薬効分類名抗葉酸代謝拮抗剤

一般的名称ホリナートカルシウム水和物

ロイコボリン錠5mg

ろいこぼりんじょう5mg

LEUCOVORIN TABLETS 5mg

製造販売元/ファイザー株式会社

第2版
禁忌相互作用小児等

重大な副作用

頻度
副作用
頻度不明

その他の副作用

部位
頻度
副作用
免疫系
頻度不明

併用注意

薬剤名等

葉酸代謝拮抗剤
スルファメトキサゾール・トリメトプリム等

臨床症状・措置方法

これらの薬剤の作用が減弱することがある。

機序・危険因子

本剤によって葉酸代謝拮抗作用が減弱するためと考えられる。

詳細情報

正確な情報は PMDA で必ず確認して下さい

注意以下の情報は参考資料としてご活用下さい

2. 禁忌(次の患者には投与しないこと)

本剤の成分に対し重篤な過敏症の既往歴のある患者

3. 組成・性状

3.1 組成

ロイコボリン錠5mg

有効成分   1錠中
日局 ホリナートカルシウム水和物
[ホリナート(ロイコボリン)として 5.0mg]
添加剤   乳糖水和物、結晶セルロース、ステアリン酸マグネシウム

3.2 製剤の性状

ロイコボリン錠5mg

外形 上面                                        
下面                                        
側面                                        
直径 8.0mm
厚さ 3.4mm
識別コード LL 5
色調等 白色~淡黄色
素錠

4. 効能又は効果

葉酸代謝拮抗剤の毒性軽減

6. 用法及び用量

  • 〈メトトレキサート通常療法、CMF療法、メトトレキサート関節リウマチ療法又はM-VAC療法〉

    メトトレキサート通常療法、CMF療法、メトトレキサート関節リウマチ療法又はM-VAC療法でメトトレキサートによると思われる副作用が発現した場合には、通常、ホリナートとして成人1回10mgを6時間間隔で4回経口投与する。
    なお、メトトレキサートを過剰投与した場合には、投与したメトトレキサートと同量を投与する。

  • 〈メトトレキサート・フルオロウラシル交代療法〉

    通常、メトトレキサート投与後24時間目よりホリナートとして1回15mgを6時間間隔で2~6回(メトトレキサート投与後24、30、36、42、48、54時間目)経口投与する。
    メトトレキサートによると思われる重篤な副作用があらわれた場合には、用量を増加し、投与期間を延長する。
    なお、年齢、症状により適宜増減する。

  • *〈プララトレキサート投与時〉

    通常、成人にはプララトレキサート投与後24時間目よりホリナートとして1回25mgを8時間間隔で6回経口投与する。なお、患者の状態により適宜減量する。

7. 用法及び用量に関連する注意

  • 〈メトトレキサート通常療法、CMF療法、メトトレキサート関節リウマチ療法又はM-VAC療法、メトトレキサート・フルオロウラシル交代療法〉
    1. 7.1 嘔吐、激しい下痢のある患者にはホリナートカルシウム水和物(ロイコボリンカルシウム)注射剤の投与を考慮すること。
  • 〈メトトレキサート・フルオロウラシル交代療法〉
    1. 7.2 本剤の投与回数は2~6回であるが、投与回数の目安は次のとおりである。
      腎機能の低下傾向などによるメトトレキサートの排泄遅延のおそれのある患者、又は一般状態の悪い患者(特に低栄養状態)では、投与回数を多くすることが望ましい(6回)。一般状態が良好で、かつ腎機能が正常な患者では、投与回数を少なくすることができる。
  • *〈プララトレキサート投与時〉
    1. 7.3 本剤投与後にプララトレキサートによると思われる口内炎等の副作用があらわれない場合には、本剤1回15mgへ減量する。本剤の減量後にプララトレキサートによると思われる口内炎等の副作用があらわれた場合には、本剤1回25mgとすることができる。
    2. 7.4 本剤の投与後から次回のプララトレキサート投与までの間隔は72時間以上あけること。

8. 重要な基本的注意

  1. 8.1 メトトレキサートの過量投与時は、すみやかに本剤を投与すること。メトトレキサートと本剤の投与間隔が長いほど、本剤の効果が低下することがある。
  2. 8.2 葉酸の投与により、ビタミンB12欠乏による巨赤芽球性貧血(悪性貧血等)が隠蔽されるとの報告がある。

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.7 小児等

*小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

10. 相互作用

    10.2 併用注意(併用に注意すること)

    薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子

    葉酸代謝拮抗剤
    スルファメトキサゾール・トリメトプリム等

    これらの薬剤の作用が減弱することがある。

    本剤によって葉酸代謝拮抗作用が減弱するためと考えられる。

    11. 副作用

    次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

    11.1 重大な副作用

    1. 11.1.1 ショック(頻度不明)、アナフィラキシー(頻度不明)

      発疹、呼吸困難、血圧低下等の症状があらわれた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

    11.2 その他の副作用

    頻度不明

    過敏症

    発疹、発熱、発赤

    14. 適用上の注意

    14.1 薬剤交付時の注意

    PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

    2. 禁忌(次の患者には投与しないこと)

