薬効分類名非ステロイド性鎮痛・消炎剤
一般的名称ザルトプロフェン錠
ザルトプロフェン錠80mg「YD」
ざるとぷろふぇんじょう
ZALTOPROFEN TABLETS
製造販売元／株式会社陽進堂
重大な副作用
その他の副作用
併用注意
ニューキノロン系抗菌剤
- エノキサシン等
痙攣を誘発することがあるので、用量を調節するなど注意すること。
ニューキノロン系抗菌剤は中枢神経系の抑制性伝達物質であるγ-アミノ酪酸（GABA）の受容体への結合を阻害することにより痙攣を誘発する。本剤はその阻害作用を増強すると考えられている。
クマリン系抗凝血剤
- ワルファリンカリウム等
抗凝血作用を増強するおそれがあるので、用量を調節するなど注意すること。
本剤のヒトにおける血漿蛋白結合率（in vitro）は99%以上と高く、血漿蛋白結合率の高い薬剤と併用すると、血中の遊離型薬剤の濃度が上昇するためと考えられている。
スルホニル尿素系血糖降下剤
- トルブタミド等
血糖降下作用を増強するおそれがあるので、用量を調節するなど注意すること。
本剤のヒトにおける血漿蛋白結合率（in vitro）は99%以上と高く、血漿蛋白結合率の高い薬剤と併用すると、血中の遊離型薬剤の濃度が上昇するためと考えられている。
チアジド系利尿剤
- ヒドロクロロチアジド等
チアジド系利尿剤の作用を減弱するとの報告がある。
本剤のプロスタグランジン生合成抑制作用により、水・塩類の排泄を低下させる可能性が考えられている。
リチウム製剤
- 炭酸リチウム
リチウム製剤の作用を増強するとの報告があるので、リチウム製剤の用量を調節するなど注意すること。
本剤の腎におけるプロスタグランジン生合成抑制作用により、これらの薬剤の腎排泄が減少し、血中濃度が高くなる可能性が考えられている。
メトトレキサート
メトトレキサートの作用を増強するとの報告があるので、メトトレキサートの用量を調節するなど注意すること。
本剤の腎におけるプロスタグランジン生合成抑制作用により、これらの薬剤の腎排泄が減少し、血中濃度が高くなる可能性が考えられている。
2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
- 2.1 消化性潰瘍のある患者［消化性潰瘍を悪化させることがある。］［9.1.2 参照］
- 2.2 重篤な血液の異常のある患者［血液の異常をさらに悪化させるおそれがある。］
- 2.3 重篤な肝機能障害のある患者［9.3.1 参照］
- 2.4 重篤な腎機能障害のある患者［9.2.1 参照］
- 2.5 重篤な心機能不全のある患者［心機能不全をさらに悪化させるおそれがある。］
- 2.6 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 2.7 アスピリン喘息（非ステロイド性消炎鎮痛剤等により誘発される喘息発作）又はその既往歴のある患者［喘息発作を誘発させるおそれがある。］
6. 用法及び用量
通常、成人にザルトプロフェン1回80mg、1日3回経口投与する。
頓用の場合は、1回80～160mgを経口投与する。
7. 用法及び用量に関連する注意
- 7.1 他の消炎鎮痛剤との併用は避けることが望ましい。
- 7.2 高齢者に投与する際には消化器症状等患者の状態を観察しながら、投与回数を減らす（例えば1回1錠1日2回）か又は休薬するなど必要最低限の使用にとどめるよう慎重に投与すること。本剤は血漿蛋白結合率が高く、また、主として腎臓から排泄されるが、高齢者では、血漿アルブミンが減少していることが多く、腎機能も低下していることがあり、高い血中濃度が持続するおそれがある。［16.5 参照］
8. 重要な基本的注意
- 8.1 消炎鎮痛剤による治療は原因療法ではなく対症療法であることに留意すること。
-
8.2 慢性疾患（関節リウマチ、変形性関節症等）に対し本剤を用いる場合には、次の事項を考慮すること。
- 長期投与する場合には定期的に尿検査、血液検査及び肝機能検査等を行うこと。［11.1.2 参照］,［11.1.3 参照］,［11.1.5 参照］,［11.1.7 参照］
- 薬物療法以外の療法も考慮すること。
- 8.3 急性疾患に対し本剤を用いる場合には、次の事項を考慮すること。
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
