薬効分類名潰瘍性大腸炎治療剤
一般的名称メサラジン坐剤
ペンタサ坐剤1g
ぺんたさざざい
PENTASA Suppositories 1g
製造販売元（輸入）／フェリング・ファーマ株式会社、販売元／杏林製薬株式会社
重大な副作用
その他の副作用
併用注意
- 利尿剤
- ステロイド剤
臨床検査値（尿量、尿中ナトリウム、カリウム及び塩素イオン）の変動に注意する。
動物実験（ラット）で、メサラジンの大量投与（300mg/kg）により、尿量及びこれらイオンの排泄増加がみられる。
- アザチオプリン
- メルカプトプリン
骨髄抑制があらわれるおそれがある。
本剤は、チオプリンメチルトランスフェラーゼ活性を抑制するなど、これらの薬剤の代謝を阻害するとの報告がある,。
2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
- 2.1 重篤な腎障害のある患者［9.2.1 参照］
- 2.2 重篤な肝障害のある患者［9.3.1 参照］
- 2.3 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者［8.1 参照］
- 2.4 サリチル酸エステル類又はサリチル酸塩類に対する過敏症の既往歴のある患者［交叉アレルギーを発現するおそれがある。］
4. 効能又は効果
潰瘍性大腸炎（重症を除く）
5. 効能又は効果に関連する注意
直腸部の炎症性病変に対して使用すること。なお、本剤が腸内で到達する範囲は直腸部に限局されるため、S状結腸より口側の炎症には効果が期待できない。［16.8 参照］
6. 用法及び用量
通常、成人には1日1個（メサラジンとして1g）を、直腸内に挿入する。
7. 用法及び用量に関連する注意
- 7.1 本剤をメサラジン経口剤と併用する場合には、メサラジンとしての総投与量が増加することを考慮し、特に肝又は腎機能の低下している患者並びに高齢者等への投与に際しては、十分に注意すること。併用時に異常が認められた場合には、投与を中止する等の適切な処置を行うこと。［9.2.2 参照］,［9.3.2 参照］,［9.8 参照］
8. 重要な基本的注意
- 8.1 メサラジンにより過敏症状（発熱1) 、腹痛2) ,3) ,4) ,5) ,6) 、下痢2) ,4) 、好酸球増多7) 等）が発現することがあり、また、潰瘍性大腸炎が悪化8) ,9) することがあるため、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。［2.3 参照］
- 8.2 メサラジン錠において、間質性腎炎10) ,11) ,12) が報告されているため、投与中はクレアチニン等の腎機能をモニターする等、患者の状態を十分に観察すること。［9.2.2 参照］,［11.1.3 参照］
- 8.3 再生不良性貧血13) 、汎血球減少14) 、無顆粒球症、血小板減少症15) ,16) ,17) ,18) ,19) ,20) があらわれることがあるので、投与期間中は血液検査等を行うこと。［11.1.4 参照］
- 8.4 肝炎21) ,22) ,23) 、肝機能障害、黄疸が報告されているため、投与中はAST、ALT等の肝機能をモニターする等、患者の状態を十分に観察すること。［9.3.2 参照］,［11.1.5 参照］
- 8.5 膵炎24) ,25) があらわれることがあるので、投与期間中は血清アミラーゼの検査等を行うこと。［11.1.6 参照］
11. 副作用
11.1 重大な副作用
-
11.1.1 間質性肺疾患（頻度不明）
間質性肺疾患（好酸球性肺炎33) 、肺胞炎34) ,35) 、肺臓炎36) 、間質性肺炎37) 等38) ,39) ,40) ）が報告されているので、発熱、咳、呼吸困難、胸部X線異常等があらわれた場合には、投与を中止し適切な処置を行うこと。
-
11.1.2 心筋炎41)
,42)
,43)
、心膜炎42)
,44)
,45)
,46)
、胸膜炎45)
,46)
（いずれも頻度不明）
胸水、胸部痛、心電図異常等があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
- 11.1.3 間質性腎炎、ネフローゼ症候群47) 、腎機能低下、急性腎障害（いずれも頻度不明）
- 11.1.4 再生不良性貧血、汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少症（いずれも頻度不明）
-
11.1.5 肝炎、肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）
肝炎、AST、ALT、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。［8.4 参照］
- 11.1.6 膵炎（頻度不明）
- 11.1.7 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN） （頻度不明）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（頻度不明）
-
11.1.8 薬剤性過敏症症候群（頻度不明）
初期症状として発疹、発熱がみられ、更に肝機能障害、リンパ節腫脹、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状があらわれることがある。なお、ヒトヘルペスウイルス6（HHV-6）等のウイルスの再活性化を伴うことが多く、投与中止後も発疹、発熱、肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化することがあるので注意すること。
-
11.1.9 **抗好中球細胞質抗体（ANCA）関連血管炎（頻度不明）
発熱、倦怠感、関節痛、筋痛等の全身症状や、皮膚（紅斑、紫斑）、肺（血痰）、腎臓（血尿、蛋白尿）等の臓器症状があらわれることがある。
11.2 その他の副作用
1%以上 |
0.01～1%未満 |
0.01%未満 |
頻度不明 |
|
|---|---|---|---|---|
皮膚 |
発疹、丘疹、蕁麻疹、紅斑 |
脱毛48) |
そう痒感 |
|
消化器 |
下痢、腹痛、嘔気、嘔吐 |
食欲不振、口内炎、便の変色（黒色等） |
||
肝臓 |
AST・ALT・γ-GTP・Al-P・ビリルビンの上昇等の肝機能異常 |
|||
腎臓 |
尿着色 注1) |
クレアチニン・尿中NAG・尿中ミクログロブリンの上昇・尿蛋白等の腎機能異常 |
||
血液 |
白血球減少、貧血、好酸球増多7) |
|||
その他 |
頭痛 |
CK上昇 注1) |
発熱、浮腫、全身倦怠感、めまい、末梢神経障害51) 、肛門部位疼痛、肛門部位のかゆみ、不快感、便意切迫、胸部痛、頚部痛、CRP上昇 |
