販売終了

薬効分類名統合失調症治療剤

一般的名称ゾテピン

ゾテピン細粒10％「タカタ」、ゾテピン細粒50％「タカタ」、ゾテピン錠25mg「タカタ」、ゾテピン錠50mg「タカタ」、ゾテピン錠100mg「タカタ」

ぞてぴんさいりゅう10％「たかた」、ぞてぴんさいりゅう50％「たかた」、ぞてぴんじょう25mg「たかた」、ぞてぴんじょう50mg「たかた」、ぞてぴんじょう100mg「たかた」

Zotepine Fine Granules,Tablets “TAKATA”, Zotepine Fine Granules,Tablets “TAKATA”, Zotepine Fine Granules,Tablets “TAKATA”, Zotepine Fine Granules,Tablets “TAKATA”, Zotepine Fine Granules,Tablets “TAKATA”

製造販売元／高田製薬株式会社

第2版
禁忌相互作用合併症・既往歴等のある患者肝機能障害患者妊婦授乳婦小児等高齢者

重大な副作用

頻度
副作用
0.1%未満
悪性症候群（Syndrome malin）
0.1～5%未満
心電図異常
0.1%未満
麻痺性イレウス
0.1～5%未満
痙攣発作
各0.1%未満
無顆粒球症
各0.1%未満
白血球減少
頻度不明
肺塞栓症
頻度不明
深部静脈血栓症
遅発性ジスキネジア
抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）

その他の副作用

部位
頻度
副作用
心臓・血管
0.1～5%未満
血圧降下、頻脈
心臓・血管
0.1%未満
不整脈、息苦しさ
胃腸・消化器系
0.1～5%未満
便秘、悪心・嘔吐、食欲不振、腹部不快感
胃腸・消化器系
0.1%未満
下痢、口内炎、食欲亢進、腹部膨満感
肝臓まわり
0.1～5%未満
肝障害
脳・神経
5%以上
パーキンソン症候群（手指振戦、流涎、筋強剛、運動減少、歩行障害、膏顔、仮面様顔貌等）
脳・神経
0.1～5%未満
ジスキネジア（構音障害、眼球回転発作、嚥下障害、姿勢異常等）、アカシジア（静坐不能）
脳・神経
5%以上
眠気、脳波異常
脳・神経
0.1～5%未満
不眠、不安・焦燥、不穏・興奮、易刺激、意識障害
脳・神経
0.1%未満
性欲亢進
脳・神経
0.1～5%未満
脱力・倦怠感、口渇、めまい、頭痛・頭重、鼻閉、排尿困難、しびれ感、失禁
脳・神経
0.1%未満
発汗、頻尿
免疫系
0.1～5%未満
発疹
免疫系
0.1%未満
皮膚そう痒感
内分泌・代謝系
0.1%未満
月経異常、乳汁分泌
その他
5%以上
血清尿酸低下
その他
0.1～5%未満
視覚障害、浮腫
その他
0.1%未満
発熱、味覚異常、体重増加、体重減少、瞳孔散大

併用注意

薬剤名等
  • 中枢神経抑制剤
臨床症状・措置方法
相互に中枢神経抑制作用を増強させることがある。
機序・危険因子
本剤及びこれらの薬剤は中枢神経抑制作用を有する。
薬剤名等
降圧剤
臨床症状・措置方法
相互に降圧作用を増強させることがある。
機序・危険因子
本剤及びこれらの薬剤は降圧作用を有する。
薬剤名等
  • 抗コリン作用を有する薬剤
臨床症状・措置方法
相互に抗コリン作用を増強させることがある。
機序・危険因子
本剤及びこれらの薬剤は抗コリン作用を有する。
薬剤名等
メトクロプラミド ドンペリドン
臨床症状・措置方法
内分泌機能異常、錐体外路症状が発現しやすくなる。
機序・危険因子
本剤及びこれらの薬剤は抗ドパミン作用を有するため、併用により抗ドパミン作用が強くあらわれる。
薬剤名等
  • ドパミン作動薬
臨床症状・措置方法
相互に作用を減弱させることがある。
機序・危険因子
本剤は抗ドパミン作用を有するため、作用が拮抗する。
薬剤名等
  • アルコール
臨床症状・措置方法
相互に中枢神経抑制作用を増強させることがある。
機序・危険因子
ともに中枢神経抑制作用を有する。
薬剤名等
有機燐殺虫剤
臨床症状・措置方法
相互に作用し、有機燐殺虫剤の毒性を増強させるおそれがあるので、接触しないように注意すること。
機序・危険因子
有機燐殺虫剤の抗コリンエステラーゼ作用を増強し、その毒性を強めるおそれがある。
薬剤名等
  • アドレナリン含有歯科麻酔剤
臨床症状・措置方法
重篤な血圧低下を起こすおそれがある。
機序・危険因子
アドレナリンはα、β受容体の刺激剤であり、本剤のα受容体遮断作用により、β受容体刺激作用が優位となり、血圧低下作用が増強されるおそれがある。

