薬効分類名パーキンソン病治療剤

一般的名称サフィナミドメシル酸塩

エクフィナ錠50mg

えくふぃなじょう50mg

Equfina TABLETS 50mg

製造販売元／エーザイ株式会社

2024-01 第5版

禁忌相互作用合併症・既往歴等のある患者肝機能障害患者生殖能を有する者妊婦授乳婦小児等

重大な副作用

頻度

副作用

1.9％

幻覚等の精神症状

0.4％

0.2％

頻度不明

頻度不明

頻度不明

その他の副作用

部位

頻度

副作用

感染症・発熱

1％未満

歯肉炎、上咽頭炎

感染症・発熱

頻度不明

肺炎

血液系

1％未満

貧血

内分泌・代謝系

1％未満

食欲減退

脳・神経

5％以上

ジスキネジア（12.4%）

脳・神経

1～5％未満

不眠症、頭痛、浮動性めまい

脳・神経

1％未満

せん妄、レム睡眠異常、側反弓、パーキンソン病、下肢静止不能症候群

脳・神経

頻度不明

激越、不安、錯乱状態、うつ病、落ち着きのなさ、無動、平衡障害、運動過多、振戦

感覚器

1％未満

回転性めまい

感覚器

頻度不明

白内障、複視、霧視、視力低下、視力障害

心臓・血管

1％未満

低血圧

心臓・血管

頻度不明

高血圧、起立性低血圧

肺・呼吸

頻度不明

呼吸困難

胃腸・消化器系

1～5％未満

悪心、便秘

胃腸・消化器系

1％未満

消化不良、胃炎、嘔吐

胃腸・消化器系

頻度不明

腹部不快感、腹痛、下痢、嘔気

皮膚

頻度不明

紅斑、多汗症、光線過敏性反応

運動器

1％未満

背部痛、姿勢異常、変形性脊椎症

運動器

頻度不明

関節痛、筋固縮、筋痙縮

全身・局所・適用部位

1～5％未満

転倒

全身・局所・適用部位

1％未満

歩行障害、末梢性浮腫、口渇

全身・局所・適用部位

頻度不明

無力症、状態悪化、疲労、倦怠感

その他

1～5％未満

ALT増加

その他

1％未満

AST増加、ALP増加、γ-GTP増加、血中カリウム増加、尿中ブドウ糖陽性、血圧低下、体重減少

その他

頻度不明

血圧上昇

併用注意

薬剤名等

トラゾドン塩酸塩

臨床症状・措置方法

トラゾドン塩酸塩の中止直後に本剤を投与又は併用する場合には、脳内セロトニン濃度が高まるおそれがある。

機序・危険因子

セロトニン再取り込み阻害作用により、脳内のセロトニン濃度が高まるおそれがある。

薬剤名等

レセルピン誘導体

レセルピン

臨床症状・措置方法

本剤の作用が減弱されるおそれがある。

機序・危険因子

脳内ドパミンを減少させる。

薬剤名等

フェノチアジン系薬剤

クロルプロマジン

ブチロフェノン系薬剤

ハロペリドール

スルピリド
メトクロプラミド

臨床症状・措置方法

本剤の作用が減弱されるおそれがある。

機序・危険因子

脳内ドパミン受容体を遮断する。

薬剤名等

デキストロメトルファン臭化水素酸塩水和物

臨床症状・措置方法

セロトニン症候群が発現するおそれがある。

機序・危険因子

脳内セロトニン濃度を上昇させる作用を有するため、脳内セロトニン濃度が更に上昇するおそれがある。

薬剤名等

リネゾリド

臨床症状・措置方法

高血圧クリーゼを含む血圧上昇等が発現するおそれがある。

機序・危険因子

非選択的、可逆的MAO阻害作用を有するリネゾリドとの併用により、相加作用のおそれがある。

薬剤名等

交感神経刺激剤

エフェドリン塩酸塩
メチルエフェドリン塩酸塩
プソイドエフェドリン塩酸塩含有医薬品
フェニルプロパノールアミン塩酸塩含有医薬品

臨床症状・措置方法

高血圧クリーゼを含む血圧上昇が発現するおそれがある。

機序・危険因子

MAO-B選択性が低下した場合、交感神経刺激作用が増強されるおそれがある。

詳細情報

正確な情報は PMDA で必ず確認して下さい

注意以下の情報は参考資料としてご活用下さい

