薬効分類名短時間作用型β₁選択的遮断剤
一般的名称ランジオロール塩酸塩
コアベータ静注用12.5mg
COREBETA for I.V. Injection
製造販売/小野薬品工業株式会社
その他の副作用
併用注意
交感神経系に対し抑制的に作用する他の薬剤
- レセルピン等
交感神経系の過剰の抑制をきたすおそれがあるので、減量するなど慎重に投与すること。
レセルピン等のカテコールアミン枯渇剤が投与されている時にβ遮断剤のカテコールアミン遮断作用が加わると交感神経活性が過度に低下するおそれがある。
血糖降下剤
- インスリン等
低血糖症状(頻脈等)をマスクすることがあるので、血糖値に注意すること。
血糖値が低下するとカテコールアミンが副腎から分泌され、心拍数を増加させるが、心臓のβ1受容体が遮断されていると、心拍数の増加が起きず、頻脈のような低血糖症状がマスクされるおそれがある。
カルシウム拮抗剤
- ベラパミル
ジルチアゼム等
相互に作用が増強されるおそれがある。うっ血性心不全のおそれのある患者、洞房ブロック、房室ブロックのある患者では重度の低血圧、徐脈、心不全が発現するおそれがあるので、減量するなど慎重に投与すること。
カルシウム拮抗剤とβ遮断剤は共に心収縮力や刺激伝導系の抑制作用、血圧低下作用を有するため、これらの薬剤との併用により作用が増強するおそれがある。
ジギタリス製剤
房室伝導時間が延長するおそれがあるので、減量するなど慎重に投与すること。
ジギタリス製剤とβ遮断剤は共に房室伝導時間の延長作用を有するため、これらの薬剤との併用により作用が増強するおそれがある。
クラスⅠ抗不整脈剤
- ジソピラミド
プロカインアミド等
クラスⅢ抗不整脈剤
- アミオダロン
ニフェカラント等
過度の心機能抑制があらわれるおそれがあるので、減量するなど慎重に投与すること。
クラスⅠ抗不整脈剤及びクラスⅢ抗不整脈剤は刺激伝導系に対する抑制作用を有するので、これらの薬剤との併用で過度の心機能抑制作用が起こるおそれがある。
クロニジン
クロニジン投与中止後のリバウンド現象(血圧上昇)を増強する可能性がある。冠動脈CT実施前の数日以内にクロニジンを投与中止した場合には、本剤の投与を慎重に行うこと。
クロニジンを投与されている患者でクロニジンを中止すると、血中カテコールアミンが上昇し、血圧上昇をきたす。β遮断剤を投与すると、カテコールアミンによるα刺激作用が優位になり、血管収縮がさらに増強されるおそれがある。
血管収縮により、血圧上昇をきたすことがあるので注意すること。
α、β刺激作用を有する薬剤の場合には、本剤により交感神経刺激剤のβ刺激作用が抑制され、α刺激作用が優位となり、血管収縮が起こるおそれがある。
コリンエステラーゼ阻害剤
- ネオスチグミン
ジスチグミン臭化物
エドロホニウム塩化物等
本剤の代謝を阻害し、作用が増強及び作用時間が延長するおそれがあるので、減量するなど慎重に投与すること。
本剤はエステラーゼで代謝されるため、これらの薬剤との併用により本剤の作用が増強及び作用時間が延長するおそれがある。
2. 禁忌(次の患者には投与しないこと)
- 2.1 心原性ショックの患者 [心機能を抑制し、症状が悪化するおそれがある。]
- 2.2 糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシスのある患者 [アシドーシスによる心筋収縮力の抑制を増強するおそれがある。]
- 2.3 房室ブロック(Ⅱ度以上)、洞不全症候群など徐脈性不整脈患者 [刺激伝導系に対し抑制的に作用し、悪化させるおそれがある。]
- 2.4 肺高血圧症による右心不全のある患者 [心機能を抑制し、症状が悪化するおそれがある。]
- 2.5 うっ血性心不全のある患者 [心機能を抑制し、症状が悪化するおそれがある。]
