薬効分類名抗不整脈剤
一般的名称リドカイン
リドカイン静注液2％「タカタ」
りどかいんじょうちゅうえき2％「たかた」
Lidocaine Injection 2%“TAKATA”
製造販売元／高田製薬株式会社
重大な副作用
その他の副作用
併用注意
シメチジン
リドカインの血中濃度が上昇したとの報告がある。
シメチジンの肝代謝酵素阻害作用により、リドカインの代謝が抑制されると考えられる。
メトプロロール
プロプラノロール
ナドロール
リドカインの血中濃度が上昇することがある。
これらの薬剤の心拍出量、肝血流量減少作用により、リドカインの代謝が遅延すると考えられる。
リトナビル
ホスアンプレナビルカルシウム水和物
硫酸アタザナビル
リドカインのAUCが上昇することが予想される。
肝代謝酵素に対する競合的阻害作用により、リドカインの代謝が遅延すると考えられる。
セイヨウオトギリソウ
（St. John’s Wort,セント・ジョーンズ・ワート）含有食品
リドカインの代謝が促進され血中濃度が低下するおそれがあるので、リドカイン投与時はセイヨウオトギリソウ含有食品を摂取しないよう注意すること。
肝代謝酵素誘導作用により、リドカインの代謝が促進され、血中濃度が低下すると考えられる。
クラスⅢ抗不整脈剤
- アミオダロン等
心機能抑制作用が増強するおそれがあるので、心電図検査等によるモニタリングを行うこと。
併用により血中濃度が上昇し、作用が増強することが考えられる。
2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
- 2.1 重篤な刺激伝導障害（完全房室ブロック等）のある患者［心停止を起こすおそれがある。］［9.1.1 参照］
- 2.2 本剤の成分又はアミド型局所麻酔薬に対し過敏症の既往歴のある患者
6. 用法及び用量
静脈内1回投与法
リドカイン塩酸塩として、通常、成人1回50～100mg（1～2mg/kg）を、1～2分間で、緩徐に静脈内注射する。
効果が認められない場合には、5分後に同量を投与する。また、効果の持続を期待する時には10～20分間隔で同量を追加投与してもさしつかえないが、1時間内の基準最高投与量は300mgとする。
本剤の静脈内注射の効果は、通常10～20分で消失する。
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
-
9.1.1 著明な洞性徐脈、刺激伝導障害のある患者（重篤な刺激伝導障害（完全房室ブロック等）のある患者を除く）
症状を悪化させるおそれがある。［2.1 参照］
-
9.1.2 循環血液量が減少している患者、ショック状態にある患者、あるいは心不全のある患者
心停止を起こすおそれがある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ヒト乳汁中への移行が報告されている。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
本剤は主として肝臓で代謝されるが、高齢者では肝機能が低下していることが多いため血中濃度が高くなりすぎ、振戦、痙攣等の中毒症状を起こすおそれがある。
10. 相互作用
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
シメチジン |
リドカインの血中濃度が上昇したとの報告がある。 |
シメチジンの肝代謝酵素阻害作用により、リドカインの代謝が抑制されると考えられる。 |
メトプロロール |
リドカインの血中濃度が上昇することがある。 |
これらの薬剤の心拍出量、肝血流量減少作用により、リドカインの代謝が遅延すると考えられる。 |
リトナビル |
リドカインのAUCが上昇することが予想される。 |
肝代謝酵素に対する競合的阻害作用により、リドカインの代謝が遅延すると考えられる。 |
セイヨウオトギリソウ |
リドカインの代謝が促進され血中濃度が低下するおそれがあるので、リドカイン投与時はセイヨウオトギリソウ含有食品を摂取しないよう注意すること。 |
肝代謝酵素誘導作用により、リドカインの代謝が促進され、血中濃度が低下すると考えられる。 |
心機能抑制作用が増強するおそれがあるので、心電図検査等によるモニタリングを行うこと。 |
併用により血中濃度が上昇し、作用が増強することが考えられる。 |
11. 副作用
11.1 重大な副作用
-
11.1.1 刺激伝導系抑制、ショック（いずれも頻度不明）
ときにPQ間隔の延長又はQRS幅増大等の刺激伝導系抑制、あるいは徐脈、血圧低下、ショック、意識障害等を生じ、まれに心停止を来すことがある。また、まれにアナフィラキシーショックを起こしたとの報告がある。
-
11.1.2 意識障害、振戦、痙攣（いずれも頻度不明）
意識障害、振戦、痙攣等の中毒症状があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。［13.1.1 参照］
-
11.1.3 悪性高熱（頻度不明）
まれに原因不明の頻脈・不整脈・血圧変動、急激な体温上昇、筋強直、血液の暗赤色化（チアノーゼ）、過呼吸、発汗、アシドーシス、高カリウム血症、ミオグロビン尿（ポートワイン色尿）等を伴う重篤な悪性高熱があらわれることがある。本剤を投与中、悪性高熱に伴うこれらの症状を認めた場合は、直ちに投与を中止し、ダントロレンナトリウムの静注、全身冷却、純酸素による過換気、酸塩基平衡の是正等、適切な処置を行うこと。また、本症は腎不全を続発することがあるので、尿量の維持を図ること。
11.2 その他の副作用
頻度不明 |
|
|---|---|
中枢神経 |
せん妄、めまい、眠気、不安、多幸感、しびれ感等 |
消化器 |
嘔吐等 |
過敏症 |
蕁麻疹等の皮膚症状、浮腫等 |
13. 過量投与
-
13.1 症状
-
13.1.1 中枢神経系の症状
初期症状として不安、興奮、多弁、口周囲の知覚麻痺、舌のしびれ、ふらつき、聴覚過敏、耳鳴、視覚障害、振戦等があらわれる。症状が進行すると意識消失、全身痙攣があらわれ、これらの症状に伴い低酸素血症、高炭酸ガス血症が生じるおそれがある。より重篤な場合には呼吸停止を来すこともある。［11.1.2 参照］
