1錠中
有効成分	日局メサラジン 400mg
添加剤	カルナウバロウ、クエン酸トリエチル、三二酸化鉄、ステアリン酸Mg、タルク、デンプングリコール酸Na、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリビニルアルコール（部分けん化物）、マクロゴール6000、D-マンニトール、メタクリル酸コポリマーS

3.2 製剤の性状

メサラジン腸溶錠400mg「サワイ」

剤形		pH依存放出性フィルムコーティング錠
外形
大きさ	直径	15.3mm×7.0mm
大きさ	厚さ	5.3mm
質量		約502mg
識別コード		SW M400
性状		帯赤褐色～褐色

4. 効能又は効果

潰瘍性大腸炎（重症を除く）

6. 用法及び用量

通常、成人にはメサラジンとして1日2,400mgを3回に分けて食後経口投与するが、寛解期には、必要に応じて1日1回2,400mg食後経口投与とすることができる。活動期には、1日3,600mgを3回に分けて食後経口投与する。
なお、患者の状態により適宜減量する。

7. 用法及び用量に関連する注意

7.1 1日3,600mgを、8週間を超えて投与した際の有効性は確立していないため、漫然と投与せず、患者の病態を十分観察し、重症度、病変の広がり等に応じて適宜減量を考慮すること。

7.2 本剤をメサラジン注腸剤と併用する場合には、メサラジンとしての総投与量が増加することを考慮し、特に肝又は腎機能の低下している患者並びに高齢者等への投与に際しては適宜減量するなど、十分に注意すること。併用時に異常が認められた場合には、減量又は中止するなどの適切な処置を行うこと。［9.2.2 参照］,［9.3.2 参照］,［9.8 参照］

8. 重要な基本的注意

8.1 ネフローゼ症候群、間質性腎炎¹⁾^,²⁾が報告されているため、投与中は腎機能を検査するなど、患者の状態を十分に観察すること。［11.1.5 参照］

8.2 肝炎³⁾^,⁴⁾、肝機能障害、黄疸が報告されているため、投与中はAST、ALT等の肝機能をモニターするなど、患者の状態を十分に観察すること。［11.1.6 参照］

8.3 再生不良性貧血⁵⁾、汎血球減少症、無顆粒球症等が報告されているため、投与中は血液検査を行うなど、患者の状態を十分に観察すること。［11.1.1 参照］

8.4 膵炎が報告されているため、投与中は血清アミラーゼの検査を行うなど、患者の状態を十分に観察すること。［11.1.4 参照］

8.5 メサラジンにより過敏症状（発熱、腹痛、下痢、好酸球増多等）が発現することがあり、また、潰瘍性大腸炎が悪化することがあるため、異常が認められた場合には、減量又は投与を中止するなどの適切な処置を行うこと。

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 合併症・既往歴等のある患者

9.1.1 サラゾスルファピリジンに対し過敏症の既往歴のある患者
本剤を投与する場合には、慎重に投与すること⁶⁾。腹部の痙攣、腹痛、発熱、重症な頭痛又は発疹のような急性の過敏症の症状があらわれた場合には、投与を中止すること。

9.2 腎機能障害患者

9.2.1 重篤な腎障害のある患者
投与しないこと。腎障害がさらに悪化するおそれがある。［2.3 参照］

9.2.2 腎機能の低下している患者（重篤な腎障害のある患者を除く）
排泄が遅延し、副作用があらわれるおそれがある。［7.2 参照］

9.3 肝機能障害患者

9.3.1 重篤な肝障害のある患者
投与しないこと。肝障害がさらに悪化するおそれがある。［2.4 参照］

9.3.2 肝機能の低下している患者（重篤な肝障害のある患者を除く）
代謝が遅延し、副作用があらわれるおそれがある。［7.2 参照］

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物試験において、メサラジンによる催奇形性は認められていない。

9.6 授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の必要性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ヒト乳汁中へ移行することが報告されている⁷⁾^,⁸⁾^,⁹⁾。

9.7 小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8 高齢者

十分観察しながら慎重に投与すること。一般に生理機能（腎機能、肝機能等）が低下している。［7.2 参照］

10. 相互作用

10.2 併用注意(併用に注意すること)

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
アザチオプリンメルカプトプリン	骨髄抑制があらわれるおそれがある¹⁰⁾。	メサラジンがチオプリンメチルトランスフェラーゼ活性を抑制するなど、これら薬剤の代謝を阻害するとの報告がある¹¹⁾^,¹²⁾。

11. 副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1 重大な副作用

11.1.1 再生不良性貧血、汎血球減少症、無顆粒球症、白血球減少症、好中球減少症、血小板減少症（いずれも頻度不明）
［8.3 参照］

11.1.2 心筋炎、心膜炎、胸膜炎（いずれも頻度不明）
胸部痛、心電図異常、胸水等が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと¹³⁾。

11.1.3 間質性肺疾患（0.1%）
間質性肺疾患（間質性肺炎、好酸球性肺炎等）があらわれることがあるので、呼吸困難、胸痛、咳嗽があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと¹⁴⁾^,¹⁵⁾。

11.1.4 膵炎（頻度不明）
急性膵炎があらわれることがある。［8.4 参照］

11.1.5 間質性腎炎、ネフローゼ症候群、腎不全（いずれも頻度不明）
［8.1 参照］

11.1.6 肝炎、肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）
肝炎^注1)、AST、ALT、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。［8.2 参照］

注1) 海外における情報を参考とした。

11.1.7 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）（頻度不明）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（頻度不明）

11.1.8 薬剤性過敏症症候群（頻度不明）
初期症状として発疹、発熱がみられ、更に肝機能障害、リンパ節腫脹、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状があらわれることがある。なお、ヒトヘルペスウイルス6（HHV-6）等のウイルスの再活性化を伴うことが多く、投与中止後も発疹、発熱、肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化することがあるので注意すること。

11.1.9 **抗好中球細胞質抗体（ANCA）関連血管炎（頻度不明）
発熱、倦怠感、関節痛、筋痛等の全身症状や、皮膚（紅斑、紫斑）、肺（血痰）、腎臓（血尿、蛋白尿）等の臓器症状があらわれることがある。

11.2 その他の副作用

	1%以上	0.1～1%未満	頻度不明
過敏症		発疹、蕁麻疹、そう痒
血液	好酸球増加	白血球減少、単球増加	貧血
消化器		腹痛、下痢、腹部膨満、悪心、消化不良、鼓腸、血中アミラーゼ増加	嘔吐、リパーゼ増加、血便、下血
肝臓	ビリルビン増加	AST増加、ALT増加、γ-GTP増加、Al-P増加、LDH増加
腎臓	尿中NAG増加	BUN増加	血中クレアチニン増加、クレアチニンクリアランス減少^注2)
その他	CRP増加	頭痛、めまい、関節痛、錯感覚（しびれ等）	発熱、耳鳴、筋肉痛、体重減少^注2)、脱毛症、ループス様症候群、赤血球沈降速度増加^注2)、倦怠感

注2) 海外における情報を参考とした。