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと） 3. 組成・性状 4. 効能又は効果 5. 効能又は効果に関連する注意 6. 用法及び用量 7. 用法及び容量に関する注意事項 8. 重要な基本的注意 9. 特定の背景を有する患者に関する注意 10. 相互作用 11. 副作用 14. 適用上の注意

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

2.1 他のMAO阻害剤（セレギリン塩酸塩、ラサギリンメシル酸塩）を投与中の患者［10.1 参照］

2.2 ペチジン塩酸塩含有製剤、トラマドール塩酸塩含有製剤又はタペンタドール塩酸塩を投与中の患者［10.1 参照］

2.3 *三環系抗うつ剤（アミトリプチリン塩酸塩、アモキサピン、イミプラミン塩酸塩、クロミプラミン塩酸塩、ドスレピン塩酸塩、トリミプラミンマレイン酸塩、ノルトリプチリン塩酸塩、ロフェプラミン塩酸塩）、四環系抗うつ剤（マプロチリン塩酸塩、ミアンセリン塩酸塩、セチプチリンマレイン酸塩）、選択的セロトニン再取り込み阻害剤（フルボキサミンマレイン酸塩、パロキセチン塩酸塩水和物、セルトラリン塩酸塩、エスシタロプラムシュウ酸塩）、セロトニン再取り込み阻害・セロトニン受容体調節薬（ボルチオキセチン臭化水素酸塩）、セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害剤（ミルナシプラン塩酸塩、デュロキセチン塩酸塩、ベンラファキシン塩酸塩）、選択的ノルアドレナリン再取り込み阻害剤（アトモキセチン塩酸塩）又はノルアドレナリン・セロトニン作動性抗うつ剤（ミルタザピン）、フェンフルラミン塩酸塩、中枢神経刺激剤（メチルフェニデート塩酸塩、リスデキサンフェタミンメシル酸塩、メタンフェタミン塩酸塩）、マジンドール、トラマゾリン塩酸塩、塩酸テトラヒドロゾリン・プレドニゾロン、ナファゾリン硝酸塩、アプラクロニジン塩酸塩を投与中の患者［10.1 参照］

2.4 重度の肝機能障害（Child-Pugh分類C）のある患者［9.3.1 参照］

2.5 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

2.6 妊婦又は妊娠している可能性のある女性［9.5 参照］

3. 組成・性状

3.1 組成

エクフィナ錠50mg

有効成分	1錠中サフィナミドメシル酸塩 65.88mg （サフィナミドとして 50mg ）
添加剤	乳糖水和物、トウモロコシデンプン、デンプングリコール酸ナトリウム、ヒドロキシプロピルセルロース、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、D−マンニトール、マクロゴール6000、タルク、カルナウバロウ

3.2 製剤の性状

エクフィナ錠50mg

剤形		フィルムコーティング錠
色調		白色
外形	表面
	裏面
	側面
大きさ	直径	約7.1mm
大きさ	厚さ	約3.5mm
質量		約130.0mg

4. 効能又は効果

レボドパ含有製剤で治療中のパーキンソン病におけるwearing off現象の改善

5. 効能又は効果に関連する注意

レボドパ含有製剤の投与量又は投与回数の調節を行ってもwearing off現象が認められる患者に対して使用すること。

6. 用法及び用量

本剤は、レボドパ含有製剤と併用する。通常、成人にはサフィナミドとして50mgを1日1回経口投与する。なお、症状に応じて100mgを1日1回経口投与できる。

7. 用法及び用量に関連する注意

7.1 レボドパ含有製剤との併用によりレボドパ由来の副作用（ジスキネジア等）があらわれることがある。このため、本剤の投与開始時又は増量時には患者の状態を十分観察し、このような副作用が認められた場合は、本剤あるいはレボドパ含有製剤の用量を調節すること。

