薬効分類名子宮内膜症治療剤・子宮腺筋症に伴う疼痛改善治療剤

一般的名称ジエノゲスト

ジエノゲスト錠1mg「サワイ」

じえのげすとじょう

DIENOGEST Tablets [SAWAI]

製造販売元／沢井製薬株式会社

第3版
禁忌相互作用合併症・既往歴等のある患者肝機能障害患者妊婦授乳婦小児等

重大な副作用

頻度
副作用
頻度不明
重篤な不正子宮出血
頻度不明
重度の貧血
頻度不明
アナフィラキシー

その他の副作用

部位
頻度
副作用
女性疾患
5%以上
ほてり（20.6%）、頭痛
女性疾患
1～5%未満
めまい、動悸
女性疾患
1%未満
不眠、発汗、不安、抑うつ
女性疾患
5%以上
不正子宮出血（88.3%）
女性疾患
1～5%未満
腹痛
女性疾患
1～5%未満
乳房緊満感、乳房痛
女性疾患
1%未満
乳汁分泌
皮膚
5%以上
外陰部かぶれ・かゆみ
皮膚
1～5%未満
ざ瘡
皮膚
1%未満
脱毛、皮膚乾燥
脳・神経
1～5%未満
傾眠
脳・神経
1%未満
いらいら感、片頭痛、しびれ感
免疫系
1～5%未満
発疹等
免疫系
1%未満
そう痒感
肝臓まわり
1～5%未満
AST・ALT・γ-GTP・ビリルビン上昇等の肝機能検査値異常
胃腸・消化器系
5%以上
悪心
胃腸・消化器系
1～5%未満
腹痛、便秘、下痢、胃部不快感、腹部膨満感
胃腸・消化器系
1%未満
嘔吐、口内炎
血液系
1～5%未満
貧血
血液系
1%未満
白血球減少
運動器
1～5%未満
背部痛、骨塩量低下、肩こり
運動器
1%未満
関節痛
その他
1～5%未満
倦怠感、体重増加、浮腫、疲労
その他
1%未満
発熱、コレステロール上昇、耳鳴、血糖値上昇

併用注意

薬剤名等
臨床症状・措置方法

本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。（本剤とクラリスロマイシンの併用により、本剤のCmax及びAUCはそれぞれ単独投与時の20%及び86%増加した。）

機序・危険因子

これらの薬剤が本剤の薬物代謝酵素であるCYP3A4を阻害することによると考えられる。

薬剤名等
  • CYP3A4誘導剤
臨床症状・措置方法

本剤の血中濃度が低下することにより本剤の有効性が減弱するおそれがある。

機序・危険因子

これらの薬剤が本剤の薬物代謝酵素であるCYP3A4を誘導することによると考えられる。

薬剤名等
  • 卵胞ホルモン含有製剤
臨床症状・措置方法

本剤の効果が減弱する可能性がある。

機序・危険因子

子宮内膜症はエストロゲン依存性の疾患であることから、卵胞ホルモン含有製剤の投与により本剤の治療効果が減弱する可能性がある。

薬剤名等
  • 黄体ホルモン含有製剤
臨床症状・措置方法

プロゲステロン作用が増強する可能性がある。

機序・危険因子

ともにプロゲステロン受容体に対するアゴニスト活性を示すことから、プロゲステロン作用が相加的に増強する可能性がある。

詳細情報

正確な情報は PMDA で必ず確認して下さい

注意以下の情報は参考資料としてご活用下さい

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

  1. 2.1 診断のつかない異常性器出血のある患者［類似疾患（悪性腫瘍等）のおそれがある。］［8.1 参照］
  2. 2.2 妊婦又は妊娠している可能性のある女性［7 参照］,［9.5 参照］
  3. 2.3 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  4. 2.4 高度の子宮腫大又は重度の貧血のある患者［不正子宮出血が増悪し、大量出血を起こすおそれがある。］［8.4 参照］,［11.1.1 参照］,［17.1.3 参照］,［17.1.4 参照］

3. 組成・性状

3.1 組成

ジエノゲスト錠1mg「サワイ」

1錠中
有効成分 ジエノゲスト   1mg
添加剤 結晶セルロース、酸化チタン、ステアリン酸Mg、デンプングリコール酸Na、乳糖、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、部分アルファー化デンプン、マクロゴール6000

