薬効分類名クロライドチャネルアクチベーター

一般的名称ルビプロストン

アミティーザカプセル12μg、アミティーザカプセル24μg

あみてぃーざかぷせる12μg、あみてぃーざかぷせる24μg

Amitiza Capsules, Amitiza Capsules

製造販売元／ヴィアトリス製薬合同会社

第4版
禁忌腎機能障害患者肝機能障害患者妊婦授乳婦小児等高齢者

その他の副作用

部位
頻度
副作用
血液系
1%未満
貧血
免疫系
1%未満
気道過敏症
内分泌・代謝系
頻度不明
食欲減退
脳・神経
1～5%未満
頭痛
脳・神経
1%未満
浮動性めまい、体位性めまい、感覚鈍麻、傾眠、失神
口腔・咽頭・耳・鼻
1%未満
回転性めまい
心臓・血管
1～5%未満
動悸
心臓・血管
1%未満
頻脈
心臓・血管
1%未満
ほてり
心臓・血管
頻度不明
低血圧
肺・呼吸
1～5%未満
呼吸困難
肺・呼吸
頻度不明
咳嗽
胃腸・消化器系
5%以上
下痢（30%）、悪心（23%）、腹痛（6%）
胃腸・消化器系
1～5%未満
腹部不快感、腹部膨満、嘔吐
胃腸・消化器系
1%未満
消化不良、排便回数増加、出血性胃炎、痔核、逆流性食道炎、心窩部不快感、痔出血
皮膚
1%未満
湿疹、紅斑
皮膚
頻度不明
発疹
運動器
1%未満
背部痛、筋骨格硬直、四肢不快感
全身・局所・適用部位
5%以上
胸部不快感（5%）
全身・局所・適用部位
1%未満
胸痛、不快感、異常感（気分不良）、倦怠感、浮腫、口渇
その他
1%未満
血中ビリルビン増加、血中クレアチンホスホキナーゼ増加、血中ブドウ糖増加、血中トリグリセリド増加、血中尿素増加、血中γ-グルタミルトランスフェラーゼ増加、尿中ブドウ糖陽性、ヘモグロビン減少、体重増加、白血球数増加、血中リン増加
その他
頻度不明
血圧低下

詳細情報

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注意以下の情報は参考資料としてご活用下さい

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

  1. 2.1 腫瘍、ヘルニア等による腸閉塞が確認されている又は疑われる患者［腸閉塞を悪化させるおそれがある。］
  2. 2.2 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  3. 2.3 妊婦又は妊娠している可能性のある女性［8.2 参照］,［9.5 参照］

3. 組成・性状

3.1 組成

アミティーザカプセル12μg

有効成分 1カプセル中 ルビプロストン12μg  
添加剤 中鎖脂肪酸トリグリセリド
（カプセル本体）
ゼラチン、トウモロコシデンプン由来糖アルコール液、酸化チタン
アミティーザカプセル24μg

有効成分 1カプセル中 ルビプロストン24μg  
添加剤 中鎖脂肪酸トリグリセリド
（カプセル本体）
ゼラチン、トウモロコシデンプン由来糖アルコール液、酸化チタン、黄色5号

3.2 製剤の性状

アミティーザカプセル12μg

外形                                                               
軟カプセル（9.5mm×6.0mm）
識別コード SPI AB
（PTPに表示）
色調等 カプセル：だ円球形の白色不透明
内容液：無色～微黄色澄明の液
アミティーザカプセル24μg

外形                                                               
軟カプセル（9.5mm×6.0mm）
識別コード SPI AA
（PTPに表示）
色調等 カプセル：だ円球形の淡橙色不透明
内容液：無色～微黄色澄明の液

4. 効能又は効果

慢性便秘症（器質的疾患による便秘を除く）

5. 効能又は効果に関連する注意

症候性の慢性便秘症患者を対象に本剤の有効性及び安全性を評価する臨床試験は実施していない。

6. 用法及び用量

通常、成人にはルビプロストンとして1回24μgを1日2回、朝食後及び夕食後に経口投与する。なお、症状により適宜減量する。

7. 用法及び用量に関連する注意

  1. 7.1 中等度又は重度の肝機能障害（Child-Pugh分類クラスB又はC）のある患者では、1回24μgを1日1回から開始するなど、慎重に投与すること。［9.3 参照］,［16.6.2 参照］
  2. 7.2 重度の腎機能障害のある患者では、患者の状態や症状により1回24μgを1日1回から開始するなど、慎重に投与すること。［9.2 参照］,［16.6.1 参照］

8. 重要な基本的注意

  1. 8.1 本剤による治療により継続的な症状の改善が得られた場合、又は副作用が認められた場合には、症状に応じて減量、休薬又は中止を考慮し、本剤を漫然と継続投与することのないよう注意すること。
  2. 8.2 動物実験で胎児喪失が報告されているので、妊娠する可能性のある女性に投与する場合には妊娠検査を行うなど妊娠中でないことを確認すること。また、本剤の妊娠に及ぼす危険性について患者に十分に説明し、服薬中は避妊させること。なお、本剤投与中に妊娠が確認された場合又は疑われた場合には、直ちに医師に連絡するよう、指導すること。［2.3 参照］,［9.5 参照］

