販売終了

薬効分類名睡眠導入剤

一般的名称トリアゾラム

トリアゾラム錠0.125mg「FY」、トリアゾラム錠0.25mg「FY」

とりあぞらむじょう、とりあぞらむじょう

TRIAZOLAM Tablets 0.125mg「FY」, TRIAZOLAM Tablets 0.25mg「FY」

製造販売元／株式会社富士薬品、発売元／共和薬品工業株式会社

第1版
警告禁忌相互作用合併症・既往歴等のある患者腎機能障害患者肝機能障害患者妊婦授乳婦小児等高齢者

重大な副作用

頻度
副作用
頻度不明
薬物依存
頻度不明
離脱症状
頻度不明
精神症状
頻度不明
呼吸抑制
0.12%
一過性前向性健忘
0.05%
もうろう状態
頻度不明
睡眠随伴症状（夢遊症状等）
頻度不明
肝炎
頻度不明
肝機能障害
頻度不明
黄疸
頻度不明
ショック
頻度不明
アナフィラキシー

その他の副作用

部位
頻度
副作用
脳・神経
1%以上
眠気（14.3%）、ふらつき（9.0%）、頭重（5.1%）、頭痛（4.2%）、めまい（2.9%）、協調運動失調（1.1%）
脳・神経
1%未満
舌のもつれ、耳鳴、焦燥感、霧視
脳・神経
頻度不明
不安、不眠、不快感、言語障害、見当識障害、意識混濁、視覚異常（散瞳、羞明、眼精疲労）、多夢、魔夢、知覚減退、転倒、多幸症、鎮静
肝臓まわり
頻度不明
AST、ALT、γ-GTP、Al-Pの上昇
胃腸・消化器系
1%以上
下痢
胃腸・消化器系
1%未満
口渇、心窩部不快感、食欲不振、悪心・嘔吐、腹痛
胃腸・消化器系
頻度不明
便秘
心臓・血管
1%未満
動悸、胸部圧迫感
心臓・血管
頻度不明
血圧上昇、血圧降下
免疫系
1%未満
発疹、そう痒
運動器
1%以上
倦怠感（11.1%）
運動器
頻度不明
脱力感等の筋緊張低下症状
その他
1%未満
味覚変化
その他
頻度不明
皮下出血、尿失禁、便失禁、尿閉、CK上昇

併用注意

薬剤名等
アルコール 中枢神経抑制剤
  • フェノチアジン誘導体
  • バルビツール酸誘導体等
臨床症状・措置方法
精神神経系等の副作用があらわれるおそれがある。 なお、できるだけ飲酒は避けさせること。
機序・危険因子
中枢神経抑制作用が増強される。
薬剤名等
エリスロマイシン クラリスロマイシン ジョサマイシン シメチジン ジルチアゼム イマチニブメシル酸塩
臨床症状・措置方法
本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。
機序・危険因子
本剤とこれらの薬剤の代謝酵素が同じ（CYP3A4）であるため、本剤の代謝が阻害される。
薬剤名等
キヌプリスチン ダルホプリスチン
臨床症状・措置方法
本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。
機序・危険因子
これらの薬剤が代謝酵素（CYP3A4）を阻害することにより、本剤の代謝が阻害される。
薬剤名等
強いCYP3A誘導剤
  • カルバマゼピン、フェノバルビタール、リファンピシン等
臨床症状・措置方法
本剤の作用が低下するおそれがある。
機序・危険因子
本剤の代謝が促進される。
薬剤名等
グレープフルーツジュース
臨床症状・措置方法
本剤の作用が増強するおそれがある。
機序・危険因子
本剤のバイオアベイラビリティが増加する。
薬剤名等
モノアミン酸化酵素阻害剤
臨床症状・措置方法
多汗、起立性低血圧等の副作用があらわれるおそれがある。
機序・危険因子
機序不明
薬剤名等
セリチニブ
臨床症状・措置方法
治療上の有益性が危険性を上回る場合を除き、セリチニブとの併用は避け、代替の治療薬への変更を考慮すること。
機序・危険因子
セリチニブが代謝酵素（CYP3A4）を阻害することにより、本剤の代謝が阻害される。

詳細情報

正確な情報は PMDA で必ず確認して下さい

注意以下の情報は参考資料としてご活用下さい

1. 警告

本剤の服用後に、もうろう状態、睡眠随伴症状（夢遊症状等）があらわれることがある。また、入眠までの、あるいは中途覚醒時の出来事を記憶していないことがあるので注意すること。［7.1 参照］,［7.2 参照］,［11.1.4 参照］

