薬効分類名抗葉酸代謝拮抗剤

一般的名称ホリナートカルシウム水和物

ロイコボリン注3mg

ろいこぼりんちゅう3mg

LEUCOVORIN INJECTION 3mg

製造販売元/ファイザー株式会社

第1版
禁忌相互作用

重大な副作用

頻度
副作用
頻度不明

その他の副作用

部位
頻度
副作用
免疫系
頻度不明
全身・局所・適用部位
頻度不明
血管痛(静脈内注射時)一過性の疼痛(筋肉内注射時)

併用注意

薬剤名等

葉酸代謝拮抗剤
スルファメトキサゾール・トリメトプリム等

臨床症状・措置方法

これらの薬剤の作用が減弱することがある。

機序・危険因子

本剤によって葉酸代謝拮抗作用が減弱するためと考えられる。

詳細情報

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2. 禁忌(次の患者には投与しないこと)

本剤の成分に対し重篤な過敏症の既往歴のある患者

3. 組成・性状

3.1 組成

ロイコボリン注3mg

容量   1mL
有効成分   1アンプル中
日局 ホリナートカルシウム水和物
[ホリナート(ロイコボリン)として 3.0mg]
添加剤   パラオキシ安息香酸プロピル 0.2mg
パラオキシ安息香酸メチル 0.8mg
pH調節剤

3.2 製剤の性状

ロイコボリン注3mg

外観 淡黄色澄明の水溶性注射液
pH 6.5~8.5
[3mg/mL 水溶液]
浸透圧比
(生理食塩液に対する比)
約0.1
[3mg/mL 水溶液]

4. 効能又は効果

葉酸代謝拮抗剤の毒性軽減

6. 用法及び用量

  • 〈メトトレキサート通常療法、CMF療法、メトトレキサート関節リウマチ療法又はM-VAC療法〉

    メトトレキサート通常療法、CMF療法、メトトレキサート関節リウマチ療法又はM-VAC療法でメトトレキサートによると思われる副作用が発現した場合には、通常、ロイコボリンとして成人1回6~12mgを6時間間隔で4回筋肉内注射する。
    なお、メトトレキサートを過剰投与した場合には、投与したメトトレキサートと同量を投与する。

  • 〈メトトレキサート・ロイコボリン救援療法〉

    通常、メトトレキサート投与終了3時間目よりロイコボリンとして1回15mgを3時間間隔で9回静脈内注射、以後6時間間隔で8回静脈内又は筋肉内注射する。
    メトトレキサートによると思われる重篤な副作用があらわれた場合には、用量を増加し、投与期間を延長する。
    なお、年齢、症状により適宜増減する。

  • 〈メトトレキサート・フルオロウラシル交代療法〉

    通常、メトトレキサート投与後24時間目よりロイコボリンとして1回15mgを6時間間隔で2~6回(メトトレキサート投与後24、30、36、42、48、54時間目)静脈内又は筋肉内注射する。
    メトトレキサートによると思われる重篤な副作用があらわれた場合には、用量を増加し、投与期間を延長する。
    なお、年齢、症状により適宜増減する。

10. 相互作用

    10.2 併用注意(併用に注意すること)

    薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子

    葉酸代謝拮抗剤
    スルファメトキサゾール・トリメトプリム等

    これらの薬剤の作用が減弱することがある。

    本剤によって葉酸代謝拮抗作用が減弱するためと考えられる。

    11. 副作用

    次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

    11.1 重大な副作用

    1. 11.1.1 ショック(頻度不明)、アナフィラキシー(頻度不明)

      発疹、呼吸困難、血圧低下等の症状があらわれた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

    11.2 その他の副作用

    頻度不明

    過敏症

    発疹、発熱、発赤

    投与部位

    血管痛(静脈内注射時)、一過性の疼痛(筋肉内注射時)

    14. 適用上の注意

    14.1 薬剤投与時の注意

    • 〈効能共通〉
      1. 14.1.1 本剤は髄腔内投与しないこと。
      2. 14.1.2 メトトレキサートの過量投与時は、すみやかに本剤を投与すること。メトトレキサートと本剤の投与間隔が長いほど、本剤の効果が低下することがある。
      3. 14.1.3 筋肉内注射にあたっては、組織・神経などへの影響を避けるため下記の点に注意すること。
        1. (1) 筋肉内注射はやむを得ない場合にのみ、必要最小限に行うこと。
          なお、特に同一部位への反復注射は行わないこと。
          また、新生児、低出生体重児、乳児、小児には特に注意すること。
        2. (2) 神経走行部位を避けるよう注意すること。
        3. (3) 注射針を刺入したとき、激痛を訴えたり、血液の逆流をみた場合は、直ちに針を抜き、部位を変えて注射すること。
    • 〈メトトレキサート・フルオロウラシル交代療法〉
      1. 14.1.4 メトトレキサート・フルオロウラシル交代療法における本剤の投与回数は2~6回であるが、投与回数の目安は次のとおりである。
        腎機能の低下傾向などによるメトトレキサートの排泄遅延のおそれのある患者、又は一般状態の悪い患者(特に低栄養状態)では、投与回数を多くすることが望ましい(6回)。一般状態が良好で、かつ腎機能が正常な患者では、投与回数を少なくすることができる。

    15. その他の注意

    15.1 臨床使用に基づく情報

    葉酸の投与により、ビタミンB12欠乏による巨赤芽球性貧血(悪性貧血等)が隠蔽されるとの報告がある。

    2. 禁忌(次の患者には投与しないこと)

