薬効分類名持続性Ca拮抗剤

一般的名称日局 ニカルジピン塩酸塩

ペルジピンLAカプセル20mg、ペルジピンLAカプセル40mg

ぺるじぴんLAかぷせる、ぺるじぴんLAかぷせる

Perdipine LA Capsules 20mg, Perdipine LA Capsules 40mg

製造販売／LTLファーマ株式会社

第2版
禁忌相互作用合併症・既往歴等のある患者腎機能障害患者肝機能障害患者妊婦授乳婦小児等高齢者

重大な副作用

頻度
副作用
頻度不明
血小板減少
頻度不明
肝機能障害
頻度不明
黄疸

その他の副作用

部位
頻度
副作用
肝臓まわり
0.1～5%未満
AST上昇、ALT上昇、γ-GTP上昇
肝臓まわり
0.1%未満
ビリルビン上昇、Al-P上昇、LDH上昇、血清コレステロール上昇
腎・尿路
0.1%未満
BUN上昇、クレアチニン上昇
血液系
0.1%未満
顆粒球減少
胃腸・消化器系
0.1～5%未満
便秘、腹痛
胃腸・消化器系
0.1%未満
食欲不振、胸やけ、口渇、下痢、悪心・嘔吐、胃部不快感
心臓・血管
0.1～5%未満
顔面潮紅、動悸、脱力・倦怠感、のぼせ
心臓・血管
0.1%未満
立ちくらみ、頻脈、熱感、血圧低下、浮腫
免疫系
0.1～5%未満
発疹、そう痒感
免疫系
0.1%未満
光線過敏症
口腔・咽頭・耳・鼻
0.1%未満
歯肉肥厚
その他
0.1～5%未満
頭痛・頭重、めまい
その他
0.1%未満
耳鳴、眠気、しびれ感、不眠、胸部不快感、流涎、発赤、頻尿、ふらふら感

併用注意

薬剤名等

他の血圧降下剤

臨床症状・措置方法

血圧降下作用が増強されることがある。

機序・危険因子

両剤の薬理学的な相加作用等による。

薬剤名等
  • β-遮断剤
臨床症状・措置方法

うっ血性心不全患者では、過度の血圧低下、心機能の低下があらわれることがある。必要に応じどちらかを減量又は投与を中止する。

機序・危険因子

両剤の薬理学的な相加作用による。
（1）血圧降下作用の増強
（2）陰性変力作用の増強

薬剤名等

ジゴキシン

臨床症状・措置方法

ジゴキシンの作用を増強し、中毒症状（嘔気、嘔吐、めまい、徐脈、不整脈等）があらわれることがある。必要に応じジゴキシンを減量する。

機序・危険因子

本剤が、主に腎でのクリアランスを減少させ、ジゴキシンの血中濃度が上昇する。

薬剤名等

ダントロレンナトリウム水和物

臨床症状・措置方法

他のCa拮抗剤（ベラパミル等）の動物実験で心室細動、循環虚脱がみられたとの報告がある。

機序・危険因子

高カリウム血症を来すと考えられる。

薬剤名等

タンドスピロンクエン酸塩

臨床症状・措置方法

動物実験で血圧降下作用が増強されたとの報告がある。

機序・危険因子

タンドスピロンクエン酸塩は中枢性の血圧降下作用を有し、相加的な降圧作用を示す。

薬剤名等

ニトログリセリン

臨床症状・措置方法

動物実験で房室ブロックを起こしたとの報告がある。

機序・危険因子

機序不明

薬剤名等
  • 免疫抑制剤
臨床症状・措置方法

免疫抑制剤の作用を増強し、中毒症状（特に腎機能異常）があらわれることがある。また、本剤の作用を増強し、血圧低下、頻脈等があらわれることがある。必要に応じ免疫抑制剤及び本剤を減量する。

機序・危険因子

本剤あるいは免疫抑制剤によりCYP3A4が阻害され、免疫抑制剤あるいは本剤の血中濃度が上昇する。

薬剤名等

フェニトイン

臨床症状・措置方法

（1）フェニトインの作用を増強し、中毒症状（神経的）があらわれることがある。必要に応じフェニトインを減量する。
（2）本剤の作用が減弱されることがある。必要に応じ本剤を増量する。