3.2 製剤の性状

ジエノゲスト錠1mg「サワイ」

剤形 フィルムコーティング錠
外形                                          
                                         
                                       
大きさ 直径 6.6mm
厚さ 2.9mm
質量 約100mg
識別コード SW DG1
性状 白色

4. 効能又は効果

  • 子宮内膜症
  • 子宮腺筋症に伴う疼痛の改善

6. 用法及び用量

通常、成人にはジエノゲストとして1日2mgを2回に分け、月経周期2～5日目より経口投与する。

7. 用法及び用量に関連する注意

治療に際しては妊娠していないことを確認し、必ず月経周期2～5日目より投与を開始すること。また、治療期間中は非ホルモン性の避妊をさせること。［2.2 参照］,［9.5 参照］

8. 重要な基本的注意

  1. 8.1 本剤の投与に際しては、類似疾患（悪性腫瘍等）との鑑別に留意し、投与中に腫瘤が増大したり、臨床症状の改善がみられない場合は投与を中止すること。［2.1 参照］
  2. 8.2 卵巣チョコレート嚢胞は、頻度は低いものの自然経過において悪性化を示唆する報告があるので、定期的に画像診断や腫瘍マーカー等の検査を行い、患者の状態に十分注意すること。
  3. 8.3 本剤投与中は経過を十分に観察し、期待する効果が得られない場合には漫然と投与を継続せず、他の適切な治療を考慮すること。
  4. 8.4 本剤投与後に不正子宮出血があらわれ、重度の貧血に至ることがある。不正子宮出血の程度には個人差があり、投与中に出血が持続する場合や一度に大量の出血が生じる場合もあるので、以下の点に注意すること。［2.4 参照］,［11.1.1 参照］
    • 患者にはあらかじめ十分に説明し、出血量が多く持続日数が長い場合や一度に大量の不正子宮出血が認められた場合には、医師へ相談するよう指導すること。
    • 貧血のある患者では、必要に応じて本剤投与前に貧血の治療を行うこと。
    • 不正子宮出血が認められた場合には必要に応じて血液検査を実施し、患者の状態を十分に観察すること。異常が認められた場合には鉄剤の投与又は本剤の投与中止、輸血等の適切な処置を行うこと。
    • 子宮内膜症患者を対象とした国内臨床試験において、子宮腺筋症又は子宮筋腫を合併する患者での貧血の発現率は、合併しない患者と比較して高い傾向が認められている。
  5. 8.5 本剤を長期投与する場合には以下の点に注意すること。
    • 不正子宮出血が持続的に認められている患者は、類似疾患（悪性腫瘍等）に起因する出血との鑑別に留意し、定期的に画像診断等を行うなど、患者の状態に十分注意すること。また、必要に応じ細胞診等の病理学的検査の実施を考慮すること。
    • 本剤の1年を超える投与における有効性及び安全性は確立していないので、1年を超える投与は治療上必要と判断される場合にのみ行い、定期的に臨床検査（血液検査、骨塩量検査等）等を行うなど、患者の状態に十分注意すること。
  6. 8.6 本剤の投与により更年期障害様のうつ症状を起こすことが報告されているので、本剤の使用に際しては患者の状態等を十分に観察すること。

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 合併症・既往歴等のある患者

  1. 9.1.1 子宮筋腫のある患者

    不正子宮出血が増悪し、まれに大量出血を起こすおそれがある。

  2. 9.1.2 うつ病又はうつ状態の患者並びにそれらの既往歴のある患者

    更年期障害様のうつ症状があらわれるおそれがある。

  3. 9.1.3 最大骨塩量に達していない患者

    本剤投与に際し、本剤投与による骨密度の減少の可能性や将来的な骨粗鬆症等の発症リスクを考慮した上で、本剤の投与の可否を慎重に判断すること。また、本剤投与中は、定期的に骨塩量検査を実施するなど患者の状態に十分注意し、治療上の有益性と骨密度減少のリスクを考慮した上で投与継続の可否を慎重に判断し、漫然と投与しないこと。12歳～18歳を対象とした海外臨床試験において、本剤52週間投与後の骨密度変化率は-1.2%であった1) 。［9.7 参照］

9.3 肝機能障害患者

代謝能の低下により、本剤の作用が増強することがある。重度の肝機能障害患者は臨床試験では除外されている。

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。動物実験（ラット、ウサギ）において、受胎阻害、胚死亡率の増加及び流産等が認められている。［2.2 参照］,［7 参照］

9.6 授乳婦

授乳しないことが望ましい。動物実験（ラット）において、乳汁中に移行することが報告されている。

9.7 小児等

小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。［9.1.3 参照］

10. 相互作用

10.2 併用注意(併用に注意すること)