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

    1. 2.1 本剤に対し過敏症の既往歴のある患者
    1. 2.2 急性閉塞隅角緑内障の患者［抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある。］
    1. 2.3 重症筋無力症の患者［筋弛緩作用により、症状を悪化させるおそれがある。］
    1. 2.4 次の薬剤を投与中の患者：イトラコナゾール、ポサコナゾール、フルコナゾール、ホスフルコナゾール、ボリコナゾール、ミコナゾール、HIVプロテアーゼ阻害剤（アタザナビル硫酸塩、ダルナビル エタノール付加物、ホスアンプレナビルカルシウム水和物、リトナビル、ロピナビル・リトナビル）、ニルマトレルビル・リトナビル、エンシトレルビル フマル酸、コビシスタット含有製剤、エファビレンツ［10.1 参照］
  1. 2.5 本剤により睡眠随伴症状（夢遊症状等）として異常行動を発現したことがある患者［重篤な自傷・他傷行為、事故等に至る睡眠随伴症状を発現するおそれがある。］

3. 組成・性状

3.1 組成

トリアゾラム錠0.125mg「FY」

 

有効成分 1錠中 トリアゾラム 0.125mg
添加剤 乳糖水和物、結晶セルロース、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、軽質無水ケイ酸、青色2号、赤色106号
トリアゾラム錠0.25mg「FY」

 

有効成分 1錠中 トリアゾラム 0.25mg
添加剤 乳糖水和物、結晶セルロース、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、軽質無水ケイ酸、青色2号

3.2 製剤の性状

トリアゾラム錠0.125mg「FY」

 

外形 表面                                    
裏面                                    
側面                                    
大きさ 長径 約8.0mm
短径 約5.6mm
厚さ 約2.2mm
質量 約0.10g
識別コード FY102
色調等 素錠 淡紫色
トリアゾラム錠0.25mg「FY」

 

外形 表面                                    
裏面                                    
側面                                    
大きさ 長径 約8.0mm
短径 約5.6mm
厚さ 約2.2mm
質量 約0.10g
識別コード FY103
色調等 割線入り素錠 淡青色

4. 効能又は効果

    • 不眠症
 
  • 麻酔前投薬

6. 用法及び用量

    • 〈不眠症〉通常成人には1回トリアゾラムとして0.25mgを就寝前に経口投与する。高度な不眠症には0.5mgを投与することができる。なお、年齢・症状・疾患などを考慮して適宜増減するが、高齢者には1回0.125mg～0.25mgまでとする。
 
  • 〈麻酔前投薬〉手術前夜：通常成人には1回トリアゾラムとして0.25mgを就寝前に経口投与する。なお、年齢・症状・疾患などを考慮し、必要に応じ0.5mgを投与することができる。

7. 用法及び用量に関連する注意

    • 〈効能共通〉
      1. 7.1 本剤に対する反応には個人差があり、また、眠気、めまい、ふらつき及び健忘等は用量依存的にあらわれるので、本剤を投与する場合には少量（1回0.125mg以下）から投与を開始すること。やむを得ず増量する場合は観察を十分に行いながら慎重に行うこと。ただし、0.5mgを超えないこととし、症状の改善に伴って減量に努めること。［1 参照］,［7.2 参照］,［11.1.4 参照］
 
  • 〈不眠症〉
    1. 7.2 就寝の直前に服用させること。また、服用して就寝した後、患者が起床して活動を開始するまでに十分な睡眠時間がとれなかった場合、又は睡眠途中において一時的に起床して仕事等を行った場合などにおいて健忘があらわれたとの報告があるので、薬効が消失する前に活動を開始する可能性があるときは服用させないこと。［1 参照］,［7.1 参照］,［11.1.4 参照］

8. 重要な基本的注意

    1. 8.1 連用により薬物依存を生じることがあるので、漫然とした継続投与による長期使用を避けること。本剤の投与を継続する場合には、治療上の必要性を十分に検討すること。［11.1.1 参照］
  1. 8.2 本剤の影響が翌朝以後に及び、眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意すること。

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 合併症・既往歴等のある患者

    1. 9.1.1 肺性心、肺気腫、気管支喘息及び脳血管障害の急性期等で呼吸機能が高度に低下している患者呼吸抑制により炭酸ガスナルコーシスを起こしやすいので投与しないこと。やむを得ず投与が必要な場合には、少量より投与を開始し、呼吸の状態を見ながら投与量を慎重に調節すること。［11.1.3 参照］
    1. 9.1.2 心障害のある患者
    1. 9.1.3 脳に器質的障害のある患者作用が強くあらわれるおそれがある。
  1. 9.1.4 衰弱患者副作用があらわれやすい。

