薬効分類名パーキンソニズム治療剤
一般的名称レボドパ
ドパストン静注25mg、ドパストン静注50mg
どぱすとんじょうちゅう25mg、どぱすとんじょうちゅう50mg
DOPASTON FOR INTRAVENOUS USE 25mg, DOPASTON FOR INTRAVENOUS USE 50mg
製造販売元／大原薬品工業株式会社
重大な副作用
その他の副作用
併用注意
- レセルピン製剤
- テトラベナジン
脳内ドパミンが減少し、本剤の作用が減弱するおそれがある。
脳内のドパミンを減少させてパーキンソン症状を悪化させる。
- 血圧降下剤
血圧降下剤の作用を増強することがある。
機序は不明であるが、レボドパに血圧降下作用があるためと考えられている。
- 抗精神病薬
本剤の作用が減弱することがある。
これらの薬剤によりドパミン受容体が遮断される。
- 全身麻酔剤
不整脈を起こすことがある。
ハロタン等は交感神経のα、βレセプターの感受性を高める。一方、レボドパとの併用ではレボドパから転換したドパミンがα、βレセプターに作用して、不整脈を起こす可能性がある。
- ピリドキシン
末梢での本剤の脱炭酸化を促進するため、本剤の作用が減弱することがある。
ピリドキシンはレボドパ脱炭酸酵素の補酵素であり、併用によりレボドパの末梢での脱炭酸化を促進し、レボドパの脳内作用部位への到達量を減少させると考えられる。
- 他の抗パーキンソン剤
精神神経系の副作用が増強することがある。
併用によりレボドパの効果増加につながるが、同時に精神神経系の副作用が増強される可能性もある。
- NMDA受容体拮抗剤
本剤の作用を増強するおそれがある。
これらの薬剤により、ドパミン遊離が促進する可能性がある。
- パパベリン塩酸塩
本剤の作用が減弱するおそれがある。
パパベリン塩酸塩が線条体にあるドパミンレセプターをブロックする可能性がある。
- 鉄剤
本剤の作用が減弱するおそれがある。
キレートを形成し、本剤の吸収が減少するとの報告がある。
- イソニアジド
本剤の作用が減弱するおそれがある。
機序は不明であるが、イソニアジドによりドパ脱炭酸酵素が阻害されると考えられている。
2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
- 2.1 閉塞隅角緑内障の患者［眼圧上昇を起こし、症状が悪化するおそれがある。］［8.1 参照］,［11.1.5 参照］
- 2.2 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
6. 用法及び用量
通常成人1日量レボドパとして25～50mgを1～2回に分けて、そのままゆっくり静注又は、生理食塩液もしくはブドウ糖注射液等に希釈して点滴静注する。
なお、年齢・症状に応じて適宜増減する。
8. 重要な基本的注意
- 8.1 閉塞隅角緑内障のおそれのある場合は、隅角検査あるいは眼圧検査を行うことが望ましい。［2.1 参照］,［11.1.5 参照］
- 8.2 本剤の投与は、少量から開始し、観察を十分に行い慎重に維持量まで増量すること。また他剤から本剤に切りかえる場合には、他剤を徐々に減量しながら本剤を増量するのが原則である。
- 8.3 レボドパ製剤の長期投与により、以下のような現象があらわれることがあるので、適切な処置を行うこと。
- 8.4 前兆のない突発的睡眠、傾眠、調節障害及び注意力・集中力・反射機能等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう注意すること。［11.1.4 参照］
- 8.5 セレギリン塩酸塩等（B型モノアミン酸化酵素阻害剤）との併用に際しては、使用前に必ずセレギリン塩酸塩等の電子添文を参照すること。
- 8.6 レボドパ又はドパミン受容体作動薬の投与により、病的賭博（個人的生活の崩壊等の社会的に不利な結果を招くにもかかわらず、持続的にギャンブルを繰り返す状態）、病的性欲亢進、強迫性購買、暴食等の衝動制御障害が報告されている。また、レボドパを投与された患者において、衝動制御障害に加えてレボドパを必要量を超えて求めるドパミン調節障害症候群が報告されている。患者及び家族等にこれらの症状について説明し、これらの症状が発現した場合には、減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
- 8.7 溶血性貧血、血小板減少があらわれることがあるので、定期的に血液検査を実施すること。［11.1.3 参照］
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.2 腎機能障害患者
副作用の発現が増加するおそれがある。
9.3 肝機能障害患者
