薬効分類名がん化学療法用尿酸分解酵素製剤

一般的名称ラスブリカーゼ（遺伝子組換え）

ラスリテック点滴静注用1.5mg、ラスリテック点滴静注用7.5mg

らすりてっくてんてきじょうちゅうよう1.5mg、らすりてっくてんてきじょうちゅうよう7.5mg

RASURITEK for I.V. Infusion, RASURITEK for I.V. Infusion

製造販売元／サノフィ株式会社

第1版
警告禁忌合併症・既往歴等のある患者妊婦授乳婦小児等高齢者

重大な副作用

頻度
副作用
頻度不明
ショック
頻度不明
アナフィラキシー
頻度不明
溶血性貧血
頻度不明
メトヘモグロビン血症

その他の副作用

部位
頻度
副作用
血液系
5%未満
白血球減少、貧血、溶血、血小板減少、ヘモグロビン減少、APTT延長
胃腸・消化器系
5%未満
便秘、悪心・嘔吐、食欲不振、心窩部不快感、咽喉頭不快感
胃腸・消化器系
頻度不明
下痢、腹痛、口内炎
肝臓まわり
5%以上～10%未満
肝機能障害（AST、ALT、Al‐P、総ビリルビンの上昇等）
肝臓まわり
5%未満
LDH上昇、γ‐GTP上昇
腎・尿路
5%未満
尿蛋白、排尿困難、血尿
腎・尿路
5%未満
BUN上昇、尿潜血陽性
脳・神経
5%未満
頭痛、めまい
皮膚
5%未満
発疹、そう痒、脱毛、蕁麻疹
肺・呼吸
5%未満
低酸素症、胸膜炎
肺・呼吸
頻度不明
呼吸困難、気管支痙攣、鼻炎
運動器
5%未満
四肢痛
運動器
頻度不明
背部痛、顎痛
内分泌・代謝系
5%以上～10%未満
電解質異常（Na、K、Pの異常）
内分泌・代謝系
5%未満
血糖上昇、総蛋白減少、アミラーゼ上昇、アルブミン低下
内分泌・代謝系
頻度不明
電解質異常（Ca、Mgの異常）
その他
5%以上～10%未満
アレルギー反応、発熱
その他
5%未満
注射部位反応（硬結、紅斑等）、倦怠感、ほてり
その他
頻度不明
高血圧、徐脈、低血圧、感染（肺炎、敗血症等を含む）、粘膜の炎症、浮腫、疲労感、疼痛、カテーテル留置部位反応（紅斑、出血、疼痛等）

詳細情報

正確な情報は PMDA で必ず確認して下さい

注意以下の情報は参考資料としてご活用下さい

1. 警告

  1. 1.1 本剤投与によりアナフィラキシーショックを含む重篤な過敏症が発現するおそれがあるので、投与終了後も十分な観察を行うこと。また、症状が発現した場合、直ちに投与を中止し適切な処置を行うこと。［11.1.1 参照］
  2. 1.2 溶血性貧血あるいはメトヘモグロビン血症を起こすおそれがあるので、症状が発現した場合、直ちに投与を中止し適切な処置を行うこと。［11.1.2 参照］,［11.1.3 参照］
  3. 1.3 海外臨床試験において、グルコース‐6‐リン酸脱水素酵素（G6PD）欠損の患者に本剤を投与後、重篤な溶血性貧血が認められている。G6PD欠損又はその他の赤血球酵素異常の有無については、家族歴の調査等十分に問診を行うこと。［2.2 参照］

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

  1. 2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  2. 2.2 グルコース‐6‐リン酸脱水素酵素（G6PD）欠損の患者又はその他の溶血性貧血を引き起こすことが知られている赤血球酵素異常を有する患者［溶血性貧血を引き起こすおそれがある。］［1.3 参照］,［11.1.2 参照］

3. 組成・性状

3.1 組成

ラスリテック点滴静注用1.5mg

ラスリテック点滴静注用
有効成分 *ラスブリカーゼ（遺伝子組換え）   1バイアル（2mL容器）中1.5mg
添加剤 D‐マンニトール   10.6mg
L‐アラニン   15.9mg
リン酸水素ナトリウム水和物   12.6-14.3mg
添付溶解液
添加剤 ポリオキシエチレン（160）ポリオキシプロピレン（30）グリコール   1アンプル（2mL容器）1.0mL中に1.0mg含有
ラスリテック点滴静注用7.5mg