9.2 腎機能障害患者

  1. 9.2.1 腎機能障害患者

9.3 肝機能障害患者

  1. 9.3.1 肝障害又はその既往歴のある患者肝障害が悪化又は再発することがある。また、肝臓で代謝されるため、クリアランスが低下するおそれがある。［11.1.5 参照］

9.5 妊婦

  • 妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
      1. 9.5.1 妊娠中に他のベンゾジアゼピン系化合物の投与を受けた患者の中に奇形を有する児等の障害児を出産した例が対照群と比較して有意に多いとの疫学的調査報告がある。
      1. 9.5.2 ベンゾジアゼピン系化合物で新生児に哺乳困難、嘔吐、活動低下、筋緊張低下、過緊張、嗜眠、傾眠、呼吸抑制・無呼吸、チアノーゼ、易刺激性、神経過敏、振戦、低体温、頻脈等を起こすことが報告されている。なお、これらの症状は、離脱症状あるいは新生児仮死として報告される場合もある。また、ベンゾジアゼピン系化合物で新生児に黄疸の増強を起こすことが報告されている。
    1. 9.5.3 分娩前に連用した場合、出産後新生児に離脱症状があらわれることが、ベンゾジアゼピン系化合物で報告されている。

9.6 授乳婦

授乳を避けさせること。 ヒト母乳中へ移行し、新生児に嗜眠、体重減少等を起こすことが他のベンゾジアゼピン系化合物（ジアゼパム）で報告されており、また黄疸を増強する可能性がある。

9.7 小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8 高齢者

少量から投与を開始すること。運動失調等の副作用が発現しやすい。

10. 相互作用

  • 本剤は主として薬物代謝酵素CYP3A4で代謝される。

10.1 併用禁忌(併用しないこと)

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
イトラコナゾール （イトリゾール） ポサコナゾール （ノクサフィル） フルコナゾール （ジフルカン） ホスフルコナゾール （プロジフ） ボリコナゾール （ブイフェンド） ミコナゾール （フロリード） ［2.4 参照］
本剤の血中濃度が上昇し、作用の増強及び作用時間の延長が起こるおそれがある。
本剤とこれらの薬剤の代謝酵素が同じ（CYP3A4）であるため、本剤の代謝が阻害される。
HIVプロテアーゼ阻害剤
    • アタザナビル硫酸塩 （レイアタッツ）
 
    • ダルナビル エタノール付加物 （プリジスタ）
 
    • ホスアンプレナビルカルシウム水和物 （レクシヴァ）
 
    • リトナビル （ノービア）
 
  • ロピナビル・リトナビル （カレトラ）
                  ［2.4 参照］                 
本剤の血中濃度が上昇し、作用の増強及び作用時間の延長が起こるおそれがある。
本剤とこれらの薬剤の代謝酵素が同じ（CYP3A4）であるため、本剤の代謝が阻害される。
ニルマトレルビル・リトナビル （パキロビッド）                   ［2.4 参照］                 
本剤の血中濃度が上昇し、作用の増強及び作用時間の延長が起こるおそれがある。
本剤とこれらの薬剤の代謝酵素が同じ（CYP3A4）であるため、本剤の代謝が阻害される。
エンシトレルビル フマル酸 （ゾコーバ） ［2.4 参照］
本剤の血中濃度が上昇し、作用の増強及び作用時間の延長が起こるおそれがある。
本剤とこれらの薬剤の代謝酵素が同じ（CYP3A4）であるため、本剤の代謝が阻害される。
コビシスタット含有製剤 （ゲンボイヤ、シムツーザ、プレジコビックス）                   ［2.4 参照］                 
本剤の血中濃度が上昇し、作用の増強及び作用時間の延長が起こるおそれがある。
本剤とこれらの薬剤の代謝酵素が同じ（CYP3A4）であるため、本剤の代謝が阻害される。
エファビレンツ （ストックリン）                   ［2.4 参照］                 
本剤の血中濃度が上昇し、作用の増強及び作用時間の延長が起こるおそれがある。
本剤とこれらの薬剤の代謝酵素が同じ（CYP3A4）であるため、本剤の代謝が阻害される。

10.2 併用注意(併用に注意すること)

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
アルコール 中枢神経抑制剤
    • フェノチアジン誘導体
 