副作用の発現が増加するおそれがある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないことが望ましい。動物実験（マウス、ラット）で初期発生への影響及び胎仔毒性が認められている。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。乳汁分泌が抑制されるおそれがある。動物実験（ラット）でレボドパの乳汁移行が知られている。
9.8 高齢者
不安、不眠、幻覚、血圧低下等の副作用があらわれることがあるので注意すること。生理機能の低下によりレボドパに対する忍容性が低下していることが多い。
10. 相互作用
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
脳内ドパミンが減少し、本剤の作用が減弱するおそれがある。 |
脳内のドパミンを減少させてパーキンソン症状を悪化させる。 |
|
血圧降下剤の作用を増強することがある。 |
機序は不明であるが、レボドパに血圧降下作用があるためと考えられている。 |
|
本剤の作用が減弱することがある。 |
これらの薬剤によりドパミン受容体が遮断される。 |
|
不整脈を起こすことがある。 |
ハロタン等は交感神経のα、βレセプターの感受性を高める。一方、レボドパとの併用ではレボドパから転換したドパミンがα、βレセプターに作用して、不整脈を起こす可能性がある。 |
|
末梢での本剤の脱炭酸化を促進するため、本剤の作用が減弱することがある。 |
ピリドキシンはレボドパ脱炭酸酵素の補酵素であり、併用によりレボドパの末梢での脱炭酸化を促進し、レボドパの脳内作用部位への到達量を減少させると考えられる。 |
|
精神神経系の副作用が増強することがある。 |
併用によりレボドパの効果増加につながるが、同時に精神神経系の副作用が増強される可能性もある。 |
|
本剤の作用を増強するおそれがある。 |
これらの薬剤により、ドパミン遊離が促進する可能性がある。 |
|
本剤の作用が減弱するおそれがある。 |
パパベリン塩酸塩が線条体にあるドパミンレセプターをブロックする可能性がある。 |
|
本剤の作用が減弱するおそれがある。 |
キレートを形成し、本剤の吸収が減少するとの報告がある。 |
|
本剤の作用が減弱するおそれがある。 |
機序は不明であるが、イソニアジドによりドパ脱炭酸酵素が阻害されると考えられている。 |
11. 副作用
11.1 重大な副作用
-
11.1.1 悪性症候群（頻度不明）
急激な減量又は投与中止により、高熱、意識障害、高度の筋硬直、不随意運動、ショック状態等があらわれることがあるので、このような場合には、再投与後、漸減し、体冷却、水分補給等適切な処置を行うこと。
- 11.1.2 錯乱（頻度不明）、抑うつ（頻度不明）、幻覚（0.3% 注1) ）
- 11.1.3 溶血性貧血、血小板減少（いずれも頻度不明）
-
11.1.4 突発的睡眠（頻度不明）
前兆のない突発的睡眠があらわれることがある。［8.4 参照］
-
11.1.5 閉塞隅角緑内障（頻度不明）
急激な眼圧上昇を伴う閉塞隅角緑内障を起こすことがあるので、霧視、眼痛、充血、頭痛、嘔気等が認められた場合には、投与を中止し、直ちに適切な処置を行うこと。［2.1 参照］,［8.1 参照］
11.2 その他の副作用
12. 臨床検査結果に及ぼす影響
ニトロプルシドナトリウム水和物の検尿テープによる尿検査では、ケトン体反応が偽陽性になる場合がある。
2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
- 2.1 閉塞隅角緑内障の患者［眼圧上昇を起こし、症状が悪化するおそれがある。］［8.1 参照］,［11.1.5 参照］
- 2.2 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
6. 用法及び用量
通常成人1日量レボドパとして25～50mgを1～2回に分けて、そのままゆっくり静注又は、生理食塩液もしくはブドウ糖注射液等に希釈して点滴静注する。
なお、年齢・症状に応じて適宜増減する。
8. 重要な基本的注意
- 8.1 閉塞隅角緑内障のおそれのある場合は、隅角検査あるいは眼圧検査を行うことが望ましい。［2.1 参照］,［11.1.5 参照］
- 8.2 本剤の投与は、少量から開始し、観察を十分に行い慎重に維持量まで増量すること。また他剤から本剤に切りかえる場合には、他剤を徐々に減量しながら本剤を増量するのが原則である。
- 8.3 レボドパ製剤の長期投与により、以下のような現象があらわれることがあるので、適切な処置を行うこと。
- 8.4 前兆のない突発的睡眠、傾眠、調節障害及び注意力・集中力・反射機能等の低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作には従事させないよう注意すること。［11.1.4 参照］