-
13.1.2 心血管系の症状
血圧低下、徐脈、心筋収縮力低下、心拍出量低下、刺激伝導系の抑制、心室性頻脈及び心室細動等の心室性不整脈、循環虚脱、心停止等があらわれる。
-
13.1.1 中枢神経系の症状
-
13.2 処置
振戦や痙攣が著明であれば、ジアゼパム又は超短時間作用型バルビツール酸製剤（チオペンタールナトリウム等）を投与する。
2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
- 2.1 重篤な刺激伝導障害（完全房室ブロック等）のある患者［心停止を起こすおそれがある。］［9.1.1 参照］
- 2.2 本剤の成分又はアミド型局所麻酔薬に対し過敏症の既往歴のある患者
6. 用法及び用量
静脈内1回投与法
リドカイン塩酸塩として、通常、成人1回50～100mg（1～2mg/kg）を、1～2分間で、緩徐に静脈内注射する。
効果が認められない場合には、5分後に同量を投与する。また、効果の持続を期待する時には10～20分間隔で同量を追加投与してもさしつかえないが、1時間内の基準最高投与量は300mgとする。
本剤の静脈内注射の効果は、通常10～20分で消失する。
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
-
9.1.1 著明な洞性徐脈、刺激伝導障害のある患者（重篤な刺激伝導障害（完全房室ブロック等）のある患者を除く）
症状を悪化させるおそれがある。［2.1 参照］
-
9.1.2 循環血液量が減少している患者、ショック状態にある患者、あるいは心不全のある患者
心停止を起こすおそれがある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ヒト乳汁中への移行が報告されている。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
本剤は主として肝臓で代謝されるが、高齢者では肝機能が低下していることが多いため血中濃度が高くなりすぎ、振戦、痙攣等の中毒症状を起こすおそれがある。
10. 相互作用
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
シメチジン |
リドカインの血中濃度が上昇したとの報告がある。 |
シメチジンの肝代謝酵素阻害作用により、リドカインの代謝が抑制されると考えられる。 |
メトプロロール |
リドカインの血中濃度が上昇することがある。 |
これらの薬剤の心拍出量、肝血流量減少作用により、リドカインの代謝が遅延すると考えられる。 |
リトナビル |
リドカインのAUCが上昇することが予想される。 |
肝代謝酵素に対する競合的阻害作用により、リドカインの代謝が遅延すると考えられる。 |
セイヨウオトギリソウ |
リドカインの代謝が促進され血中濃度が低下するおそれがあるので、リドカイン投与時はセイヨウオトギリソウ含有食品を摂取しないよう注意すること。 |
肝代謝酵素誘導作用により、リドカインの代謝が促進され、血中濃度が低下すると考えられる。 |
心機能抑制作用が増強するおそれがあるので、心電図検査等によるモニタリングを行うこと。 |
併用により血中濃度が上昇し、作用が増強することが考えられる。 |
11. 副作用
11.1 重大な副作用
-
11.1.1 刺激伝導系抑制、ショック（いずれも頻度不明）
ときにPQ間隔の延長又はQRS幅増大等の刺激伝導系抑制、あるいは徐脈、血圧低下、ショック、意識障害等を生じ、まれに心停止を来すことがある。また、まれにアナフィラキシーショックを起こしたとの報告がある。
-
11.1.2 意識障害、振戦、痙攣（いずれも頻度不明）
意識障害、振戦、痙攣等の中毒症状があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。［13.1.1 参照］
-
11.1.3 悪性高熱（頻度不明）
まれに原因不明の頻脈・不整脈・血圧変動、急激な体温上昇、筋強直、血液の暗赤色化（チアノーゼ）、過呼吸、発汗、アシドーシス、高カリウム血症、ミオグロビン尿（ポートワイン色尿）等を伴う重篤な悪性高熱があらわれることがある。本剤を投与中、悪性高熱に伴うこれらの症状を認めた場合は、直ちに投与を中止し、ダントロレンナトリウムの静注、全身冷却、純酸素による過換気、酸塩基平衡の是正等、適切な処置を行うこと。また、本症は腎不全を続発することがあるので、尿量の維持を図ること。
11.2 その他の副作用
頻度不明 |
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|---|---|
中枢神経 |
せん妄、めまい、眠気、不安、多幸感、しびれ感等 |
消化器 |
嘔吐等 |
過敏症 |
蕁麻疹等の皮膚症状、浮腫等 |
13. 過量投与
-
13.1 症状
-
13.1.1 中枢神経系の症状
初期症状として不安、興奮、多弁、口周囲の知覚麻痺、舌のしびれ、ふらつき、聴覚過敏、耳鳴、視覚障害、振戦等があらわれる。症状が進行すると意識消失、全身痙攣があらわれ、これらの症状に伴い低酸素血症、高炭酸ガス血症が生じるおそれがある。より重篤な場合には呼吸停止を来すこともある。［11.1.2 参照］
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13.1.2 心血管系の症状
血圧低下、徐脈、心筋収縮力低下、心拍出量低下、刺激伝導系の抑制、心室性頻脈及び心室細動等の心室性不整脈、循環虚脱、心停止等があらわれる。
-
13.1.1 中枢神経系の症状
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13.2 処置
振戦や痙攣が著明であれば、ジアゼパム又は超短時間作用型バルビツール酸製剤（チオペンタールナトリウム等）を投与する。