  • バルビツール酸誘導体等
精神神経系等の副作用があらわれるおそれがある。 なお、できるだけ飲酒は避けさせること。
中枢神経抑制作用が増強される。
エリスロマイシン クラリスロマイシン ジョサマイシン シメチジン ジルチアゼム イマチニブメシル酸塩
本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。
本剤とこれらの薬剤の代謝酵素が同じ（CYP3A4）であるため、本剤の代謝が阻害される。
キヌプリスチン ダルホプリスチン
本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。
これらの薬剤が代謝酵素（CYP3A4）を阻害することにより、本剤の代謝が阻害される。
強いCYP3A誘導剤
  • カルバマゼピン、フェノバルビタール、リファンピシン等
本剤の作用が低下するおそれがある。
本剤の代謝が促進される。
グレープフルーツジュース
本剤の作用が増強するおそれがある。
本剤のバイオアベイラビリティが増加する。
モノアミン酸化酵素阻害剤
多汗、起立性低血圧等の副作用があらわれるおそれがある。
機序不明
セリチニブ
治療上の有益性が危険性を上回る場合を除き、セリチニブとの併用は避け、代替の治療薬への変更を考慮すること。
セリチニブが代謝酵素（CYP3A4）を阻害することにより、本剤の代謝が阻害される。

11. 副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1 重大な副作用

    1. 11.1.1 薬物依存（頻度不明）、離脱症状（頻度不明）連用により薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、用量及び使用期間に注意し慎重に投与すること。 また、連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、痙攣発作、せん妄、振戦、不眠、不安、幻覚、妄想等の離脱症状があらわれることがあるので、投与を中止する場合には徐々に減量するなど慎重に行うこと。特に、痙攣の既往歴のある患者では注意して減量すること。［8.1 参照］
    1. 11.1.2 精神症状（頻度不明）刺激興奮、錯乱、攻撃性、幻覚、妄想、激越等があらわれることがある。
    1. 11.1.3 呼吸抑制（頻度不明）呼吸機能が高度に低下している患者に投与した場合、炭酸ガスナルコーシスを起こすことがあるので、このような場合には気道を確保し、換気をはかるなど適切な処置を行うこと。［9.1.1 参照］
    1. 11.1.4 一過性前向性健忘（0.12%）、もうろう状態（0.05%）、睡眠随伴症状（夢遊症状等）（頻度不明）本剤を投与する場合には少量から開始するなど、慎重に行うこと。なお、十分に覚醒しないまま、車の運転、食事等を行い、その出来事を記憶していないとの報告がある。［1 参照］,［7.1 参照］,［7.2 参照］
    1. 11.1.5 肝炎（頻度不明）、肝機能障害（頻度不明）、黄疸（頻度不明）                ［9.3.1 参照］               
  1. 11.1.6 ショック（頻度不明）、アナフィラキシー（頻度不明）ショック、アナフィラキシー（発疹、血管性浮腫、呼吸困難等）があらわれることがある。

11.2 その他の副作用

 
1%以上
1%未満
頻度不明
精神神経系
眠気（14.3%）、ふらつき（9.0%）、頭重（5.1%）、頭痛（4.2%）、めまい（2.9%）、協調運動失調（1.1%）
舌のもつれ、耳鳴、焦燥感、霧視
不安、不眠、不快感、言語障害、見当識障害、意識混濁、視覚異常（散瞳、羞明、眼精疲労）、多夢、魔夢、知覚減退、転倒、多幸症、鎮静
肝臓
   
AST、ALT、γ-GTP、Al-Pの上昇
消化器
下痢
口渇、心窩部不快感、食欲不振、悪心・嘔吐、腹痛
便秘
循環器
 
動悸、胸部圧迫感
血圧上昇、血圧降下
過敏症
 
発疹、そう痒
 
骨格筋
倦怠感（11.1%）
 
脱力感等の筋緊張低下症状
その他
 
味覚変化
皮下出血、尿失禁、便失禁、尿閉、CK上昇

13. 過量投与

    1. 13.1 症状傾眠、錯乱、協調運動障害、不明瞭言語を生じ、昏睡に至ることがある。悪性症候群（無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等）、呼吸抑制、無呼吸、痙攣発作があらわれることがある。 他のベンゾジアゼピン系化合物と同様に本剤の過量投与において死亡が報告されている。また、本剤を含むベンゾジアゼピン系化合物とアルコールとを過量に併用した患者で死亡が報告されている。
  1. 13.2 処置本剤の過量投与が明白又は疑われた場合の処置としてフルマゼニル（ベンゾジアゼピン受容体拮抗剤）を投与する場合には、使用前にフルマゼニルの使用上の注意を必ず読むこと。