- 2.6 *未治療の褐色細胞腫又はパラガングリオーマの患者 [7.2 参照],[9.1.7 参照]
- 2.7 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
4. 効能又は効果
コンピューター断層撮影による冠動脈造影における高心拍数時の冠動脈描出能の改善
6. 用法及び用量
ランジオロール塩酸塩として、1回0.125mg/kgを1分間で静脈内投与する。
7. 用法及び用量に関連する注意
- 7.1 本剤の静脈内投与終了の4~7分後を目安に冠動脈CTを開始すること。
- 7.2 *褐色細胞腫又はパラガングリオーマの患者では、α遮断剤で治療されていることを確認したうえで、本剤を投与すること。[2.6 参照],[9.1.7 参照]
-
7.3 本剤投与に際しては、下記の体重別投与量表を参考にすること。
本剤12.5mgを10mLに溶解した場合 体重
投与量
体重
投与量
30kg
3.0mL
70kg
7.0mL
40kg
4.0mL
80kg
8.0mL
50kg
5.0mL
90kg
9.0mL
60kg
6.0mL
100kg
10.0mL
8. 重要な基本的注意
- 8.1 本剤投与前には、過度の低血圧ではないことを確認すること。[9.1.4 参照]
- 8.2 冠動脈CTの前に硝酸薬を投与する場合は、硝酸薬投与による一過性の循環動態の変動が安定化し、過度の血圧低下等がないことを確認したうえで、本剤を投与することが望ましい。
- 8.3 本剤投与時には、心拍数をモニタリングし、本剤投与中に過度の心拍数減少が生じた場合は、本剤の投与を中止すること。
- 8.4 本剤投与による過度の血圧低下に注意し、冠動脈CT撮像後は、過度の血圧低下がないことを確認すること。[13.1 参照]
- 8.5 本剤使用下でアナフィラキシー様反応が生じた場合、通常用量のアドレナリンによる治療に抵抗性を示す可能性もあることにも留意して、適切な処置を行うこと。[15.1.2 参照]
- 8.6 本剤の心拍数の減少効果は、投与終了後、速やかに減弱するものの、この効果の消失には投与終了後30分を要することに留意すること。[17.1.1 参照],[17.1.2 参照]
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
-
9.1.1 左室収縮機能障害のある患者
心機能を抑制し、症状が悪化するおそれがある。
-
9.1.2 気管支痙攣性疾患の患者
気管支筋収縮作用により、痙攣症状の誘発、悪化を起こすおそれがある。本剤はβ1受容体選択的遮断剤であるが、弱いながらもβ2受容体遮断作用も有する。[18.2.1 参照]
-
9.1.3 コントロール不十分な糖尿病患者
低血糖症状としての頻脈等の交感神経系反応をマスクするおそれがある。
-
9.1.4 低血圧症の患者
心機能を抑制し、症状が悪化するおそれがある。[8.1 参照]
-
9.1.5 重篤な血液障害のある患者
薬剤の代謝、排泄が影響を受けるおそれがある。[16.4 参照]
-
9.1.6 末梢循環障害のある患者(壊疽、レイノー症候群、間歇性跛行等)
末梢血管の拡張を抑制し、症状が悪化するおそれがある。本剤はβ1受容体選択的遮断剤であるが、弱いながらもβ2受容体遮断作用も有する。[18.2.1 参照]
- 9.1.7 *褐色細胞腫又はパラガングリオーマの患者
9.2 腎機能障害患者
-
9.2.1 重篤な腎機能障害患者
薬剤の排泄が影響を受けるおそれがある。[16.5 参照]
9.3 肝機能障害患者
-
9.3.1 重篤な肝機能障害患者
薬剤の代謝、排泄が影響を受けるおそれがある。[16.4 参照],[16.6.1 参照]
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