7.2 中等度の肝機能障害（Child-Pugh分類B）のある患者には1日50mgを超えて投与しないこと。［9.3.2 参照］,［16.6.2 参照］

8. 重要な基本的注意

8.1 本剤投与により日中の傾眠、前兆のない突発的睡眠があらわれることがあるため、本剤投与中の患者には自動車の運転、機械の操作、高所での作業等、危険を伴う作業に従事させないように注意すること。［11.1.2 参照］

8.2 病的賭博（個人的生活の崩壊等の社会的に不利な結果を招くにもかかわらず、持続的にギャンブルを繰り返す状態）、病的性欲亢進、強迫性購買、暴食等の衝動制御障害があらわれることがあるため、このような症状が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。また、患者及び家族等にこのような衝動制御障害の症状について説明すること。［11.1.3 参照］

8.3 起立性低血圧又は低血圧があらわれることがあるため、めまい、立ちくらみ、ふらつき等の症状が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。パーキンソン病患者では運動機能障害による転倒リスクが高く、起立性低血圧があらわれた場合には、転倒により骨折又は外傷に至るおそれがある。［11.2 参照］

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 合併症・既往歴等のある患者

9.1.1 網膜に関連する疾患又はその既往のある患者
網膜変性、ぶどう膜炎、遺伝性網膜症又は重度の進行性糖尿病網膜症のある患者、網膜への影響が生じるリスクが高いと考えられる眼疾患の既往のある患者（遺伝性網膜疾患の家族歴、色素性網膜炎、あらゆる活動性網膜症など）、及び白子症の患者については、視力・視野に関する症状の変化を定期的に観察すること。当該患者は臨床試験では除外されている。
動物実験では、反復経口投与毒性試験（ラット）及びがん原性試験（マウス及びラット）において、用量及び期間に依存した網膜変性が認められ、光曝露による増強がラットで確認された。この変化はサルでは認められなかった¹⁾。

9.3 肝機能障害患者

9.3.1 重度の肝機能障害のある患者（Child-Pugh分類C）
投与しないこと。本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。当該患者は臨床試験では除外されている。［2.4 参照］

9.3.2 中等度の肝機能障害のある患者（Child-Pugh分類B）
本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。［7.2 参照］,［16.6.2 参照］

9.4 生殖能を有する者

*妊娠する可能性のある女性には、本剤投与中及び最終投与後5日間において避妊する必要性及び適切な避妊法について説明すること。
動物実験（ラット）では、生殖発生毒性試験において雌ラットに黄体数及び着床数の軽度の減少が認められた²⁾。

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。［2.6 参照］
動物実験では、妊娠ラットの器官形成期に投与したところ、胎児に異所性精巣及び泌尿器系の変化（尿管拡張、腎盂拡張）、並びに骨格異常が認められた。また、レボドパ／カルビドパとの併用により、骨格奇形（肩甲骨の湾曲、長骨の短縮／湾曲／肥厚）の発現率が増加した。ウサギにおいては、レボドパ／カルビドパとの併用により、レボドパ／カルビドパの単独投与で認められた心血管系奇形（心室中隔欠損、心臓直結の1血管の拡張）の発現率が増加したことに加え、胚・胎児死亡率の増加が認められた。母動物（ラット）に出生前及び出生後に投与した試験では、出生児に死亡率の増加、及び肝胆道系の障害による変化（皮膚及び頭蓋骨の黄色／橙色化）が認められた²⁾。