-
9.1.1 消化性潰瘍の既往歴のある患者
消化性潰瘍を再発させることがある。
-
9.1.2 非ステロイド性消炎鎮痛剤の長期投与による消化性潰瘍のある患者で、本剤の長期投与が必要であり、かつミソプロストールによる治療が行われている患者
本剤を継続投与する場合には、十分経過を観察し、慎重に投与すること。ミソプロストールは非ステロイド性消炎鎮痛剤により生じた消化性潰瘍を効能・効果としているが、ミソプロストールによる治療に抵抗性を示す消化性潰瘍もある。［2.1 参照］
-
9.1.3 血液の異常又はその既往歴のある患者（重篤な血液の異常のある患者を除く）
血液の異常を悪化又は再発させるおそれがある。
-
9.1.4 心機能障害のある患者（重篤な心機能不全のある患者を除く）
心機能障害を悪化させるおそれがある。
-
9.1.5 気管支喘息のある患者（アスピリン喘息又はその既往歴のある患者を除く）
喘息発作を誘発させるおそれがある。
-
9.1.6 潰瘍性大腸炎の患者
症状を悪化させるおそれがある。
-
9.1.7 クローン病の患者
症状を悪化させるおそれがある。
-
9.1.8 感染症を合併している患者
必要に応じて適切な抗菌剤を併用し、観察を十分に行い慎重に投与すること。感染症を不顕性化するおそれがある。
9.2 腎機能障害患者
-
9.2.1 重篤な腎機能障害のある患者
投与しないこと。腎機能障害をさらに悪化させるおそれがある。［2.4 参照］
-
9.2.2 腎機能障害又はその既往歴のある患者（重篤な腎機能障害のある患者を除く）
腎機能障害を悪化又は再発させるおそれがある。
9.3 肝機能障害患者
-
9.3.1 重篤な肝機能障害のある患者
投与しないこと。肝機能障害をさらに悪化させるおそれがある。［2.3 参照］
-
9.3.2 肝機能障害又はその既往歴のある患者（重篤な肝機能障害のある患者を除く）
肝機能障害を悪化又は再発させるおそれがある。
9.5 妊婦
-
9.5.1 *妊婦又は妊娠している可能性のある女性
治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。投与する際には、必要最小限にとどめ、羊水量、胎児の動脈管収縮を疑う所見を妊娠週数や投与日数を考慮して適宜確認するなど慎重に投与すること。シクロオキシゲナーゼ阻害剤（経口剤、坐剤）を妊婦に使用し、胎児の腎機能障害及び尿量減少、それに伴う羊水過少症が起きたとの報告がある。シクロオキシゲナーゼ阻害剤を妊娠中期以降の妊婦に使用し、胎児の動脈管収縮が起きたとの報告があり、また妊娠後期はその発現リスクがより高くなることが知られている。妊娠末期のラットに投与した実験で、胎児の動脈管収縮が報告されている。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中に移行することが報告されている1) 。
9.7 小児等
副作用の発現に特に注意し、必要最小限の使用にとどめるなど慎重に投与すること。小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
10. 相互作用
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
痙攣を誘発することがあるので、用量を調節するなど注意すること。 |
ニューキノロン系抗菌剤は中枢神経系の抑制性伝達物質であるγ-アミノ酪酸（GABA）の受容体への結合を阻害することにより痙攣を誘発する。本剤はその阻害作用を増強すると考えられている2) 。 |
|
抗凝血作用を増強するおそれがあるので、用量を調節するなど注意すること。 |
本剤のヒトにおける血漿蛋白結合率（in vitro）は99%以上と高く、血漿蛋白結合率の高い薬剤と併用すると、血中の遊離型薬剤の濃度が上昇するためと考えられている3) 。 |
|
血糖降下作用を増強するおそれがあるので、用量を調節するなど注意すること。 |
本剤のヒトにおける血漿蛋白結合率（in vitro）は99%以上と高く、血漿蛋白結合率の高い薬剤と併用すると、血中の遊離型薬剤の濃度が上昇するためと考えられている3) 。 |
|
チアジド系利尿剤の作用を減弱するとの報告がある。 |
本剤のプロスタグランジン生合成抑制作用により、水・塩類の排泄を低下させる可能性が考えられている。 |
|
