薬効分類名徐放性 高血圧治療剤
一般的名称カルテオロール塩酸塩徐放性カプセル
ミケランLAカプセル15mg
みけらんえるえーかぷせる15mg
Mikelan LA capsules 15mg
製造販売元/大塚製薬株式会社
重大な副作用
その他の副作用
併用注意
交感神経系に対し抑制的に作用する他の薬剤
- レセルピン等
過剰の交感神経抑制を来すことがあるので、減量するなど慎重に投与すること。
相加的に交感神経抑制作用を増強させる。
血糖降下剤
- インスリン
- トルブタミド
- アセトヘキサミド等
血糖降下作用が増強することがある。また、低血糖症状(頻脈、発汗等)をマスクすることがあるので、血糖値に注意すること。
低血糖に伴う交感神経系の症状をマスクしたり、β遮断作用により低血糖の回復を遅れさせる。
カルシウム拮抗剤
- ベラパミル塩酸塩
- ジルチアゼム塩酸塩
徐脈、房室ブロック等の伝導障害、うっ血性心不全があらわれることがある。併用する場合には用量に注意すること。
相互に作用が増強される。
クロニジン塩酸塩
グアナベンズ酢酸塩
クロニジン塩酸塩、グアナベンズ酢酸塩投与中止後のリバウンド現象を増強するおそれがある。β遮断剤を先に中止し、クロニジン塩酸塩、グアナベンズ酢酸塩を徐々に減量すること。
クロニジン塩酸塩はα2受容体に選択的に作用し、ノルアドレナリンの遊離を抑制しているため、急激な中止によって血中カテコラミンの上昇が起こる。この時、β受容体遮断薬を併用すると上昇したカテコラミンの作用のうち、β受容体刺激作用が遮断され、α受容体刺激作用だけが残り、急激な血圧上昇が起こるおそれがある。グアナベンズ酢酸塩も作用機序から同様な反応が予想される。
クラスⅠ抗不整脈剤
- リン酸ジソピラミド
- プロカインアミド塩酸塩等
過度の心機能抑制があらわれるおそれがあるので、減量するなど注意すること。
相加的に心機能抑制作用を増強させる。
ジギタリス製剤
徐脈、房室ブロック等の伝導障害があらわれるおそれがあるので、心機能に注意すること。
相加的に心刺激伝導抑制作用を増強させる。
非ステロイド性抗炎症剤
- インドメタシン等
本剤の降圧作用が減弱するおそれがある。
非ステロイド性抗炎症剤は、血管拡張作用を有するプロスタグランジンの合成・遊離を阻害する。
降圧作用を有する他の薬剤
- 降圧剤
- 硝酸剤等
降圧作用が増強するおそれがある。
併用する場合には、用量に注意すること。
降圧作用を増強させる。
2. 禁忌(次の患者には投与しないこと)
- 2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 2.2 気管支喘息、気管支痙攣のおそれのある患者[気管支筋収縮作用により、喘息症状の誘発、悪化を起こすおそれがある。]
- 2.3 糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシスのある患者[アシドーシスによる心筋収縮力の抑制を増強するおそれがある。]
- 2.4 高度の徐脈(著しい洞性徐脈)、房室ブロック(Ⅱ、Ⅲ度)、洞不全症候群、洞房ブロックのある患者[刺激伝導系に対し抑制的に作用し、症状を悪化させるおそれがある。]
- 2.5 心原性ショックの患者[心拍出量抑制作用により、症状が悪化するおそれがある。]
- 2.6 肺高血圧による右心不全のある患者[心拍出量抑制作用により、症状が悪化するおそれがある。]
- 2.7 うっ血性心不全のある患者[心収縮力抑制作用により、症状が悪化するおそれがある。]
- 2.8 低血圧症の患者[降圧作用により症状を悪化させるおそれがある。]
- 2.9 *未治療の褐色細胞腫又はパラガングリオーマの患者[7 参照],[9.1.7 参照]
- 2.10 妊婦又は妊娠している可能性のある女性[9.5 参照]
4. 効能又は効果
本態性高血圧症(軽症~中等症)
6. 用法及び用量
通常、成人には1日1回1カプセル(カルテオロール塩酸塩として15mg)を朝食後に経口投与する。なお、効果が不十分な場合には1日1回2カプセル(カルテオロール塩酸塩として30mg)まで増量することができる。
7. 用法及び用量に関連する注意
*褐色細胞腫又はパラガングリオーマの患者では、α遮断剤で初期治療を行った後に本剤を投与し、常にα遮断剤を併用すること。[2.9 参照],[9.1.7 参照]
8. 重要な基本的注意
