薬効分類名Gn-RH誘導体製剤

一般的名称ナファレリン酢酸塩水和物

ナサニール点鼻液0.2％

なさにーるてんびえき0.2％

Nasanyl Nasal Spray 0.2%

製造販売元／ファイザー株式会社

2022-08 第2版

禁忌相互作用合併症・既往歴等のある患者生殖能を有する者妊婦授乳婦小児等

重大な副作用

頻度

副作用

0.1～5%未満

0.1%未満

0.1～5%未満

頻度不明

0.1～5%未満

頻度不明

頻度不明

その他の副作用

部位

頻度

副作用

女性疾患

5%以上

ほてり

女性疾患

0.1～5%未満

腟乾燥

女性疾患

0.1%未満

リビドー減退、腟炎

女性疾患

0.1～5%未満

帯下

女性疾患

0.1%未満

卵巣過剰刺激症状

女性疾患

頻度不明

卵巣囊腫（胞）、卵巣過剰刺激症候群

女性疾患

0.1～5%未満

乳房緊満

女性疾患

0.1%未満

乳房萎縮、乳房痛

皮膚

0.1～5%未満

痤瘡、脱毛

皮膚

0.1%未満

皮膚乾燥、脂漏、多毛

免疫系

0.1～5%未満

発疹、胸痛

免疫系

0.1%未満

湿疹、蕁麻疹、そう痒、息切れ

胃腸・消化器系

0.1～5%未満

便秘、下痢、口渇、食欲減退、腹痛、悪心・嘔吐

胃腸・消化器系

0.1%未満

胃部不快感、食欲亢進

運動器

5%以上

肩こり

運動器

0.1～5%未満

疼痛（四肢・肩・腰等）、血清リン上昇、関節痛

運動器

0.1%未満

筋肉痛

脳・神経

5%以上

頭痛

脳・神経

0.1～5%未満

めまい、神経過敏、しびれ感、傾眠、不安、発汗、立ちくらみ、耳鳴、不眠

脳・神経

0.1%未満

感覚異常

脳・神経

頻度不明

手指のこわばり

心臓・血管

0.1～5%未満

心悸亢進、四肢冷感、血圧上昇

口腔・咽頭・耳・鼻

0.1～5%未満

鼻腔粘膜刺激症状、鼻炎

血液系

0.1%未満

白血球減少

その他

5%以上

β-リポ蛋白上昇

その他

0.1～5%未満

浮腫、体重増加、咽喉刺激、倦怠感、コレステロール上昇、トリグリセライド上昇

その他

0.1%未満

味覚異常、顔面浮腫、体重減少、嗅覚異常

併用注意

薬剤名等

性ホルモン製剤

エストラジオール誘導体
エストリオール誘導体
結合型エストロゲン製剤
卵胞ホルモンと黄体ホルモンの合剤
両性混合ホルモン剤等

臨床症状・措置方法

本剤の効果を減弱することがある。

機序・危険因子

本剤は性ホルモンの分泌を低下させることにより薬効を示す。従って、性ホルモンの投与は本剤の治療効果を減弱する可能性がある。

詳細情報

正確な情報は PMDA で必ず確認して下さい

注意以下の情報は参考資料としてご活用下さい

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと） 3. 組成・性状 4. 効能又は効果 5. 効能又は効果に関連する注意 6. 用法及び用量 7. 用法及び容量に関する注意事項 8. 重要な基本的注意 9. 特定の背景を有する患者に関する注意 10. 相互作用 11. 副作用 14. 適用上の注意