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.2 腎機能障害患者

  1. 9.2.1 重度の腎機能障害のある患者

    本剤又は活性代謝物の血中濃度が上昇するおそれがある。［7.2 参照］,［16.6.1 参照］

9.3 肝機能障害患者

  1. 9.3.1 中等度又は重度の肝機能障害のある患者

    本剤又は活性代謝物の血中濃度が上昇するおそれがある。［7.1 参照］,［16.6.2 参照］

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。［3H］で標識した本剤を用いた動物実験（ラット）で、放射能の胎児への移行が認められている。また、動物実験（モルモット）で胎児喪失が報告されている。［2.3 参照］,［8.2 参照］

9.6 授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。［3H］で標識した本剤を用いた動物実験（ラット）で、放射能の乳汁中への移行が報告されている1) 。

9.7 小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8 高齢者

一般に生理機能が低下している。

11. 副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1 重大な副作用

  1. 11.1.1 **アナフィラキシー（頻度不明）

11.2 その他の副作用

5%以上

1～5%未満

1%未満

頻度不明

血液及びリンパ系障害

貧血

免疫系障害

気道過敏症

代謝及び栄養障害

食欲減退

神経系障害

頭痛

浮動性めまい、体位性めまい、感覚鈍麻、傾眠、失神

耳及び迷路障害

回転性めまい

心臓障害

動悸

頻脈

血管障害

ほてり

低血圧

呼吸器、胸郭及び縦隔障害

呼吸困難

咳嗽

胃腸障害

下痢（30%）、悪心（23%）、腹痛（6%）

腹部不快感、腹部膨満、嘔吐

消化不良、排便回数増加、出血性胃炎、痔核、逆流性食道炎、心窩部不快感、痔出血

皮膚及び皮下組織障害

湿疹、紅斑

発疹

筋骨格系及び結合組織障害

背部痛、筋骨格硬直、四肢不快感

全身障害及び局所様態

胸部不快感（5%）

胸痛、不快感、異常感（気分不良）、倦怠感、浮腫、口渇

臨床検査

血中ビリルビン増加、血中クレアチンホスホキナーゼ増加、血中ブドウ糖増加、血中トリグリセリド増加、血中尿素増加、血中γ-グルタミルトランスフェラーゼ増加、尿中ブドウ糖陽性、ヘモグロビン減少、体重増加、白血球数増加、血中リン増加

血圧低下

14. 適用上の注意

14.1 薬剤交付時の注意

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

15. その他の注意

15.2 非臨床試験に基づく情報

  1. 15.2.1 ラットに本剤20、100及び400μg/kg/日投与（体表面積換算で臨床用量の4、20及び81倍）を2年間投与したがん原性試験において、400μg/kg/日を投与した雄ラットで精巣の間質細胞腺腫の発生率が有意に増加した。雌ラットでは肝細胞腺腫の用量依存的な発生頻度増加がみられたとの報告がある。
  2. 15.2.2 ラットの受胎能及び着床までの初期胚発生に関する試験において、対照群に対し、本剤1000μg/kg/日投与（体表面積換算で臨床用量の約166倍）で着床数及び生存胎児数の有意な減少がみられたとの報告がある。

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

  1. 2.1 腫瘍、ヘルニア等による腸閉塞が確認されている又は疑われる患者［腸閉塞を悪化させるおそれがある。］
  2. 2.2 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  3. 2.3 妊婦又は妊娠している可能性のある女性［8.2 参照］,［9.5 参照］

3. 組成・性状

3.1 組成

アミティーザカプセル12μg

有効成分 1カプセル中 ルビプロストン12μg  
添加剤 中鎖脂肪酸トリグリセリド
（カプセル本体）
ゼラチン、トウモロコシデンプン由来糖アルコール液、酸化チタン
アミティーザカプセル24μg

有効成分 1カプセル中 ルビプロストン24μg  
添加剤 中鎖脂肪酸トリグリセリド
（カプセル本体）
ゼラチン、トウモロコシデンプン由来糖アルコール液、酸化チタン、黄色5号

3.2 製剤の性状

アミティーザカプセル12μg

外形                                                               
軟カプセル（9.5mm×6.0mm）
識別コード SPI AB
（PTPに表示）
色調等 カプセル：だ円球形の白色不透明
内容液：無色～微黄色澄明の液
アミティーザカプセル24μg

外形                                                               
軟カプセル（9.5mm×6.0mm）
識別コード SPI AA
（PTPに表示）
色調等 カプセル：だ円球形の淡橙色不透明
内容液：無色～微黄色澄明の液

4. 効能又は効果

慢性便秘症（器質的疾患による便秘を除く）

5. 効能又は効果に関連する注意

症候性の慢性便秘症患者を対象に本剤の有効性及び安全性を評価する臨床試験は実施していない。

6. 用法及び用量

通常、成人にはルビプロストンとして1回24μgを1日2回、朝食後及び夕食後に経口投与する。なお、症状により適宜減量する。

7. 用法及び用量に関連する注意

  1. 7.1 中等度又は重度の肝機能障害（Child-Pugh分類クラスB又はC）のある患者では、1回24μgを1日1回から開始するなど、慎重に投与すること。［9.3 参照］,［16.6.2 参照］
  2. 7.2 重度の腎機能障害のある患者では、患者の状態や症状により1回24μgを1日1回から開始するなど、慎重に投与すること。［9.2 参照］,［16.6.1 参照］

