
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13.1 処置
本剤は血液透析による除去は、有用ではないと考えられる。［16.6.1 参照］