詳細情報

正確な情報は PMDA で必ず確認して下さい

注意以下の情報は参考資料としてご活用下さい

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

    1. 2.1 昏睡状態、循環虚脱状態の患者［これらの状態を悪化させるおそれがある。］
    1. 2.2 バルビツール酸誘導体、麻酔剤等の中枢神経抑制剤の強い影響下にある患者［中枢神経抑制剤の作用を延長し増強させる。］
    1. 2.3 *アドレナリンを投与中の患者（アドレナリンをアナフィラキシーの救急治療、又は歯科領域における浸潤麻酔もしくは伝達麻酔に使用する場合を除く）［10.1 参照］
  1. 2.4 本剤の成分、フェノチアジン系化合物及びその類似化合物に対し過敏症の既往歴のある患者

3. 組成・性状

3.1 組成

ゾテピン細粒10％「タカタ」

 

有効成分 1g中 ゾテピン 100mg
添加剤 乳糖水和物、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、含水二酸化ケイ素
ゾテピン細粒50％「タカタ」

 

有効成分 1g中 ゾテピン 500mg
添加剤 乳糖水和物、デキストリン、トウモロコシデンプン、含水二酸化ケイ素
ゾテピン錠25mg「タカタ」

 

有効成分 1錠中 ゾテピン 25mg
添加剤 乳糖水和物、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、結晶セルロース、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール6000、酸化チタン、黄色三二酸化鉄、カルナウバロウ
ゾテピン錠50mg「タカタ」

 

有効成分 1錠中 ゾテピン 50mg
添加剤 乳糖水和物、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、結晶セルロース、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール6000、酸化チタン、黄色三二酸化鉄、カルナウバロウ
ゾテピン錠100mg「タカタ」

 

有効成分 1錠中 ゾテピン 100mg
添加剤 乳糖水和物、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、結晶セルロース、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール6000、酸化チタン、黄色三二酸化鉄、カルナウバロウ

3.2 製剤の性状

ゾテピン細粒10％「タカタ」

 

性状 白色の細粒で、においはない。
ゾテピン細粒50％「タカタ」

 

性状 白色の細粒で、においはない。
ゾテピン錠25mg「タカタ」

 

性状 淡黄色のフィルムコーティング錠で、においはない。
外形 表面 直径                                           約5.2mm
裏面 重さ                                           約0.06g
側面 厚さ                                           約2.6mm
識別コード TTS-190
ゾテピン錠50mg「タカタ」

 

性状 淡黄色のフィルムコーティング錠で、においはない。
外形 表面 直径                                           約6.7mm
裏面 重さ                                           約0.11g
側面 厚さ                                           約3.2mm
識別コード TTS-191
ゾテピン錠100mg「タカタ」

 

性状 淡黄色のフィルムコーティング錠で、においはない。
外形 表面 直径                                           約8.7mm
裏面 重さ                                           約0.22g
側面 厚さ                                           約3.5mm
識別コード TTS-192

4. 効能又は効果

統合失調症

6. 用法及び用量

ゾテピンとして、通常成人1日75～150mgを分割経口投与する。 なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日450mgまで増量することができる。

8. 重要な基本的注意

    1. 8.1 眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意すること。
  1. 8.2 制吐作用を有するため、他の薬剤に基づく中毒、腸閉塞、脳腫瘍等による嘔吐症状を不顕性化することがあるので注意すること。［11.1.3 参照］

