薬効分類名二次性副甲状腺機能亢進症治療剤(活性型ビタミンD₃製剤)

一般的名称カルシトリオール

カルシトリオール静注液0.5μg「F」、カルシトリオール静注液1μg「F」

かるしとりおーるじょうちゅうえき、かるしとりおーるじょうちゅうえき

製造販売元/富士製薬工業株式会社

第2版
禁忌相互作用合併症・既往歴等のある患者腎機能障害患者妊婦授乳婦小児等高齢者

重大な副作用

頻度
副作用

その他の副作用

部位
頻度
副作用
胃腸・消化器系
0.1~0.5%未満
脳・神経
0.1~0.5%未満
いらいら感不眠しびれ感めまい頭痛
脳・神経
0.1%未満
感情鈍麻(ぼんやり)気分不良うつ状態悪化
心臓・血管
0.1~0.5%未満
心臓・血管
0.1%未満
肝臓まわり
0.1~0.5%未満
皮膚
0.5%以上
皮膚
0.1%未満
皮膚
頻度不明
0.1%未満
運動器
0.1~0.5%未満
運動器
0.1%未満
内分泌・代謝系
0.5%以上
内分泌・代謝系
0.1~0.5%未満
血液系
0.5%以上
血液系
0.1~0.5%未満
血液系
0.1%未満
その他
0.1~0.5%未満
不快感(四肢腰部肛門)
その他
0.1%未満

併用注意

臨床症状・措置方法

高カルシウム血症に伴う不整脈があらわれるおそれがある。

機序・危険因子

血清カルシウム値が上昇すると、ジギタリスの作用が増強される。

薬剤名等

カルシウム製剤

  • 乳酸カルシウム水和物
    炭酸カルシウム 等

[7.1.1 参照],[8.3 参照],[11.1.1 参照]

臨床症状・措置方法

高カルシウム血症があらわれるおそれがある。

機序・危険因子

本剤は腸管でのカルシウムの吸収を促進させる。

薬剤名等

マグネシウム含有製剤

  • 酸化マグネシウム
    炭酸マグネシウム 等

[8.2 参照],[9.2.1 参照]

臨床症状・措置方法

高マグネシウム血症があらわれるおそれがある。

機序・危険因子

本剤は腸管でのマグネシウムの吸収を促進させる。

薬剤名等

マグネシウム含有製剤

  • 酸化マグネシウム
  • 炭酸マグネシウム 等

[8.2 参照] [9.2.1 参照]

臨床症状・措置方法

ミルク・アルカリ症候群(高カルシウム血症、高窒素血症、アルカローシス等)があらわれるおそれがある。

機序・危険因子

機序:代謝性アルカローシスが持続することにより、尿細管でのカルシウム再吸収が増加する。

薬剤名等

フェニトイン
フェノバルビタール

臨床症状・措置方法

本剤の血中濃度が減少し、作用が減弱するおそれがある。

機序・危険因子

代謝酵素活性を誘導し、本剤の代謝を増加させるおそれがある。

薬剤名等

チアジド系利尿剤

  • トリクロルメチアジド
    ヒドロクロロチアジド 等

[7.1.1 参照],[8.3 参照],[11.1.1 参照]

臨床症状・措置方法

高カルシウム血症があらわれるおそれがある。

機序・危険因子

カルシウムの尿中排泄を減少させる。

薬剤名等

PTH製剤

  • テリパラチド 等

PTHrP 製剤

  • アバロパラチド

[7.1.1 参照],[7.1.2 参照],[8.3 参照],[11.1.1 参照]

臨床症状・措置方法

高カルシウム血症があらわれるおそれがある。

機序・危険因子

相加作用による。

詳細情報

正確な情報は PMDA で必ず確認して下さい

注意以下の情報は参考資料としてご活用下さい

2. 禁忌(次の患者には投与しないこと)

  1. 2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  2. 2.2 ビタミンD中毒症状を伴う患者[血清カルシウム値を更に上昇させる。]