    本剤の成分に対し重篤な過敏症の既往歴のある患者

    3. 組成・性状

    3.1 組成

    ロイコボリン錠5mg

    有効成分   1錠中
    日局 ホリナートカルシウム水和物
    [ホリナート(ロイコボリン)として 5.0mg]
    添加剤   乳糖水和物、結晶セルロース、ステアリン酸マグネシウム

    3.2 製剤の性状

    ロイコボリン錠5mg

    外形 上面                                        
    下面                                        
    側面                                        
    直径 8.0mm
    厚さ 3.4mm
    識別コード LL 5
    色調等 白色~淡黄色
    素錠

    4. 効能又は効果

    葉酸代謝拮抗剤の毒性軽減

    6. 用法及び用量

    • 〈メトトレキサート通常療法、CMF療法、メトトレキサート関節リウマチ療法又はM-VAC療法〉

      メトトレキサート通常療法、CMF療法、メトトレキサート関節リウマチ療法又はM-VAC療法でメトトレキサートによると思われる副作用が発現した場合には、通常、ホリナートとして成人1回10mgを6時間間隔で4回経口投与する。
      なお、メトトレキサートを過剰投与した場合には、投与したメトトレキサートと同量を投与する。

    • 〈メトトレキサート・フルオロウラシル交代療法〉

      通常、メトトレキサート投与後24時間目よりホリナートとして1回15mgを6時間間隔で2~6回(メトトレキサート投与後24、30、36、42、48、54時間目)経口投与する。
      メトトレキサートによると思われる重篤な副作用があらわれた場合には、用量を増加し、投与期間を延長する。
      なお、年齢、症状により適宜増減する。

    • *〈プララトレキサート投与時〉

      通常、成人にはプララトレキサート投与後24時間目よりホリナートとして1回25mgを8時間間隔で6回経口投与する。なお、患者の状態により適宜減量する。

    7. 用法及び用量に関連する注意

    • 〈メトトレキサート通常療法、CMF療法、メトトレキサート関節リウマチ療法又はM-VAC療法、メトトレキサート・フルオロウラシル交代療法〉
      1. 7.1 嘔吐、激しい下痢のある患者にはホリナートカルシウム水和物(ロイコボリンカルシウム)注射剤の投与を考慮すること。
    • 〈メトトレキサート・フルオロウラシル交代療法〉
      1. 7.2 本剤の投与回数は2~6回であるが、投与回数の目安は次のとおりである。
        腎機能の低下傾向などによるメトトレキサートの排泄遅延のおそれのある患者、又は一般状態の悪い患者(特に低栄養状態)では、投与回数を多くすることが望ましい(6回)。一般状態が良好で、かつ腎機能が正常な患者では、投与回数を少なくすることができる。
    • *〈プララトレキサート投与時〉
      1. 7.3 本剤投与後にプララトレキサートによると思われる口内炎等の副作用があらわれない場合には、本剤1回15mgへ減量する。本剤の減量後にプララトレキサートによると思われる口内炎等の副作用があらわれた場合には、本剤1回25mgとすることができる。
      2. 7.4 本剤の投与後から次回のプララトレキサート投与までの間隔は72時間以上あけること。

    8. 重要な基本的注意

    1. 8.1 メトトレキサートの過量投与時は、すみやかに本剤を投与すること。メトトレキサートと本剤の投与間隔が長いほど、本剤の効果が低下することがある。
    2. 8.2 葉酸の投与により、ビタミンB12欠乏による巨赤芽球性貧血(悪性貧血等)が隠蔽されるとの報告がある。

    9. 特定の背景を有する患者に関する注意

    9.7 小児等

    *小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

    10. 相互作用

      10.2 併用注意(併用に注意すること)

      薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子

      葉酸代謝拮抗剤
      スルファメトキサゾール・トリメトプリム等

      これらの薬剤の作用が減弱することがある。

      本剤によって葉酸代謝拮抗作用が減弱するためと考えられる。

      11. 副作用

      次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

      11.1 重大な副作用

      1. 11.1.1 ショック(頻度不明)、アナフィラキシー(頻度不明)

        発疹、呼吸困難、血圧低下等の症状があらわれた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

      11.2 その他の副作用

      頻度不明

      過敏症

      発疹、発熱、発赤

      14. 適用上の注意

      14.1 薬剤交付時の注意

      PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

      その他詳細情報

      日本標準商品分類番号
      873929
      ブランドコード
      3929004F1025
      承認番号
      20300AMY00300
      販売開始年月
      1991-12
      貯法
      室温保存
      有効期間
      4年
      規制区分
      12

      重要な注意事項

      • この情報は医療専門家による診断や治療の代替にはなりません。副作用に関する懸念がある場合は、必ず医師または薬剤師に相談してください。
      • 副作用の発生頻度や重篤度は個人差があります。ここで提供される情報は一般的なものであり、すべての患者さんに当てはまるわけではありません。
      • 薬剤の使用に関しては、必ず医療専門家の指示に従い、自己判断での変更や中止を避けてください。
      • この情報は最新のものであるよう努めていますが、最新とは限りません。常に医療専門家に確認してください。
      • 副作用に関する情報は、信頼できる医療情報源に基づいて提供されていますが、完全性や正確性を保証するものではありません。
      • この情報を使用することにより生じたいかなる損害についても、当サイトは一切の責任を負いません。