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

2.1 診断のつかない異常性器出血のある患者［異常性器出血の原因疾患を悪化させるおそれがある。］

2.2 妊婦又は妊娠している可能性のある患者［7.1 参照］,［9.5 参照］

2.3 授乳期の患者［9.6 参照］

2.4 本剤の成分又は他のGn-RH誘導体に対して過敏症の既往歴のある患者

3. 組成・性状

3.1 組成

ナサニール点鼻液0.2％

容量	1瓶中 5mL
有効成分	ナファレリン酢酸塩水和物（ナファレリンとして10mg）
添加剤	D-ソルビトール氷酢酸ベンザルコニウム塩化物 pH調節剤

3.2 製剤の性状

ナサニール点鼻液0.2％

性状		無色澄明の点鼻液
pH		4.7～5.7

4. 効能又は効果

子宮内膜症

子宮筋腫の縮小及び子宮筋腫に基づく下記諸症状の改善
過多月経、下腹痛、腰痛、貧血

*生殖補助医療における早発排卵の防止

5. 効能又は効果に関連する注意

〈子宮筋腫の縮小及び子宮筋腫に基づく過多月経、下腹痛、腰痛、貧血の改善〉
1. 5.1 本剤による子宮筋腫に対する治療は根治療法ではないことに留意し、手術が適応となる患者の手術までの保存療法並びに閉経前の保存療法としての適用を原則とすること。なお、下腹痛、腰痛に対する効果は、投与初期には認められないので、その間は、適当な対症療法を考慮すること。

〈生殖補助医療における早発排卵の防止〉
1. 5.2 *本剤の投与にあたっては、患者及びパートナーの検査を十分に行い、本剤の投与の適否を判断すること。特に、甲状腺機能低下、副腎機能低下、高プロラクチン血症及び下垂体又は視床下部腫瘍等が認められた場合、当該疾患の治療を優先すること。

6. 用法及び用量

〈子宮内膜症、子宮筋腫の縮小及び子宮筋腫に基づく過多月経、下腹痛、腰痛、貧血の改善〉
通常、成人には1回あたり片側の鼻腔に1噴霧（ナファレリンとして200μg）を1日2回、月経周期1～2日目より投与する。

*〈生殖補助医療における早発排卵の防止〉
通常、1回あたり片側の鼻腔に1噴霧（ナファレリンとして200μg）を1日2回投与する。

7. 用法及び用量に関連する注意

〈子宮内膜症、子宮筋腫の縮小及び子宮筋腫に基づく過多月経、下腹痛、腰痛、貧血の改善〉
1. 7.1 治療に際しては妊娠していないことを確認し、必ず月経周期1～2日目より投与を開始すること。また、治療期間中は非ホルモン性の避妊をさせること。［2.2 参照］,［9.4 参照］,［9.5 参照］

〈子宮内膜症〉
1. 7.2 本剤の長期投与において、エストロゲン低下作用に基づく骨塩量の低下がみられるとの報告があるので、6ヵ月以上は投与しないことが望ましい。

〈子宮筋腫の縮小及び子宮筋腫に基づく過多月経、下腹痛、腰痛、貧血の改善〉
1. 7.3 本剤の長期投与において、エストロゲン低下作用に基づく骨塩量の低下がみられることがあるので、6ヵ月を超える投与は原則として行わないこと。6ヵ月を超える投与の安全性は確立していない。

〈生殖補助医療における早発排卵の防止〉
1. 7.4 *以下のいずれかの方法で投与する。
  - 通常、調節卵巣刺激を行う前の月経周期の黄体期中期又は2日目から本剤の投与を開始し、下垂体脱感作を確認した後に調節卵巣刺激を開始する。調節卵巣刺激に引き続く最終的な卵胞成熟の誘発まで本剤の投与を継続する。
  - 通常、調節卵巣刺激を行う月経周期の1又は2日目から本剤の投与を開始し、調節卵巣刺激に引き続く最終的な卵胞成熟の誘発まで本剤の投与を継続する。

8. 重要な基本的注意

〈効能共通〉
1. 8.1 マウス、ラットに長期投与した試験で下垂体腫瘍、膵小島腺腫及び副腎髄質良性腫瘍の発現率が増加したとの報告があるので、長期にわたり漫然と投与しないこと。