3. 組成・性状

3.1 組成

カルシトリオール静注液0.5μg「F」

有効成分 1アンプル(1mL)中
カルシトリオール   0.5μg
添加剤 ジブチルヒドロキシトルエン 0.03mg
ポリソルベート80 2.0mg
クエン酸ナトリウム水和物 3.0mg
リン酸二水素ナトリウム水和物 9.2mg
塩化ナトリウム 1.6mg
pH調節剤 適量
カルシトリオール静注液1μg「F」

有効成分 1アンプル(1mL)中
カルシトリオール   1μg
添加剤 ジブチルヒドロキシトルエン 0.03mg
ポリソルベート80 2.0mg
クエン酸ナトリウム水和物 3.0mg
リン酸二水素ナトリウム水和物 9.2mg
塩化ナトリウム 1.6mg
pH調節剤 適量

3.2 製剤の性状

カルシトリオール静注液0.5μg「F」

色調・性状 無色澄明の液
pH 7.1~7.6
浸透圧比 約0.7(生理食塩液に対する比)
剤形 注射剤(褐色アンプル)
カルシトリオール静注液1μg「F」

色調・性状 無色澄明の液
pH 7.1~7.6
浸透圧比 約0.7(生理食塩液に対する比)
剤形 注射剤(褐色アンプル)

4. 効能又は効果

維持透析下の二次性副甲状腺機能亢進症

5. 効能又は効果に関連する注意

本剤の投与は、投与開始前の血清カルシウム値が、医療機関の血清カルシウム値の基準値上限以下の患者とすること。

6. 用法及び用量

通常、成人には投与初期は、カルシトリオールとして、1回1μgを週2~3回、透析終了時にできるだけ緩徐に静脈内投与する。以後は、患者の副甲状腺ホルモン及び血清カルシウムの十分な管理のもと、1回0.5μgから1.5μgの範囲内で適宜増減し、週1~3回、透析終了時にできるだけ緩徐に投与する。

7. 用法及び用量に関連する注意

  1. 7.1 過量投与を防ぐため、以下に注意して投与すること。
    1. 7.1.1 血清カルシウム値は、定期的(少なくとも2週に1回)に測定する。ただし、血清カルシウム値が医療機関の血清カルシウム値の基準値上限を0.5mg/dL超えた場合には、さらに測定頻度を高くし(週に1回以上)、減量等も考慮して慎重に投与すること。また、血清カルシウム値が医療機関の血清カルシウム値の基準値上限を1mg/dL超えた場合には、直ちに休薬すること。休薬により血清カルシウム値が、医療機関の血清カルシウム値の基準値まで低下したことを確認した上で、休薬前の投与量を参考に、減量等も考慮して投与を再開すること。
      低アルブミン血症(血清アルブミン量が4.0g/dL未満)の場合には、補正値を指標に用いることが望ましい。[8.3 参照],[10.2 参照],[11.1.1 参照]
      補正カルシウム値算出方法:
      補正カルシウム値(mg/dL)=
      血清カルシウム値(mg/dL)-血清アルブミン値(g/dL)+4.0
    2. 7.1.2 過度に副甲状腺ホルモン(PTH)が低下した場合には、高カルシウム血症が発現しやすくなるおそれがあるので、PTHは少なくとも4週に1回測定し、intact-PTH値が150pg/mL以下に低下した場合には、減量又は休薬すること。[10.2 参照],[11.1.1 参照]
    3. 7.1.3 投与回数は、週3回を限度とする。

8. 重要な基本的注意

  1. 8.1 本剤の使用に際しては、他のビタミンD及びその誘導体の製剤が使用されていないことを確認すること。また、本剤投与中は、他のビタミンD及びその誘導体の製剤を使用しないよう注意すること。
  2. 8.2 連用中は、血清リン値、血清マグネシウム値、Al-Pを定期的に測定することが望ましい。[8.3 参照],[9.1.1 参照],[9.2.1 参照],[10.2 参照]
  3. 8.3 血清カルシウム値・血清リン値の積(Ca×P)が大きくなるほど異所性石灰化を起こす危険性が高くなるので、Ca×Pが高値にならないように注意すること1) [7.1.1 参照],[8.2 参照],[9.1.1 参照],[10.2 参照],[11.1.1 参照]