リチウム製剤の作用を増強するとの報告があるので、リチウム製剤の用量を調節するなど注意すること。 |
本剤の腎におけるプロスタグランジン生合成抑制作用により、これらの薬剤の腎排泄が減少し、血中濃度が高くなる可能性が考えられている。 |
|
メトトレキサート |
メトトレキサートの作用を増強するとの報告があるので、メトトレキサートの用量を調節するなど注意すること。 |
本剤の腎におけるプロスタグランジン生合成抑制作用により、これらの薬剤の腎排泄が減少し、血中濃度が高くなる可能性が考えられている。 |
11. 副作用
11.1 重大な副作用
-
11.1.1 ショック（頻度不明）、アナフィラキシー（頻度不明）
呼吸困難、血圧低下、冷汗、悪寒、発疹、かゆみ、紅潮、顔面浮腫、蕁麻疹等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
-
11.1.2 急性腎障害（頻度不明）、ネフローゼ症候群（頻度不明）
急性腎障害、ネフローゼ症候群等の腎機能障害があらわれることがあるので、BUN・血中クレアチニンの上昇、乏尿、浮腫、蛋白尿、低蛋白血症等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。［8.2 参照］
-
11.1.3 肝機能障害（頻度不明）
黄疸、AST上昇、ALT上昇、Al-P上昇、γ-GTP上昇があらわれることがある。［8.2 参照］
-
11.1.4 消化性潰瘍（0.1%未満）、小腸・大腸潰瘍（頻度不明）、出血性大腸炎（頻度不明）
消化性潰瘍及び小腸・大腸潰瘍（出血や穿孔を伴うことがある）、出血性大腸炎があらわれることがある。
- 11.1.5 無顆粒球症（頻度不明）、白血球減少（0.1%未満）、血小板減少（頻度不明）［8.2 参照］
- 11.1.6 皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（頻度不明）
- 11.1.7 溶血性貧血（頻度不明）、再生不良性貧血（頻度不明）［8.2 参照］
-
11.1.8 *心筋梗塞（頻度不明）、脳血管障害（頻度不明）
*心筋梗塞、脳血管障害等の心血管系血栓塞栓性事象があらわれることがある4) 。
11.2 その他の副作用
0.1%～1% |
0.1%未満 |
頻度不明 |
|
|---|---|---|---|
消化器 |
胃不快感、胃痛、嘔気、心窩部痛、下痢、胃重感、胸やけ、口内炎、悪心、食欲不振、腹痛、嘔吐 |
便秘、腹部膨満感、舌炎、口渇 |
|
精神神経系 |
眠気、めまい、頭痛、しびれ（感） |
||
過敏症 |
発疹、皮疹 |
湿疹、そう痒 |
光線過敏症 |
血液 |
ヘモグロビン減少、ヘマトクリット値低下、赤血球減少、好酸球増加 |
血小板増加、白血球増加 |
|
肝臓 |
ALT上昇、AST上昇、Al-P上昇、γ-GTP上昇 |
||
腎臓 |
BUN上昇 |
血中クレアチニン上昇、血尿 |
|
その他 |
浮腫 |
倦怠感、排尿痛、排尿障害、発熱 |
ほてり、頻尿 |
2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
- 2.1 消化性潰瘍のある患者［消化性潰瘍を悪化させることがある。］［9.1.2 参照］
- 2.2 重篤な血液の異常のある患者［血液の異常をさらに悪化させるおそれがある。］
- 2.3 重篤な肝機能障害のある患者［9.3.1 参照］
- 2.4 重篤な腎機能障害のある患者［9.2.1 参照］
- 2.5 重篤な心機能不全のある患者［心機能不全をさらに悪化させるおそれがある。］
- 2.6 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 2.7 アスピリン喘息（非ステロイド性消炎鎮痛剤等により誘発される喘息発作）又はその既往歴のある患者［喘息発作を誘発させるおそれがある。］
6. 用法及び用量
通常、成人にザルトプロフェン1回80mg、1日3回経口投与する。
頓用の場合は、1回80～160mgを経口投与する。
7. 用法及び用量に関連する注意
- 7.1 他の消炎鎮痛剤との併用は避けることが望ましい。