    本剤の成分に対し重篤な過敏症の既往歴のある患者

    3. 組成・性状

    3.1 組成

    ロイコボリン注3mg

    容量   1mL
    有効成分   1アンプル中
    日局 ホリナートカルシウム水和物
    [ホリナート(ロイコボリン)として 3.0mg]
    添加剤   パラオキシ安息香酸プロピル 0.2mg
    パラオキシ安息香酸メチル 0.8mg
    pH調節剤

    3.2 製剤の性状

    ロイコボリン注3mg

    外観 淡黄色澄明の水溶性注射液
    pH 6.5~8.5
    [3mg/mL 水溶液]
    浸透圧比
    (生理食塩液に対する比)
    約0.1
    [3mg/mL 水溶液]

    4. 効能又は効果

    葉酸代謝拮抗剤の毒性軽減

    6. 用法及び用量

    • 〈メトトレキサート通常療法、CMF療法、メトトレキサート関節リウマチ療法又はM-VAC療法〉

      メトトレキサート通常療法、CMF療法、メトトレキサート関節リウマチ療法又はM-VAC療法でメトトレキサートによると思われる副作用が発現した場合には、通常、ロイコボリンとして成人1回6~12mgを6時間間隔で4回筋肉内注射する。
      なお、メトトレキサートを過剰投与した場合には、投与したメトトレキサートと同量を投与する。

    • 〈メトトレキサート・ロイコボリン救援療法〉

      通常、メトトレキサート投与終了3時間目よりロイコボリンとして1回15mgを3時間間隔で9回静脈内注射、以後6時間間隔で8回静脈内又は筋肉内注射する。
      メトトレキサートによると思われる重篤な副作用があらわれた場合には、用量を増加し、投与期間を延長する。
      なお、年齢、症状により適宜増減する。

    • 〈メトトレキサート・フルオロウラシル交代療法〉

      通常、メトトレキサート投与後24時間目よりロイコボリンとして1回15mgを6時間間隔で2~6回(メトトレキサート投与後24、30、36、42、48、54時間目)静脈内又は筋肉内注射する。
      メトトレキサートによると思われる重篤な副作用があらわれた場合には、用量を増加し、投与期間を延長する。
      なお、年齢、症状により適宜増減する。

    10. 相互作用

      10.2 併用注意(併用に注意すること)

      薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子

      葉酸代謝拮抗剤
      スルファメトキサゾール・トリメトプリム等

      これらの薬剤の作用が減弱することがある。

      本剤によって葉酸代謝拮抗作用が減弱するためと考えられる。

      11. 副作用

      次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

      11.1 重大な副作用

      1. 11.1.1 ショック(頻度不明)、アナフィラキシー(頻度不明)

        発疹、呼吸困難、血圧低下等の症状があらわれた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

      11.2 その他の副作用

      頻度不明

      過敏症

      発疹、発熱、発赤

      投与部位

      血管痛(静脈内注射時)、一過性の疼痛(筋肉内注射時)

      14. 適用上の注意

      14.1 薬剤投与時の注意

      • 〈効能共通〉
        1. 14.1.1 本剤は髄腔内投与しないこと。
        2. 14.1.2 メトトレキサートの過量投与時は、すみやかに本剤を投与すること。メトトレキサートと本剤の投与間隔が長いほど、本剤の効果が低下することがある。
        3. 14.1.3 筋肉内注射にあたっては、組織・神経などへの影響を避けるため下記の点に注意すること。
          1. (1) 筋肉内注射はやむを得ない場合にのみ、必要最小限に行うこと。
            なお、特に同一部位への反復注射は行わないこと。
            また、新生児、低出生体重児、乳児、小児には特に注意すること。
          2. (2) 神経走行部位を避けるよう注意すること。
          3. (3) 注射針を刺入したとき、激痛を訴えたり、血液の逆流をみた場合は、直ちに針を抜き、部位を変えて注射すること。
      • 〈メトトレキサート・フルオロウラシル交代療法〉
        1. 14.1.4 メトトレキサート・フルオロウラシル交代療法における本剤の投与回数は2~6回であるが、投与回数の目安は次のとおりである。
          腎機能の低下傾向などによるメトトレキサートの排泄遅延のおそれのある患者、又は一般状態の悪い患者(特に低栄養状態)では、投与回数を多くすることが望ましい(6回)。一般状態が良好で、かつ腎機能が正常な患者では、投与回数を少なくすることができる。

      15. その他の注意

      15.1 臨床使用に基づく情報

      葉酸の投与により、ビタミンB12欠乏による巨赤芽球性貧血(悪性貧血等)が隠蔽されるとの報告がある。

      その他詳細情報

      日本標準商品分類番号
      873929
      ブランドコード
      3929403A1034
      承認番号
      21600AMY00097
      販売開始年月
      1963-03
      貯法
      室温保存
      有効期間
      2年
      規制区分
      12

      重要な注意事項

      • この情報は医療専門家による診断や治療の代替にはなりません。副作用に関する懸念がある場合は、必ず医師または薬剤師に相談してください。
      • 副作用の発生頻度や重篤度は個人差があります。ここで提供される情報は一般的なものであり、すべての患者さんに当てはまるわけではありません。
      • 薬剤の使用に関しては、必ず医療専門家の指示に従い、自己判断での変更や中止を避けてください。
      • この情報は最新のものであるよう努めていますが、最新とは限りません。常に医療専門家に確認してください。
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