薬効分類名緑内障・高眼圧症治療剤

一般的名称チモロールマレイン酸塩点眼液

チモロールPF点眼液0.25％「日点」、チモロールPF点眼液0.5％「日点」

ちもろーるぴ－えふてんがんえき、ちもろーるぴーえふてんがんえき

Timolol PF Ophthalmic Solution, Timolol PF Ophthalmic Solution

製造販売元／ロートニッテン株式会社

第2版
禁忌相互作用合併症・既往歴等のある患者妊婦授乳婦小児等高齢者

重大な副作用

頻度
副作用
頻度不明
眼類天疱瘡
頻度不明
気管支痙攣
頻度不明
呼吸困難
頻度不明
呼吸不全
頻度不明
心ブロック
頻度不明
うっ血性心不全
頻度不明
心停止
頻度不明
脳虚血
頻度不明
脳血管障害
頻度不明
全身性エリテマトーデス

その他の副作用

部位
頻度
副作用
目
5%以上
灼熱感・かゆみ・異物感等の眼刺激症状
目
1～5%未満
霧視・視力低下等の視力障害、角膜炎・角膜びらん・角膜上皮障害等の角膜障害、結膜充血、眼乾燥感
目
1%未満
眼瞼炎、眼瞼浮腫、眼痛、眼瞼下垂、眼脂、羞明
目
頻度不明
角膜知覚低下、複視、結膜炎、結膜浮腫、眼底黄斑部の浮腫・混濁
心臓・血管
1%未満
徐脈等の不整脈、低血圧
心臓・血管
頻度不明
失神、浮腫、レイノー現象、四肢冷感、動悸
脳・神経
1%未満
頭痛、めまい
脳・神経
頻度不明
抑うつ、重症筋無力症の増悪、悪夢、感覚異常、不眠
胃腸・消化器系
1%未満
悪心
胃腸・消化器系
頻度不明
下痢、消化不良、腹痛、口渇
その他
1%未満
不快、倦怠感
その他
頻度不明
脱力感、耳鳴、筋肉痛、胸部圧迫感、発疹、咳