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 合併症・既往歴等のある患者

  1. 9.1.1 高リン血症の患者

    リン吸着剤(リン酸結合剤)を併用し、血清リン値を下げること。[8.2 参照],[8.3 参照]

9.2 腎機能障害患者

  1. 9.2.1 透析中の患者

    マグネシウム含有製剤との併用には注意すること。腎よりのマグネシウムの排泄が低下している。[8.2 参照],[10.2 参照]

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。ラットで、早期胚死亡率の増加、生存胎児体重の軽度減少(0.15μg/kg/日)が、ウサギで、生存胎児体重の減少(0.09μg/kg/日)が報告されている。

9.6 授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験(ラット)で乳汁中に移行することが報告されている。また、授乳中及び離乳後の摂食抑制、眼瞼開裂及び精巣下降の遅延(0.45μg/kg/日)が報告されている。

9.7 小児等

小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。

9.8 高齢者

補正カルシウム値に注意すること。高齢者において認められた副作用の頻度及び種類は、非高齢者との間に差は認められていないが、一般に生理機能が低下している。

10. 相互作用

    10.2 併用注意(併用に注意すること)

    薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子

    高カルシウム血症に伴う不整脈があらわれるおそれがある。

    血清カルシウム値が上昇すると、ジギタリスの作用が増強される。

    カルシウム製剤

    • 乳酸カルシウム水和物
      炭酸カルシウム 等

                      [7.1.1 参照],[8.3 参照],[11.1.1 参照]

    高カルシウム血症があらわれるおそれがある。

    本剤は腸管でのカルシウムの吸収を促進させる。

    マグネシウム含有製剤

    • 酸化マグネシウム
      炭酸マグネシウム 等

                      [8.2 参照],[9.2.1 参照]

    高マグネシウム血症があらわれるおそれがある。

    本剤は腸管でのマグネシウムの吸収を促進させる。

    *マグネシウム含有製剤

    • 酸化マグネシウム
    • 炭酸マグネシウム 等

                      [8.2 参照]                   [9.2.1 参照]                 

    ミルク・アルカリ症候群(高カルシウム血症、高窒素血症、アルカローシス等)があらわれるおそれがある。

    機序:代謝性アルカローシスが持続することにより、尿細管でのカルシウム再吸収が増加する。

    危険因子:高カルシウム血症、代謝性アルカローシス、腎機能障害のある患者

    フェニトイン
    フェノバルビタール

    本剤の血中濃度が減少し、作用が減弱するおそれがある。

    代謝酵素活性を誘導し、本剤の代謝を増加させるおそれがある。

    チアジド系利尿剤

    • トリクロルメチアジド
      ヒドロクロロチアジド 等

                      [7.1.1 参照],[8.3 参照],[11.1.1 参照]

    高カルシウム血症があらわれるおそれがある。

    カルシウムの尿中排泄を減少させる。

    *PTH製剤

    • テリパラチド 等

    PTHrP 製剤

    • アバロパラチド

                      [7.1.1 参照],[7.1.2 参照],[8.3 参照],[11.1.1 参照]

    高カルシウム血症があらわれるおそれがある。

    相加作用による。

    11. 副作用

    次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

    11.1 重大な副作用

    1. 11.1.1 高カルシウム血症(24.2%)

      本剤には血清カルシウム上昇作用が認められるので、高カルシウム血症に基づくと考えられる症状(そう痒感、いらいら感等)があらわれることがある。[7.1.1 参照],[7.1.2 参照],[8.3 参照],[10.2 参照]

    2. 11.1.2 ショック、アナフィラキシー(いずれも頻度不明)

