薬効分類名5α還元酵素1型/2型阻害薬
男性型脱毛症治療薬

一般的名称デュタステリド

デュタステリドカプセル0.5mgZA「MYL」

でゅたすてりどかぷせる0.5mgZA「MYL」

Dutasteride Capsules

製造販売元／ヴィアトリス・ヘルスケア合同会社、販売元／ヴィアトリス製薬合同会社

第2版
禁忌相互作用肝機能障害患者妊婦授乳婦小児等

重大な副作用

頻度
副作用
頻度不明
肝機能障害
頻度不明
黄疸

その他の副作用

部位
頻度
副作用
免疫系
1%未満
発疹
免疫系
頻度不明
蕁麻疹、アレルギー反応、瘙痒症、限局性浮腫、血管性浮腫
脳・神経
1%未満
頭痛、抑うつ気分
脳・神経
頻度不明
浮動性めまい、味覚異常
生殖系
1%以上
性機能不全（リビドー減退、勃起不全、射精障害）注）
生殖系
1%未満
乳房障害（女性化乳房、乳頭痛、乳房痛、乳房不快感）
生殖系
頻度不明
精巣痛、精巣腫脹
皮膚
頻度不明
脱毛症（主に体毛脱落）、多毛症
胃腸・消化器系
1%未満
腹部不快感
胃腸・消化器系
頻度不明
腹痛、下痢
その他
頻度不明
倦怠感、血中CK増加

併用注意

薬剤名等

CYP3A4阻害作用を有する薬剤

  • リトナビル等

［16.7.2 参照］

臨床症状・措置方法

これらの薬剤との併用により本剤の血中濃度が上昇する可能性がある。

機序・危険因子

CYP3A4による本剤の代謝が阻害される。

詳細情報

正確な情報は PMDA で必ず確認して下さい

注意以下の情報は参考資料としてご活用下さい

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

  1. 2.1 本剤の成分及び他の5α還元酵素阻害薬に対し過敏症の既往歴のある患者
  2. 2.2 女性［8.1 参照］,［9.5 参照］,［9.6 参照］
  3. 2.3 小児等［8.1 参照］,［9.7 参照］
  4. 2.4 重度の肝機能障害のある患者［9.3.1 参照］

3. 組成・性状

3.1 組成

デュタステリドカプセル0.5mgZA「MYL」

有効成分 1カプセル中　デュタステリド   0.5mg
添加剤 ジブチルヒドロキシトルエン、グリセリン脂肪酸エステル、中鎖脂肪酸トリグリセリド
（カプセル本体）ゼラチン、コハク化ゼラチン、濃グリセリン、酸化チタン

3.2 製剤の性状

デュタステリドカプセル0.5mgZA「MYL」

外形                                          
軟カプセル（16mm×7mm）
識別コード -
色調等 淡黄白色不透明
長楕円形

4. 効能又は効果

男性における男性型脱毛症

5. 効能又は効果に関連する注意

  1. 5.1 男性における男性型脱毛症のみの適応である。他の脱毛症に対する適応はない。
  2. 5.2 20歳未満での安全性及び有効性は確立されていない。

6. 用法及び用量

男性成人には、通常、デュタステリドとして0.1mgを1日1回経口投与する。なお、必要に応じて0.5mgを1日1回経口投与する。

7. 用法及び用量に関連する注意

  1. 7.1 投与開始後12週間で改善が認められる場合もあるが、治療効果を評価するためには、通常6ヵ月間の治療が必要である。
  2. 7.2 本剤を6ヵ月以上投与しても男性型脱毛症の改善がみられない場合には投薬を中止すること。また、6ヵ月以上投与する場合であっても定期的に効果を確認し、継続投与の必要性について検討すること。