併用注意

薬剤名等

オミデネパグ イソプロピル

臨床症状・措置方法

結膜充血等の眼炎症性副作用の発現頻度の上昇が認められている。

機序・危険因子

機序不明

薬剤名等

アドレナリン
ジピベフリン塩酸塩

臨床症状・措置方法

散瞳作用が助長されたとの報告がある。

機序・危険因子

機序不明

薬剤名等

カテコールアミン枯渇剤：
レセルピン等

臨床症状・措置方法

交感神経系に対し、過剰の抑制を来すことがあり、低血圧、徐脈を生じ、眩暈、失神、起立性低血圧を起こすことがある。

機序・危険因子

カテコールアミンの枯渇を起こす薬剤は、β-遮断作用を相加的に増強する可能性がある。

薬剤名等

β-遮断剤（全身投与）：
アテノロール
プロプラノロール塩酸塩
メトプロロール酒石酸塩

臨床症状・措置方法

眼圧下降あるいはβ-遮断剤の全身的な作用が増強されることがある。

機序・危険因子

作用が相加的にあらわれることがある。

薬剤名等

カルシウム拮抗剤：
ベラパミル塩酸塩
ジルチアゼム塩酸塩

臨床症状・措置方法

房室伝導障害、左室不全、低血圧を起こすおそれがある。

機序・危険因子

相互に作用が増強される。

薬剤名等

ジギタリス製剤：
ジゴキシン
ジギトキシン

臨床症状・措置方法

心刺激伝導障害（徐脈、房室ブロック等）があらわれるおそれがある。

機序・危険因子

相加的に作用（心刺激伝導抑制作用）を増強させる。

薬剤名等

CYP2D6阻害作用を有する薬剤：
キニジン硫酸塩水和物
選択的セロトニン再取り込み阻害剤

臨床症状・措置方法

β-遮断作用（例えば心拍数減少、徐脈）が増強するとの報告がある。

機序・危険因子

これらの薬剤は本剤の代謝酵素であるP450（CYP2D6）を阻害し、本剤の血中濃度が上昇する可能性がある。

詳細情報

正確な情報は PMDA で必ず確認して下さい

注意以下の情報は参考資料としてご活用下さい

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

  1. 2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  2. 2.2 気管支喘息又はその既往歴のある患者、気管支痙攣又は重篤な慢性閉塞性肺疾患のある患者［喘息発作の誘発・増悪がみられるおそれがある。］［11.1.2 参照］
  3. 2.3 コントロール不十分な心不全、洞性徐脈、房室ブロック（Ⅱ、Ⅲ度）又は心原性ショックのある患者［これらの症状を増悪させるおそれがある。］［11.1.3 参照］

3. 組成・性状

3.1 組成

チモロールPF点眼液0.25％「日点」

有効成分 1mL中　日局　チモロールマレイン酸塩   3.42mg
（チモロールとして   2.5mg ）
添加剤 リン酸水素ナトリウム水和物、リン酸二水素ナトリウム水和物
チモロールPF点眼液0.5％「日点」

有効成分 1mL中　日局　チモロールマレイン酸塩   6.83mg
（チモロールとして   5.0mg ）
添加剤 リン酸水素ナトリウム水和物、リン酸二水素ナトリウム水和物

3.2 製剤の性状

チモロールPF点眼液0.25％「日点」

pH 6.3～7.3
浸透圧比 0.9～1.2
性状 無色澄明、無菌水性点眼剤
チモロールPF点眼液0.5％「日点」

pH 6.3～7.3
浸透圧比 0.9～1.2
性状 無色澄明、無菌水性点眼剤

4. 効能又は効果

緑内障、高眼圧症

6. 用法及び用量

通常、0.25%製剤を1回1滴、1日2回点眼する。
なお、十分な効果が得られない場合は0.5%製剤を用いて1回1滴、1日2回点眼する。

8. 重要な基本的注意

  1. 8.1 全身的に吸収される可能性があり、β-遮断剤全身投与時と同様の副作用があらわれることがあるので、留意すること。
  2. 8.2 縮瞳剤から本剤投与に切り替える場合、縮瞳作用の消失に伴い、屈折調整を必要とすることがある。また、閉塞隅角緑内障に本剤を単独使用し眼圧上昇を来した例が報告されているので、閉塞隅角緑内障への使用に際しては縮瞳剤との併用が必要である 。

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 合併症・既往歴等のある患者

  1. 9.1.1 肺高血圧による右心不全のある患者

    肺高血圧症による右心不全の症状を増悪させるおそれがある。［11.1.3 参照］

  2. 9.1.2 うっ血性心不全のある患者

    うっ血性心不全の症状を増悪させるおそれがある。［11.1.3 参照］

  3. 9.1.3 糖尿病性ケトアシドーシス及び代謝性アシドーシスのある患者

    アシドーシスによる心筋収縮力の抑制を増強するおそれがある。

  4. 9.1.4 コントロール不十分な糖尿病のある患者

    血糖値に注意すること。低血糖症状をマスクすることがある。

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。器官形成期のラットに500mg/kg/dayを経口投与した試験で骨化遅延が、マウスに1,000mg/kg/day、ウサギに200mg/kg/dayを経口投与した試験で死亡胎児数の増加が認められている。

9.6 授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ヒト母乳中へ移行することがある。

9.7 小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8 高齢者

一般に生理機能が低下している。

10. 相互作用

10.2 併用注意(併用に注意すること)