機序・危険因子

（1）本剤の蛋白結合率が高いため、血漿蛋白結合競合により、遊離型フェニトインが上昇する。
（2）CYP3A4が誘導され、本剤の代謝が促進される。

薬剤名等

リファンピシン

臨床症状・措置方法

本剤の作用が減弱されることがある。必要に応じ本剤を増量する。

機序・危険因子

CYP3A4が誘導され、本剤の代謝が促進される。

薬剤名等

シメチジン

臨床症状・措置方法

本剤の作用が増強され、血圧低下、頻脈等があらわれることがある。必要に応じ本剤を減量する。

機序・危険因子

これらの薬剤によりCYP3A4が阻害され、本剤の血中濃度が上昇する。

薬剤名等
  • HIVプロテアーゼ阻害剤
臨床症状・措置方法

本剤の血中濃度が上昇し、本剤の作用が増強されるおそれがある。

機序・危険因子

これらの薬剤によりCYP3A4が阻害され、本剤の血中濃度が上昇する。

薬剤名等

グレープフルーツジュース

臨床症状・措置方法

本剤の作用が増強されるおそれがある。

機序・危険因子

グレープフルーツジュースによりCYP3A4が阻害され、本剤の血中濃度が上昇する。

詳細情報

正確な情報は PMDA で必ず確認して下さい

注意以下の情報は参考資料としてご活用下さい

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

  1. 2.1 頭蓋内出血で止血が完成していないと推定される患者［出血が促進する可能性がある。］
  2. 2.2 脳卒中急性期で頭蓋内圧が亢進している患者［頭蓋内圧が高まるおそれがある。］
  3. 2.3 妊婦又は妊娠している可能性のある女性［9.5 参照］

3. 組成・性状

3.1 組成

ペルジピンLAカプセル20mg

有効成分 日局 ニカルジピン塩酸塩   20mg（1カプセル中）
添加剤 白糖、ヒプロメロース、マクロゴール、メタクリル酸コポリマーL、ポリソルベート80、アンモニオアルキルメタクリレートコポリマー、タルク、ラウリル硫酸ナトリウム、ゼラチン
ペルジピンLAカプセル40mg

有効成分 日局 ニカルジピン塩酸塩   40mg（1カプセル中）
添加剤 白糖、ヒプロメロース、マクロゴール、メタクリル酸コポリマーL、ポリソルベート80、アンモニオアルキルメタクリレートコポリマー、タルク、ラウリル硫酸ナトリウム、ゼラチン

3.2 製剤の性状

ペルジピンLAカプセル20mg

剤形 徐放カプセル
色調 白色
外形                                        
号数 4
質量 0.14g
識別コード ―
ペルジピンLAカプセル40mg

剤形 徐放カプセル
色調 白色
外形 *                                        
号数 3
質量 0.25g
識別コード *                 545

4. 効能又は効果

本態性高血圧症

6. 用法及び用量

通常成人には、本剤を1回ニカルジピン塩酸塩として20～40mg1日2回経口投与する。

8. 重要な基本的注意

  1. 8.1 Ca拮抗剤の投与を急に中止したとき、症状が悪化した症例が報告されているので、本剤の休薬を要する場合は徐々に減量し、観察を十分に行うこと。また、患者に医師の指示なしに服薬を中止しないように注意すること。
  2. 8.2 降圧作用に基づくめまい等があらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 合併症・既往歴等のある患者

  1. 9.1.1 低血圧症の患者

    血圧がさらに低下する可能性がある。

  2. 9.1.2 緑内障の患者

    血管拡張作用により眼圧の上昇を招くおそれがある。

9.2 腎機能障害患者

一般に重篤な腎機能障害のある患者では、降圧に伴い腎機能が低下する可能性がある。

9.3 肝機能障害患者

本剤は肝臓で代謝される。

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。動物実験（ラット）で、妊娠末期に投与すると出生児の体重が少なく、その後の体重増加も抑制された。［2.3 参照］

9.6 授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている。

9.7 小児等

小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。

9.8 高齢者

低用量から投与を開始し、経過を十分に観察しながら慎重に投与することが望ましい。一般的に過度の降圧は好ましくないとされている。

10. 相互作用

  • 本剤は、主としてCYP3A4で代謝される。

10.2 併用注意(併用に注意すること)