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 合併症・既往歴等のある患者

    1. 9.1.1 皮質下部の脳障害（脳炎、脳腫瘍、頭部外傷後遺症等）の疑いがある患者治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しない。高熱反応があらわれるおそれがあるので、このような場合には全身を氷で冷やすか、又は解熱剤を投与するなど適切な処置を行うこと。
    1. 9.1.2 血液障害のある患者血液障害を悪化させるおそれがある。
    1. 9.1.3 *褐色細胞腫又はパラガングリオーマ、動脈硬化症あるいは心疾患の疑いのある患者類似化合物であるフェノチアジン系化合物では血圧の急速な変動がみられることがある。
    1. 9.1.4 重症喘息、肺気腫、呼吸器感染症等の患者類似化合物であるフェノチアジン系化合物では呼吸抑制があらわれることがある。
    1. 9.1.5 てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者及び過去にロボトミーや電撃療法をうけた患者痙攣閾値を低下させることがある。
    1. 9.1.6 高温環境にある患者高熱反応があらわれることがある。
    1. 9.1.7 脱水・栄養不良状態等を伴う身体的疲弊のある患者悪性症候群（Syndrome malin）が起こりやすい。［11.1.1 参照］
  1. 9.1.8 不動状態、長期臥床、肥満、脱水状態等の患者肺塞栓症、静脈血栓症等の血栓塞栓症が報告されている。［11.1.6 参照］

9.3 肝機能障害患者

肝機能障害を悪化させるおそれがある。

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないことが望ましい。動物実験で新生仔死亡率の増加が報告されている。また、妊娠後期に抗精神病薬が投与されている場合、新生児に哺乳障害、傾眠、呼吸障害、振戦、筋緊張低下、易刺激性等の離脱症状（新生児薬物離脱症候群）や錐体外路症状があらわれたとの報告がある。

9.6 授乳婦

投与中は授乳しないことが望ましい。母乳中へ移行することが報告されている。［16.3.1 参照］

9.7 小児等

小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。

9.8 高齢者

患者の状態を観察しながら、慎重に投与すること。錐体外路症状等の副作用が起こりやすい。

10. 相互作用

10.1 併用禁忌(併用しないこと)

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
  • *アドレナリン（アナフィラキシーの救急治療、又は歯科領域における浸潤麻酔もしくは伝達麻酔に使用する場合を除く）
    • （ボスミン）
                  ［2.3 参照］                 
アドレナリンの作用を逆転させ、重篤な血圧低下を起こすおそれがある。
アドレナリンはα、β受容体の刺激剤であり、本剤のα受容体遮断作用により、β受容体刺激作用が優位となり、血圧低下作用が増強される。

10.2 併用注意(併用に注意すること)

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
  • 中枢神経抑制剤
      • バルビツール酸誘導体
     
    • 麻酔剤等
相互に中枢神経抑制作用を増強させることがある。
本剤及びこれらの薬剤は中枢神経抑制作用を有する。
降圧剤
相互に降圧作用を増強させることがある。
本剤及びこれらの薬剤は降圧作用を有する。
  • 抗コリン作用を有する薬剤
      • 抗コリン性抗パーキンソン剤
     
    • 三環系抗うつ剤等
相互に抗コリン作用を増強させることがある。
本剤及びこれらの薬剤は抗コリン作用を有する。
メトクロプラミド ドンペリドン
内分泌機能異常、錐体外路症状が発現しやすくなる。
本剤及びこれらの薬剤は抗ドパミン作用を有するため、併用により抗ドパミン作用が強くあらわれる。
  • ドパミン作動薬
    • レボドパ等
相互に作用を減弱させることがある。
本剤は抗ドパミン作用を有するため、作用が拮抗する。
  • アルコール
    • 飲酒
相互に中枢神経抑制作用を増強させることがある。
ともに中枢神経抑制作用を有する。
有機燐殺虫剤
相互に作用し、有機燐殺虫剤の毒性を増強させるおそれがあるので、接触しないように注意すること。
有機燐殺虫剤の抗コリンエステラーゼ作用を増強し、その毒性を強めるおそれがある。
  • *アドレナリン含有歯科麻酔剤
    • リドカイン・アドレナリン
重篤な血圧低下を起こすおそれがある。
アドレナリンはα、β受容体の刺激剤であり、本剤のα受容体遮断作用により、β受容体刺激作用が優位となり、血圧低下作用が増強されるおそれがある。