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子

オミデネパグ イソプロピル

結膜充血等の眼炎症性副作用の発現頻度の上昇が認められている。

機序不明

アドレナリン
ジピベフリン塩酸塩

散瞳作用が助長されたとの報告がある。

機序不明

カテコールアミン枯渇剤：
 レセルピン等

交感神経系に対し、過剰の抑制を来すことがあり、低血圧、徐脈を生じ、眩暈、失神、起立性低血圧を起こすことがある。

カテコールアミンの枯渇を起こす薬剤は、β-遮断作用を相加的に増強する可能性がある。

β-遮断剤（全身投与）：
 アテノロール
 プロプラノロール塩酸塩
 メトプロロール酒石酸塩

眼圧下降あるいはβ-遮断剤の全身的な作用が増強されることがある。

作用が相加的にあらわれることがある。

カルシウム拮抗剤：
 ベラパミル塩酸塩
 ジルチアゼム塩酸塩

房室伝導障害、左室不全、低血圧を起こすおそれがある。

相互に作用が増強される。

ジギタリス製剤：
 ジゴキシン
 ジギトキシン

心刺激伝導障害（徐脈、房室ブロック等）があらわれるおそれがある。

相加的に作用（心刺激伝導抑制作用）を増強させる。

CYP2D6阻害作用を有する薬剤：
キニジン硫酸塩水和物
選択的セロトニン再取り込み阻害剤

β-遮断作用（例えば心拍数減少、徐脈）が増強するとの報告がある。

これらの薬剤は本剤の代謝酵素であるP450（CYP2D6）を阻害し、本剤の血中濃度が上昇する可能性がある。

11. 副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1 重大な副作用

  1. 11.1.1 眼類天疱瘡（頻度不明）

     結膜充血、角膜上皮障害、乾性角結膜炎、結膜萎縮、睫毛内反、眼瞼眼球癒着等があらわれることがある。

  2. 11.1.2 気管支痙攣、呼吸困難、呼吸不全（いずれも頻度不明）

     β-受容体遮断による気管支平滑筋収縮作用により、気管支痙攣、呼吸困難、呼吸不全があらわれることがある。［2.2 参照］

  3. 11.1.3 心ブロック、うっ血性心不全、心停止（いずれも頻度不明）

     β-受容体遮断による陰性変時・変力作用により、心ブロック、うっ血性心不全、心停止があらわれることがある。［2.3 参照］,［9.1.1 参照］,［9.1.2 参照］

  4. 11.1.4 脳虚血、脳血管障害（いずれも頻度不明）
  5. 11.1.5 全身性エリテマトーデス（頻度不明）

11.2 その他の副作用

5%以上

1～5%未満

1%未満

頻度不明

眼

灼熱感・かゆみ・異物感等の眼刺激症状

霧視・視力低下等の視力障害、角膜炎・角膜びらん・角膜上皮障害等の角膜障害、結膜充血、眼乾燥感

眼瞼炎、眼瞼浮腫、眼痛、眼瞼下垂、眼脂、羞明

角膜知覚低下、複視、結膜炎、結膜浮腫、眼底黄斑部の浮腫・混濁 注1)

循環器

徐脈等の不整脈、低血圧

失神、浮腫、レイノー現象、四肢冷感、動悸

精神神経系

頭痛、めまい

抑うつ、重症筋無力症の増悪、悪夢、感覚異常、不眠

消化器

悪心

下痢、消化不良、腹痛、口渇

その他

不快、倦怠感

脱力感、耳鳴、筋肉痛、胸部圧迫感、発疹、咳
            
注1) 無水晶体眼又は眼底に病変のある患者等に長期連用した場合
          

14. 適用上の注意

14.1 薬剤交付時の注意

患者に対し以下の点に注意するよう指導すること。

  • 薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意すること。
  • 患眼を開瞼して結膜囊内に点眼し、1～5分間閉瞼して涙囊部を圧迫させた後、開瞼すること。
  • 他の点眼剤を併用する場合には、少なくとも5分以上間隔をあけてから点眼すること。
  • 遮光して保存すること。

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

  1. 2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  2. 2.2 気管支喘息又はその既往歴のある患者、気管支痙攣又は重篤な慢性閉塞性肺疾患のある患者［喘息発作の誘発・増悪がみられるおそれがある。］［11.1.2 参照］
  3. 2.3 コントロール不十分な心不全、洞性徐脈、房室ブロック（Ⅱ、Ⅲ度）又は心原性ショックのある患者［これらの症状を増悪させるおそれがある。］［11.1.3 参照］