9.6 授乳婦

本剤投与中は授乳を避けさせること。
動物実験（ラット）では、授乳中の母動物にサフィナミドを投与した結果、哺乳児の肝細胞に空胞及びグリコーゲンの減少が認められた。また、哺乳児の血漿中にサフィナミドが検出され、乳汁中への移行が示唆された²⁾。

9.7 小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

10. 相互作用

10.1 併用禁忌(併用しないこと)

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
MAO阻害剤セレギリン塩酸塩エフピーラサギリンメシル酸塩アジレクト［2.1 参照］	高血圧クリーゼ及びセロトニン症候群等の重篤な副作用発現のおそれがある。本剤の投与を中止してから左記薬剤の投与を開始するまでに、少なくとも14日間の間隔を置くこと。また、左記薬剤の投与を中止してから本剤の投与を開始するまでに、少なくとも14日間の間隔を置くこと。	本剤はMAO-B阻害作用を有することから、相加作用のおそれがある。
ペチジン塩酸塩含有製剤ペチロルファントラマドール塩酸塩含有製剤トラマールトラムセットワントラムツートラムタペンタドール塩酸塩タペンタ［2.2 参照］	セロトニン症候群等の重篤な副作用発現のおそれがある。本剤の投与を中止してから左記薬剤の投与を開始するまでに、少なくとも14日間の間隔を置くこと。また、トラマドール塩酸塩含有製剤の投与を中止してから本剤の投与を開始するまでに、2～3日間の間隔を置くこと。	機序は不明であるが、相加作用のおそれがある。
三環系抗うつ剤アミトリプチリン塩酸塩トリプタノールアモキサピンアモキサンイミプラミン塩酸塩トフラニール *イミドールクロミプラミン塩酸塩アナフラニールドスレピン塩酸塩プロチアデントリミプラミンマレイン酸塩スルモンチールノルトリプチリン塩酸塩ノリトレンロフェプラミン塩酸塩アンプリット［2.3 参照］	他のMAO-B阻害剤との併用により、高血圧、失神、不全収縮、発汗、てんかん、動作・精神障害の変化及び筋強剛等の副作用があらわれ、さらに死亡例も報告されている。本剤の投与を中止してから左記薬剤の投与を開始するまでに、少なくとも14日間の間隔を置くこと。また、左記薬剤の投与を中止してから本剤の投与を開始するまでに、少なくとも2～3日間の間隔を置くこと。	機序は不明であるが、相加・相乗作用のおそれがある。
四環系抗うつ剤マプロチリン塩酸塩ルジオミールミアンセリン塩酸塩テトラミドセチプチリンマレイン酸塩テシプール［2.3 参照］	他のMAO-B阻害剤との併用により、高血圧、失神、不全収縮、発汗、てんかん、動作・精神障害の変化及び筋強剛等の副作用があらわれ、さらに死亡例も報告されている。本剤の投与を中止してから左記薬剤の投与を開始するまでに、少なくとも14日間の間隔を置くこと。また、左記薬剤の投与を中止してから本剤の投与を開始するまでに、少なくとも2～3日間の間隔を置くこと。	機序は不明であるが、相加・相乗作用のおそれがある。
選択的セロトニン再取り込み阻害剤フルボキサミンマレイン酸塩デプロメール *ルボックスパロキセチン塩酸塩水和物パキシルセルトラリン塩酸塩ジェイゾロフトエスシタロプラムシュウ酸塩レクサプロ［2.3 参照］	セロトニン症候群等の重篤な副作用発現のおそれがある。本剤の投与を中止してから左記薬剤の投与を開始するまでに、少なくとも14日間の間隔を置くこと。また、左記薬剤の投与を中止してから本剤の投与を開始するまでに、フルボキサミンマレイン酸塩は少なくとも7日間、パロキセチン塩酸塩水和物、セルトラリン塩酸塩及びエスシタロプラムシュウ酸塩は少なくとも14日間の間隔を置くこと。	セロトニン再取り込み阻害作用により、脳内セロトニン濃度が高まるおそれがある。