- 7.2 高齢者に投与する際には消化器症状等患者の状態を観察しながら、投与回数を減らす（例えば1回1錠1日2回）か又は休薬するなど必要最低限の使用にとどめるよう慎重に投与すること。本剤は血漿蛋白結合率が高く、また、主として腎臓から排泄されるが、高齢者では、血漿アルブミンが減少していることが多く、腎機能も低下していることがあり、高い血中濃度が持続するおそれがある。［16.5 参照］
8. 重要な基本的注意
- 8.1 消炎鎮痛剤による治療は原因療法ではなく対症療法であることに留意すること。
-
8.2 慢性疾患（関節リウマチ、変形性関節症等）に対し本剤を用いる場合には、次の事項を考慮すること。
- 長期投与する場合には定期的に尿検査、血液検査及び肝機能検査等を行うこと。［11.1.2 参照］,［11.1.3 参照］,［11.1.5 参照］,［11.1.7 参照］
- 薬物療法以外の療法も考慮すること。
- 8.3 急性疾患に対し本剤を用いる場合には、次の事項を考慮すること。
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
-
9.1.1 消化性潰瘍の既往歴のある患者
消化性潰瘍を再発させることがある。
-
9.1.2 非ステロイド性消炎鎮痛剤の長期投与による消化性潰瘍のある患者で、本剤の長期投与が必要であり、かつミソプロストールによる治療が行われている患者
本剤を継続投与する場合には、十分経過を観察し、慎重に投与すること。ミソプロストールは非ステロイド性消炎鎮痛剤により生じた消化性潰瘍を効能・効果としているが、ミソプロストールによる治療に抵抗性を示す消化性潰瘍もある。［2.1 参照］
-
9.1.3 血液の異常又はその既往歴のある患者（重篤な血液の異常のある患者を除く）
血液の異常を悪化又は再発させるおそれがある。
-
9.1.4 心機能障害のある患者（重篤な心機能不全のある患者を除く）
心機能障害を悪化させるおそれがある。
-
9.1.5 気管支喘息のある患者（アスピリン喘息又はその既往歴のある患者を除く）
喘息発作を誘発させるおそれがある。
-
9.1.6 潰瘍性大腸炎の患者
症状を悪化させるおそれがある。
-
9.1.7 クローン病の患者
症状を悪化させるおそれがある。
-
9.1.8 感染症を合併している患者
必要に応じて適切な抗菌剤を併用し、観察を十分に行い慎重に投与すること。感染症を不顕性化するおそれがある。
9.2 腎機能障害患者
-
9.2.1 重篤な腎機能障害のある患者
投与しないこと。腎機能障害をさらに悪化させるおそれがある。［2.4 参照］
-
9.2.2 腎機能障害又はその既往歴のある患者（重篤な腎機能障害のある患者を除く）
腎機能障害を悪化又は再発させるおそれがある。
9.3 肝機能障害患者
-
9.3.1 重篤な肝機能障害のある患者
投与しないこと。肝機能障害をさらに悪化させるおそれがある。［2.3 参照］
-
9.3.2 肝機能障害又はその既往歴のある患者（重篤な肝機能障害のある患者を除く）
肝機能障害を悪化又は再発させるおそれがある。
9.5 妊婦
-
9.5.1 *妊婦又は妊娠している可能性のある女性
治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。投与する際には、必要最小限にとどめ、羊水量、胎児の動脈管収縮を疑う所見を妊娠週数や投与日数を考慮して適宜確認するなど慎重に投与すること。シクロオキシゲナーゼ阻害剤（経口剤、坐剤）を妊婦に使用し、胎児の腎機能障害及び尿量減少、それに伴う羊水過少症が起きたとの報告がある。シクロオキシゲナーゼ阻害剤を妊娠中期以降の妊婦に使用し、胎児の動脈管収縮が起きたとの報告があり、また妊娠後期はその発現リスクがより高くなることが知られている。妊娠末期のラットに投与した実験で、胎児の動脈管収縮が報告されている。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中に移行することが報告されている1) 。
9.7 小児等
副作用の発現に特に注意し、必要最小限の使用にとどめるなど慎重に投与すること。小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
10. 相互作用
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
痙攣を誘発することがあるので、用量を調節するなど注意すること。 |