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
  • CYP3A4阻害剤
    • エリスロマイシン
      クラリスロマイシン
      アゾール系抗真菌剤
      • イトラコナゾール
        フルコナゾール　等
  •                       ［16.7.1 参照］                     

本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。（本剤とクラリスロマイシンの併用により、本剤のCmax及びAUCはそれぞれ単独投与時の20%及び86%増加した。）

これらの薬剤が本剤の薬物代謝酵素であるCYP3A4を阻害することによると考えられる。
  • CYP3A4誘導剤
    • リファンピシン
      フェニトイン
      フェノバルビタール
      カルバマゼピン　等

本剤の血中濃度が低下することにより本剤の有効性が減弱するおそれがある。

これらの薬剤が本剤の薬物代謝酵素であるCYP3A4を誘導することによると考えられる。
  • 卵胞ホルモン含有製剤
    • エストラジオール誘導体
      エストリオール誘導体
      結合型エストロゲン製剤　等

本剤の効果が減弱する可能性がある。

子宮内膜症はエストロゲン依存性の疾患であることから、卵胞ホルモン含有製剤の投与により本剤の治療効果が減弱する可能性がある。
  • 黄体ホルモン含有製剤
    • プロゲステロン製剤
      メドロキシプロゲステロン酢酸エステル製剤
      ノルエチステロン製剤
      ジドロゲステロン製剤　等

プロゲステロン作用が増強する可能性がある。

ともにプロゲステロン受容体に対するアゴニスト活性を示すことから、プロゲステロン作用が相加的に増強する可能性がある。

11. 副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1 重大な副作用

  1. 11.1.1 重篤な不正子宮出血（頻度不明）、重度の貧血（頻度不明）

    本剤投与後に不正子宮出血があらわれ、重度の貧血に至ることがある。出血量が多く持続日数が長い場合や一度に大量の不正子宮出血が認められた場合には、必要に応じて血液検査を実施し、観察を十分に行うこと。異常が認められた場合には、鉄剤の投与又は本剤の投与中止、輸血等の適切な処置を行うこと。［2.4 参照］,［8.4 参照］

  2. 11.1.2 アナフィラキシー（頻度不明）

    アナフィラキシー（呼吸困難、血管浮腫、蕁麻疹、そう痒感等）があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

11.2 その他の副作用

5%以上

1～5%未満

1%未満

低エストロゲン症状

ほてり（20.6%）、頭痛

めまい、動悸

不眠、発汗、不安、抑うつ

子宮

不正子宮出血（88.3%）

腹痛

乳房

乳房緊満感、乳房痛

乳汁分泌

皮膚

外陰部かぶれ・かゆみ 注1)

ざ瘡

脱毛、皮膚乾燥

精神神経系

傾眠

いらいら感、片頭痛、しびれ感

過敏症

発疹等

そう痒感

肝臓

AST・ALT・γ-GTP・ビリルビン上昇等の肝機能検査値異常

消化器

悪心

腹痛、便秘、下痢、胃部不快感、腹部膨満感

嘔吐、口内炎

血液

貧血

白血球減少

筋骨格系

背部痛、骨塩量低下、肩こり

関節痛

その他

倦怠感、体重増加、浮腫、疲労

発熱、コレステロール上昇、耳鳴、血糖値上昇
            
注1) 不正子宮出血の持続により、このような症状があらわれることがある。
          

14. 適用上の注意

14.1 薬剤交付時の注意

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

  1. 2.1 診断のつかない異常性器出血のある患者［類似疾患（悪性腫瘍等）のおそれがある。］［8.1 参照］
  2. 2.2 妊婦又は妊娠している可能性のある女性［7 参照］,［9.5 参照］
  3. 2.3 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  4. 2.4 高度の子宮腫大又は重度の貧血のある患者［不正子宮出血が増悪し、大量出血を起こすおそれがある。］［8.4 参照］,［11.1.1 参照］,［17.1.3 参照］,［17.1.4 参照］

3. 組成・性状

3.1 組成

ジエノゲスト錠1mg「サワイ」

1錠中
有効成分 ジエノゲスト   1mg
添加剤 結晶セルロース、酸化チタン、ステアリン酸Mg、デンプングリコール酸Na、乳糖、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、部分アルファー化デンプン、マクロゴール6000