8. 重要な基本的注意

  1. 8.1 本剤は経皮吸収されることから、女性や小児はカプセルから漏れた薬剤に触れないこと。漏れた薬剤に触れた場合には、直ちに石鹸と水で洗うこと。［2.2 参照］,［2.3 参照］,［9.5 参照］,［9.6 参照］,［9.7 参照］
  2. 8.2 本剤は、血清前立腺特異抗原（PSA）に影響を与えるので、前立腺癌等の検査に際しては、以下の点に注意すること。また、PSAの検査を受ける際には本剤の服用について検査を行う医師に知らせるよう、患者を指導すること。
    • PSA値は、前立腺癌のスクリーニングにおける重要な指標である。一般に、PSA値が基準値（通常、4.0ng/mL）以上の場合には、更なる評価が必要となり、前立腺生検の実施を考慮に入れる必要がある。なお、本剤投与中の患者で、本剤投与前のPSA値が基準値未満であっても、前立腺癌の診断を除外しないように注意すること。
    • 本剤投与6ヵ月以降のPSA値を新たなベースラインとし、その後は適宜PSA値を測定してベースラインからの変動を評価すること。
    • デュタステリドは、前立腺肥大症患者に0.5mg/日投与した場合、前立腺癌の存在下であっても、投与6ヵ月後にPSA値を約50%減少させる。したがって、本剤を6ヵ月以上投与している患者のPSA値を評価する際には、測定値を2倍した値を目安として基準値と比較すること。また、PSA値は、本剤投与中止後6ヵ月以内に本剤投与開始前の値に戻る。なお、男性型脱毛症患者においても、臨床試験の結果から、本剤投与によりPSA値が減少すると推測される。
    • 本剤投与中におけるPSA値の持続的増加に対しては、前立腺癌の発現や本剤の服薬不遵守を考慮に含め、注意して評価すること。
    • 本剤投与中において、free/total PSA比は一定に維持されるので、前立腺癌のスクリーニングの目的で% free PSAを使用する場合には、測定値の調整は不要である。

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.3 肝機能障害患者

  1. 9.3.1 重度の肝機能障害のある患者

    投与しないこと。本剤は主に肝臓で代謝されるため、血中濃度が上昇するおそれがある。［2.4 参照］

  2. 9.3.2 肝機能障害のある患者（重度の肝機能障害のある患者を除く）

    本剤は主に肝臓で代謝される。肝機能障害のある患者に投与した場合の薬物動態は検討されていない。［16.4.1 参照］

9.5 妊婦

女性には投与しないこと。ラット及びウサギにデュタステリドを経口投与した結果、雄胎児の外生殖器の雌性化がみられ、本剤の曝露により血中ジヒドロテストステロンが低下し、男子胎児の外生殖器の発達を阻害する可能性が示唆された。［2.2 参照］,［8.1 参照］

9.6 授乳婦

女性には投与しないこと。本剤が乳汁中に移行するかは不明である。［2.2 参照］,［8.1 参照］

9.7 小児等

小児等には投与しないこと。小児等に対する適応はなく、小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。［2.3 参照］,［8.1 参照］

10. 相互作用

10.2 併用注意(併用に注意すること)

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子

CYP3A4阻害作用を有する薬剤

  • リトナビル等

                  ［16.7.2 参照］                 

これらの薬剤との併用により本剤の血中濃度が上昇する可能性がある。

CYP3A4による本剤の代謝が阻害される。

11. 副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1 重大な副作用

  • 肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）

    AST、ALT、ビリルビンの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがある。

11.2 その他の副作用

1%以上

1%未満

頻度不明

過敏症

発疹

蕁麻疹、アレルギー反応、瘙痒症、限局性浮腫、血管性浮腫

精神神経系

頭痛、抑うつ気分

浮動性めまい、味覚異常

生殖系及び乳房障害

性機能不全（リビドー減退、勃起不全、射精障害）注）

乳房障害（女性化乳房、乳頭痛、乳房痛、乳房不快感）

精巣痛、精巣腫脹

皮膚

脱毛症（主に体毛脱落）、多毛症

消化器

腹部不快感

腹痛、下痢

その他

倦怠感、血中CK増加
注）投与中止後も持続したとの報告がある。

14. 適用上の注意

14.1 薬剤交付時の注意

  1. 14.1.1 PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
  2. 14.1.2 カプセルの内容物が口腔咽頭粘膜を刺激する場合があるので、カプセルは噛んだり開けたりせずに服用させること。