ラスリテック点滴静注用
有効成分 ラスブリカーゼ（遺伝子組換え）   1バイアル（10mL容器）中7.5mg
添加剤 D‐マンニトール   53mg
L‐アラニン   79.5mg
リン酸水素ナトリウム水和物   63.0-71.5mg
添付溶解液
添加剤 ポリオキシエチレン（160）ポリオキシプロピレン（30）グリコール   1アンプル（5mL容器）5.0mL中に5.0mg含有

3.2 製剤の性状

ラスリテック点滴静注用1.5mg

ラスリテック点滴静注用
pH 7.7～8.3
浸透圧比 約1（0.9%生理食塩液に対する比）
性状 本剤は白色の凍結乾燥品であり、添付溶解液で溶解するとき、無色澄明又はわずかに混濁した液剤となる。
ラスリテック点滴静注用7.5mg

ラスリテック点滴静注用
pH 7.7～8.3
浸透圧比 約1（0.9%生理食塩液に対する比）
性状 本剤は白色の凍結乾燥品であり、添付溶解液で溶解するとき、無色澄明又はわずかに混濁した液剤となる。

4. 効能又は効果

がん化学療法に伴う高尿酸血症

5. 効能又は効果に関連する注意

  1. 5.1 本剤の投与にあたっては、腫瘍崩壊症候群の発症リスクを考慮して適応患者を選択し、既存の支持療法では血中尿酸値の管理が不十分と考えられる場合にのみ投与すること。
  2. 5.2 がん化学療法後に発症した高尿酸血症の治療における本剤の有効性及び安全性は確立していない。使用経験がない。

6. 用法及び用量

通常、ラスブリカーゼとして0.2mg/kgを1日1回30分以上かけて点滴静注する。なお、投与期間は最大7日間とする。

7. 用法及び用量に関連する注意

  1. 7.1 本剤は、がん化学療法開始4～24時間前に投与を開始すること。
  2. 7.2 投与期間が7日間を超えた場合の有効性及び安全性は確立していない。使用経験がない。
  3. 7.3 臨床症状及び血中尿酸濃度をモニタリングし、本剤の投与を血中尿酸濃度の管理上必要最小限の期間にとどめること。
  4. 7.4 本剤の初回使用（最大7日間の投与）後に、本剤を再度使用した場合の有効性及び安全性は確立していない。使用経験が少ない。［8.2 参照］

8. 重要な基本的注意

  1. 8.1 本剤は必ず抗悪性腫瘍剤と併用されるため、緊急時に十分対応できる医療施設においてがん化学療法に十分な知識・経験を持つ医師のもとで使用すること。
  2. 8.2 本剤の投与例に抗ラスブリカーゼ抗体（中和抗体）が発現したとの報告や1) ,2) ,3)  、海外試験において、抗ラスブリカーゼ抗体陽性の患者に本剤を投与した後、重篤なアレルギー症状が発現したとの報告があるため、本剤の投与にあたっては、本剤の治療歴がないことを確認して使用すること。［7.4 参照］

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 合併症・既往歴等のある患者

  1. 9.1.1 アレルギーを起こしやすい体質を有する患者

    重症の即時型アレルギー反応があらわれるおそれがある。

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。ラット及びウサギではともに心臓及び血管の奇形が認められており、ウサギでは着床後胚損失率、死亡胎児数及び吸収胚数の増加、生存胎児数及び胎児重量の減少、並びに胎児の骨格発生への影響が認められている。