      血圧低下、呼吸困難、紅潮等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

    11.2 その他の副作用

    0.5%以上

    0.1~0.5%未満

    0.1%未満

    頻度不明

    消化器

    嘔気、嘔吐、食欲不振、便秘、膵炎の悪化

    精神神経系

    いらいら感、不眠、手しびれ感、めまい、頭痛

    感情鈍麻(ぼんやり)、気分不良、うつ状態悪化

    循環器

    高血圧、動悸、心房細動

    QT延長、房室ブロック

    肝臓

    γ-GTP上昇、AST上昇

    皮膚

    そう痒感

    ざ瘡

    発疹

    結膜充血

    筋・骨格

    関節痛、筋力低下

    背部痛

    代謝

    高リン血症

    LDH上昇

    血液

    好酸球増多

    リンパ球減少、血小板減少

    好中球増多、単球増多

    その他

    不快感(四肢、腰部、肛門)

    顔面潮紅、胸部圧迫感

    注1)本剤投与中にあらわれる上記のような副作用には、高カルシウム血症に基づくと思われる症状が多いので、定期的に血清カルシウム値を測定すること。
    注2)発現頻度は使用成績調査を含む。

    14. 適用上の注意

    14.1 薬剤調製時の注意

    他剤との混注を行わないこと。

    14.2 薬剤投与時の注意

    静注は約30秒間かけて緩徐に行うこと。

    2. 禁忌(次の患者には投与しないこと)

    1. 2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
    2. 2.2 ビタミンD中毒症状を伴う患者[血清カルシウム値を更に上昇させる。]

    3. 組成・性状

    3.1 組成

    カルシトリオール静注液0.5μg「F」

    有効成分 1アンプル(1mL)中
    カルシトリオール   0.5μg
    添加剤 ジブチルヒドロキシトルエン 0.03mg
    ポリソルベート80 2.0mg
    クエン酸ナトリウム水和物 3.0mg
    リン酸二水素ナトリウム水和物 9.2mg
    塩化ナトリウム 1.6mg
    pH調節剤 適量
    カルシトリオール静注液1μg「F」

    有効成分 1アンプル(1mL)中
    カルシトリオール   1μg
    添加剤 ジブチルヒドロキシトルエン 0.03mg
    ポリソルベート80 2.0mg
    クエン酸ナトリウム水和物 3.0mg
    リン酸二水素ナトリウム水和物 9.2mg
    塩化ナトリウム 1.6mg
    pH調節剤 適量

    3.2 製剤の性状

    カルシトリオール静注液0.5μg「F」

    色調・性状 無色澄明の液
    pH 7.1~7.6
    浸透圧比 約0.7(生理食塩液に対する比)
    剤形 注射剤(褐色アンプル)
    カルシトリオール静注液1μg「F」

    色調・性状 無色澄明の液
    pH 7.1~7.6
    浸透圧比 約0.7(生理食塩液に対する比)
    剤形 注射剤(褐色アンプル)

    4. 効能又は効果

    維持透析下の二次性副甲状腺機能亢進症

    5. 効能又は効果に関連する注意

    本剤の投与は、投与開始前の血清カルシウム値が、医療機関の血清カルシウム値の基準値上限以下の患者とすること。

    6. 用法及び用量

    通常、成人には投与初期は、カルシトリオールとして、1回1μgを週2~3回、透析終了時にできるだけ緩徐に静脈内投与する。以後は、患者の副甲状腺ホルモン及び血清カルシウムの十分な管理のもと、1回0.5μgから1.5μgの範囲内で適宜増減し、週1~3回、透析終了時にできるだけ緩徐に投与する。

