薬効分類名尋常性白斑治療剤

一般的名称メトキサレン製剤

オクソラレン錠10mg

おくそられんじょう10mg

OXSORALEN tablets 10㎎

製造販売／大正製薬株式会社

第1版
警告禁忌相互作用合併症・既往歴等のある患者肝機能障害患者妊婦授乳婦小児等高齢者

その他の副作用

部位
頻度
副作用
胃腸・消化器系
3～5%未満
腹痛、嘔気
胃腸・消化器系
頻度不明
食欲不振、胃部不快感
皮膚
3～5%未満
潮紅
皮膚
頻度不明
腫脹、水疱、そう痒、皮膚痛、色素沈着低下症
脳・神経
3～5%未満
めまい
脳・神経
3%未満
不眠
脳・神経
頻度不明
抑うつ、頭痛
その他
3%未満
顔面浮腫、胸内苦悶
その他
頻度不明
肝機能障害

併用注意

薬剤名等

光線過敏症を起こすことが知られている薬剤：ピリドンカルボン酸系薬剤、テトラサイクリン系薬剤、サルファ剤、タール製剤、チアジド系薬剤、ポルフィリン系薬剤、フェノチアジン系薬剤等

臨床症状・措置方法

光線過敏症が発現するおそれがある。

機序・危険因子

本剤は光感受性を高める作用があるので、左記薬剤との併用又は食品の摂取により光感受性が増強されるおそれがある。

薬剤名等

フロクマリンを含有する食物：セロリ、ライム、ニンジン、パセリ、イチジク、アメリカボウフウ、カラシ等

臨床症状・措置方法

光線過敏症が発現するおそれがある。

機序・危険因子

本剤は光感受性を高める作用があるので、左記薬剤との併用又は食品の摂取により光感受性が増強されるおそれがある。

薬剤名等

CYP2A6によって代謝される薬剤：レトロゾール、塩酸ファドロゾール水和物、ピロカルピン塩酸塩等

臨床症状・措置方法

左記薬剤の作用を増強させるおそれがある。

機序・危険因子

本剤は、CYP2A6を阻害することにより、左記薬剤の血中濃度を上昇させるおそれがある。

詳細情報

正確な情報は PMDA で必ず確認して下さい

注意以下の情報は参考資料としてご活用下さい

1. 警告

PUVA療法により皮膚癌が発生したとの報告がある。

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

  1. 2.1 皮膚癌又はその既往歴のある患者［皮膚癌が増悪又は再発するおそれがある。］
  2. 2.2 ポルフィリン症、紅斑性狼瘡、色素性乾皮症、多形性日光皮膚炎等の光線過敏症を伴う疾患のある患者［光毒性反応が増強される。］
  3. 2.3 肝疾患のある患者［9.3.1 参照］

3. 組成・性状

3.1 組成

オクソラレン錠10mg

有効成分 1錠中 日局 メトキサレン10mg  
添加剤 乳糖水和物
結晶セルロース
ヒドロキシプロピルスターチ
ステアリン酸マグネシウム
ヒプロメロース
白糖
ゼラチン
沈降炭酸カルシウム
アラビアゴム末
タルク
軽質無水ケイ酸
アルファー化デンプン
酸化チタン
カルナウバロウ

3.2 製剤の性状

オクソラレン錠10mg

剤形 白色の糖衣錠
外形 表面                                    
裏面                                    
側面                                    
大きさ 直径 約8mm
厚さ 約4.6mm
質量 約240mg
識別コード T130

4. 効能又は効果

尋常性白斑

6. 用法及び用量

通常、成人では1日2錠（メトキサレンとして20mg）、7～12才で1日1～2錠（メトキサレンとして10～20mg）、6才以下では1日1錠（メトキサレンとして10mg）を経口投与する。なお症状により適宜増減する。
経口投与2時間後に日光浴あるいは人工紫外線の照射を行う。全身汎発性の白斑には内服療法が望ましい。