9.6 授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

9.7 小児等

低出生体重児を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8 高齢者

副作用の発現に注意し慎重に投与すること。一般に生理機能が低下している。

11. 副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1 重大な副作用

  1. 11.1.1 ショック、アナフィラキシー（頻度不明）

    アナフィラキシーショックを含む重篤な過敏症があらわれることがある。［1.1 参照］

  2. 11.1.2 溶血性貧血（頻度不明）

    貧血症状が認められた場合は本剤の投与を直ちに中止し、適切な処置を行うこと。［1.2 参照］,［2.2 参照］

  3. 11.1.3 メトヘモグロビン血症（頻度不明）

    チアノーゼ等の症状が認められた場合は本剤の投与を直ちに中止し、適切な処置を行うこと。［1.2 参照］

11.2 その他の副作用

5%以上～10%未満

5%未満

頻度不明

血液

白血球減少、貧血、溶血、血小板減少、ヘモグロビン減少、APTT延長

消化器

便秘、悪心・嘔吐、食欲不振、心窩部不快感、咽喉頭不快感

下痢、腹痛、口内炎

肝臓

肝機能障害（AST、ALT、Al‐P、総ビリルビンの上昇等）

LDH上昇、γ‐GTP上昇

腎臓

尿蛋白、排尿困難、血尿

泌尿器

BUN上昇、尿潜血陽性

精神神経系

頭痛、めまい

皮膚

発疹、そう痒、脱毛、蕁麻疹

呼吸器

低酸素症、胸膜炎

呼吸困難、気管支痙攣、鼻炎

筋・骨格

四肢痛

背部痛、顎痛

代謝及び栄養

電解質異常（Na、K、Pの異常）

血糖上昇、総蛋白減少、アミラーゼ上昇、アルブミン低下

電解質異常（Ca、Mgの異常）

その他

アレルギー反応、発熱

注射部位反応（硬結、紅斑等）、倦怠感、ほてり

高血圧、徐脈、低血圧、感染（肺炎、敗血症等を含む）、粘膜の炎症、浮腫、疲労感、疼痛、カテーテル留置部位反応（紅斑、出血、疼痛等）

12. 臨床検査結果に及ぼす影響

採取した血液検体を室温に放置することにより本剤が尿酸を分解し、見かけ上の尿酸値が低くなる。正確な測定を行うためには、血液検体をあらかじめ冷却した試験管に入れ、氷浴等で速やかに低温状態にした上で保存し、採血後4時間以内に測定すること。

14. 適用上の注意

14.1 薬剤調製時の注意

  1. 14.1.1 本剤1バイアルを添付溶解液1アンプルで溶解し、必要量を50mLの生理食塩液で希釈する。月齢が24ヵ月以下の患者の場合、本剤の希釈に用いる生理食塩液を10mLまで減らすことができる。本剤を溶解する際、泡立てないよう穏やかに溶解すること。溶解後は速やかに生理食塩液に混和すること。
  2. 14.1.2 希釈時にブドウ糖液を使用しないこと。
  3. 14.1.3 本剤を溶解する際には、振とうしないこと。なお、溶解後に著しい沈殿の認められるものは使用しないこと。
  4. 14.1.4 生理食塩液と混和した後は速やかに使用し、残液は廃棄すること。なお、溶解及び希釈後にやむを得ず保存する場合には、2～8℃で保存し、24時間以内に使用すること。

14.2 薬剤投与時の注意

  1. 14.2.1 本剤は他の併用薬の点滴ラインとは別のラインで投与すること。なお、別のラインが使用できない場合は、本剤投与前に生理食塩液でラインを十分に洗浄すること。
  2. 14.2.2 本剤を投与する際には、フィルターを使用しないこと。

1. 警告

  1. 1.1 本剤投与によりアナフィラキシーショックを含む重篤な過敏症が発現するおそれがあるので、投与終了後も十分な観察を行うこと。また、症状が発現した場合、直ちに投与を中止し適切な処置を行うこと。［11.1.1 参照］
  2. 1.2 溶血性貧血あるいはメトヘモグロビン血症を起こすおそれがあるので、症状が発現した場合、直ちに投与を中止し適切な処置を行うこと。［11.1.2 参照］,［11.1.3 参照］
  3. 1.3 海外臨床試験において、グルコース‐6‐リン酸脱水素酵素（G6PD）欠損の患者に本剤を投与後、重篤な溶血性貧血が認められている。G6PD欠損又はその他の赤血球酵素異常の有無については、家族歴の調査等十分に問診を行うこと。［2.2 参照］

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

  1. 2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  2. 2.2 グルコース‐6‐リン酸脱水素酵素（G6PD）欠損の患者又はその他の溶血性貧血を引き起こすことが知られている赤血球酵素異常を有する患者［溶血性貧血を引き起こすおそれがある。］［1.3 参照］,［11.1.2 参照］