〈子宮内膜症、子宮筋腫の縮小及び子宮筋腫に基づく過多月経、下腹痛、腰痛、貧血の改善〉
1. 8.2 投与に際して、類似疾患（悪性腫瘍など）との鑑別に留意し、投与中腫瘤が増大したり、臨床症状の改善がみられない場合は投与を中止すること。

〈子宮内膜症〉
1. 8.3 再治療を行う場合は、骨塩量の低下に留意しながら、慎重に投与すること。

〈子宮筋腫の縮小及び子宮筋腫に基づく過多月経、下腹痛、腰痛、貧血の改善〉
1. 8.4 本剤の再投与については、安全性が確立していない。やむを得ず再投与する場合には、可能な限り骨塩量の検査を行い慎重に投与すること。

〈生殖補助医療における早発排卵の防止〉
1. 8.5 *本剤は、不妊治療に十分な知識と経験のある医師のもとで使用すること。本剤投与により予想されるリスク及び注意すべき症状について、あらかじめ患者に説明を行うこと。
2. 8.6 *本剤を用いた不妊治療により、卵巣過剰刺激症候群があらわれることがある。患者に対しては、自覚症状（下腹部痛、下腹部緊迫感、悪心、腰痛等）や急激な体重増加が認められた場合には直ちに医師等に相談するよう、あらかじめ説明すること。

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 合併症・既往歴等のある患者

9.1.1 粘膜下筋腫のある患者
出血症状を増悪させることがある。

9.4 生殖能を有する者

*本剤の投与中断により排卵が起き妊娠する可能性があるため、ホルモン剤によらない避妊法を使用するよう患者に指導すること。本剤投与中に患者が妊娠した場合は、本剤の投与を中止し、胎児の発育に影響を及ぼす可能性について患者に説明すること。［7.1 参照］,［9.5 参照］

9.5 妊婦

*妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。他のGn-RH誘導体による流産の報告があり、本剤の動物実験で流産などの生殖障害が報告されている。妊娠ラットに本剤6.4μg/kg/日（ヒトに1日400μgを鼻腔内投与したときの10倍に相当）を筋肉内投与したところ、外形及び形態分化への影響が認められたが、妊娠ラットを用いた別の試験並びに妊娠マウス及び妊娠ウサギを用いた試験では認められなかった。妊娠ラットを用いた試験においては、用量依存的な胎児死亡率の増加が認められ、本剤によるホルモン量の変化によるものと考えられた。［2.2 参照］,［7.1 参照］,［9.4 参照］

9.6 授乳婦

投与しないこと。動物実験で乳汁中へ移行することが報告されている。［2.3 参照］

9.7 小児等

小児等を対象とした国内臨床試験は実施していない。

10. 相互作用

10.2 併用注意(併用に注意すること)

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
性ホルモン製剤エストラジオール誘導体エストリオール誘導体結合型エストロゲン製剤卵胞ホルモンと黄体ホルモンの合剤両性混合ホルモン剤等	本剤の効果を減弱することがある。	本剤は性ホルモンの分泌を低下させることにより薬効を示す。従って、性ホルモンの投与は本剤の治療効果を減弱する可能性がある。

11. 副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1 重大な副作用

11.1.1 うつ状態（0.1～5%未満）
エストロゲン低下作用に基づく更年期障害様のうつ状態があらわれることがある。

11.1.2 血小板減少（0.1%未満）

11.1.3 肝機能障害（0.1～5%未満）、黄疸（頻度不明）
AST、ALT、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。

11.1.4 不正出血（0.1～5%未満）
大量の不正出血があらわれることがある。

11.1.5 *卵巣囊胞破裂（頻度不明）
卵巣囊胞が破裂することがあるので、観察を十分に行い、腹部膨満感、下腹部痛（圧痛等）等の異常が認められた場合には、適切な処置を行うこと。