8. 重要な基本的注意

  1. 8.1 本剤による治療により継続的な症状の改善が得られた場合、又は副作用が認められた場合には、症状に応じて減量、休薬又は中止を考慮し、本剤を漫然と継続投与することのないよう注意すること。
  2. 8.2 動物実験で胎児喪失が報告されているので、妊娠する可能性のある女性に投与する場合には妊娠検査を行うなど妊娠中でないことを確認すること。また、本剤の妊娠に及ぼす危険性について患者に十分に説明し、服薬中は避妊させること。なお、本剤投与中に妊娠が確認された場合又は疑われた場合には、直ちに医師に連絡するよう、指導すること。［2.3 参照］,［9.5 参照］

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.2 腎機能障害患者

  1. 9.2.1 重度の腎機能障害のある患者

    本剤又は活性代謝物の血中濃度が上昇するおそれがある。［7.2 参照］,［16.6.1 参照］

9.3 肝機能障害患者

  1. 9.3.1 中等度又は重度の肝機能障害のある患者

    本剤又は活性代謝物の血中濃度が上昇するおそれがある。［7.1 参照］,［16.6.2 参照］

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。［3H］で標識した本剤を用いた動物実験（ラット）で、放射能の胎児への移行が認められている。また、動物実験（モルモット）で胎児喪失が報告されている。［2.3 参照］,［8.2 参照］

9.6 授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。［3H］で標識した本剤を用いた動物実験（ラット）で、放射能の乳汁中への移行が報告されている1) 。

9.7 小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8 高齢者

一般に生理機能が低下している。

11. 副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1 重大な副作用

  1. 11.1.1 **アナフィラキシー（頻度不明）

11.2 その他の副作用

5%以上

1～5%未満

1%未満

頻度不明

血液及びリンパ系障害

貧血

免疫系障害

気道過敏症

代謝及び栄養障害

食欲減退

神経系障害

頭痛

浮動性めまい、体位性めまい、感覚鈍麻、傾眠、失神

耳及び迷路障害

回転性めまい

心臓障害

動悸

頻脈

血管障害

ほてり

低血圧

呼吸器、胸郭及び縦隔障害

呼吸困難

咳嗽

胃腸障害

下痢（30%）、悪心（23%）、腹痛（6%）

腹部不快感、腹部膨満、嘔吐

消化不良、排便回数増加、出血性胃炎、痔核、逆流性食道炎、心窩部不快感、痔出血

皮膚及び皮下組織障害

湿疹、紅斑

発疹

筋骨格系及び結合組織障害

背部痛、筋骨格硬直、四肢不快感

全身障害及び局所様態

胸部不快感（5%）

胸痛、不快感、異常感（気分不良）、倦怠感、浮腫、口渇

臨床検査

血中ビリルビン増加、血中クレアチンホスホキナーゼ増加、血中ブドウ糖増加、血中トリグリセリド増加、血中尿素増加、血中γ-グルタミルトランスフェラーゼ増加、尿中ブドウ糖陽性、ヘモグロビン減少、体重増加、白血球数増加、血中リン増加

血圧低下

14. 適用上の注意

14.1 薬剤交付時の注意

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

15. その他の注意

15.2 非臨床試験に基づく情報

  1. 15.2.1 ラットに本剤20、100及び400μg/kg/日投与（体表面積換算で臨床用量の4、20及び81倍）を2年間投与したがん原性試験において、400μg/kg/日を投与した雄ラットで精巣の間質細胞腺腫の発生率が有意に増加した。雌ラットでは肝細胞腺腫の用量依存的な発生頻度増加がみられたとの報告がある。
  2. 15.2.2 ラットの受胎能及び着床までの初期胚発生に関する試験において、対照群に対し、本剤1000μg/kg/日投与（体表面積換算で臨床用量の約166倍）で着床数及び生存胎児数の有意な減少がみられたとの報告がある。

その他詳細情報

日本標準商品分類番号
872359
ブランドコード
2359006M2021, 2359006M1025
承認番号
23000AMX00816, 22400AMX00733
販売開始年月
2018-11, 2012-11
貯法
室温保存、室温保存
有効期間
4年、4年
規制区分
12, 12

重要な注意事項

  • この情報は医療専門家による診断や治療の代替にはなりません。副作用に関する懸念がある場合は、必ず医師または薬剤師に相談してください。
  • 副作用の発生頻度や重篤度は個人差があります。ここで提供される情報は一般的なものであり、すべての患者さんに当てはまるわけではありません。
  • 薬剤の使用に関しては、必ず医療専門家の指示に従い、自己判断での変更や中止を避けてください。
  • この情報は最新のものであるよう努めていますが、最新とは限りません。常に医療専門家に確認してください。
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