3. 組成・性状

3.1 組成

ラスリテック点滴静注用1.5mg

ラスリテック点滴静注用
有効成分 *ラスブリカーゼ（遺伝子組換え）   1バイアル（2mL容器）中1.5mg
添加剤 D‐マンニトール   10.6mg
L‐アラニン   15.9mg
リン酸水素ナトリウム水和物   12.6-14.3mg
添付溶解液
添加剤 ポリオキシエチレン（160）ポリオキシプロピレン（30）グリコール   1アンプル（2mL容器）1.0mL中に1.0mg含有
ラスリテック点滴静注用7.5mg

ラスリテック点滴静注用
有効成分 ラスブリカーゼ（遺伝子組換え）   1バイアル（10mL容器）中7.5mg
添加剤 D‐マンニトール   53mg
L‐アラニン   79.5mg
リン酸水素ナトリウム水和物   63.0-71.5mg
添付溶解液
添加剤 ポリオキシエチレン（160）ポリオキシプロピレン（30）グリコール   1アンプル（5mL容器）5.0mL中に5.0mg含有

3.2 製剤の性状

ラスリテック点滴静注用1.5mg

ラスリテック点滴静注用
pH 7.7～8.3
浸透圧比 約1（0.9%生理食塩液に対する比）
性状 本剤は白色の凍結乾燥品であり、添付溶解液で溶解するとき、無色澄明又はわずかに混濁した液剤となる。
ラスリテック点滴静注用7.5mg

ラスリテック点滴静注用
pH 7.7～8.3
浸透圧比 約1（0.9%生理食塩液に対する比）
性状 本剤は白色の凍結乾燥品であり、添付溶解液で溶解するとき、無色澄明又はわずかに混濁した液剤となる。

4. 効能又は効果

がん化学療法に伴う高尿酸血症

5. 効能又は効果に関連する注意

  1. 5.1 本剤の投与にあたっては、腫瘍崩壊症候群の発症リスクを考慮して適応患者を選択し、既存の支持療法では血中尿酸値の管理が不十分と考えられる場合にのみ投与すること。
  2. 5.2 がん化学療法後に発症した高尿酸血症の治療における本剤の有効性及び安全性は確立していない。使用経験がない。

6. 用法及び用量

通常、ラスブリカーゼとして0.2mg/kgを1日1回30分以上かけて点滴静注する。なお、投与期間は最大7日間とする。

7. 用法及び用量に関連する注意

  1. 7.1 本剤は、がん化学療法開始4～24時間前に投与を開始すること。
  2. 7.2 投与期間が7日間を超えた場合の有効性及び安全性は確立していない。使用経験がない。
  3. 7.3 臨床症状及び血中尿酸濃度をモニタリングし、本剤の投与を血中尿酸濃度の管理上必要最小限の期間にとどめること。
  4. 7.4 本剤の初回使用（最大7日間の投与）後に、本剤を再度使用した場合の有効性及び安全性は確立していない。使用経験が少ない。［8.2 参照］

8. 重要な基本的注意

  1. 8.1 本剤は必ず抗悪性腫瘍剤と併用されるため、緊急時に十分対応できる医療施設においてがん化学療法に十分な知識・経験を持つ医師のもとで使用すること。
  2. 8.2 本剤の投与例に抗ラスブリカーゼ抗体（中和抗体）が発現したとの報告や1) ,2) ,3)  、海外試験において、抗ラスブリカーゼ抗体陽性の患者に本剤を投与した後、重篤なアレルギー症状が発現したとの報告があるため、本剤の投与にあたっては、本剤の治療歴がないことを確認して使用すること。［7.4 参照］

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 合併症・既往歴等のある患者

  1. 9.1.1 アレルギーを起こしやすい体質を有する患者

    重症の即時型アレルギー反応があらわれるおそれがある。

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。ラット及びウサギではともに心臓及び血管の奇形が認められており、ウサギでは着床後胚損失率、死亡胎児数及び吸収胚数の増加、生存胎児数及び胎児重量の減少、並びに胎児の骨格発生への影響が認められている。