- 8.1 投与が長期にわたる場合は、心機能検査(脈拍、血圧、心電図、X線等)を定期的に行うこと。特に徐脈になったとき及び低血圧を起こした場合には減量又は中止すること。また、必要に応じアトロピン硫酸塩水和物を使用すること。なお、肝機能、腎機能、血液像等に注意すること。
- 8.2 β遮断剤を急に中止したとき、症状が悪化した症例が報告されているので、休薬を要する場合は徐々に減量し、観察を十分に行うこと。また、患者に医師の指示なしに服薬を中止しないよう注意すること。特に高齢者においては注意すること。[9.8 参照]
- 8.3 手術前24時間は投与しないことが望ましい。
- 8.4 めまい・ふらつきがあらわれることがあるので、本剤投与中の患者(特に投与初期)には、自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないように注意すること。
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
-
9.1.1 うっ血性心不全のおそれのある患者
観察を十分に行い、ジギタリス剤を併用するなど慎重に投与すること。心収縮力抑制作用により、症状を悪化させるおそれがある。
-
9.1.2 特発性低血糖症、コントロール不十分な糖尿病、長期間絶食状態の患者
血糖値に注意すること。低血糖症状を起こしやすく、かつ症状をマスクしやすい。
-
9.1.3 徐脈、房室ブロック(Ⅰ度)のある患者
心刺激伝導系を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。
-
9.1.4 末梢循環障害のある患者(レイノー症候群、間欠性跛行症等)
末梢血管収縮作用により、症状が悪化するおそれがある。
-
9.1.5 甲状腺中毒症の患者
休薬を要する場合には徐々に減量し、観察を十分に行うこと。急に投与を中止すると、症状を悪化させることがある。また、頻脈等の中毒症状をマスクすることがある。
-
9.1.6 異型狭心症の患者
類薬で症状を悪化させたとの報告がある。
- 9.1.7 *褐色細胞腫又はパラガングリオーマの患者
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。[2.10 参照]
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験(ラット)で乳汁中への移行が報告されている。
9.7 小児等
9.8 高齢者
以下の点に注意し、少量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。
- 一般に過度の降圧は好ましくないとされている(脳梗塞等が起こるおそれがある)。
- 休薬を要する場合は、徐々に減量すること。[8.2 参照]
10. 相互作用
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
過剰の交感神経抑制を来すことがあるので、減量するなど慎重に投与すること。 |
相加的に交感神経抑制作用を増強させる。 |
|
血糖降下作用が増強することがある。また、低血糖症状(頻脈、発汗等)をマスクすることがあるので、血糖値に注意すること。 |
低血糖に伴う交感神経系の症状をマスクしたり、β遮断作用により低血糖の回復を遅れさせる。 |
|
徐脈、房室ブロック等の伝導障害、うっ血性心不全があらわれることがある。併用する場合には用量に注意すること。 |
相互に作用が増強される。 |
|
クロニジン塩酸塩 |
クロニジン塩酸塩、グアナベンズ酢酸塩投与中止後のリバウンド現象を増強するおそれがある。β遮断剤を先に中止し、クロニジン塩酸塩、グアナベンズ酢酸塩を徐々に減量すること。 |
クロニジン塩酸塩はα2受容体に選択的に作用し、ノルアドレナリンの遊離を抑制しているため、急激な中止によって血中カテコラミンの上昇が起こる。この時、β受容体遮断薬を併用すると上昇したカテコラミンの作用のうち、β受容体刺激作用が遮断され、α受容体刺激作用だけが残り、急激な血圧上昇が起こるおそれがある。グアナベンズ酢酸塩も作用機序から同様な反応が予想される。 |
過度の心機能抑制があらわれるおそれがあるので、減量するなど注意すること。 |
相加的に心機能抑制作用を増強させる。 |
|
ジギタリス製剤 |
徐脈、房室ブロック等の伝導障害があらわれるおそれがあるので、心機能に注意すること。 |
