薬効分類名オレキシン受容体拮抗薬
不眠症治療薬
一般的名称ボルノレキサント水和物製剤
ボルズィ錠2.5mg、ボルズィ錠5mg、ボルズィ錠10mg
ぼるずぃじょう2.5mg、ぼるずぃじょう5mg、ぼるずぃじょう10mg
Vorzzz tablets 2.5mg, Vorzzz tablets 5mg, Vorzzz tablets 10mg
製造販売／大正製薬株式会社、販売／Meiji Seika ファルマ株式会社
その他の副作用
併用注意
本剤の作用を増強させるおそれがある。
これらの薬剤のCYP3A阻害作用により、ボルノレキサントの代謝が阻害され、ボルノレキサントの血漿中濃度が上昇するおそれがある。
グレープフルーツジュース
本剤の作用を増強させるおそれがある。
グレープフルーツジュースの成分により、ボルノレキサントの代謝が阻害され、ボルノレキサントの血漿中濃度が上昇するおそれがある。
本剤の作用を減弱させるおそれがある。
これらの薬剤のCYP3A誘導作用により、ボルノレキサントの代謝が促進され、ボルノレキサントの血漿中濃度が低下するおそれがある。
中枢神経抑制剤
- フェノチアジン誘導体
- バルビツール酸誘導体等
中枢神経系に対する抑制作用を増強させるおそれがある。
本剤及びこれらの薬剤は中枢神経系に対する抑制作用を有するため、相互に作用を増強させるおそれがある。
アルコール（飲酒）
精神運動機能の相加的な低下を生じる可能性がある。本剤を服用時に飲酒は避けさせること。
本剤及びアルコールは中枢神経系に対する抑制作用を有するため、相互に作用を増強させるおそれがある。
2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
- 2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 2.2 重度の肝機能障害（Child-Pugh分類C）のある患者［9.3.1 参照］,［16.6.1 参照］
- 2.3 イトラコナゾール、ポサコナゾール、ボリコナゾール、クラリスロマイシン、リトナビル含有製剤、エンシトレルビル フマル酸、コビシスタット含有製剤、セリチニブを投与中の患者［10.1 参照］,［16.7.1 参照］
4. 効能又は効果
不眠症
6. 用法及び用量
通常、成人にはボルノレキサントとして1日1回5mgを就寝直前に経口投与する。なお、症状により適宜増減するが、1日1回10mgを超えないこととする。
7. 用法及び用量に関連する注意
- 7.1 通常用量を超えて増量する場合には、傾眠等の副作用が増加することがあるので、患者の状態を十分に観察しながら慎重に投与することとし、症状の改善に伴って減量に努めること。
- 7.2 本剤は就寝の直前に服用させること。また、服用して就寝した後、睡眠途中で一時的に起床して仕事等で活動する可能性があるときは服用させないこと。
- 7.3 入眠効果の発現が遅れるおそれがあるため、本剤は食事と同時又は食直後の服用は避けること。［16.2.1 参照］
- 7.4 中程度のCYP3A阻害作用を有する薬剤と併用する場合は、ボルノレキサントの血漿中濃度が上昇し、傾眠等の副作用が増強するおそれがあるため、1日1回2.5mgとすること。［10.2 参照］,［16.7.2 参照］
- 7.5 中等度肝機能障害患者（Child-Pugh分類B）では、ボルノレキサントの血漿中濃度が上昇し、傾眠等の副作用が増強するおそれがあるため、1日1回2.5mgとすること。［9.3.2 参照］,［16.6.1 参照］
- 7.6 他の不眠症治療薬と併用したときの有効性及び安全性は確立されていない。
8. 重要な基本的注意
- 8.1 不眠症あるいは本剤の影響により、眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがある。「17. 臨床成績」の項を熟知し、患者の状態を十分に把握した上で、自動車の運転等の危険を伴う機械を操作することの適否を慎重に判断し、危険を伴う作業等を行う場合には十分な注意が必要であることを適切に患者に指導すること。また、眠気等があらわれた場合には、自動車の運転等の危険を伴う機械の操作に従事しないよう、患者に指導すること。［17.1.1 参照］,［17.1.2 参照］,［17.3.1 参照］,［17.3.2 参照］