    7. 用法及び用量に関連する注意

    1. 7.1 過量投与を防ぐため、以下に注意して投与すること。
      1. 7.1.1 血清カルシウム値は、定期的(少なくとも2週に1回)に測定する。ただし、血清カルシウム値が医療機関の血清カルシウム値の基準値上限を0.5mg/dL超えた場合には、さらに測定頻度を高くし(週に1回以上)、減量等も考慮して慎重に投与すること。また、血清カルシウム値が医療機関の血清カルシウム値の基準値上限を1mg/dL超えた場合には、直ちに休薬すること。休薬により血清カルシウム値が、医療機関の血清カルシウム値の基準値まで低下したことを確認した上で、休薬前の投与量を参考に、減量等も考慮して投与を再開すること。
        低アルブミン血症(血清アルブミン量が4.0g/dL未満)の場合には、補正値を指標に用いることが望ましい。[8.3 参照],[10.2 参照],[11.1.1 参照]
        補正カルシウム値算出方法:
        補正カルシウム値(mg/dL)=
        血清カルシウム値(mg/dL)-血清アルブミン値(g/dL)+4.0
      2. 7.1.2 過度に副甲状腺ホルモン(PTH)が低下した場合には、高カルシウム血症が発現しやすくなるおそれがあるので、PTHは少なくとも4週に1回測定し、intact-PTH値が150pg/mL以下に低下した場合には、減量又は休薬すること。[10.2 参照],[11.1.1 参照]
      3. 7.1.3 投与回数は、週3回を限度とする。

    8. 重要な基本的注意

    1. 8.1 本剤の使用に際しては、他のビタミンD及びその誘導体の製剤が使用されていないことを確認すること。また、本剤投与中は、他のビタミンD及びその誘導体の製剤を使用しないよう注意すること。
    2. 8.2 連用中は、血清リン値、血清マグネシウム値、Al-Pを定期的に測定することが望ましい。[8.3 参照],[9.1.1 参照],[9.2.1 参照],[10.2 参照]
    3. 8.3 血清カルシウム値・血清リン値の積(Ca×P)が大きくなるほど異所性石灰化を起こす危険性が高くなるので、Ca×Pが高値にならないように注意すること1) [7.1.1 参照],[8.2 参照],[9.1.1 参照],[10.2 参照],[11.1.1 参照]

    9. 特定の背景を有する患者に関する注意

    9.1 合併症・既往歴等のある患者

    1. 9.1.1 高リン血症の患者

      リン吸着剤(リン酸結合剤)を併用し、血清リン値を下げること。[8.2 参照],[8.3 参照]

    9.2 腎機能障害患者

    1. 9.2.1 透析中の患者

      マグネシウム含有製剤との併用には注意すること。腎よりのマグネシウムの排泄が低下している。[8.2 参照],[10.2 参照]

    9.5 妊婦

    妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。ラットで、早期胚死亡率の増加、生存胎児体重の軽度減少(0.15μg/kg/日)が、ウサギで、生存胎児体重の減少(0.09μg/kg/日)が報告されている。

    9.6 授乳婦

    治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験(ラット)で乳汁中に移行することが報告されている。また、授乳中及び離乳後の摂食抑制、眼瞼開裂及び精巣下降の遅延(0.45μg/kg/日)が報告されている。

    9.7 小児等

    小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。

    9.8 高齢者

    補正カルシウム値に注意すること。高齢者において認められた副作用の頻度及び種類は、非高齢者との間に差は認められていないが、一般に生理機能が低下している。

    10. 相互作用

      10.2 併用注意(併用に注意すること)

      薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子

      高カルシウム血症に伴う不整脈があらわれるおそれがある。

      血清カルシウム値が上昇すると、ジギタリスの作用が増強される。

      カルシウム製剤

      • 乳酸カルシウム水和物
        炭酸カルシウム 等

                        [7.1.1 参照],[8.3 参照],[11.1.1 参照]

      高カルシウム血症があらわれるおそれがある。

      本剤は腸管でのカルシウムの吸収を促進させる。

      マグネシウム含有製剤

      • 酸化マグネシウム
        炭酸マグネシウム 等

                        [8.2 参照],[9.2.1 参照]

      高マグネシウム血症があらわれるおそれがある。

      本剤は腸管でのマグネシウムの吸収を促進させる。

      *マグネシウム含有製剤

      • 酸化マグネシウム
      • 炭酸マグネシウム 等

                        [8.2 参照]                   [9.2.1 参照]                 