7. 用法及び用量に関連する注意

  1. 7.1 紫外線を照射する場合、照射源及び個人差に応じて至適量を個々に把握する必要がある。その目安としては、照射した翌日の治療白斑部位が軽度にピンク色に発赤し、持続する程度が適当である。
  2. 7.2 特に最初の照射量は、皮膚炎を防止する上からも、最少紅斑量以下から開始することが望ましく、一応の目安として、日光浴の場合は5分より始め、人工紫外線照射の場合は、光源より20～30cmの距離から1分より始め、以後白斑部位の皮膚症状により漸増・漸減して至適量を把握し、照射すること。
  3. 7.3 本剤は360nmをピークとする波長に高い活性を有するので、主として360nm付近の波長を有するBlack-lightの照射が望ましい。

8. 重要な基本的注意

  1. 8.1 紫外線照射時には、目に遮光眼帯を着用させる等、眼障害への予防に細心の注意を払うこと。また、白斑部以外の正常皮膚も皮膚炎を防ぐため、黒布等で覆い、露光されないよう注意すること。
  2. 8.2 紫外線感受性は内服後6～8時間持続するので、この間は治療する場合を除いて紫外線に照射されないよう注意すること。
  3. 8.3 PUVA療法により皮膚癌が発生したとの報告があるので、治療前には患者によく説明し、PUVA療法施行後は患者の皮膚の状態に注意すること。また、紫外線照射の蓄積により皮膚癌の発生頻度が高まるとの報告があるので、長期にわたり漫然と治療しないこと。

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 合併症・既往歴等のある患者

  1. 9.1.1 糖尿病の患者

    海外で血糖値の増加例が報告されている。

  2. 9.1.2 薬剤性光線過敏症及び光線過敏症の既往歴のある患者

    光毒性反応が増強されるおそれがある。

9.3 肝機能障害患者

  1. 9.3.1 肝疾患のある患者

    投与しないこと。肝疾患の悪化例が報告されている。［2.3 参照］

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験（ラット）で胎児への移行が報告されている1) 。

9.6 授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中への移行が報告されている1) 。

9.7 小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8 高齢者

治療方法に留意すること。一般に生理機能が低下している。

10. 相互作用

  • 本剤は、代謝酵素肝チトクロームP450（CYP）2A6の阻害作用を有することから、本酵素で代謝される他の薬剤の血中濃度を上昇させるおそれがある。［16.4 参照］

10.2 併用注意(併用に注意すること)

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子

光線過敏症を起こすことが知られている薬剤：ピリドンカルボン酸系薬剤、テトラサイクリン系薬剤、サルファ剤、タール製剤、チアジド系薬剤、ポルフィリン系薬剤、フェノチアジン系薬剤等

光線過敏症が発現するおそれがある。

本剤は光感受性を高める作用があるので、左記薬剤との併用又は食品の摂取により光感受性が増強されるおそれがある。

フロクマリンを含有する食物：セロリ、ライム、ニンジン、パセリ、イチジク、アメリカボウフウ、カラシ等

光線過敏症が発現するおそれがある。

本剤は光感受性を高める作用があるので、左記薬剤との併用又は食品の摂取により光感受性が増強されるおそれがある。

CYP2A6によって代謝される薬剤：レトロゾール、塩酸ファドロゾール水和物、ピロカルピン塩酸塩等

左記薬剤の作用を増強させるおそれがある。

本剤は、CYP2A6を阻害することにより、左記薬剤の血中濃度を上昇させるおそれがある。

11. 副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.2 その他の副作用

3～5%未満

3%未満

頻度不明

消化器

腹痛、嘔気

食欲不振、胃部不快感

皮膚

潮紅

腫脹 注1) 、水疱 注1) 、そう痒、皮膚痛、色素沈着低下症

精神神経系

めまい

不眠

抑うつ、頭痛

その他

顔面浮腫、胸内苦悶

肝機能障害 注2)