- 8.5 セレギリン塩酸塩等（B型モノアミン酸化酵素阻害剤）との併用に際しては、使用前に必ずセレギリン塩酸塩等の電子添文を参照すること。
- 8.6 レボドパ又はドパミン受容体作動薬の投与により、病的賭博（個人的生活の崩壊等の社会的に不利な結果を招くにもかかわらず、持続的にギャンブルを繰り返す状態）、病的性欲亢進、強迫性購買、暴食等の衝動制御障害が報告されている。また、レボドパを投与された患者において、衝動制御障害に加えてレボドパを必要量を超えて求めるドパミン調節障害症候群が報告されている。患者及び家族等にこれらの症状について説明し、これらの症状が発現した場合には、減量又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
- 8.7 溶血性貧血、血小板減少があらわれることがあるので、定期的に血液検査を実施すること。［11.1.3 参照］
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.2 腎機能障害患者
副作用の発現が増加するおそれがある。
9.3 肝機能障害患者
副作用の発現が増加するおそれがある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないことが望ましい。動物実験（マウス、ラット）で初期発生への影響及び胎仔毒性が認められている。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。乳汁分泌が抑制されるおそれがある。動物実験（ラット）でレボドパの乳汁移行が知られている。
9.8 高齢者
不安、不眠、幻覚、血圧低下等の副作用があらわれることがあるので注意すること。生理機能の低下によりレボドパに対する忍容性が低下していることが多い。
10. 相互作用
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
脳内ドパミンが減少し、本剤の作用が減弱するおそれがある。 |
脳内のドパミンを減少させてパーキンソン症状を悪化させる。 |
|
血圧降下剤の作用を増強することがある。 |
機序は不明であるが、レボドパに血圧降下作用があるためと考えられている。 |
|
本剤の作用が減弱することがある。 |
これらの薬剤によりドパミン受容体が遮断される。 |
|
不整脈を起こすことがある。 |
ハロタン等は交感神経のα、βレセプターの感受性を高める。一方、レボドパとの併用ではレボドパから転換したドパミンがα、βレセプターに作用して、不整脈を起こす可能性がある。 |
|
末梢での本剤の脱炭酸化を促進するため、本剤の作用が減弱することがある。 |
ピリドキシンはレボドパ脱炭酸酵素の補酵素であり、併用によりレボドパの末梢での脱炭酸化を促進し、レボドパの脳内作用部位への到達量を減少させると考えられる。 |
|
精神神経系の副作用が増強することがある。 |
併用によりレボドパの効果増加につながるが、同時に精神神経系の副作用が増強される可能性もある。 |
|
本剤の作用を増強するおそれがある。 |
これらの薬剤により、ドパミン遊離が促進する可能性がある。 |
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本剤の作用が減弱するおそれがある。 |
パパベリン塩酸塩が線条体にあるドパミンレセプターをブロックする可能性がある。 |
|
本剤の作用が減弱するおそれがある。 |
キレートを形成し、本剤の吸収が減少するとの報告がある。 |
|
本剤の作用が減弱するおそれがある。 |
機序は不明であるが、イソニアジドによりドパ脱炭酸酵素が阻害されると考えられている。 |
11. 副作用
11.1 重大な副作用
-
11.1.1 悪性症候群（頻度不明）
急激な減量又は投与中止により、高熱、意識障害、高度の筋硬直、不随意運動、ショック状態等があらわれることがあるので、このような場合には、再投与後、漸減し、体冷却、水分補給等適切な処置を行うこと。
- 11.1.2 錯乱（頻度不明）、抑うつ（頻度不明）、幻覚（0.3% 注1) ）
- 11.1.3 溶血性貧血、血小板減少（いずれも頻度不明）
-
11.1.4 突発的睡眠（頻度不明）
前兆のない突発的睡眠があらわれることがある。［8.4 参照］
-
11.1.5 閉塞隅角緑内障（頻度不明）
急激な眼圧上昇を伴う閉塞隅角緑内障を起こすことがあるので、霧視、眼痛、充血、頭痛、嘔気等が認められた場合には、投与を中止し、直ちに適切な処置を行うこと。［2.1 参照］,［8.1 参照］
11.2 その他の副作用
12. 臨床検査結果に及ぼす影響
ニトロプルシドナトリウム水和物の検尿テープによる尿検査では、ケトン体反応が偽陽性になる場合がある。