11. 副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1 重大な副作用

    1. 11.1.1 悪性症候群（Syndrome malin）（0.1%未満）無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等が発現し、それに引き続き発熱がみられる場合は、投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。本症発症時には、白血球の増加や血清CKの上昇がみられることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある。 なお、高熱が持続し、意識障害、呼吸困難、循環虚脱、脱水症状、急性腎障害へと移行し、死亡した例が報告されている。［9.1.7 参照］
    1. 11.1.2 心電図異常（0.1～5%未満）
    1. 11.1.3 麻痺性イレウス（0.1%未満）腸管麻痺（食欲不振、悪心・嘔吐、著しい便秘、腹部の膨満あるいは弛緩及び腸内容物のうっ滞等）を来し、麻痺性イレウスに移行することがあるので、腸管麻痺があらわれた場合には投与を中止すること。なお、この悪心・嘔吐は、本剤の制吐作用により不顕性化することもあるので注意すること。［8.2 参照］
    1. 11.1.4 痙攣発作（0.1～5%未満）
    1. 11.1.5 無顆粒球症、白血球減少（各0.1%未満）
    1. 11.1.6 肺塞栓症、深部静脈血栓症（各0.1%未満）肺塞栓症、静脈血栓症等の血栓塞栓症が報告されているので、観察を十分に行い、息切れ、胸痛、四肢の疼痛、浮腫等が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。［9.1.8 参照］
    1. 11.1.7 遅発性ジスキネジア（頻度不明）長期投与により、ときに口周部等に不随意運動があらわれ、投与中止後も持続することがある。
  1. 11.1.8 抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）（頻度不明）低ナトリウム血症、低浸透圧血症、尿中ナトリウム排泄量の増加、高張尿、痙攣、意識障害等を伴う抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）があらわれることがあるので、このような場合には、投与を中止し、水分摂取の制限等適切な処置を行うこと。

11.2 その他の副作用

 
5%以上
0.1～5%未満
0.1%未満
循環器
 
血圧降下、頻脈
不整脈、息苦しさ
消化器
 
便秘、悪心・嘔吐、食欲不振、腹部不快感
下痢、口内炎、食欲亢進、腹部膨満感
肝臓
 
肝障害
 
錐体外路症状
パーキンソン症候群（手指振戦、流涎、筋強剛、運動減少、歩行障害、膏顔、仮面様顔貌等）
ジスキネジア（構音障害、眼球回転発作、嚥下障害、姿勢異常等）、アカシジア（静坐不能）
 
精神神経系
眠気、脳波異常
不眠、不安・焦燥、不穏・興奮、易刺激、意識障害
性欲亢進
過敏症
 
発疹
皮膚そう痒感
自律神経系
 
脱力・倦怠感、口渇、めまい、頭痛・頭重、鼻閉、排尿困難、しびれ感、失禁
発汗、頻尿
内分泌
   
月経異常、乳汁分泌
その他
血清尿酸低下
視覚障害、浮腫
発熱、味覚異常、体重増加、体重減少、瞳孔散大
発現頻度は、承認時までの臨床試験及び使用成績調査結果に基づいている。

13. 過量投与

  1. 13.1 症状傾眠から昏睡までの中枢神経系の抑制、血圧低下、錐体外路症状があらわれる。その他、激越、情緒不安、痙攣、口渇、腸閉塞、心電図変化及び不整脈等があらわれる可能性がある。

14. 適用上の注意

14.1 薬剤交付時の注意

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

15. その他の注意

15.1 臨床使用に基づく情報

    1. 15.1.1 本剤による治療中、原因不明の突然死が報告されている。
  1. 15.1.2 **外国で実施された高齢認知症患者を対象とした17の臨床試験において、非定型抗精神病薬投与群はプラセボ投与群と比較して死亡率が1.6～1.7倍高かったとの報告がある。また、外国での疫学調査において、定型抗精神病薬も非定型抗精神病薬と同様に死亡率の上昇に関与するとの報告がある。