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子

他の血圧降下剤

血圧降下作用が増強されることがある。

両剤の薬理学的な相加作用等による。
  • β-遮断剤
    • プロプラノロール　等

うっ血性心不全患者では、過度の血圧低下、心機能の低下があらわれることがある。必要に応じどちらかを減量又は投与を中止する。

両剤の薬理学的な相加作用による。
（1）血圧降下作用の増強
（2）陰性変力作用の増強

ジゴキシン

ジゴキシンの作用を増強し、中毒症状（嘔気、嘔吐、めまい、徐脈、不整脈等）があらわれることがある。必要に応じジゴキシンを減量する。

本剤が、主に腎でのクリアランスを減少させ、ジゴキシンの血中濃度が上昇する。

ダントロレンナトリウム水和物

他のCa拮抗剤（ベラパミル等）の動物実験で心室細動、循環虚脱がみられたとの報告がある。

高カリウム血症を来すと考えられる。

タンドスピロンクエン酸塩

動物実験で血圧降下作用が増強されたとの報告がある。

タンドスピロンクエン酸塩は中枢性の血圧降下作用を有し、相加的な降圧作用を示す。

ニトログリセリン

動物実験で房室ブロックを起こしたとの報告がある。

機序不明
  • 免疫抑制剤
    • シクロスポリン
    • タクロリムス水和物　等

免疫抑制剤の作用を増強し、中毒症状（特に腎機能異常）があらわれることがある。また、本剤の作用を増強し、血圧低下、頻脈等があらわれることがある。必要に応じ免疫抑制剤及び本剤を減量する。

本剤あるいは免疫抑制剤によりCYP3A4が阻害され、免疫抑制剤あるいは本剤の血中濃度が上昇する。

フェニトイン

（1）フェニトインの作用を増強し、中毒症状（神経的）があらわれることがある。必要に応じフェニトインを減量する。
（2）本剤の作用が減弱されることがある。必要に応じ本剤を増量する。

（1）本剤の蛋白結合率が高いため、血漿蛋白結合競合により、遊離型フェニトインが上昇する。
（2）CYP3A4が誘導され、本剤の代謝が促進される。

リファンピシン

本剤の作用が減弱されることがある。必要に応じ本剤を増量する。

CYP3A4が誘導され、本剤の代謝が促進される。

シメチジン

本剤の作用が増強され、血圧低下、頻脈等があらわれることがある。必要に応じ本剤を減量する。

これらの薬剤によりCYP3A4が阻害され、本剤の血中濃度が上昇する。
  • HIVプロテアーゼ阻害剤
    • サキナビル
    • リトナビル　等

本剤の血中濃度が上昇し、本剤の作用が増強されるおそれがある。

これらの薬剤によりCYP3A4が阻害され、本剤の血中濃度が上昇する。

グレープフルーツジュース

本剤の作用が増強されるおそれがある。

グレープフルーツジュースによりCYP3A4が阻害され、本剤の血中濃度が上昇する。

11. 副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1 重大な副作用

  1. 11.1.1 血小板減少（頻度不明）
  2. 11.1.2 肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）

    AST・ALT・γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがある。

11.2 その他の副作用

0.1～5%未満

0.1%未満

肝臓

AST上昇、ALT上昇、γ-GTP上昇

ビリルビン上昇、Al-P上昇、LDH上昇、血清コレステロール上昇

腎臓

BUN上昇、クレアチニン上昇

血液

顆粒球減少

消化器

便秘、腹痛

食欲不振、胸やけ、口渇、下痢、悪心・嘔吐、胃部不快感

循環器

顔面潮紅、動悸、脱力・倦怠感、のぼせ

立ちくらみ、頻脈、熱感、血圧低下、浮腫

過敏症

発疹、そう痒感

光線過敏症

口腔

歯肉肥厚

その他

頭痛・頭重、めまい

耳鳴、眠気、しびれ感、不眠、胸部不快感、流涎、発赤、頻尿、ふらふら感
発現頻度は、承認時までの臨床試験及び使用成績調査結果に基づいている。

14. 適用上の注意

14.1 薬剤交付時の注意

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

15. その他の注意

15.2 非臨床試験に基づく情報

ラットに24カ月経口投与した実験で、45mg/kg/日投与群（臨床用量の約40倍）の雄に甲状腺濾胞の腫瘍が対照群に比し有意に増加したとの報告がある。

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

  1. 2.1 頭蓋内出血で止血が完成していないと推定される患者［出血が促進する可能性がある。］
  2. 2.2 脳卒中急性期で頭蓋内圧が亢進している患者［頭蓋内圧が高まるおそれがある。］
  3. 2.3 妊婦又は妊娠している可能性のある女性［9.5 参照］