11.1.6 アナフィラキシー（頻度不明）
アナフィラキシー（呼吸困難、熱感、全身紅潮等）があらわれることがある。

11.2 その他の副作用

	5%以上	0.1～5%未満	0.1%未満	頻度不明
低エストロゲン症状	ほてり	腟乾燥	リビドー減退、腟炎
*子宮・卵巣		帯下	卵巣過剰刺激症状	卵巣囊腫（胞）、卵巣過剰刺激症候群
乳房		乳房緊満	乳房萎縮、乳房痛
皮膚		痤瘡、脱毛	皮膚乾燥、脂漏、多毛
過敏症		発疹、胸痛	湿疹、蕁麻疹、そう痒、息切れ
消化器		便秘、下痢、口渇、食欲減退、腹痛、悪心・嘔吐	胃部不快感、食欲亢進
筋骨格系	肩こり	疼痛（四肢・肩・腰等）、血清リン上昇、関節痛	筋肉痛
精神神経系	頭痛	めまい、神経過敏、しびれ感、傾眠、不安、発汗、立ちくらみ、耳鳴、不眠	感覚異常	手指のこわばり
循環器		心悸亢進、四肢冷感、血圧上昇
鼻		鼻腔粘膜刺激症状、鼻炎
血液			白血球減少
その他	β-リポ蛋白上昇	浮腫、体重増加、咽喉刺激、倦怠感、コレステロール上昇、トリグリセライド上昇	味覚異常、顔面浮腫、体重減少、嗅覚異常

注）発現頻度は使用成績調査を含む

14. 適用上の注意

14.1 薬剤交付時の注意

投与前には吸収を安定にするため鼻をかむ等の指導をすること。

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

2.1 診断のつかない異常性器出血のある患者［異常性器出血の原因疾患を悪化させるおそれがある。］

2.2 妊婦又は妊娠している可能性のある患者［7.1 参照］,［9.5 参照］

2.3 授乳期の患者［9.6 参照］

2.4 本剤の成分又は他のGn-RH誘導体に対して過敏症の既往歴のある患者

3. 組成・性状

3.1 組成

ナサニール点鼻液0.2％

容量	1瓶中 5mL
有効成分	ナファレリン酢酸塩水和物（ナファレリンとして10mg）
添加剤	D-ソルビトール氷酢酸ベンザルコニウム塩化物 pH調節剤

3.2 製剤の性状

ナサニール点鼻液0.2％

性状		無色澄明の点鼻液
pH		4.7～5.7

4. 効能又は効果

子宮内膜症

子宮筋腫の縮小及び子宮筋腫に基づく下記諸症状の改善
過多月経、下腹痛、腰痛、貧血

*生殖補助医療における早発排卵の防止

5. 効能又は効果に関連する注意

〈子宮筋腫の縮小及び子宮筋腫に基づく過多月経、下腹痛、腰痛、貧血の改善〉
1. 5.1 本剤による子宮筋腫に対する治療は根治療法ではないことに留意し、手術が適応となる患者の手術までの保存療法並びに閉経前の保存療法としての適用を原則とすること。なお、下腹痛、腰痛に対する効果は、投与初期には認められないので、その間は、適当な対症療法を考慮すること。

〈生殖補助医療における早発排卵の防止〉
1. 5.2 *本剤の投与にあたっては、患者及びパートナーの検査を十分に行い、本剤の投与の適否を判断すること。特に、甲状腺機能低下、副腎機能低下、高プロラクチン血症及び下垂体又は視床下部腫瘍等が認められた場合、当該疾患の治療を優先すること。

6. 用法及び用量

〈子宮内膜症、子宮筋腫の縮小及び子宮筋腫に基づく過多月経、下腹痛、腰痛、貧血の改善〉
通常、成人には1回あたり片側の鼻腔に1噴霧（ナファレリンとして200μg）を1日2回、月経周期1～2日目より投与する。

*〈生殖補助医療における早発排卵の防止〉
通常、1回あたり片側の鼻腔に1噴霧（ナファレリンとして200μg）を1日2回投与する。

7. 用法及び用量に関連する注意

〈子宮内膜症、子宮筋腫の縮小及び子宮筋腫に基づく過多月経、下腹痛、腰痛、貧血の改善〉
1. 7.1 治療に際しては妊娠していないことを確認し、必ず月経周期1～2日目より投与を開始すること。また、治療期間中は非ホルモン性の避妊をさせること。［2.2 参照］,［9.4 参照］,［9.5 参照］