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

    1. 2.1 昏睡状態、循環虚脱状態の患者［これらの状態を悪化させるおそれがある。］
    1. 2.2 バルビツール酸誘導体、麻酔剤等の中枢神経抑制剤の強い影響下にある患者［中枢神経抑制剤の作用を延長し増強させる。］
    1. 2.3 *アドレナリンを投与中の患者（アドレナリンをアナフィラキシーの救急治療、又は歯科領域における浸潤麻酔もしくは伝達麻酔に使用する場合を除く）［10.1 参照］
  1. 2.4 本剤の成分、フェノチアジン系化合物及びその類似化合物に対し過敏症の既往歴のある患者

3. 組成・性状

3.1 組成

ゾテピン細粒10％「タカタ」

 

有効成分 1g中 ゾテピン 100mg
添加剤 乳糖水和物、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、含水二酸化ケイ素
ゾテピン細粒50％「タカタ」

 

有効成分 1g中 ゾテピン 500mg
添加剤 乳糖水和物、デキストリン、トウモロコシデンプン、含水二酸化ケイ素
ゾテピン錠25mg「タカタ」

 

有効成分 1錠中 ゾテピン 25mg
添加剤 乳糖水和物、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、結晶セルロース、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール6000、酸化チタン、黄色三二酸化鉄、カルナウバロウ
ゾテピン錠50mg「タカタ」

 

有効成分 1錠中 ゾテピン 50mg
添加剤 乳糖水和物、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、結晶セルロース、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール6000、酸化チタン、黄色三二酸化鉄、カルナウバロウ
ゾテピン錠100mg「タカタ」

 

有効成分 1錠中 ゾテピン 100mg
添加剤 乳糖水和物、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、結晶セルロース、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール6000、酸化チタン、黄色三二酸化鉄、カルナウバロウ

3.2 製剤の性状

ゾテピン細粒10％「タカタ」

 

性状 白色の細粒で、においはない。
ゾテピン細粒50％「タカタ」

 

性状 白色の細粒で、においはない。
ゾテピン錠25mg「タカタ」

 

性状 淡黄色のフィルムコーティング錠で、においはない。
外形 表面 直径                                           約5.2mm
裏面 重さ                                           約0.06g
側面 厚さ                                           約2.6mm
識別コード TTS-190
ゾテピン錠50mg「タカタ」

 

性状 淡黄色のフィルムコーティング錠で、においはない。
外形 表面 直径                                           約6.7mm
裏面 重さ                                           約0.11g
側面 厚さ                                           約3.2mm
識別コード TTS-191
ゾテピン錠100mg「タカタ」

 

性状 淡黄色のフィルムコーティング錠で、においはない。
外形 表面 直径                                           約8.7mm
裏面 重さ                                           約0.22g
側面 厚さ                                           約3.5mm
識別コード TTS-192

4. 効能又は効果

統合失調症

6. 用法及び用量

ゾテピンとして、通常成人1日75～150mgを分割経口投与する。 なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日450mgまで増量することができる。

8. 重要な基本的注意

    1. 8.1 眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意すること。
  1. 8.2 制吐作用を有するため、他の薬剤に基づく中毒、腸閉塞、脳腫瘍等による嘔吐症状を不顕性化することがあるので注意すること。［11.1.3 参照］

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 合併症・既往歴等のある患者

    1. 9.1.1 皮質下部の脳障害（脳炎、脳腫瘍、頭部外傷後遺症等）の疑いがある患者治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しない。高熱反応があらわれるおそれがあるので、このような場合には全身を氷で冷やすか、又は解熱剤を投与するなど適切な処置を行うこと。
    1. 9.1.2 血液障害のある患者血液障害を悪化させるおそれがある。
    1. 9.1.3 *褐色細胞腫又はパラガングリオーマ、動脈硬化症あるいは心疾患の疑いのある患者類似化合物であるフェノチアジン系化合物では血圧の急速な変動がみられることがある。
    1. 9.1.4 重症喘息、肺気腫、呼吸器感染症等の患者類似化合物であるフェノチアジン系化合物では呼吸抑制があらわれることがある。
    1. 9.1.5 てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者及び過去にロボトミーや電撃療法をうけた患者痙攣閾値を低下させることがある。
    1. 9.1.6 高温環境にある患者高熱反応があらわれることがある。
    1. 9.1.7 脱水・栄養不良状態等を伴う身体的疲弊のある患者悪性症候群（Syndrome malin）が起こりやすい。［11.1.1 参照］
  1. 9.1.8 不動状態、長期臥床、肥満、脱水状態等の患者肺塞栓症、静脈血栓症等の血栓塞栓症が報告されている。［11.1.6 参照］