15. その他の注意

15.1 臨床使用に基づく情報

  1. 15.1.1 海外臨床試験において、18～52歳の健康成人（デュタステリド群：27例、プラセボ群：23例）を対象に、52週間の投与期間及び24週間の投与後追跡期間を通して、デュタステリド0.5mg/日の精液特性に対する影響を評価した。投与52週目における総精子数、精液量及び精子運動率の投与前値からの平均減少率（プラセボ群の投与前値からの変化で調整）は、それぞれ23、26及び18%であり、精子濃度及び精子形態への影響は認められなかった。デュタステリド群における総精子数の投与前値からの平均減少率は、24週間の追跡期間後においても23%のままであった。しかしながら、いずれの評価時期においても、全ての精液パラメータの平均値は正常範囲内であり、事前に規定した臨床的に重要な変動（30%）には至らなかった。また、デュタステリド群の2例において、投与52週目に投与前値から90%を超える精子数の減少が認められたが、追跡24週目には軽快した。デュタステリドの精液特性に及ぼす影響が、個々の患者の受胎能に対しどのような臨床的意義をもつかは不明である。
  2. 15.1.2 デュタステリドを投与された前立腺肥大症患者で男性乳癌が報告されている。デュタステリドと男性乳癌の発現との関連性は不明である。なお、前立腺肥大症患者を対象とした2～4年間の海外臨床試験（4325例）において3例の乳癌が報告された。このうち、デュタステリドが投与された症例では2例（曝露期間10週間、11ヵ月）、プラセボのみが投与された症例では1例報告されている。国内臨床試験での報告はない。
  3. 15.1.3 白人を主体とした50～75歳の男性8231例（生検により前立腺癌が陰性かつPSA値2.5～10.0ng/mL）を対象とした4年間の国際共同試験（日本人57例を含む）において、Modified Gleason Score注）8～10の前立腺癌の発現率がプラセボ群（0.5%）に対しデュタステリド群（1.0%）において高かった（相対リスク2.06［95%信頼区間：1.13-3.75］）との報告がある1) ,2) ,3) 。
    注）組織学的悪性度の指標

15.2 非臨床試験に基づく情報

  1. 15.2.1 アカゲザルの器官形成期にデュタステリドを2010ng/匹/日まで静脈内投与した結果、2010ng/匹/日群（デュタステリドを服用した男性の精液5mLを介して100%吸収されると仮定した場合に、体重50kgの女性が曝露される推定最大曝露量の186倍に相当する）の雌胎児1例に、本薬投与との関連性は不明であるが、卵巣・卵管の不均衡発達が認められた。
  2. 15.2.2 ラットのがん原性試験において、高用量（臨床用量における曝露量の約141倍）投与時に精巣間細胞腫の増加がみられた。しかしながら、精巣間細胞腫及び過形成の発現に起因するラットの内分泌機構のヒトへの外挿性が低いことから、ヒトに精巣間細胞腫を発現させる危険性は低いと考えられている。なお、マウスのがん原性試験においては、デュタステリドに関連すると考えられる腫瘍の発生は認められなかった。

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

  1. 2.1 本剤の成分及び他の5α還元酵素阻害薬に対し過敏症の既往歴のある患者
  2. 2.2 女性［8.1 参照］,［9.5 参照］,［9.6 参照］
  3. 2.3 小児等［8.1 参照］,［9.7 参照］
  4. 2.4 重度の肝機能障害のある患者［9.3.1 参照］

3. 組成・性状

3.1 組成

デュタステリドカプセル0.5mgZA「MYL」

有効成分 1カプセル中　デュタステリド   0.5mg
添加剤 ジブチルヒドロキシトルエン、グリセリン脂肪酸エステル、中鎖脂肪酸トリグリセリド
（カプセル本体）ゼラチン、コハク化ゼラチン、濃グリセリン、酸化チタン

3.2 製剤の性状

デュタステリドカプセル0.5mgZA「MYL」

外形                                          
軟カプセル（16mm×7mm）
識別コード -
色調等 淡黄白色不透明
長楕円形

4. 効能又は効果

男性における男性型脱毛症

5. 効能又は効果に関連する注意

  1. 5.1 男性における男性型脱毛症のみの適応である。他の脱毛症に対する適応はない。
  2. 5.2 20歳未満での安全性及び有効性は確立されていない。

6. 用法及び用量

男性成人には、通常、デュタステリドとして0.1mgを1日1回経口投与する。なお、必要に応じて0.5mgを1日1回経口投与する。

7. 用法及び用量に関連する注意

  1. 7.1 投与開始後12週間で改善が認められる場合もあるが、治療効果を評価するためには、通常6ヵ月間の治療が必要である。
  2. 7.2 本剤を6ヵ月以上投与しても男性型脱毛症の改善がみられない場合には投薬を中止すること。また、6ヵ月以上投与する場合であっても定期的に効果を確認し、継続投与の必要性について検討すること。