ニューキノロン系抗菌剤は中枢神経系の抑制性伝達物質であるγ-アミノ酪酸（GABA）の受容体への結合を阻害することにより痙攣を誘発する。本剤はその阻害作用を増強すると考えられている2) 。 |
|
抗凝血作用を増強するおそれがあるので、用量を調節するなど注意すること。 |
本剤のヒトにおける血漿蛋白結合率（in vitro）は99%以上と高く、血漿蛋白結合率の高い薬剤と併用すると、血中の遊離型薬剤の濃度が上昇するためと考えられている3) 。 |
|
血糖降下作用を増強するおそれがあるので、用量を調節するなど注意すること。 |
本剤のヒトにおける血漿蛋白結合率（in vitro）は99%以上と高く、血漿蛋白結合率の高い薬剤と併用すると、血中の遊離型薬剤の濃度が上昇するためと考えられている3) 。 |
|
チアジド系利尿剤の作用を減弱するとの報告がある。 |
本剤のプロスタグランジン生合成抑制作用により、水・塩類の排泄を低下させる可能性が考えられている。 |
|
リチウム製剤の作用を増強するとの報告があるので、リチウム製剤の用量を調節するなど注意すること。 |
本剤の腎におけるプロスタグランジン生合成抑制作用により、これらの薬剤の腎排泄が減少し、血中濃度が高くなる可能性が考えられている。 |
|
メトトレキサート |
メトトレキサートの作用を増強するとの報告があるので、メトトレキサートの用量を調節するなど注意すること。 |
本剤の腎におけるプロスタグランジン生合成抑制作用により、これらの薬剤の腎排泄が減少し、血中濃度が高くなる可能性が考えられている。 |
11. 副作用
11.1 重大な副作用
-
11.1.1 ショック（頻度不明）、アナフィラキシー（頻度不明）
呼吸困難、血圧低下、冷汗、悪寒、発疹、かゆみ、紅潮、顔面浮腫、蕁麻疹等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
-
11.1.2 急性腎障害（頻度不明）、ネフローゼ症候群（頻度不明）
急性腎障害、ネフローゼ症候群等の腎機能障害があらわれることがあるので、BUN・血中クレアチニンの上昇、乏尿、浮腫、蛋白尿、低蛋白血症等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。［8.2 参照］
-
11.1.3 肝機能障害（頻度不明）
黄疸、AST上昇、ALT上昇、Al-P上昇、γ-GTP上昇があらわれることがある。［8.2 参照］
-
11.1.4 消化性潰瘍（0.1%未満）、小腸・大腸潰瘍（頻度不明）、出血性大腸炎（頻度不明）
消化性潰瘍及び小腸・大腸潰瘍（出血や穿孔を伴うことがある）、出血性大腸炎があらわれることがある。
- 11.1.5 無顆粒球症（頻度不明）、白血球減少（0.1%未満）、血小板減少（頻度不明）［8.2 参照］
- 11.1.6 皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（頻度不明）
- 11.1.7 溶血性貧血（頻度不明）、再生不良性貧血（頻度不明）［8.2 参照］
-
11.1.8 *心筋梗塞（頻度不明）、脳血管障害（頻度不明）
*心筋梗塞、脳血管障害等の心血管系血栓塞栓性事象があらわれることがある4) 。
11.2 その他の副作用
0.1%～1% |
0.1%未満 |
頻度不明 |
|
|---|---|---|---|
消化器 |
胃不快感、胃痛、嘔気、心窩部痛、下痢、胃重感、胸やけ、口内炎、悪心、食欲不振、腹痛、嘔吐 |
便秘、腹部膨満感、舌炎、口渇 |
|
精神神経系 |
眠気、めまい、頭痛、しびれ（感） |
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過敏症 |
発疹、皮疹 |
湿疹、そう痒 |
光線過敏症 |
血液 |
ヘモグロビン減少、ヘマトクリット値低下、赤血球減少、好酸球増加 |
血小板増加、白血球増加 |
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肝臓 |
ALT上昇、AST上昇、Al-P上昇、γ-GTP上昇 |
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腎臓 |
BUN上昇 |
血中クレアチニン上昇、血尿 |
|
その他 |
浮腫 |
倦怠感、排尿痛、排尿障害、発熱 |
ほてり、頻尿 |