3.2 製剤の性状

ジエノゲスト錠1mg「サワイ」

剤形 フィルムコーティング錠
外形                                          
                                         
                                       
大きさ 直径 6.6mm
厚さ 2.9mm
質量 約100mg
識別コード SW DG1
性状 白色

4. 効能又は効果

  • 子宮内膜症
  • 子宮腺筋症に伴う疼痛の改善

6. 用法及び用量

通常、成人にはジエノゲストとして1日2mgを2回に分け、月経周期2～5日目より経口投与する。

7. 用法及び用量に関連する注意

治療に際しては妊娠していないことを確認し、必ず月経周期2～5日目より投与を開始すること。また、治療期間中は非ホルモン性の避妊をさせること。［2.2 参照］,［9.5 参照］

8. 重要な基本的注意

  1. 8.1 本剤の投与に際しては、類似疾患（悪性腫瘍等）との鑑別に留意し、投与中に腫瘤が増大したり、臨床症状の改善がみられない場合は投与を中止すること。［2.1 参照］
  2. 8.2 卵巣チョコレート嚢胞は、頻度は低いものの自然経過において悪性化を示唆する報告があるので、定期的に画像診断や腫瘍マーカー等の検査を行い、患者の状態に十分注意すること。
  3. 8.3 本剤投与中は経過を十分に観察し、期待する効果が得られない場合には漫然と投与を継続せず、他の適切な治療を考慮すること。
  4. 8.4 本剤投与後に不正子宮出血があらわれ、重度の貧血に至ることがある。不正子宮出血の程度には個人差があり、投与中に出血が持続する場合や一度に大量の出血が生じる場合もあるので、以下の点に注意すること。［2.4 参照］,［11.1.1 参照］
    • 患者にはあらかじめ十分に説明し、出血量が多く持続日数が長い場合や一度に大量の不正子宮出血が認められた場合には、医師へ相談するよう指導すること。
    • 貧血のある患者では、必要に応じて本剤投与前に貧血の治療を行うこと。
    • 不正子宮出血が認められた場合には必要に応じて血液検査を実施し、患者の状態を十分に観察すること。異常が認められた場合には鉄剤の投与又は本剤の投与中止、輸血等の適切な処置を行うこと。
    • 子宮内膜症患者を対象とした国内臨床試験において、子宮腺筋症又は子宮筋腫を合併する患者での貧血の発現率は、合併しない患者と比較して高い傾向が認められている。
  5. 8.5 本剤を長期投与する場合には以下の点に注意すること。
    • 不正子宮出血が持続的に認められている患者は、類似疾患（悪性腫瘍等）に起因する出血との鑑別に留意し、定期的に画像診断等を行うなど、患者の状態に十分注意すること。また、必要に応じ細胞診等の病理学的検査の実施を考慮すること。
    • 本剤の1年を超える投与における有効性及び安全性は確立していないので、1年を超える投与は治療上必要と判断される場合にのみ行い、定期的に臨床検査（血液検査、骨塩量検査等）等を行うなど、患者の状態に十分注意すること。
  6. 8.6 本剤の投与により更年期障害様のうつ症状を起こすことが報告されているので、本剤の使用に際しては患者の状態等を十分に観察すること。

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 合併症・既往歴等のある患者

  1. 9.1.1 子宮筋腫のある患者

    不正子宮出血が増悪し、まれに大量出血を起こすおそれがある。

  2. 9.1.2 うつ病又はうつ状態の患者並びにそれらの既往歴のある患者

    更年期障害様のうつ症状があらわれるおそれがある。

  3. 9.1.3 最大骨塩量に達していない患者

    本剤投与に際し、本剤投与による骨密度の減少の可能性や将来的な骨粗鬆症等の発症リスクを考慮した上で、本剤の投与の可否を慎重に判断すること。また、本剤投与中は、定期的に骨塩量検査を実施するなど患者の状態に十分注意し、治療上の有益性と骨密度減少のリスクを考慮した上で投与継続の可否を慎重に判断し、漫然と投与しないこと。12歳～18歳を対象とした海外臨床試験において、本剤52週間投与後の骨密度変化率は-1.2%であった1) 。［9.7 参照］

9.3 肝機能障害患者

代謝能の低下により、本剤の作用が増強することがある。重度の肝機能障害患者は臨床試験では除外されている。

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。動物実験（ラット、ウサギ）において、受胎阻害、胚死亡率の増加及び流産等が認められている。［2.2 参照］,［7 参照］