十分に患者の状態を観察しながら投与すること。生理機能が低下していることが多く、本剤の作用が強く発現するおそれがある。
10. 相互作用
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
交感神経系の過剰の抑制をきたすおそれがあるので、減量するなど慎重に投与すること。 |
レセルピン等のカテコールアミン枯渇剤が投与されている時にβ遮断剤のカテコールアミン遮断作用が加わると交感神経活性が過度に低下するおそれがある。 |
|
低血糖症状(頻脈等)をマスクすることがあるので、血糖値に注意すること。 |
血糖値が低下するとカテコールアミンが副腎から分泌され、心拍数を増加させるが、心臓のβ1受容体が遮断されていると、心拍数の増加が起きず、頻脈のような低血糖症状がマスクされるおそれがある。 |
|
相互に作用が増強されるおそれがある。うっ血性心不全のおそれのある患者、洞房ブロック、房室ブロックのある患者では重度の低血圧、徐脈、心不全が発現するおそれがあるので、減量するなど慎重に投与すること。 |
カルシウム拮抗剤とβ遮断剤は共に心収縮力や刺激伝導系の抑制作用、血圧低下作用を有するため、これらの薬剤との併用により作用が増強するおそれがある。 |
|
ジギタリス製剤 |
房室伝導時間が延長するおそれがあるので、減量するなど慎重に投与すること。 |
ジギタリス製剤とβ遮断剤は共に房室伝導時間の延長作用を有するため、これらの薬剤との併用により作用が増強するおそれがある。 |
過度の心機能抑制があらわれるおそれがあるので、減量するなど慎重に投与すること。 |
クラスⅠ抗不整脈剤及びクラスⅢ抗不整脈剤は刺激伝導系に対する抑制作用を有するので、これらの薬剤との併用で過度の心機能抑制作用が起こるおそれがある。 |
|
クロニジン |
クロニジン投与中止後のリバウンド現象(血圧上昇)を増強する可能性がある。冠動脈CT実施前の数日以内にクロニジンを投与中止した場合には、本剤の投与を慎重に行うこと。 |
クロニジンを投与されている患者でクロニジンを中止すると、血中カテコールアミンが上昇し、血圧上昇をきたす。β遮断剤を投与すると、カテコールアミンによるα刺激作用が優位になり、血管収縮がさらに増強されるおそれがある。 |
血管収縮により、血圧上昇をきたすことがあるので注意すること。 |
α、β刺激作用を有する薬剤の場合には、本剤により交感神経刺激剤のβ刺激作用が抑制され、α刺激作用が優位となり、血管収縮が起こるおそれがある。 |
|
本剤の代謝を阻害し、作用が増強及び作用時間が延長するおそれがあるので、減量するなど慎重に投与すること。 |
本剤はエステラーゼで代謝されるため、これらの薬剤との併用により本剤の作用が増強及び作用時間が延長するおそれがある。 |
15. その他の注意
15.1 臨床使用に基づく情報
- 15.1.1 本剤と効能又は効果、用法及び用量が異なるが、同一の有効成分を含有する「オノアクト点滴静注用50mg・150mg」における重大な副作用として、ショック(過度の血圧低下)、心停止、完全房室ブロック、洞停止、高度徐脈、心不全が認められている。
- 15.1.2 β遮断剤(プロプラノロール塩酸塩、アテノロール等)服用中の患者では、他の薬剤によるアナフィラキシー反応がより重篤になることがあり、また、通常用量のアドレナリンによる治療に抵抗するとの報告、並びにグルカゴン静注が有効であったとの報告がある。[8.5 参照]
2. 禁忌(次の患者には投与しないこと)
- 2.1 心原性ショックの患者 [心機能を抑制し、症状が悪化するおそれがある。]
- 2.2 糖尿病性ケトアシドーシス、代謝性アシドーシスのある患者 [アシドーシスによる心筋収縮力の抑制を増強するおそれがある。]