8. 重要な基本的注意

  1. 8.1 本剤は経皮吸収されることから、女性や小児はカプセルから漏れた薬剤に触れないこと。漏れた薬剤に触れた場合には、直ちに石鹸と水で洗うこと。［2.2 参照］,［2.3 参照］,［9.5 参照］,［9.6 参照］,［9.7 参照］
  2. 8.2 本剤は、血清前立腺特異抗原（PSA）に影響を与えるので、前立腺癌等の検査に際しては、以下の点に注意すること。また、PSAの検査を受ける際には本剤の服用について検査を行う医師に知らせるよう、患者を指導すること。
    • PSA値は、前立腺癌のスクリーニングにおける重要な指標である。一般に、PSA値が基準値（通常、4.0ng/mL）以上の場合には、更なる評価が必要となり、前立腺生検の実施を考慮に入れる必要がある。なお、本剤投与中の患者で、本剤投与前のPSA値が基準値未満であっても、前立腺癌の診断を除外しないように注意すること。
    • 本剤投与6ヵ月以降のPSA値を新たなベースラインとし、その後は適宜PSA値を測定してベースラインからの変動を評価すること。
    • デュタステリドは、前立腺肥大症患者に0.5mg/日投与した場合、前立腺癌の存在下であっても、投与6ヵ月後にPSA値を約50%減少させる。したがって、本剤を6ヵ月以上投与している患者のPSA値を評価する際には、測定値を2倍した値を目安として基準値と比較すること。また、PSA値は、本剤投与中止後6ヵ月以内に本剤投与開始前の値に戻る。なお、男性型脱毛症患者においても、臨床試験の結果から、本剤投与によりPSA値が減少すると推測される。
    • 本剤投与中におけるPSA値の持続的増加に対しては、前立腺癌の発現や本剤の服薬不遵守を考慮に含め、注意して評価すること。
    • 本剤投与中において、free/total PSA比は一定に維持されるので、前立腺癌のスクリーニングの目的で% free PSAを使用する場合には、測定値の調整は不要である。

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.3 肝機能障害患者

  1. 9.3.1 重度の肝機能障害のある患者

    投与しないこと。本剤は主に肝臓で代謝されるため、血中濃度が上昇するおそれがある。［2.4 参照］

  2. 9.3.2 肝機能障害のある患者（重度の肝機能障害のある患者を除く）

    本剤は主に肝臓で代謝される。肝機能障害のある患者に投与した場合の薬物動態は検討されていない。［16.4.1 参照］

9.5 妊婦

女性には投与しないこと。ラット及びウサギにデュタステリドを経口投与した結果、雄胎児の外生殖器の雌性化がみられ、本剤の曝露により血中ジヒドロテストステロンが低下し、男子胎児の外生殖器の発達を阻害する可能性が示唆された。［2.2 参照］,［8.1 参照］

9.6 授乳婦

女性には投与しないこと。本剤が乳汁中に移行するかは不明である。［2.2 参照］,［8.1 参照］

9.7 小児等

小児等には投与しないこと。小児等に対する適応はなく、小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。［2.3 参照］,［8.1 参照］

10. 相互作用

10.2 併用注意(併用に注意すること)

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子

CYP3A4阻害作用を有する薬剤

  • リトナビル等

                  ［16.7.2 参照］                 

これらの薬剤との併用により本剤の血中濃度が上昇する可能性がある。

CYP3A4による本剤の代謝が阻害される。

11. 副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1 重大な副作用

  • 肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）

    AST、ALT、ビリルビンの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがある。

11.2 その他の副作用

1%以上

1%未満

頻度不明

過敏症

発疹

蕁麻疹、アレルギー反応、瘙痒症、限局性浮腫、血管性浮腫

精神神経系

頭痛、抑うつ気分

浮動性めまい、味覚異常

生殖系及び乳房障害

性機能不全（リビドー減退、勃起不全、射精障害）注）

乳房障害（女性化乳房、乳頭痛、乳房痛、乳房不快感）

精巣痛、精巣腫脹

皮膚

脱毛症（主に体毛脱落）、多毛症

消化器

腹部不快感

腹痛、下痢

その他

倦怠感、血中CK増加
注）投与中止後も持続したとの報告がある。

14. 適用上の注意

14.1 薬剤交付時の注意

  1. 14.1.1 PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
  2. 14.1.2 カプセルの内容物が口腔咽頭粘膜を刺激する場合があるので、カプセルは噛んだり開けたりせずに服用させること。