相加的に心刺激伝導抑制作用を増強させる。 |
本剤の降圧作用が減弱するおそれがある。 |
非ステロイド性抗炎症剤は、血管拡張作用を有するプロスタグランジンの合成・遊離を阻害する。 |
|
降圧作用が増強するおそれがある。 |
降圧作用を増強させる。 |
11. 副作用
11.1 重大な副作用
11.2 その他の副作用
0.1~5%未満 |
頻度不明 |
|
|---|---|---|
循環器 |
めまい・ふらつき・立ちくらみ、動悸、息切れ、胸痛 |
低血圧、徐脈 |
精神神経系 |
頭痛・頭重感、眠気、不眠、耳鳴、抑うつ感 |
振戦、不安感、悪夢、耳の蟻走感 |
消化器 |
嘔気、腹部膨満感、胸やけ、心窩部痛 |
鼓腸、腹部不快感、下痢、食欲不振、腹痛、便秘、口内炎 |
呼吸器 |
上気道閉塞感、呼吸困難、咳・痰、喘息様症状 |
|
眼 |
目がしょぼつく、霧視、涙液分泌減少 |
|
過敏症 |
皮疹 |
皮膚そう痒感 |
肝臓 |
AST、ALT、LDHの上昇 |
|
その他 |
倦怠感、浮腫、手足のしびれ、下肢冷感、発汗、冷汗、鼻出血、腓腸筋痙攣(こむらがえり) |
血糖値の低下、頻尿、筋肉痛、血清CK値の上昇、脱力感、ほてり、疲労感、総コレステロール値の上昇、中性脂肪値の上昇、血糖値の上昇 |
2. 禁忌(次の患者には投与しないこと)
- 2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 2.2 気管支喘息、気管支痙攣のおそれのある患者[気管支筋収縮作用により、喘息症状の誘発、悪化を起こすおそれがある。]
- 2.3 糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシスのある患者[アシドーシスによる心筋収縮力の抑制を増強するおそれがある。]
- 2.4 高度の徐脈(著しい洞性徐脈)、房室ブロック(Ⅱ、Ⅲ度)、洞不全症候群、洞房ブロックのある患者[刺激伝導系に対し抑制的に作用し、症状を悪化させるおそれがある。]
- 2.5 心原性ショックの患者[心拍出量抑制作用により、症状が悪化するおそれがある。]
- 2.6 肺高血圧による右心不全のある患者[心拍出量抑制作用により、症状が悪化するおそれがある。]
- 2.7 うっ血性心不全のある患者[心収縮力抑制作用により、症状が悪化するおそれがある。]
- 2.8 低血圧症の患者[降圧作用により症状を悪化させるおそれがある。]
- 2.9 *未治療の褐色細胞腫又はパラガングリオーマの患者[7 参照],[9.1.7 参照]
- 2.10 妊婦又は妊娠している可能性のある女性[9.5 参照]
4. 効能又は効果
本態性高血圧症(軽症~中等症)
6. 用法及び用量
通常、成人には1日1回1カプセル(カルテオロール塩酸塩として15mg)を朝食後に経口投与する。なお、効果が不十分な場合には1日1回2カプセル(カルテオロール塩酸塩として30mg)まで増量することができる。
7. 用法及び用量に関連する注意
*褐色細胞腫又はパラガングリオーマの患者では、α遮断剤で初期治療を行った後に本剤を投与し、常にα遮断剤を併用すること。[2.9 参照],[9.1.7 参照]
8. 重要な基本的注意
- 8.1 投与が長期にわたる場合は、心機能検査(脈拍、血圧、心電図、X線等)を定期的に行うこと。特に徐脈になったとき及び低血圧を起こした場合には減量又は中止すること。また、必要に応じアトロピン硫酸塩水和物を使用すること。なお、肝機能、腎機能、血液像等に注意すること。
- 8.2 β遮断剤を急に中止したとき、症状が悪化した症例が報告されているので、休薬を要する場合は徐々に減量し、観察を十分に行うこと。また、患者に医師の指示なしに服薬を中止しないよう注意すること。特に高齢者においては注意すること。[9.8 参照]
- 8.3 手術前24時間は投与しないことが望ましい。
- 8.4 めまい・ふらつきがあらわれることがあるので、本剤投与中の患者(特に投与初期)には、自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないように注意すること。
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
-
9.1.1 うっ血性心不全のおそれのある患者
観察を十分に行い、ジギタリス剤を併用するなど慎重に投与すること。心収縮力抑制作用により、症状を悪化させるおそれがある。