3. 組成・性状

3.1 組成

チモロールPF点眼液0.25％「日点」

有効成分 1mL中　日局　チモロールマレイン酸塩   3.42mg
（チモロールとして   2.5mg ）
添加剤 リン酸水素ナトリウム水和物、リン酸二水素ナトリウム水和物
チモロールPF点眼液0.5％「日点」

有効成分 1mL中　日局　チモロールマレイン酸塩   6.83mg
（チモロールとして   5.0mg ）
添加剤 リン酸水素ナトリウム水和物、リン酸二水素ナトリウム水和物

3.2 製剤の性状

チモロールPF点眼液0.25％「日点」

pH 6.3～7.3
浸透圧比 0.9～1.2
性状 無色澄明、無菌水性点眼剤
チモロールPF点眼液0.5％「日点」

pH 6.3～7.3
浸透圧比 0.9～1.2
性状 無色澄明、無菌水性点眼剤

4. 効能又は効果

緑内障、高眼圧症

6. 用法及び用量

通常、0.25%製剤を1回1滴、1日2回点眼する。
なお、十分な効果が得られない場合は0.5%製剤を用いて1回1滴、1日2回点眼する。

8. 重要な基本的注意

  1. 8.1 全身的に吸収される可能性があり、β-遮断剤全身投与時と同様の副作用があらわれることがあるので、留意すること。
  2. 8.2 縮瞳剤から本剤投与に切り替える場合、縮瞳作用の消失に伴い、屈折調整を必要とすることがある。また、閉塞隅角緑内障に本剤を単独使用し眼圧上昇を来した例が報告されているので、閉塞隅角緑内障への使用に際しては縮瞳剤との併用が必要である 。

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 合併症・既往歴等のある患者

  1. 9.1.1 肺高血圧による右心不全のある患者

    肺高血圧症による右心不全の症状を増悪させるおそれがある。［11.1.3 参照］

  2. 9.1.2 うっ血性心不全のある患者

    うっ血性心不全の症状を増悪させるおそれがある。［11.1.3 参照］

  3. 9.1.3 糖尿病性ケトアシドーシス及び代謝性アシドーシスのある患者

    アシドーシスによる心筋収縮力の抑制を増強するおそれがある。

  4. 9.1.4 コントロール不十分な糖尿病のある患者

    血糖値に注意すること。低血糖症状をマスクすることがある。

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。器官形成期のラットに500mg/kg/dayを経口投与した試験で骨化遅延が、マウスに1,000mg/kg/day、ウサギに200mg/kg/dayを経口投与した試験で死亡胎児数の増加が認められている。

9.6 授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ヒト母乳中へ移行することがある。

9.7 小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8 高齢者

一般に生理機能が低下している。

10. 相互作用

10.2 併用注意(併用に注意すること)