発現頻度は国内一般臨床試験（再評価資料）に基づき算出した。
注1) 過量投与又は紫外線の過剰照射によりあらわれることがある。このような場合には治療を中止すること。なお、治癒後に治療を再開する場合には、減量するか又は照射量を減ずること。
注2) 長期投与の場合は、月1回程度の肝機能検査を行うことが望ましい。

14. 適用上の注意

14.1 薬剤交付時の注意

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

15. その他の注意

15.1 臨床使用に基づく情報

乾癬のある患者に使用した場合、皮膚癌が発現し易くなるおそれがある。

15.2 非臨床試験に基づく情報

動物実験（モルモット）で腹腔内に大量投与し、紫外線照射した場合に、眼障害が認められたとの報告がある。

1. 警告

PUVA療法により皮膚癌が発生したとの報告がある。

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

  1. 2.1 皮膚癌又はその既往歴のある患者［皮膚癌が増悪又は再発するおそれがある。］
  2. 2.2 ポルフィリン症、紅斑性狼瘡、色素性乾皮症、多形性日光皮膚炎等の光線過敏症を伴う疾患のある患者［光毒性反応が増強される。］
  3. 2.3 肝疾患のある患者［9.3.1 参照］

3. 組成・性状

3.1 組成

オクソラレン錠10mg

有効成分 1錠中 日局 メトキサレン10mg  
添加剤 乳糖水和物
結晶セルロース
ヒドロキシプロピルスターチ
ステアリン酸マグネシウム
ヒプロメロース
白糖
ゼラチン
沈降炭酸カルシウム
アラビアゴム末
タルク
軽質無水ケイ酸
アルファー化デンプン
酸化チタン
カルナウバロウ

3.2 製剤の性状

オクソラレン錠10mg

剤形 白色の糖衣錠
外形 表面                                    
裏面                                    
側面                                    
大きさ 直径 約8mm
厚さ 約4.6mm
質量 約240mg
識別コード T130

4. 効能又は効果

尋常性白斑

6. 用法及び用量

通常、成人では1日2錠（メトキサレンとして20mg）、7～12才で1日1～2錠（メトキサレンとして10～20mg）、6才以下では1日1錠（メトキサレンとして10mg）を経口投与する。なお症状により適宜増減する。
経口投与2時間後に日光浴あるいは人工紫外線の照射を行う。全身汎発性の白斑には内服療法が望ましい。

7. 用法及び用量に関連する注意

  1. 7.1 紫外線を照射する場合、照射源及び個人差に応じて至適量を個々に把握する必要がある。その目安としては、照射した翌日の治療白斑部位が軽度にピンク色に発赤し、持続する程度が適当である。
  2. 7.2 特に最初の照射量は、皮膚炎を防止する上からも、最少紅斑量以下から開始することが望ましく、一応の目安として、日光浴の場合は5分より始め、人工紫外線照射の場合は、光源より20～30cmの距離から1分より始め、以後白斑部位の皮膚症状により漸増・漸減して至適量を把握し、照射すること。
  3. 7.3 本剤は360nmをピークとする波長に高い活性を有するので、主として360nm付近の波長を有するBlack-lightの照射が望ましい。

8. 重要な基本的注意

  1. 8.1 紫外線照射時には、目に遮光眼帯を着用させる等、眼障害への予防に細心の注意を払うこと。また、白斑部以外の正常皮膚も皮膚炎を防ぐため、黒布等で覆い、露光されないよう注意すること。
  2. 8.2 紫外線感受性は内服後6～8時間持続するので、この間は治療する場合を除いて紫外線に照射されないよう注意すること。
  3. 8.3 PUVA療法により皮膚癌が発生したとの報告があるので、治療前には患者によく説明し、PUVA療法施行後は患者の皮膚の状態に注意すること。また、紫外線照射の蓄積により皮膚癌の発生頻度が高まるとの報告があるので、長期にわたり漫然と治療しないこと。