      ミルク・アルカリ症候群(高カルシウム血症、高窒素血症、アルカローシス等)があらわれるおそれがある。

      機序:代謝性アルカローシスが持続することにより、尿細管でのカルシウム再吸収が増加する。

      危険因子:高カルシウム血症、代謝性アルカローシス、腎機能障害のある患者

      フェニトイン
      フェノバルビタール

      本剤の血中濃度が減少し、作用が減弱するおそれがある。

      代謝酵素活性を誘導し、本剤の代謝を増加させるおそれがある。

      チアジド系利尿剤

      • トリクロルメチアジド
        ヒドロクロロチアジド 等

                        [7.1.1 参照],[8.3 参照],[11.1.1 参照]

      高カルシウム血症があらわれるおそれがある。

      カルシウムの尿中排泄を減少させる。

      *PTH製剤

      • テリパラチド 等

      PTHrP 製剤

      • アバロパラチド

                        [7.1.1 参照],[7.1.2 参照],[8.3 参照],[11.1.1 参照]

      高カルシウム血症があらわれるおそれがある。

      相加作用による。

      11. 副作用

      次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

      11.1 重大な副作用

      1. 11.1.1 高カルシウム血症(24.2%)

        本剤には血清カルシウム上昇作用が認められるので、高カルシウム血症に基づくと考えられる症状(そう痒感、いらいら感等)があらわれることがある。[7.1.1 参照],[7.1.2 参照],[8.3 参照],[10.2 参照]

      2. 11.1.2 ショック、アナフィラキシー(いずれも頻度不明)

        血圧低下、呼吸困難、紅潮等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

      11.2 その他の副作用

      0.5%以上

      0.1~0.5%未満

      0.1%未満

      頻度不明

      消化器

      嘔気、嘔吐、食欲不振、便秘、膵炎の悪化

      精神神経系

      いらいら感、不眠、手しびれ感、めまい、頭痛

      感情鈍麻(ぼんやり)、気分不良、うつ状態悪化

      循環器

      高血圧、動悸、心房細動

      QT延長、房室ブロック

      肝臓

      γ-GTP上昇、AST上昇

      皮膚

      そう痒感

      ざ瘡

      発疹

      結膜充血

      筋・骨格

      関節痛、筋力低下

      背部痛

      代謝

      高リン血症

      LDH上昇

      血液

      好酸球増多

      リンパ球減少、血小板減少

      好中球増多、単球増多

      その他

      不快感(四肢、腰部、肛門)

      顔面潮紅、胸部圧迫感

      注1)本剤投与中にあらわれる上記のような副作用には、高カルシウム血症に基づくと思われる症状が多いので、定期的に血清カルシウム値を測定すること。
      注2)発現頻度は使用成績調査を含む。

      14. 適用上の注意

      14.1 薬剤調製時の注意

      他剤との混注を行わないこと。

      14.2 薬剤投与時の注意

      静注は約30秒間かけて緩徐に行うこと。

      その他詳細情報

      日本標準商品分類番号
      873112
      ブランドコード
      3112402A1039, 3112402A2035
      承認番号
      22700AMX00481, 22700AMX00480
      販売開始年月
      2015-06, 2015-06
      貯法
      室温保存、室温保存
      有効期間
      3年、3年
      規制区分
      2, 12, 2, 12

      重要な注意事項

      • この情報は医療専門家による診断や治療の代替にはなりません。副作用に関する懸念がある場合は、必ず医師または薬剤師に相談してください。
      • 副作用の発生頻度や重篤度は個人差があります。ここで提供される情報は一般的なものであり、すべての患者さんに当てはまるわけではありません。
      • 薬剤の使用に関しては、必ず医療専門家の指示に従い、自己判断での変更や中止を避けてください。
      • この情報は最新のものであるよう努めていますが、最新とは限りません。常に医療専門家に確認してください。
      • 副作用に関する情報は、信頼できる医療情報源に基づいて提供されていますが、完全性や正確性を保証するものではありません。
      • この情報を使用することにより生じたいかなる損害についても、当サイトは一切の責任を負いません。