2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
- 2.1 重篤な腎障害のある患者［9.2.1 参照］
- 2.2 重篤な肝障害のある患者［9.3.1 参照］
- 2.3 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者［8.1 参照］
- 2.4 サリチル酸エステル類又はサリチル酸塩類に対する過敏症の既往歴のある患者［交叉アレルギーを発現するおそれがある。］
4. 効能又は効果
潰瘍性大腸炎（重症を除く）
5. 効能又は効果に関連する注意
直腸部の炎症性病変に対して使用すること。なお、本剤が腸内で到達する範囲は直腸部に限局されるため、S状結腸より口側の炎症には効果が期待できない。［16.8 参照］
6. 用法及び用量
通常、成人には1日1個（メサラジンとして1g）を、直腸内に挿入する。
7. 用法及び用量に関連する注意
- 7.1 本剤をメサラジン経口剤と併用する場合には、メサラジンとしての総投与量が増加することを考慮し、特に肝又は腎機能の低下している患者並びに高齢者等への投与に際しては、十分に注意すること。併用時に異常が認められた場合には、投与を中止する等の適切な処置を行うこと。［9.2.2 参照］,［9.3.2 参照］,［9.8 参照］
8. 重要な基本的注意
- 8.1 メサラジンにより過敏症状（発熱1) 、腹痛2) ,3) ,4) ,5) ,6) 、下痢2) ,4) 、好酸球増多7) 等）が発現することがあり、また、潰瘍性大腸炎が悪化8) ,9) することがあるため、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。［2.3 参照］
- 8.2 メサラジン錠において、間質性腎炎10) ,11) ,12) が報告されているため、投与中はクレアチニン等の腎機能をモニターする等、患者の状態を十分に観察すること。［9.2.2 参照］,［11.1.3 参照］
- 8.3 再生不良性貧血13) 、汎血球減少14) 、無顆粒球症、血小板減少症15) ,16) ,17) ,18) ,19) ,20) があらわれることがあるので、投与期間中は血液検査等を行うこと。［11.1.4 参照］
- 8.4 肝炎21) ,22) ,23) 、肝機能障害、黄疸が報告されているため、投与中はAST、ALT等の肝機能をモニターする等、患者の状態を十分に観察すること。［9.3.2 参照］,［11.1.5 参照］
- 8.5 膵炎24) ,25) があらわれることがあるので、投与期間中は血清アミラーゼの検査等を行うこと。［11.1.6 参照］
11. 副作用
11.1 重大な副作用
-
11.1.1 間質性肺疾患（頻度不明）
間質性肺疾患（好酸球性肺炎33) 、肺胞炎34) ,35) 、肺臓炎36) 、間質性肺炎37) 等38) ,39) ,40) ）が報告されているので、発熱、咳、呼吸困難、胸部X線異常等があらわれた場合には、投与を中止し適切な処置を行うこと。
-
11.1.2 心筋炎41)
,42)
,43)
、心膜炎42)
,44)
,45)
,46)
、胸膜炎45)
,46)
（いずれも頻度不明）
胸水、胸部痛、心電図異常等があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
- 11.1.3 間質性腎炎、ネフローゼ症候群47) 、腎機能低下、急性腎障害（いずれも頻度不明）
- 11.1.4 再生不良性貧血、汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少症（いずれも頻度不明）
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11.1.5 肝炎、肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）
肝炎、AST、ALT、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。［8.4 参照］
- 11.1.6 膵炎（頻度不明）
- 11.1.7 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN） （頻度不明）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（頻度不明）
-
11.1.8 薬剤性過敏症症候群（頻度不明）
初期症状として発疹、発熱がみられ、更に肝機能障害、リンパ節腫脹、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状があらわれることがある。なお、ヒトヘルペスウイルス6（HHV-6）等のウイルスの再活性化を伴うことが多く、投与中止後も発疹、発熱、肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化することがあるので注意すること。
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11.1.9 **抗好中球細胞質抗体（ANCA）関連血管炎（頻度不明）
発熱、倦怠感、関節痛、筋痛等の全身症状や、皮膚（紅斑、紫斑）、肺（血痰）、腎臓（血尿、蛋白尿）等の臓器症状があらわれることがある。
11.2 その他の副作用
1%以上 |
0.01～1%未満 |
0.01%未満 |
頻度不明 |
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皮膚 |
発疹、丘疹、蕁麻疹、紅斑 |
脱毛48) |
そう痒感 |
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消化器 |
下痢、腹痛、嘔気、嘔吐 |
食欲不振、口内炎、便の変色（黒色等） |
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肝臓 |
AST・ALT・γ-GTP・Al-P・ビリルビンの上昇等の肝機能異常 |
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腎臓 |
尿着色 注1) |
クレアチニン・尿中NAG・尿中ミクログロブリンの上昇・尿蛋白等の腎機能異常 |
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血液 |
白血球減少、貧血、好酸球増多7) |
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その他 |
頭痛 |
CK上昇 注1) |
発熱、浮腫、全身倦怠感、めまい、末梢神経障害51) 、肛門部位疼痛、肛門部位のかゆみ、不快感、便意切迫、胸部痛、頚部痛、CRP上昇 |