15. その他の注意

15.1 臨床使用に基づく情報

  1. 15.1.1 海外臨床試験において、18～52歳の健康成人（デュタステリド群：27例、プラセボ群：23例）を対象に、52週間の投与期間及び24週間の投与後追跡期間を通して、デュタステリド0.5mg/日の精液特性に対する影響を評価した。投与52週目における総精子数、精液量及び精子運動率の投与前値からの平均減少率（プラセボ群の投与前値からの変化で調整）は、それぞれ23、26及び18%であり、精子濃度及び精子形態への影響は認められなかった。デュタステリド群における総精子数の投与前値からの平均減少率は、24週間の追跡期間後においても23%のままであった。しかしながら、いずれの評価時期においても、全ての精液パラメータの平均値は正常範囲内であり、事前に規定した臨床的に重要な変動（30%）には至らなかった。また、デュタステリド群の2例において、投与52週目に投与前値から90%を超える精子数の減少が認められたが、追跡24週目には軽快した。デュタステリドの精液特性に及ぼす影響が、個々の患者の受胎能に対しどのような臨床的意義をもつかは不明である。
  2. 15.1.2 デュタステリドを投与された前立腺肥大症患者で男性乳癌が報告されている。デュタステリドと男性乳癌の発現との関連性は不明である。なお、前立腺肥大症患者を対象とした2～4年間の海外臨床試験（4325例）において3例の乳癌が報告された。このうち、デュタステリドが投与された症例では2例（曝露期間10週間、11ヵ月）、プラセボのみが投与された症例では1例報告されている。国内臨床試験での報告はない。
  3. 15.1.3 白人を主体とした50～75歳の男性8231例（生検により前立腺癌が陰性かつPSA値2.5～10.0ng/mL）を対象とした4年間の国際共同試験（日本人57例を含む）において、Modified Gleason Score注）8～10の前立腺癌の発現率がプラセボ群（0.5%）に対しデュタステリド群（1.0%）において高かった（相対リスク2.06［95%信頼区間：1.13-3.75］）との報告がある1) ,2) ,3) 。
    注）組織学的悪性度の指標

15.2 非臨床試験に基づく情報

  1. 15.2.1 アカゲザルの器官形成期にデュタステリドを2010ng/匹/日まで静脈内投与した結果、2010ng/匹/日群（デュタステリドを服用した男性の精液5mLを介して100%吸収されると仮定した場合に、体重50kgの女性が曝露される推定最大曝露量の186倍に相当する）の雌胎児1例に、本薬投与との関連性は不明であるが、卵巣・卵管の不均衡発達が認められた。
  2. 15.2.2 ラットのがん原性試験において、高用量（臨床用量における曝露量の約141倍）投与時に精巣間細胞腫の増加がみられた。しかしながら、精巣間細胞腫及び過形成の発現に起因するラットの内分泌機構のヒトへの外挿性が低いことから、ヒトに精巣間細胞腫を発現させる危険性は低いと考えられている。なお、マウスのがん原性試験においては、デュタステリドに関連すると考えられる腫瘍の発生は認められなかった。

その他詳細情報

日本標準商品分類番号
87249
ブランドコード
249900AM2054
承認番号
30200AMX00949
販売開始年月
2020-11
貯法
室温保存
有効期間
3年
規制区分
2, 12

重要な注意事項

  • この情報は医療専門家による診断や治療の代替にはなりません。副作用に関する懸念がある場合は、必ず医師または薬剤師に相談してください。
  • 副作用の発生頻度や重篤度は個人差があります。ここで提供される情報は一般的なものであり、すべての患者さんに当てはまるわけではありません。
  • 薬剤の使用に関しては、必ず医療専門家の指示に従い、自己判断での変更や中止を避けてください。
  • この情報は最新のものであるよう努めていますが、最新とは限りません。常に医療専門家に確認してください。
  • 副作用に関する情報は、信頼できる医療情報源に基づいて提供されていますが、完全性や正確性を保証するものではありません。
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