3. 組成・性状

3.1 組成

ペルジピンLAカプセル20mg

有効成分 日局 ニカルジピン塩酸塩   20mg（1カプセル中）
添加剤 白糖、ヒプロメロース、マクロゴール、メタクリル酸コポリマーL、ポリソルベート80、アンモニオアルキルメタクリレートコポリマー、タルク、ラウリル硫酸ナトリウム、ゼラチン
ペルジピンLAカプセル40mg

有効成分 日局 ニカルジピン塩酸塩   40mg（1カプセル中）
添加剤 白糖、ヒプロメロース、マクロゴール、メタクリル酸コポリマーL、ポリソルベート80、アンモニオアルキルメタクリレートコポリマー、タルク、ラウリル硫酸ナトリウム、ゼラチン

3.2 製剤の性状

ペルジピンLAカプセル20mg

剤形 徐放カプセル
色調 白色
外形                                        
号数 4
質量 0.14g
識別コード ―
ペルジピンLAカプセル40mg

剤形 徐放カプセル
色調 白色
外形 *                                        
号数 3
質量 0.25g
識別コード *                 545

4. 効能又は効果

本態性高血圧症

6. 用法及び用量

通常成人には、本剤を1回ニカルジピン塩酸塩として20～40mg1日2回経口投与する。

8. 重要な基本的注意

  1. 8.1 Ca拮抗剤の投与を急に中止したとき、症状が悪化した症例が報告されているので、本剤の休薬を要する場合は徐々に減量し、観察を十分に行うこと。また、患者に医師の指示なしに服薬を中止しないように注意すること。
  2. 8.2 降圧作用に基づくめまい等があらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 合併症・既往歴等のある患者

  1. 9.1.1 低血圧症の患者

    血圧がさらに低下する可能性がある。

  2. 9.1.2 緑内障の患者

    血管拡張作用により眼圧の上昇を招くおそれがある。

9.2 腎機能障害患者

一般に重篤な腎機能障害のある患者では、降圧に伴い腎機能が低下する可能性がある。

9.3 肝機能障害患者

本剤は肝臓で代謝される。

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。動物実験（ラット）で、妊娠末期に投与すると出生児の体重が少なく、その後の体重増加も抑制された。［2.3 参照］

9.6 授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている。

9.7 小児等

小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。

9.8 高齢者

低用量から投与を開始し、経過を十分に観察しながら慎重に投与することが望ましい。一般的に過度の降圧は好ましくないとされている。

10. 相互作用

  • 本剤は、主としてCYP3A4で代謝される。

10.2 併用注意(併用に注意すること)

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子

他の血圧降下剤

血圧降下作用が増強されることがある。

両剤の薬理学的な相加作用等による。
  • β-遮断剤
    • プロプラノロール　等

うっ血性心不全患者では、過度の血圧低下、心機能の低下があらわれることがある。必要に応じどちらかを減量又は投与を中止する。

両剤の薬理学的な相加作用による。
（1）血圧降下作用の増強
（2）陰性変力作用の増強

ジゴキシン

ジゴキシンの作用を増強し、中毒症状（嘔気、嘔吐、めまい、徐脈、不整脈等）があらわれることがある。必要に応じジゴキシンを減量する。

本剤が、主に腎でのクリアランスを減少させ、ジゴキシンの血中濃度が上昇する。

ダントロレンナトリウム水和物

他のCa拮抗剤（ベラパミル等）の動物実験で心室細動、循環虚脱がみられたとの報告がある。

高カリウム血症を来すと考えられる。

タンドスピロンクエン酸塩

動物実験で血圧降下作用が増強されたとの報告がある。

タンドスピロンクエン酸塩は中枢性の血圧降下作用を有し、相加的な降圧作用を示す。

ニトログリセリン

動物実験で房室ブロックを起こしたとの報告がある。

機序不明
  • 免疫抑制剤
    • シクロスポリン
    • タクロリムス水和物　等

免疫抑制剤の作用を増強し、中毒症状（特に腎機能異常）があらわれることがある。また、本剤の作用を増強し、血圧低下、頻脈等があらわれることがある。必要に応じ免疫抑制剤及び本剤を減量する。