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 合併症・既往歴等のある患者

  1. 9.1.1 糖尿病の患者

    海外で血糖値の増加例が報告されている。

  2. 9.1.2 薬剤性光線過敏症及び光線過敏症の既往歴のある患者

    光毒性反応が増強されるおそれがある。

9.3 肝機能障害患者

  1. 9.3.1 肝疾患のある患者

    投与しないこと。肝疾患の悪化例が報告されている。［2.3 参照］

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験（ラット）で胎児への移行が報告されている1) 。

9.6 授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中への移行が報告されている1) 。

9.7 小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8 高齢者

治療方法に留意すること。一般に生理機能が低下している。

10. 相互作用

  • 本剤は、代謝酵素肝チトクロームP450（CYP）2A6の阻害作用を有することから、本酵素で代謝される他の薬剤の血中濃度を上昇させるおそれがある。［16.4 参照］

10.2 併用注意(併用に注意すること)

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子

光線過敏症を起こすことが知られている薬剤：ピリドンカルボン酸系薬剤、テトラサイクリン系薬剤、サルファ剤、タール製剤、チアジド系薬剤、ポルフィリン系薬剤、フェノチアジン系薬剤等

光線過敏症が発現するおそれがある。

本剤は光感受性を高める作用があるので、左記薬剤との併用又は食品の摂取により光感受性が増強されるおそれがある。

フロクマリンを含有する食物：セロリ、ライム、ニンジン、パセリ、イチジク、アメリカボウフウ、カラシ等

光線過敏症が発現するおそれがある。

本剤は光感受性を高める作用があるので、左記薬剤との併用又は食品の摂取により光感受性が増強されるおそれがある。

CYP2A6によって代謝される薬剤：レトロゾール、塩酸ファドロゾール水和物、ピロカルピン塩酸塩等

左記薬剤の作用を増強させるおそれがある。

本剤は、CYP2A6を阻害することにより、左記薬剤の血中濃度を上昇させるおそれがある。

11. 副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.2 その他の副作用

3～5%未満

3%未満

頻度不明

消化器

腹痛、嘔気

食欲不振、胃部不快感

皮膚

潮紅

腫脹 注1) 、水疱 注1) 、そう痒、皮膚痛、色素沈着低下症

精神神経系

めまい

不眠

抑うつ、頭痛

その他

顔面浮腫、胸内苦悶

肝機能障害 注2)

発現頻度は国内一般臨床試験（再評価資料）に基づき算出した。
注1) 過量投与又は紫外線の過剰照射によりあらわれることがある。このような場合には治療を中止すること。なお、治癒後に治療を再開する場合には、減量するか又は照射量を減ずること。
注2) 長期投与の場合は、月1回程度の肝機能検査を行うことが望ましい。

14. 適用上の注意

14.1 薬剤交付時の注意

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

15. その他の注意

15.1 臨床使用に基づく情報

乾癬のある患者に使用した場合、皮膚癌が発現し易くなるおそれがある。

15.2 非臨床試験に基づく情報

動物実験（モルモット）で腹腔内に大量投与し、紫外線照射した場合に、眼障害が認められたとの報告がある。

その他詳細情報

日本標準商品分類番号
872699
ブランドコード
2699002F1046
承認番号
21900AMX00673000
販売開始年月
1967-09
貯法
室温保存
有効期間
3年
規制区分
12

重要な注意事項

  • この情報は医療専門家による診断や治療の代替にはなりません。副作用に関する懸念がある場合は、必ず医師または薬剤師に相談してください。
  • 副作用の発生頻度や重篤度は個人差があります。ここで提供される情報は一般的なものであり、すべての患者さんに当てはまるわけではありません。
  • 薬剤の使用に関しては、必ず医療専門家の指示に従い、自己判断での変更や中止を避けてください。
  • この情報は最新のものであるよう努めていますが、最新とは限りません。常に医療専門家に確認してください。
  • 副作用に関する情報は、信頼できる医療情報源に基づいて提供されていますが、完全性や正確性を保証するものではありません。
  • この情報を使用することにより生じたいかなる損害についても、当サイトは一切の責任を負いません。