9.3 肝機能障害患者

肝機能障害を悪化させるおそれがある。

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないことが望ましい。動物実験で新生仔死亡率の増加が報告されている。また、妊娠後期に抗精神病薬が投与されている場合、新生児に哺乳障害、傾眠、呼吸障害、振戦、筋緊張低下、易刺激性等の離脱症状（新生児薬物離脱症候群）や錐体外路症状があらわれたとの報告がある。

9.6 授乳婦

投与中は授乳しないことが望ましい。母乳中へ移行することが報告されている。［16.3.1 参照］

9.7 小児等

小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。

9.8 高齢者

患者の状態を観察しながら、慎重に投与すること。錐体外路症状等の副作用が起こりやすい。

10. 相互作用

10.1 併用禁忌(併用しないこと)

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
  • *アドレナリン（アナフィラキシーの救急治療、又は歯科領域における浸潤麻酔もしくは伝達麻酔に使用する場合を除く）
    • （ボスミン）
                  ［2.3 参照］                 
アドレナリンの作用を逆転させ、重篤な血圧低下を起こすおそれがある。
アドレナリンはα、β受容体の刺激剤であり、本剤のα受容体遮断作用により、β受容体刺激作用が優位となり、血圧低下作用が増強される。

10.2 併用注意(併用に注意すること)

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
  • 中枢神経抑制剤
      • バルビツール酸誘導体
     
    • 麻酔剤等
相互に中枢神経抑制作用を増強させることがある。
本剤及びこれらの薬剤は中枢神経抑制作用を有する。
降圧剤
相互に降圧作用を増強させることがある。
本剤及びこれらの薬剤は降圧作用を有する。
  • 抗コリン作用を有する薬剤
      • 抗コリン性抗パーキンソン剤
     
    • 三環系抗うつ剤等
相互に抗コリン作用を増強させることがある。
本剤及びこれらの薬剤は抗コリン作用を有する。
メトクロプラミド ドンペリドン
内分泌機能異常、錐体外路症状が発現しやすくなる。
本剤及びこれらの薬剤は抗ドパミン作用を有するため、併用により抗ドパミン作用が強くあらわれる。
  • ドパミン作動薬
    • レボドパ等
相互に作用を減弱させることがある。
本剤は抗ドパミン作用を有するため、作用が拮抗する。
  • アルコール
    • 飲酒
相互に中枢神経抑制作用を増強させることがある。
ともに中枢神経抑制作用を有する。
有機燐殺虫剤
相互に作用し、有機燐殺虫剤の毒性を増強させるおそれがあるので、接触しないように注意すること。
有機燐殺虫剤の抗コリンエステラーゼ作用を増強し、その毒性を強めるおそれがある。
  • *アドレナリン含有歯科麻酔剤
    • リドカイン・アドレナリン
重篤な血圧低下を起こすおそれがある。
アドレナリンはα、β受容体の刺激剤であり、本剤のα受容体遮断作用により、β受容体刺激作用が優位となり、血圧低下作用が増強されるおそれがある。

11. 副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1 重大な副作用

    1. 11.1.1 悪性症候群（Syndrome malin）（0.1%未満）無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等が発現し、それに引き続き発熱がみられる場合は、投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。本症発症時には、白血球の増加や血清CKの上昇がみられることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある。 なお、高熱が持続し、意識障害、呼吸困難、循環虚脱、脱水症状、急性腎障害へと移行し、死亡した例が報告されている。［9.1.7 参照］
    1. 11.1.2 心電図異常（0.1～5%未満）
    1. 11.1.3 麻痺性イレウス（0.1%未満）腸管麻痺（食欲不振、悪心・嘔吐、著しい便秘、腹部の膨満あるいは弛緩及び腸内容物のうっ滞等）を来し、麻痺性イレウスに移行することがあるので、腸管麻痺があらわれた場合には投与を中止すること。なお、この悪心・嘔吐は、本剤の制吐作用により不顕性化することもあるので注意すること。［8.2 参照］
    1. 11.1.4 痙攣発作（0.1～5%未満）
    1. 11.1.5 無顆粒球症、白血球減少（各0.1%未満）
    1. 11.1.6 肺塞栓症、深部静脈血栓症（各0.1%未満）肺塞栓症、静脈血栓症等の血栓塞栓症が報告されているので、観察を十分に行い、息切れ、胸痛、四肢の疼痛、浮腫等が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。［9.1.8 参照］
    1. 11.1.7 遅発性ジスキネジア（頻度不明）長期投与により、ときに口周部等に不随意運動があらわれ、投与中止後も持続することがある。
  1. 11.1.8 抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）（頻度不明）低ナトリウム血症、低浸透圧血症、尿中ナトリウム排泄量の増加、高張尿、痙攣、意識障害等を伴う抗利尿ホルモン不適合分泌症候群（SIADH）があらわれることがあるので、このような場合には、投与を中止し、水分摂取の制限等適切な処置を行うこと。