*セロトニン再取り込み阻害・セロトニン受容体調節薬ボルチオキセチン臭化水素酸塩トリンテリックス［2.3 参照］	セロトニン症候群等の重篤な副作用発現のおそれがある。本剤の投与を中止してから左記薬剤の投与を開始するまでに、少なくとも14日間の間隔を置くこと。また、左記薬剤の投与を中止してから本剤の投与を開始するまでに、少なくとも14日間の間隔を置くこと。	セロトニン再取り込み阻害作用により、脳内セロトニン濃度が高まるおそれがある。
セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害剤ミルナシプラン塩酸塩トレドミンデュロキセチン塩酸塩サインバルタベンラファキシン塩酸塩イフェクサー［2.3 参照］	セロトニン症候群等の重篤な副作用発現のおそれがある。本剤の投与を中止してから左記薬剤の投与を開始するまでに、少なくとも14日間の間隔を置くこと。また、左記薬剤の投与を中止してから本剤の投与を開始するまでに、ミルナシプラン塩酸塩は2～3日間、デュロキセチン塩酸塩は少なくとも5日間、ベンラファキシン塩酸塩は少なくとも7日間の間隔を置くこと。	モノアミン神経伝達物質の分解が抑制され、脳内のモノアミン総量が増加するおそれがある。
選択的ノルアドレナリン再取り込み阻害剤アトモキセチン塩酸塩ストラテラ［2.3 参照］	セロトニン症候群等の重篤な副作用発現のおそれがある。本剤の投与を中止してから左記薬剤の投与を開始するまでに、少なくとも14日間の間隔を置くこと。また、左記薬剤の投与を中止してから本剤の投与を開始するまでに、少なくとも14日間の間隔を置くこと。	モノアミン神経伝達物質の分解が抑制され、脳内のモノアミン総量が増加するおそれがある。
ノルアドレナリン・セロトニン作動性抗うつ剤ミルタザピンリフレックス *レメロン［2.3 参照］	セロトニン症候群等の重篤な副作用発現のおそれがある。本剤の投与を中止してから左記薬剤の投与を開始するまでに、少なくとも14日間の間隔を置くこと。また、左記薬剤の投与を中止してから本剤の投与を開始するまでに、少なくとも14日間の間隔を置くこと。	脳内ノルアドレナリン、セロトニンの神経伝達が高まり、脳内のモノアミン総量が増加するおそれがある。
*フェンフルラミン塩酸塩フィンテプラ［2.3 参照］	セロトニン症候群等の重篤な副作用発現のおそれがある。本剤の投与を中止してから左記薬剤の投与を開始するまでに、少なくとも14日間の間隔を置くこと。また、左記薬剤の投与を中止してから本剤の投与を開始するまでに、少なくとも14日間の間隔を置くこと。	脳内セロトニン濃度が高まるおそれがある。
中枢神経刺激剤メチルフェニデート塩酸塩リタリンコンサータリスデキサンフェタミンメシル酸塩ビバンセメタンフェタミン塩酸塩ヒロポン［2.3 参照］	高血圧クリーゼ等の重篤な副作用発現のおそれがある。本剤の投与を中止してから左記薬剤の投与を開始するまでに、少なくとも14日間の間隔を置くこと。	脳内モノアミン総量が増加するおそれがある。
*マジンドールサノレックス［2.3 参照］	高血圧クリーゼ等の重篤な副作用発現のおそれがある。本剤の投与を中止してから左記薬剤の投与を開始するまでに、少なくとも14日間の間隔を置くこと。	脳内モノアミン総量が増加するおそれがある。
トラマゾリン塩酸塩トラマゾリン塩酸テトラヒドロゾリン・プレドニゾロンコールタイジンナファゾリン硝酸塩プリビナアプラクロニジン塩酸塩アイオピジン［2.3 参照］	急激な血圧上昇を起こすおそれがある。	カテコールアミンの蓄積をおこし、左記薬剤の交感神経刺激作用を増強するおそれがある。