- 2.3 房室ブロック(Ⅱ度以上)、洞不全症候群など徐脈性不整脈患者 [刺激伝導系に対し抑制的に作用し、悪化させるおそれがある。]
- 2.4 肺高血圧症による右心不全のある患者 [心機能を抑制し、症状が悪化するおそれがある。]
- 2.5 うっ血性心不全のある患者 [心機能を抑制し、症状が悪化するおそれがある。]
- 2.6 *未治療の褐色細胞腫又はパラガングリオーマの患者 [7.2 参照],[9.1.7 参照]
- 2.7 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
4. 効能又は効果
コンピューター断層撮影による冠動脈造影における高心拍数時の冠動脈描出能の改善
6. 用法及び用量
ランジオロール塩酸塩として、1回0.125mg/kgを1分間で静脈内投与する。
7. 用法及び用量に関連する注意
- 7.1 本剤の静脈内投与終了の4~7分後を目安に冠動脈CTを開始すること。
- 7.2 *褐色細胞腫又はパラガングリオーマの患者では、α遮断剤で治療されていることを確認したうえで、本剤を投与すること。[2.6 参照],[9.1.7 参照]
-
7.3 本剤投与に際しては、下記の体重別投与量表を参考にすること。
本剤12.5mgを10mLに溶解した場合 体重
投与量
体重
投与量
30kg
3.0mL
70kg
7.0mL
40kg
4.0mL
80kg
8.0mL
50kg
5.0mL
90kg
9.0mL
60kg
6.0mL
100kg
10.0mL
8. 重要な基本的注意
- 8.1 本剤投与前には、過度の低血圧ではないことを確認すること。[9.1.4 参照]
- 8.2 冠動脈CTの前に硝酸薬を投与する場合は、硝酸薬投与による一過性の循環動態の変動が安定化し、過度の血圧低下等がないことを確認したうえで、本剤を投与することが望ましい。
- 8.3 本剤投与時には、心拍数をモニタリングし、本剤投与中に過度の心拍数減少が生じた場合は、本剤の投与を中止すること。
- 8.4 本剤投与による過度の血圧低下に注意し、冠動脈CT撮像後は、過度の血圧低下がないことを確認すること。[13.1 参照]
- 8.5 本剤使用下でアナフィラキシー様反応が生じた場合、通常用量のアドレナリンによる治療に抵抗性を示す可能性もあることにも留意して、適切な処置を行うこと。[15.1.2 参照]
- 8.6 本剤の心拍数の減少効果は、投与終了後、速やかに減弱するものの、この効果の消失には投与終了後30分を要することに留意すること。[17.1.1 参照],[17.1.2 参照]
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
-
9.1.1 左室収縮機能障害のある患者
心機能を抑制し、症状が悪化するおそれがある。
-
9.1.2 気管支痙攣性疾患の患者
気管支筋収縮作用により、痙攣症状の誘発、悪化を起こすおそれがある。本剤はβ1受容体選択的遮断剤であるが、弱いながらもβ2受容体遮断作用も有する。[18.2.1 参照]
-
9.1.3 コントロール不十分な糖尿病患者
低血糖症状としての頻脈等の交感神経系反応をマスクするおそれがある。
-
9.1.4 低血圧症の患者
心機能を抑制し、症状が悪化するおそれがある。[8.1 参照]
-
9.1.5 重篤な血液障害のある患者
薬剤の代謝、排泄が影響を受けるおそれがある。[16.4 参照]
-
9.1.6 末梢循環障害のある患者(壊疽、レイノー症候群、間歇性跛行等)
末梢血管の拡張を抑制し、症状が悪化するおそれがある。本剤はβ1受容体選択的遮断剤であるが、弱いながらもβ2受容体遮断作用も有する。[18.2.1 参照]
- 9.1.7 *褐色細胞腫又はパラガングリオーマの患者
9.2 腎機能障害患者
-
9.2.1 重篤な腎機能障害患者