-
9.1.2 特発性低血糖症、コントロール不十分な糖尿病、長期間絶食状態の患者
血糖値に注意すること。低血糖症状を起こしやすく、かつ症状をマスクしやすい。
-
9.1.3 徐脈、房室ブロック(Ⅰ度)のある患者
心刺激伝導系を抑制し、症状を悪化させるおそれがある。
-
9.1.4 末梢循環障害のある患者(レイノー症候群、間欠性跛行症等)
末梢血管収縮作用により、症状が悪化するおそれがある。
-
9.1.5 甲状腺中毒症の患者
休薬を要する場合には徐々に減量し、観察を十分に行うこと。急に投与を中止すると、症状を悪化させることがある。また、頻脈等の中毒症状をマスクすることがある。
-
9.1.6 異型狭心症の患者
類薬で症状を悪化させたとの報告がある。
- 9.1.7 *褐色細胞腫又はパラガングリオーマの患者
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。[2.10 参照]
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験(ラット)で乳汁中への移行が報告されている。
9.7 小児等
9.8 高齢者
以下の点に注意し、少量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。
- 一般に過度の降圧は好ましくないとされている(脳梗塞等が起こるおそれがある)。
- 休薬を要する場合は、徐々に減量すること。[8.2 参照]
10. 相互作用
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
過剰の交感神経抑制を来すことがあるので、減量するなど慎重に投与すること。 |
相加的に交感神経抑制作用を増強させる。 |
|
血糖降下作用が増強することがある。また、低血糖症状(頻脈、発汗等)をマスクすることがあるので、血糖値に注意すること。 |
低血糖に伴う交感神経系の症状をマスクしたり、β遮断作用により低血糖の回復を遅れさせる。 |
|
徐脈、房室ブロック等の伝導障害、うっ血性心不全があらわれることがある。併用する場合には用量に注意すること。 |
相互に作用が増強される。 |
|
クロニジン塩酸塩 |
クロニジン塩酸塩、グアナベンズ酢酸塩投与中止後のリバウンド現象を増強するおそれがある。β遮断剤を先に中止し、クロニジン塩酸塩、グアナベンズ酢酸塩を徐々に減量すること。 |
クロニジン塩酸塩はα2受容体に選択的に作用し、ノルアドレナリンの遊離を抑制しているため、急激な中止によって血中カテコラミンの上昇が起こる。この時、β受容体遮断薬を併用すると上昇したカテコラミンの作用のうち、β受容体刺激作用が遮断され、α受容体刺激作用だけが残り、急激な血圧上昇が起こるおそれがある。グアナベンズ酢酸塩も作用機序から同様な反応が予想される。 |
過度の心機能抑制があらわれるおそれがあるので、減量するなど注意すること。 |
相加的に心機能抑制作用を増強させる。 |
|
ジギタリス製剤 |
徐脈、房室ブロック等の伝導障害があらわれるおそれがあるので、心機能に注意すること。 |
相加的に心刺激伝導抑制作用を増強させる。 |
本剤の降圧作用が減弱するおそれがある。 |
非ステロイド性抗炎症剤は、血管拡張作用を有するプロスタグランジンの合成・遊離を阻害する。 |
|
降圧作用が増強するおそれがある。 |
降圧作用を増強させる。 |
11. 副作用
11.1 重大な副作用
11.2 その他の副作用
0.1~5%未満 |
頻度不明 |
|
|---|---|---|
循環器 |
めまい・ふらつき・立ちくらみ、動悸、息切れ、胸痛 |
低血圧、徐脈 |
精神神経系 |
頭痛・頭重感、眠気、不眠、耳鳴、抑うつ感 |
振戦、不安感、悪夢、耳の蟻走感 |
消化器 |
嘔気、腹部膨満感、胸やけ、心窩部痛 |
鼓腸、腹部不快感、下痢、食欲不振、腹痛、便秘、口内炎 |
呼吸器 |
上気道閉塞感、呼吸困難、咳・痰、喘息様症状 |
|
眼 |
目がしょぼつく、霧視、涙液分泌減少 |
|
過敏症 |
皮疹 |
皮膚そう痒感 |
肝臓 |
AST、ALT、LDHの上昇 |
|
その他 |
倦怠感、浮腫、手足のしびれ、下肢冷感、発汗、冷汗、鼻出血、腓腸筋痙攣(こむらがえり) |
血糖値の低下、頻尿、筋肉痛、血清CK値の上昇、脱力感、ほてり、疲労感、総コレステロール値の上昇、中性脂肪値の上昇、血糖値の上昇 |