9.6 授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

9.7 小児等

低出生体重児を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8 高齢者

副作用の発現に注意し慎重に投与すること。一般に生理機能が低下している。

11. 副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1 重大な副作用

  1. 11.1.1 ショック、アナフィラキシー（頻度不明）

    アナフィラキシーショックを含む重篤な過敏症があらわれることがある。［1.1 参照］

  2. 11.1.2 溶血性貧血（頻度不明）

    貧血症状が認められた場合は本剤の投与を直ちに中止し、適切な処置を行うこと。［1.2 参照］,［2.2 参照］

  3. 11.1.3 メトヘモグロビン血症（頻度不明）

    チアノーゼ等の症状が認められた場合は本剤の投与を直ちに中止し、適切な処置を行うこと。［1.2 参照］

11.2 その他の副作用

5%以上～10%未満

5%未満

頻度不明

血液

白血球減少、貧血、溶血、血小板減少、ヘモグロビン減少、APTT延長

消化器

便秘、悪心・嘔吐、食欲不振、心窩部不快感、咽喉頭不快感

下痢、腹痛、口内炎

肝臓

肝機能障害（AST、ALT、Al‐P、総ビリルビンの上昇等）

LDH上昇、γ‐GTP上昇

腎臓

尿蛋白、排尿困難、血尿

泌尿器

BUN上昇、尿潜血陽性

精神神経系

頭痛、めまい

皮膚

発疹、そう痒、脱毛、蕁麻疹

呼吸器

低酸素症、胸膜炎

呼吸困難、気管支痙攣、鼻炎

筋・骨格

四肢痛

背部痛、顎痛

代謝及び栄養

電解質異常（Na、K、Pの異常）

血糖上昇、総蛋白減少、アミラーゼ上昇、アルブミン低下

電解質異常（Ca、Mgの異常）

その他

アレルギー反応、発熱

注射部位反応（硬結、紅斑等）、倦怠感、ほてり

高血圧、徐脈、低血圧、感染（肺炎、敗血症等を含む）、粘膜の炎症、浮腫、疲労感、疼痛、カテーテル留置部位反応（紅斑、出血、疼痛等）

12. 臨床検査結果に及ぼす影響

採取した血液検体を室温に放置することにより本剤が尿酸を分解し、見かけ上の尿酸値が低くなる。正確な測定を行うためには、血液検体をあらかじめ冷却した試験管に入れ、氷浴等で速やかに低温状態にした上で保存し、採血後4時間以内に測定すること。

14. 適用上の注意

14.1 薬剤調製時の注意

  1. 14.1.1 本剤1バイアルを添付溶解液1アンプルで溶解し、必要量を50mLの生理食塩液で希釈する。月齢が24ヵ月以下の患者の場合、本剤の希釈に用いる生理食塩液を10mLまで減らすことができる。本剤を溶解する際、泡立てないよう穏やかに溶解すること。溶解後は速やかに生理食塩液に混和すること。
  2. 14.1.2 希釈時にブドウ糖液を使用しないこと。
  3. 14.1.3 本剤を溶解する際には、振とうしないこと。なお、溶解後に著しい沈殿の認められるものは使用しないこと。
  4. 14.1.4 生理食塩液と混和した後は速やかに使用し、残液は廃棄すること。なお、溶解及び希釈後にやむを得ず保存する場合には、2～8℃で保存し、24時間以内に使用すること。

14.2 薬剤投与時の注意

  1. 14.2.1 本剤は他の併用薬の点滴ラインとは別のラインで投与すること。なお、別のラインが使用できない場合は、本剤投与前に生理食塩液でラインを十分に洗浄すること。
  2. 14.2.2 本剤を投与する際には、フィルターを使用しないこと。

その他詳細情報

日本標準商品分類番号
873959
ブランドコード
3959415F1025, 3959415F2021
承認番号
22100AMX02263, 22100AMX02264
販売開始年月
2010-04, 2010-04
貯法
2～8℃で保存、2～8℃で保存
有効期間
主剤3年、添付溶解液4年、主剤3年、添付溶解液4年
規制区分
2, 12, 2, 12

重要な注意事項

  • この情報は医療専門家による診断や治療の代替にはなりません。副作用に関する懸念がある場合は、必ず医師または薬剤師に相談してください。
  • 副作用の発生頻度や重篤度は個人差があります。ここで提供される情報は一般的なものであり、すべての患者さんに当てはまるわけではありません。
  • 薬剤の使用に関しては、必ず医療専門家の指示に従い、自己判断での変更や中止を避けてください。
  • この情報は最新のものであるよう努めていますが、最新とは限りません。常に医療専門家に確認してください。
  • 副作用に関する情報は、信頼できる医療情報源に基づいて提供されていますが、完全性や正確性を保証するものではありません。
  • この情報を使用することにより生じたいかなる損害についても、当サイトは一切の責任を負いません。