- 8.2 症状が改善した場合は、本剤の投与継続の要否について検討し、本剤を漫然と投与しないよう注意すること。
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
-
9.1.1 ナルコレプシー又はカタプレキシーのある患者
症状を悪化させるおそれがある。
-
9.1.2 脳に器質的障害のある患者
本剤の作用が強くあらわれるおそれがある。
-
9.1.3 呼吸機能障害のある患者（軽度の閉塞性睡眠時無呼吸患者を除く）
これらの患者を対象とした臨床試験は実施していない。［17.3.3 参照］
9.3 肝機能障害患者
-
9.3.1 重度の肝機能障害（Child-Pugh分類C）のある患者
投与しないこと。ボルノレキサントの血漿中濃度が上昇するおそれがある。重度の肝機能障害のある患者を対象とした臨床試験は実施していない。［2.2 参照］
-
9.3.2 軽度及び中等度の肝機能障害（Child-Pugh分類A及びB）のある患者
ボルノレキサントの血漿中濃度が上昇するおそれがある。［7.5 参照］,［16.6.1 参照］
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
10. 相互作用
- ボルノレキサントは主にCYP3A4によって代謝される。［16.4 参照］
10.1 併用禁忌(併用しないこと)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
イトラコナゾール ポサコナゾール ボリコナゾール クラリスロマイシン リトナビル含有製剤 エンシトレルビル フマル酸 コビシスタット含有製剤 セリチニブ |
本剤の作用を著しく増強させるおそれがある。 |
|
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
本剤の作用を増強させるおそれがある。 |
これらの薬剤のCYP3A阻害作用により、ボルノレキサントの代謝が阻害され、ボルノレキサントの血漿中濃度が上昇するおそれがある。 |
|
グレープフルーツジュース |
本剤の作用を増強させるおそれがある。 |
グレープフルーツジュースの成分により、ボルノレキサントの代謝が阻害され、ボルノレキサントの血漿中濃度が上昇するおそれがある。 |
本剤の作用を減弱させるおそれがある。 |
これらの薬剤のCYP3A誘導作用により、ボルノレキサントの代謝が促進され、ボルノレキサントの血漿中濃度が低下するおそれがある。 |
|
中枢神経系に対する抑制作用を増強させるおそれがある。 |
本剤及びこれらの薬剤は中枢神経系に対する抑制作用を有するため、相互に作用を増強させるおそれがある。 |
|
アルコール（飲酒） |
精神運動機能の相加的な低下を生じる可能性がある。本剤を服用時に飲酒は避けさせること。 |
本剤及びアルコールは中枢神経系に対する抑制作用を有するため、相互に作用を増強させるおそれがある。 |
2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
- 2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 2.2 重度の肝機能障害（Child-Pugh分類C）のある患者［9.3.1 参照］,［16.6.1 参照］
- 2.3 イトラコナゾール、ポサコナゾール、ボリコナゾール、クラリスロマイシン、リトナビル含有製剤、エンシトレルビル フマル酸、コビシスタット含有製剤、セリチニブを投与中の患者［10.1 参照］,［16.7.1 参照］
4. 効能又は効果
不眠症
6. 用法及び用量
通常、成人にはボルノレキサントとして1日1回5mgを就寝直前に経口投与する。なお、症状により適宜増減するが、1日1回10mgを超えないこととする。
7. 用法及び用量に関連する注意
- 7.1 通常用量を超えて増量する場合には、傾眠等の副作用が増加することがあるので、患者の状態を十分に観察しながら慎重に投与することとし、症状の改善に伴って減量に努めること。
- 7.2 本剤は就寝の直前に服用させること。また、服用して就寝した後、睡眠途中で一時的に起床して仕事等で活動する可能性があるときは服用させないこと。
- 7.3 入眠効果の発現が遅れるおそれがあるため、本剤は食事と同時又は食直後の服用は避けること。［16.2.1 参照］