11.2 その他の副作用

 
5%以上
0.1～5%未満
0.1%未満
循環器
 
血圧降下、頻脈
不整脈、息苦しさ
消化器
 
便秘、悪心・嘔吐、食欲不振、腹部不快感
下痢、口内炎、食欲亢進、腹部膨満感
肝臓
 
肝障害
 
錐体外路症状
パーキンソン症候群（手指振戦、流涎、筋強剛、運動減少、歩行障害、膏顔、仮面様顔貌等）
ジスキネジア（構音障害、眼球回転発作、嚥下障害、姿勢異常等）、アカシジア（静坐不能）
 
精神神経系
眠気、脳波異常
不眠、不安・焦燥、不穏・興奮、易刺激、意識障害
性欲亢進
過敏症
 
発疹
皮膚そう痒感
自律神経系
 
脱力・倦怠感、口渇、めまい、頭痛・頭重、鼻閉、排尿困難、しびれ感、失禁
発汗、頻尿
内分泌
   
月経異常、乳汁分泌
その他
血清尿酸低下
視覚障害、浮腫
発熱、味覚異常、体重増加、体重減少、瞳孔散大
発現頻度は、承認時までの臨床試験及び使用成績調査結果に基づいている。

13. 過量投与

  1. 13.1 症状傾眠から昏睡までの中枢神経系の抑制、血圧低下、錐体外路症状があらわれる。その他、激越、情緒不安、痙攣、口渇、腸閉塞、心電図変化及び不整脈等があらわれる可能性がある。

14. 適用上の注意

14.1 薬剤交付時の注意

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

15. その他の注意

15.1 臨床使用に基づく情報

    1. 15.1.1 本剤による治療中、原因不明の突然死が報告されている。
  1. 15.1.2 **外国で実施された高齢認知症患者を対象とした17の臨床試験において、非定型抗精神病薬投与群はプラセボ投与群と比較して死亡率が1.6～1.7倍高かったとの報告がある。また、外国での疫学調査において、定型抗精神病薬も非定型抗精神病薬と同様に死亡率の上昇に関与するとの報告がある。

その他詳細情報

日本標準商品分類番号
871179
ブランドコード
1179024C1106, 1179024C2080, 1179024F1099, 1179024F2095, 1179024F3083
承認番号
23000AMX00502, 23000AMX00503, 23000AMX00504, 23000AMX00505, 23000AMX00506
販売開始年月
1990-07, 2009-11, 1990-07, 1990-07, 2009-11
貯法
室温保存、室温保存、室温保存、室温保存、室温保存
有効期間
3年、3年、3年、3年、3年
規制区分
2, 12, 2, 12, 2, 12, 2, 12, 2, 12

重要な注意事項

  • この情報は医療専門家による診断や治療の代替にはなりません。副作用に関する懸念がある場合は、必ず医師または薬剤師に相談してください。
  • 副作用の発生頻度や重篤度は個人差があります。ここで提供される情報は一般的なものであり、すべての患者さんに当てはまるわけではありません。
  • 薬剤の使用に関しては、必ず医療専門家の指示に従い、自己判断での変更や中止を避けてください。
  • この情報は最新のものであるよう努めていますが、最新とは限りません。常に医療専門家に確認してください。
  • 副作用に関する情報は、信頼できる医療情報源に基づいて提供されていますが、完全性や正確性を保証するものではありません。
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