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子

オミデネパグ イソプロピル

結膜充血等の眼炎症性副作用の発現頻度の上昇が認められている。

機序不明

アドレナリン
ジピベフリン塩酸塩

散瞳作用が助長されたとの報告がある。

機序不明

カテコールアミン枯渇剤：
 レセルピン等

交感神経系に対し、過剰の抑制を来すことがあり、低血圧、徐脈を生じ、眩暈、失神、起立性低血圧を起こすことがある。

カテコールアミンの枯渇を起こす薬剤は、β-遮断作用を相加的に増強する可能性がある。

β-遮断剤（全身投与）：
 アテノロール
 プロプラノロール塩酸塩
 メトプロロール酒石酸塩

眼圧下降あるいはβ-遮断剤の全身的な作用が増強されることがある。

作用が相加的にあらわれることがある。

カルシウム拮抗剤：
 ベラパミル塩酸塩
 ジルチアゼム塩酸塩

房室伝導障害、左室不全、低血圧を起こすおそれがある。

相互に作用が増強される。

ジギタリス製剤：
 ジゴキシン
 ジギトキシン

心刺激伝導障害（徐脈、房室ブロック等）があらわれるおそれがある。

相加的に作用（心刺激伝導抑制作用）を増強させる。

CYP2D6阻害作用を有する薬剤：
キニジン硫酸塩水和物
選択的セロトニン再取り込み阻害剤

β-遮断作用（例えば心拍数減少、徐脈）が増強するとの報告がある。

これらの薬剤は本剤の代謝酵素であるP450（CYP2D6）を阻害し、本剤の血中濃度が上昇する可能性がある。

11. 副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1 重大な副作用

  1. 11.1.1 眼類天疱瘡（頻度不明）

     結膜充血、角膜上皮障害、乾性角結膜炎、結膜萎縮、睫毛内反、眼瞼眼球癒着等があらわれることがある。

  2. 11.1.2 気管支痙攣、呼吸困難、呼吸不全（いずれも頻度不明）

     β-受容体遮断による気管支平滑筋収縮作用により、気管支痙攣、呼吸困難、呼吸不全があらわれることがある。［2.2 参照］

  3. 11.1.3 心ブロック、うっ血性心不全、心停止（いずれも頻度不明）

     β-受容体遮断による陰性変時・変力作用により、心ブロック、うっ血性心不全、心停止があらわれることがある。［2.3 参照］,［9.1.1 参照］,［9.1.2 参照］

  4. 11.1.4 脳虚血、脳血管障害（いずれも頻度不明）
  5. 11.1.5 全身性エリテマトーデス（頻度不明）

11.2 その他の副作用

5%以上

1～5%未満

1%未満

頻度不明

眼

灼熱感・かゆみ・異物感等の眼刺激症状

霧視・視力低下等の視力障害、角膜炎・角膜びらん・角膜上皮障害等の角膜障害、結膜充血、眼乾燥感

眼瞼炎、眼瞼浮腫、眼痛、眼瞼下垂、眼脂、羞明

角膜知覚低下、複視、結膜炎、結膜浮腫、眼底黄斑部の浮腫・混濁 注1)

循環器

徐脈等の不整脈、低血圧

失神、浮腫、レイノー現象、四肢冷感、動悸

精神神経系

頭痛、めまい

抑うつ、重症筋無力症の増悪、悪夢、感覚異常、不眠

消化器

悪心

下痢、消化不良、腹痛、口渇

その他

不快、倦怠感

脱力感、耳鳴、筋肉痛、胸部圧迫感、発疹、咳
            
注1) 無水晶体眼又は眼底に病変のある患者等に長期連用した場合
          

14. 適用上の注意

14.1 薬剤交付時の注意

患者に対し以下の点に注意するよう指導すること。

  • 薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意すること。
  • 患眼を開瞼して結膜囊内に点眼し、1～5分間閉瞼して涙囊部を圧迫させた後、開瞼すること。
  • 他の点眼剤を併用する場合には、少なくとも5分以上間隔をあけてから点眼すること。
  • 遮光して保存すること。

その他詳細情報

日本標準商品分類番号
871319
ブランドコード
1319702Q1174, 1319702Q2189
承認番号
23000AMX00152000, 23000AMX00153000
販売開始年月
2009-02, 2009-02
貯法
室温保存、室温保存
有効期間
3年、3年
規制区分

重要な注意事項

  • この情報は医療専門家による診断や治療の代替にはなりません。副作用に関する懸念がある場合は、必ず医師または薬剤師に相談してください。
  • 副作用の発生頻度や重篤度は個人差があります。ここで提供される情報は一般的なものであり、すべての患者さんに当てはまるわけではありません。
  • 薬剤の使用に関しては、必ず医療専門家の指示に従い、自己判断での変更や中止を避けてください。
  • この情報は最新のものであるよう努めていますが、最新とは限りません。常に医療専門家に確認してください。
  • 副作用に関する情報は、信頼できる医療情報源に基づいて提供されていますが、完全性や正確性を保証するものではありません。
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