9.6 授乳婦

授乳しないことが望ましい。動物実験（ラット）において、乳汁中に移行することが報告されている。

9.7 小児等

小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。［9.1.3 参照］

10. 相互作用

10.2 併用注意(併用に注意すること)

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
  • CYP3A4阻害剤
    • エリスロマイシン
      クラリスロマイシン
      アゾール系抗真菌剤
      • イトラコナゾール
        フルコナゾール　等
  •                       ［16.7.1 参照］                     

本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。（本剤とクラリスロマイシンの併用により、本剤のCmax及びAUCはそれぞれ単独投与時の20%及び86%増加した。）

これらの薬剤が本剤の薬物代謝酵素であるCYP3A4を阻害することによると考えられる。
  • CYP3A4誘導剤
    • リファンピシン
      フェニトイン
      フェノバルビタール
      カルバマゼピン　等

本剤の血中濃度が低下することにより本剤の有効性が減弱するおそれがある。

これらの薬剤が本剤の薬物代謝酵素であるCYP3A4を誘導することによると考えられる。
  • 卵胞ホルモン含有製剤
    • エストラジオール誘導体
      エストリオール誘導体
      結合型エストロゲン製剤　等

本剤の効果が減弱する可能性がある。

子宮内膜症はエストロゲン依存性の疾患であることから、卵胞ホルモン含有製剤の投与により本剤の治療効果が減弱する可能性がある。
  • 黄体ホルモン含有製剤
    • プロゲステロン製剤
      メドロキシプロゲステロン酢酸エステル製剤
      ノルエチステロン製剤
      ジドロゲステロン製剤　等

プロゲステロン作用が増強する可能性がある。

ともにプロゲステロン受容体に対するアゴニスト活性を示すことから、プロゲステロン作用が相加的に増強する可能性がある。

11. 副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1 重大な副作用

  1. 11.1.1 重篤な不正子宮出血（頻度不明）、重度の貧血（頻度不明）

    本剤投与後に不正子宮出血があらわれ、重度の貧血に至ることがある。出血量が多く持続日数が長い場合や一度に大量の不正子宮出血が認められた場合には、必要に応じて血液検査を実施し、観察を十分に行うこと。異常が認められた場合には、鉄剤の投与又は本剤の投与中止、輸血等の適切な処置を行うこと。［2.4 参照］,［8.4 参照］

  2. 11.1.2 アナフィラキシー（頻度不明）

    アナフィラキシー（呼吸困難、血管浮腫、蕁麻疹、そう痒感等）があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

11.2 その他の副作用

5%以上

1～5%未満

1%未満

低エストロゲン症状

ほてり（20.6%）、頭痛

めまい、動悸

不眠、発汗、不安、抑うつ

子宮

不正子宮出血（88.3%）

腹痛

乳房

乳房緊満感、乳房痛

乳汁分泌

皮膚

外陰部かぶれ・かゆみ 注1)

ざ瘡

脱毛、皮膚乾燥

精神神経系

傾眠

いらいら感、片頭痛、しびれ感

過敏症

発疹等

そう痒感

肝臓

AST・ALT・γ-GTP・ビリルビン上昇等の肝機能検査値異常

消化器

悪心

腹痛、便秘、下痢、胃部不快感、腹部膨満感

嘔吐、口内炎

血液

貧血

白血球減少

筋骨格系

背部痛、骨塩量低下、肩こり

関節痛

その他

倦怠感、体重増加、浮腫、疲労

発熱、コレステロール上昇、耳鳴、血糖値上昇
            
注1) 不正子宮出血の持続により、このような症状があらわれることがある。
          

14. 適用上の注意

14.1 薬剤交付時の注意

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

その他詳細情報

日本標準商品分類番号
872499
ブランドコード
2499010F1090
承認番号
22900AMX00297000
販売開始年月
2017-06
貯法
室温保存
有効期間
3年
規制区分
12

重要な注意事項

  • この情報は医療専門家による診断や治療の代替にはなりません。副作用に関する懸念がある場合は、必ず医師または薬剤師に相談してください。
  • 副作用の発生頻度や重篤度は個人差があります。ここで提供される情報は一般的なものであり、すべての患者さんに当てはまるわけではありません。
  • 薬剤の使用に関しては、必ず医療専門家の指示に従い、自己判断での変更や中止を避けてください。
  • この情報は最新のものであるよう努めていますが、最新とは限りません。常に医療専門家に確認してください。
  • 副作用に関する情報は、信頼できる医療情報源に基づいて提供されていますが、完全性や正確性を保証するものではありません。
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