〈子宮内膜症〉
1. 7.2 本剤の長期投与において、エストロゲン低下作用に基づく骨塩量の低下がみられるとの報告があるので、6ヵ月以上は投与しないことが望ましい。

〈子宮筋腫の縮小及び子宮筋腫に基づく過多月経、下腹痛、腰痛、貧血の改善〉
1. 7.3 本剤の長期投与において、エストロゲン低下作用に基づく骨塩量の低下がみられることがあるので、6ヵ月を超える投与は原則として行わないこと。6ヵ月を超える投与の安全性は確立していない。

〈生殖補助医療における早発排卵の防止〉
1. 7.4 *以下のいずれかの方法で投与する。
  - 通常、調節卵巣刺激を行う前の月経周期の黄体期中期又は2日目から本剤の投与を開始し、下垂体脱感作を確認した後に調節卵巣刺激を開始する。調節卵巣刺激に引き続く最終的な卵胞成熟の誘発まで本剤の投与を継続する。
  - 通常、調節卵巣刺激を行う月経周期の1又は2日目から本剤の投与を開始し、調節卵巣刺激に引き続く最終的な卵胞成熟の誘発まで本剤の投与を継続する。

8. 重要な基本的注意

〈効能共通〉
1. 8.1 マウス、ラットに長期投与した試験で下垂体腫瘍、膵小島腺腫及び副腎髄質良性腫瘍の発現率が増加したとの報告があるので、長期にわたり漫然と投与しないこと。

〈子宮内膜症、子宮筋腫の縮小及び子宮筋腫に基づく過多月経、下腹痛、腰痛、貧血の改善〉
1. 8.2 投与に際して、類似疾患（悪性腫瘍など）との鑑別に留意し、投与中腫瘤が増大したり、臨床症状の改善がみられない場合は投与を中止すること。

〈子宮内膜症〉
1. 8.3 再治療を行う場合は、骨塩量の低下に留意しながら、慎重に投与すること。

〈子宮筋腫の縮小及び子宮筋腫に基づく過多月経、下腹痛、腰痛、貧血の改善〉
1. 8.4 本剤の再投与については、安全性が確立していない。やむを得ず再投与する場合には、可能な限り骨塩量の検査を行い慎重に投与すること。

〈生殖補助医療における早発排卵の防止〉
1. 8.5 *本剤は、不妊治療に十分な知識と経験のある医師のもとで使用すること。本剤投与により予想されるリスク及び注意すべき症状について、あらかじめ患者に説明を行うこと。
2. 8.6 *本剤を用いた不妊治療により、卵巣過剰刺激症候群があらわれることがある。患者に対しては、自覚症状（下腹部痛、下腹部緊迫感、悪心、腰痛等）や急激な体重増加が認められた場合には直ちに医師等に相談するよう、あらかじめ説明すること。

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 合併症・既往歴等のある患者

9.1.1 粘膜下筋腫のある患者
出血症状を増悪させることがある。

9.4 生殖能を有する者

9.5 妊婦

9.6 授乳婦

投与しないこと。動物実験で乳汁中へ移行することが報告されている。［2.3 参照］

9.7 小児等

小児等を対象とした国内臨床試験は実施していない。

10. 相互作用

10.2 併用注意(併用に注意すること)

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
性ホルモン製剤エストラジオール誘導体エストリオール誘導体結合型エストロゲン製剤卵胞ホルモンと黄体ホルモンの合剤両性混合ホルモン剤等	本剤の効果を減弱することがある。	本剤は性ホルモンの分泌を低下させることにより薬効を示す。従って、性ホルモンの投与は本剤の治療効果を減弱する可能性がある。

