メタルカプターゼカプセル50mg、メタルカプターゼカプセル100mg

無顆粒球症等の重篤な血液障害等が起こることがあるので、使用上の注意に特に留意すること。［11.1.1 参照］

• 〈効能共通〉

1. 2.1 金剤が投与されている患者［10.1 参照］

• 〈関節リウマチ〉

1. 2.2 血液障害のある患者及び骨髄機能の低下している患者［再生不良性貧血等の重篤な血液障害を起こすおそれがある。］
2. 2.3 腎機能障害のある患者［9.2.1 参照］
3. 2.4 SLEの患者［SLEの症状を悪化させるおそれがある。］
4. 2.5 成長期の小児で結合組織の代謝障害のある児［9.7.1 参照］
5. 2.6 妊婦又は妊娠している可能性のある女性［9.5.1 参照］

• 関節リウマチ
• ウイルソン病（肝レンズ核変性症）
• 鉛・水銀・銅の中毒

• 〈関節リウマチ〉

  本剤は、消炎鎮痛剤などで十分な効果が得られない場合に使用すること。
  通常、成人にはペニシラミンとして1回100mgを1日1～3回、食間空腹時に経口投与する。
  患者の年齢、体重、症状、忍容性、本剤に対する反応等に応じて適宜増減するが、一般的には成人、初期量を1日100mgとし、増量するときは4週間以上の間隔をおいて100mgずつ漸増する。維持量は効果が得られる最低用量に調節する。また、投与を再開するときは、低用量から開始すること。
  なお、1日300mgでは効果不十分で増量により有効性が期待される場合には、患者の状態を十分に観察しつつ1日600mgまで増量することもできる。ただし、効果が得られた後は減量して有効最少量で維持すること。

• 〈ウイルソン病（肝レンズ核変性症）〉

  通常、成人にはペニシラミンとして1日1,000mgを食前空腹時に1～数回に分けて経口投与する。
  なお、患者の年齢、症状、忍容性、本剤に対する反応等に応じて、一般に1日量600～1,400mgの範囲で増減し、また、投与法についても、連日投与、間歇投与、漸増投与法など各症例ごとに用法及び用量を決定する。

• 〈鉛・水銀・銅の中毒〉

  通常、成人にはペニシラミンとして1日1,000mgを食前空腹時に数回に分けて経口投与する。なお、患者の年齢、症状、忍容性、本剤に対する反応等に応じて、一般に1日量600～1,400mgの範囲で増減し、また、投与法についても、連日投与、間歇投与、漸増投与法など各症例ごとに用法及び用量を決定する。
  通常、小児にはペニシラミンとして1日20～30mg/kgを食前空腹時に数回に分けて経口投与する。なお、患者の年齢、症状、忍容性、本剤に対する反応等に応じて適宜増減する。ただし、1日量は、成人の標準用量（1日1,000mg）を上限とする。

• 〈関節リウマチ〉

1. 7.1 本剤の投与は1日用量100mgの低用量から開始し、リウマチの活動性を指標として増量が必要な場合は、患者の状態を十分に観察しつつ4週間以上の間隔をおいて徐々に行うこと。
   また、本剤は低用量でも効果がある場合が多いので、効果が得られた後は少量（できるだけ200mg以下）で維持すること。
2. 7.2 通常、本剤は1日用量600mgを越える量を投与しても、それに応じて効果が増強する可能性は少ない。
3. 7.3 本剤は遅効性であるので（通常、効果は4週間以上投与後より発現する）、本剤の効果が得られるまでは、従来より投与している消炎鎮痛剤等は継続して併用することが望ましい。ただし、本剤を6ヵ月間継続投与しても効果があらわれない場合には、投与を中止すること。

• 〈ウイルソン病（肝レンズ核変性症）、鉛・水銀・銅の中毒〉

1. 7.4 *1日当たり1,000mgを超えて使用する場合、100mgカプセルの1日最大使用カプセル数は、10カプセル（1,000mg）を上限とし、50mgカプセル、200mgカプセルと組み合わせて使用すること。100mgカプセルの1日使用カプセル数が10カプセルを超える場合、100mgカプセルの添加剤である赤色3号の許容一日摂取量¹⁾ を超える。

• 〈関節リウマチ〉

1. 8.1 本剤による重篤な副作用報告があるので、消炎鎮痛剤、金剤等で制御できない難治例に使用すること。
2. 8.2 本剤の投与開始に先立ち、主な副作用、用法及び用量等の留意点を患者に説明し、特に咽頭痛、発熱、紫斑等の症状がみられた場合には速やかに主治医に連絡するよう指示すること。
3. 8.3 本剤投与前には必ず血液、腎機能、肝機能等の検査を実施すること。
   ［9.1.5 参照］,［9.2.3 参照］,［9.3 参照］,［11.1.1 参照］,［11.1.9 参照］
   1. 8.3.1 投与中は臨床症状を十分に観察するとともに、定期的に（投与開始後最初の2ヵ月は1～2週間に1回、その後は2～4週間に1回の割合）血液及び尿検査等の臨床検査を行うこと。
      なお、臨床検査のうち白血球数、血小板数及び尿蛋白には特に留意し、検査値が下記のいずれかの値を示したときは、投与を中止し適切な処置を行うこと。
      白血球数………………3,000/mm³未満
      血小板数……………100,000/mm³未満
      尿蛋白……………持続的又は増加傾向を示す場合、及び血尿がみられた場合
   2. 8.3.2 血液障害は急激に発現することがあるので、外来患者に投与する場合は、血液検査値の変化を速やかに把握するよう努めること。
      特に白血球数及び血小板数には留意し、その値が正常範囲内にあっても減少傾向にある場合は本剤の減量又は投与の中止を考慮すること。

• 〈鉛・水銀・銅の中毒〉

1. 8.4 鉛中毒患者に対する本剤の使用は、重症の場合には静注キレート剤による初期治療後の補助的治療とし、無症状で血中鉛濃度が40～60µg/dL以上に上昇した場合には単独療法とすること。
   また、血中鉛濃度が40～60µg/dL未満まで減少した場合には、本剤の投与中止を検討すること。ただし、他のキレート剤において、投与中止後に血中鉛濃度のリバウンドが報告されているので、本剤中止後も1～2週間は定期的に血中鉛濃度を測定し、リバウンドが認められた場合には本剤の投与を検討すること。
   なお、小児の精神神経系は成人より鉛の影響を受けやすく、低い鉛濃度でも、持続した場合には脳症が発現する危険性が高くなるので、観察を十分行うこと。
   その他の金属中毒に対し本剤を使用する場合は、投与開始及び中止に関する血中金属濃度の指標は明確でないため、臨床症状、健康へ及ぼす影響等を十分に検討すること。
2. 8.5 効果が得られるためには、排泄するための十分な尿量が必要であるので、投与前には必ずクレアチニン等の腎機能検査を実施すること。また、投与中も定期的（1～2週間に1回）に検査を行い、腎機能の低下が認められた場合には、血液透析の併用を考慮すること。［9.2.3 参照］
3. 8.6 本剤の副作用発現頻度は用量依存的に上昇する可能性があり、また重篤な副作用報告があるので、本剤の投与は治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合のみとし、漫然と投与しないこと。