薬剤の排泄が影響を受けるおそれがある。[16.5 参照]
9.3 肝機能障害患者
-
9.3.1 重篤な肝機能障害患者
薬剤の代謝、排泄が影響を受けるおそれがある。[16.4 参照],[16.6.1 参照]
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
十分に患者の状態を観察しながら投与すること。生理機能が低下していることが多く、本剤の作用が強く発現するおそれがある。
10. 相互作用
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
交感神経系の過剰の抑制をきたすおそれがあるので、減量するなど慎重に投与すること。 |
レセルピン等のカテコールアミン枯渇剤が投与されている時にβ遮断剤のカテコールアミン遮断作用が加わると交感神経活性が過度に低下するおそれがある。 |
|
低血糖症状(頻脈等)をマスクすることがあるので、血糖値に注意すること。 |
血糖値が低下するとカテコールアミンが副腎から分泌され、心拍数を増加させるが、心臓のβ1受容体が遮断されていると、心拍数の増加が起きず、頻脈のような低血糖症状がマスクされるおそれがある。 |
|
相互に作用が増強されるおそれがある。うっ血性心不全のおそれのある患者、洞房ブロック、房室ブロックのある患者では重度の低血圧、徐脈、心不全が発現するおそれがあるので、減量するなど慎重に投与すること。 |
カルシウム拮抗剤とβ遮断剤は共に心収縮力や刺激伝導系の抑制作用、血圧低下作用を有するため、これらの薬剤との併用により作用が増強するおそれがある。 |
|
ジギタリス製剤 |
房室伝導時間が延長するおそれがあるので、減量するなど慎重に投与すること。 |
ジギタリス製剤とβ遮断剤は共に房室伝導時間の延長作用を有するため、これらの薬剤との併用により作用が増強するおそれがある。 |
過度の心機能抑制があらわれるおそれがあるので、減量するなど慎重に投与すること。 |
クラスⅠ抗不整脈剤及びクラスⅢ抗不整脈剤は刺激伝導系に対する抑制作用を有するので、これらの薬剤との併用で過度の心機能抑制作用が起こるおそれがある。 |
|
クロニジン |
クロニジン投与中止後のリバウンド現象(血圧上昇)を増強する可能性がある。冠動脈CT実施前の数日以内にクロニジンを投与中止した場合には、本剤の投与を慎重に行うこと。 |
クロニジンを投与されている患者でクロニジンを中止すると、血中カテコールアミンが上昇し、血圧上昇をきたす。β遮断剤を投与すると、カテコールアミンによるα刺激作用が優位になり、血管収縮がさらに増強されるおそれがある。 |
血管収縮により、血圧上昇をきたすことがあるので注意すること。 |
α、β刺激作用を有する薬剤の場合には、本剤により交感神経刺激剤のβ刺激作用が抑制され、α刺激作用が優位となり、血管収縮が起こるおそれがある。 |
|
本剤の代謝を阻害し、作用が増強及び作用時間が延長するおそれがあるので、減量するなど慎重に投与すること。 |
本剤はエステラーゼで代謝されるため、これらの薬剤との併用により本剤の作用が増強及び作用時間が延長するおそれがある。 |
15. その他の注意
15.1 臨床使用に基づく情報
- 15.1.1 本剤と効能又は効果、用法及び用量が異なるが、同一の有効成分を含有する「オノアクト点滴静注用50mg・150mg」における重大な副作用として、ショック(過度の血圧低下)、心停止、完全房室ブロック、洞停止、高度徐脈、心不全が認められている。
- 15.1.2 β遮断剤(プロプラノロール塩酸塩、アテノロール等)服用中の患者では、他の薬剤によるアナフィラキシー反応がより重篤になることがあり、また、通常用量のアドレナリンによる治療に抵抗するとの報告、並びにグルカゴン静注が有効であったとの報告がある。[8.5 参照]