11. 副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1 重大な副作用

11.1.1 うつ状態（0.1～5%未満）
エストロゲン低下作用に基づく更年期障害様のうつ状態があらわれることがある。

11.1.2 血小板減少（0.1%未満）

11.1.3 肝機能障害（0.1～5%未満）、黄疸（頻度不明）
AST、ALT、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。

11.1.4 不正出血（0.1～5%未満）
大量の不正出血があらわれることがある。

11.1.5 *卵巣囊胞破裂（頻度不明）
卵巣囊胞が破裂することがあるので、観察を十分に行い、腹部膨満感、下腹部痛（圧痛等）等の異常が認められた場合には、適切な処置を行うこと。

11.1.6 アナフィラキシー（頻度不明）
アナフィラキシー（呼吸困難、熱感、全身紅潮等）があらわれることがある。

11.2 その他の副作用

	5%以上	0.1～5%未満	0.1%未満	頻度不明
低エストロゲン症状	ほてり	腟乾燥	リビドー減退、腟炎
*子宮・卵巣		帯下	卵巣過剰刺激症状	卵巣囊腫（胞）、卵巣過剰刺激症候群
乳房		乳房緊満	乳房萎縮、乳房痛
皮膚		痤瘡、脱毛	皮膚乾燥、脂漏、多毛
過敏症		発疹、胸痛	湿疹、蕁麻疹、そう痒、息切れ
消化器		便秘、下痢、口渇、食欲減退、腹痛、悪心・嘔吐	胃部不快感、食欲亢進
筋骨格系	肩こり	疼痛（四肢・肩・腰等）、血清リン上昇、関節痛	筋肉痛
精神神経系	頭痛	めまい、神経過敏、しびれ感、傾眠、不安、発汗、立ちくらみ、耳鳴、不眠	感覚異常	手指のこわばり
循環器		心悸亢進、四肢冷感、血圧上昇
鼻		鼻腔粘膜刺激症状、鼻炎
血液			白血球減少
その他	β-リポ蛋白上昇	浮腫、体重増加、咽喉刺激、倦怠感、コレステロール上昇、トリグリセライド上昇	味覚異常、顔面浮腫、体重減少、嗅覚異常

注）発現頻度は使用成績調査を含む

14. 適用上の注意

14.1 薬剤交付時の注意

投与前には吸収を安定にするため鼻をかむ等の指導をすること。

その他詳細情報

日本標準商品分類番号

872499

ブランドコード

2499702Q1043

承認番号

22100AMX00002

販売開始年月

1995-04

貯法

室温保存

有効期間

3年

規制区分

2, 12

重大な副作用

その他の副作用

併用注意

詳細情報

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

3. 組成・性状

3.1 組成

ナサニール点鼻液0.2％

3.2 製剤の性状

ナサニール点鼻液0.2％

4. 効能又は効果

5. 効能又は効果に関連する注意

6. 用法及び用量

7. 用法及び用量に関連する注意

8. 重要な基本的注意

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 合併症・既往歴等のある患者

9.4 生殖能を有する者

9.5 妊婦

9.6 授乳婦

9.7 小児等

10. 相互作用

10.2 併用注意(併用に注意すること)

11. 副作用

11.1 重大な副作用

11.2 その他の副作用

14. 適用上の注意

14.1 薬剤交付時の注意

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

3. 組成・性状

3.1 組成

ナサニール点鼻液0.2％

3.2 製剤の性状

ナサニール点鼻液0.2％

4. 効能又は効果

5. 効能又は効果に関連する注意

6. 用法及び用量

7. 用法及び用量に関連する注意

8. 重要な基本的注意

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 合併症・既往歴等のある患者

9.4 生殖能を有する者

9.5 妊婦

9.6 授乳婦

9.7 小児等

10. 相互作用

10.2 併用注意(併用に注意すること)

11. 副作用

11.1 重大な副作用

11.2 その他の副作用

14. 適用上の注意

14.1 薬剤交付時の注意

その他詳細情報

重要な注意事項