10.2 併用注意(併用に注意すること)

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
トラゾドン塩酸塩	トラゾドン塩酸塩の中止直後に本剤を投与又は併用する場合には、脳内セロトニン濃度が高まるおそれがある。	セロトニン再取り込み阻害作用により、脳内のセロトニン濃度が高まるおそれがある。
レセルピン誘導体レセルピン	本剤の作用が減弱されるおそれがある。	脳内ドパミンを減少させる。
フェノチアジン系薬剤クロルプロマジンブチロフェノン系薬剤ハロペリドールスルピリドメトクロプラミド	本剤の作用が減弱されるおそれがある。	脳内ドパミン受容体を遮断する。
デキストロメトルファン臭化水素酸塩水和物	セロトニン症候群が発現するおそれがある。	脳内セロトニン濃度を上昇させる作用を有するため、脳内セロトニン濃度が更に上昇するおそれがある。
リネゾリド	高血圧クリーゼを含む血圧上昇等が発現するおそれがある。	非選択的、可逆的MAO阻害作用を有するリネゾリドとの併用により、相加作用のおそれがある。
交感神経刺激剤エフェドリン塩酸塩メチルエフェドリン塩酸塩プソイドエフェドリン塩酸塩含有医薬品フェニルプロパノールアミン塩酸塩含有医薬品	高血圧クリーゼを含む血圧上昇が発現するおそれがある。	MAO-B選択性が低下した場合、交感神経刺激作用が増強されるおそれがある。

11. 副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1 重大な副作用

11.1.1 幻覚等の精神症状
幻視（3.2％）、幻覚（1.1％）等があらわれることがある。

11.1.2 傾眠（1.9％）、突発的睡眠（0.4％）
日中の傾眠や前兆のない突発的睡眠があらわれることがある。［8.1 参照］

11.1.3 衝動制御障害（0.2％）
病的賭博、病的性欲亢進、強迫性購買、暴食等の衝動制御障害があらわれることがある。［8.2 参照］

11.1.4 セロトニン症候群（頻度不明）
不安、焦燥、興奮、錯乱、発熱、ミオクローヌス、発汗、頻脈等のセロトニン症候群の症状が認められた場合には、投与を中止し、体温冷却及び補液等の全身管理とともに、適切な処置を行うこと。

11.1.5 悪性症候群（頻度不明）
急激な減量又は中止により、高熱、意識障害、高度の筋硬直、不随意運動、血清CK上昇等があらわれるおそれがある。このような症状が認められた場合には、体温冷却及び補液等の全身管理とともに、適切な処置を行うこと。

11.2 その他の副作用

	5％以上	1～5％未満	1％未満	頻度不明
感染症			歯肉炎、上咽頭炎	肺炎
血液			貧血
代謝			食欲減退
精神神経系	ジスキネジア（12.4%）	不眠症、頭痛、浮動性めまい	せん妄、レム睡眠異常、側反弓、パーキンソン病、下肢静止不能症候群	激越、不安、錯乱状態、うつ病、落ち着きのなさ、無動、平衡障害、運動過多、振戦
感覚器			回転性めまい	白内障、複視、霧視、視力低下、視力障害
循環器			低血圧	高血圧、起立性低血圧
呼吸器				呼吸困難
消化器		悪心、便秘	消化不良、胃炎、嘔吐	腹部不快感、腹痛、下痢、嘔気
皮膚				紅斑、多汗症、光線過敏性反応
筋骨格系			背部痛、姿勢異常、変形性脊椎症	関節痛、筋固縮、筋痙縮
全身症状		転倒	歩行障害、末梢性浮腫、口渇	無力症、状態悪化、疲労、倦怠感
臨床検査		ALT増加	AST増加、ALP増加、γ-GTP増加、血中カリウム増加、尿中ブドウ糖陽性、血圧低下、体重減少	血圧上昇