- 7.4 中程度のCYP3A阻害作用を有する薬剤と併用する場合は、ボルノレキサントの血漿中濃度が上昇し、傾眠等の副作用が増強するおそれがあるため、1日1回2.5mgとすること。［10.2 参照］,［16.7.2 参照］
- 7.5 中等度肝機能障害患者（Child-Pugh分類B）では、ボルノレキサントの血漿中濃度が上昇し、傾眠等の副作用が増強するおそれがあるため、1日1回2.5mgとすること。［9.3.2 参照］,［16.6.1 参照］
- 7.6 他の不眠症治療薬と併用したときの有効性及び安全性は確立されていない。
8. 重要な基本的注意
- 8.1 不眠症あるいは本剤の影響により、眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがある。「17. 臨床成績」の項を熟知し、患者の状態を十分に把握した上で、自動車の運転等の危険を伴う機械を操作することの適否を慎重に判断し、危険を伴う作業等を行う場合には十分な注意が必要であることを適切に患者に指導すること。また、眠気等があらわれた場合には、自動車の運転等の危険を伴う機械の操作に従事しないよう、患者に指導すること。［17.1.1 参照］,［17.1.2 参照］,［17.3.1 参照］,［17.3.2 参照］
- 8.2 症状が改善した場合は、本剤の投与継続の要否について検討し、本剤を漫然と投与しないよう注意すること。
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
-
9.1.1 ナルコレプシー又はカタプレキシーのある患者
症状を悪化させるおそれがある。
-
9.1.2 脳に器質的障害のある患者
本剤の作用が強くあらわれるおそれがある。
-
9.1.3 呼吸機能障害のある患者（軽度の閉塞性睡眠時無呼吸患者を除く）
これらの患者を対象とした臨床試験は実施していない。［17.3.3 参照］
9.3 肝機能障害患者
-
9.3.1 重度の肝機能障害（Child-Pugh分類C）のある患者
投与しないこと。ボルノレキサントの血漿中濃度が上昇するおそれがある。重度の肝機能障害のある患者を対象とした臨床試験は実施していない。［2.2 参照］
-
9.3.2 軽度及び中等度の肝機能障害（Child-Pugh分類A及びB）のある患者
ボルノレキサントの血漿中濃度が上昇するおそれがある。［7.5 参照］,［16.6.1 参照］
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
10. 相互作用
- ボルノレキサントは主にCYP3A4によって代謝される。［16.4 参照］
10.1 併用禁忌(併用しないこと)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
イトラコナゾール ポサコナゾール ボリコナゾール クラリスロマイシン リトナビル含有製剤 エンシトレルビル フマル酸 コビシスタット含有製剤 セリチニブ |
本剤の作用を著しく増強させるおそれがある。 |
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10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
本剤の作用を増強させるおそれがある。 |
これらの薬剤のCYP3A阻害作用により、ボルノレキサントの代謝が阻害され、ボルノレキサントの血漿中濃度が上昇するおそれがある。 |
|
グレープフルーツジュース |
本剤の作用を増強させるおそれがある。 |
グレープフルーツジュースの成分により、ボルノレキサントの代謝が阻害され、ボルノレキサントの血漿中濃度が上昇するおそれがある。 |
本剤の作用を減弱させるおそれがある。 |
これらの薬剤のCYP3A誘導作用により、ボルノレキサントの代謝が促進され、ボルノレキサントの血漿中濃度が低下するおそれがある。 |
|
中枢神経系に対する抑制作用を増強させるおそれがある。 |
本剤及びこれらの薬剤は中枢神経系に対する抑制作用を有するため、相互に作用を増強させるおそれがある。 |
|
アルコール（飲酒） |
精神運動機能の相加的な低下を生じる可能性がある。本剤を服用時に飲酒は避けさせること。 |
本剤及びアルコールは中枢神経系に対する抑制作用を有するため、相互に作用を増強させるおそれがある。 |