本剤あるいは免疫抑制剤によりCYP3A4が阻害され、免疫抑制剤あるいは本剤の血中濃度が上昇する。

フェニトイン

（1）フェニトインの作用を増強し、中毒症状（神経的）があらわれることがある。必要に応じフェニトインを減量する。
（2）本剤の作用が減弱されることがある。必要に応じ本剤を増量する。

（1）本剤の蛋白結合率が高いため、血漿蛋白結合競合により、遊離型フェニトインが上昇する。
（2）CYP3A4が誘導され、本剤の代謝が促進される。

リファンピシン

本剤の作用が減弱されることがある。必要に応じ本剤を増量する。

CYP3A4が誘導され、本剤の代謝が促進される。

シメチジン

本剤の作用が増強され、血圧低下、頻脈等があらわれることがある。必要に応じ本剤を減量する。

これらの薬剤によりCYP3A4が阻害され、本剤の血中濃度が上昇する。
  • HIVプロテアーゼ阻害剤
    • サキナビル
    • リトナビル　等

本剤の血中濃度が上昇し、本剤の作用が増強されるおそれがある。

これらの薬剤によりCYP3A4が阻害され、本剤の血中濃度が上昇する。

グレープフルーツジュース

本剤の作用が増強されるおそれがある。

グレープフルーツジュースによりCYP3A4が阻害され、本剤の血中濃度が上昇する。

11. 副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1 重大な副作用

  1. 11.1.1 血小板減少（頻度不明）
  2. 11.1.2 肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）

    AST・ALT・γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがある。

11.2 その他の副作用

0.1～5%未満

0.1%未満

肝臓

AST上昇、ALT上昇、γ-GTP上昇

ビリルビン上昇、Al-P上昇、LDH上昇、血清コレステロール上昇

腎臓

BUN上昇、クレアチニン上昇

血液

顆粒球減少

消化器

便秘、腹痛

食欲不振、胸やけ、口渇、下痢、悪心・嘔吐、胃部不快感

循環器

顔面潮紅、動悸、脱力・倦怠感、のぼせ

立ちくらみ、頻脈、熱感、血圧低下、浮腫

過敏症

発疹、そう痒感

光線過敏症

口腔

歯肉肥厚

その他

頭痛・頭重、めまい

耳鳴、眠気、しびれ感、不眠、胸部不快感、流涎、発赤、頻尿、ふらふら感
発現頻度は、承認時までの臨床試験及び使用成績調査結果に基づいている。

14. 適用上の注意

14.1 薬剤交付時の注意

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

15. その他の注意

15.2 非臨床試験に基づく情報

ラットに24カ月経口投与した実験で、45mg/kg/日投与群（臨床用量の約40倍）の雄に甲状腺濾胞の腫瘍が対照群に比し有意に増加したとの報告がある。

その他詳細情報

日本標準商品分類番号
872149
ブランドコード
2149019N1160, 2149019N2175
承認番号
21800AMX10083, 21800AMX10147
販売開始年月
1988-09, 1988-09
貯法
室温保存、室温保存
有効期間
3年、3年
規制区分
12, 12

重要な注意事項

  • この情報は医療専門家による診断や治療の代替にはなりません。副作用に関する懸念がある場合は、必ず医師または薬剤師に相談してください。
  • 副作用の発生頻度や重篤度は個人差があります。ここで提供される情報は一般的なものであり、すべての患者さんに当てはまるわけではありません。
  • 薬剤の使用に関しては、必ず医療専門家の指示に従い、自己判断での変更や中止を避けてください。
  • この情報は最新のものであるよう努めていますが、最新とは限りません。常に医療専門家に確認してください。
  • 副作用に関する情報は、信頼できる医療情報源に基づいて提供されていますが、完全性や正確性を保証するものではありません。
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