14. 適用上の注意

14.1 薬剤交付時の注意

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

15. その他の注意

15.1 臨床使用に基づく情報

    1. 15.1.1 投与した薬剤が特定されないままにフルマゼニル（ベンゾジアゼピン受容体拮抗剤）を投与された患者で、新たに本剤を投与する場合、本剤の鎮静・抗痙攣作用が変化、遅延するおそれがある。
  1. 15.1.2 外国において、本剤を1～2週間程度投与された患者で、投与期間中に日中不安、激越があらわれたことが報告されている。また、情緒不安、失神、躁状態、離人症、抑うつ状態、異常感覚、錯感覚、利尿剤併用中の患者の肝不全からの死亡、胆汁うっ滞性黄疸、舌灼熱感、舌炎、口内炎、うっ血、頻脈、筋緊張異常、筋痛、疲労、性欲減退、月経不順、発汗があらわれたとの報告がある。

1. 警告

本剤の服用後に、もうろう状態、睡眠随伴症状（夢遊症状等）があらわれることがある。また、入眠までの、あるいは中途覚醒時の出来事を記憶していないことがあるので注意すること。［7.1 参照］,［7.2 参照］,［11.1.4 参照］

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

    1. 2.1 本剤に対し過敏症の既往歴のある患者
    1. 2.2 急性閉塞隅角緑内障の患者［抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状を悪化させることがある。］
    1. 2.3 重症筋無力症の患者［筋弛緩作用により、症状を悪化させるおそれがある。］
    1. 2.4 次の薬剤を投与中の患者：イトラコナゾール、ポサコナゾール、フルコナゾール、ホスフルコナゾール、ボリコナゾール、ミコナゾール、HIVプロテアーゼ阻害剤（アタザナビル硫酸塩、ダルナビル エタノール付加物、ホスアンプレナビルカルシウム水和物、リトナビル、ロピナビル・リトナビル）、ニルマトレルビル・リトナビル、エンシトレルビル フマル酸、コビシスタット含有製剤、エファビレンツ［10.1 参照］
  1. 2.5 本剤により睡眠随伴症状（夢遊症状等）として異常行動を発現したことがある患者［重篤な自傷・他傷行為、事故等に至る睡眠随伴症状を発現するおそれがある。］

3. 組成・性状

3.1 組成

トリアゾラム錠0.125mg「FY」

 

有効成分 1錠中 トリアゾラム 0.125mg
添加剤 乳糖水和物、結晶セルロース、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、軽質無水ケイ酸、青色2号、赤色106号
トリアゾラム錠0.25mg「FY」

 

有効成分 1錠中 トリアゾラム 0.25mg
添加剤 乳糖水和物、結晶セルロース、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、軽質無水ケイ酸、青色2号

3.2 製剤の性状

トリアゾラム錠0.125mg「FY」

 

外形 表面                                    
裏面                                    
側面                                    
大きさ 長径 約8.0mm
短径 約5.6mm
厚さ 約2.2mm
質量 約0.10g
識別コード FY102
色調等 素錠 淡紫色
トリアゾラム錠0.25mg「FY」

 

外形 表面                                    
裏面                                    
側面                                    
大きさ 長径 約8.0mm
短径 約5.6mm
厚さ 約2.2mm
質量 約0.10g
識別コード FY103
色調等 割線入り素錠 淡青色

4. 効能又は効果

    • 不眠症
 
  • 麻酔前投薬

6. 用法及び用量

    • 〈不眠症〉通常成人には1回トリアゾラムとして0.25mgを就寝前に経口投与する。高度な不眠症には0.5mgを投与することができる。なお、年齢・症状・疾患などを考慮して適宜増減するが、高齢者には1回0.125mg～0.25mgまでとする。
 
  • 〈麻酔前投薬〉手術前夜：通常成人には1回トリアゾラムとして0.25mgを就寝前に経口投与する。なお、年齢・症状・疾患などを考慮し、必要に応じ0.5mgを投与することができる。

7. 用法及び用量に関連する注意

    • 〈効能共通〉
      1. 7.1 本剤に対する反応には個人差があり、また、眠気、めまい、ふらつき及び健忘等は用量依存的にあらわれるので、本剤を投与する場合には少量（1回0.125mg以下）から投与を開始すること。やむを得ず増量する場合は観察を十分に行いながら慎重に行うこと。ただし、0.5mgを超えないこととし、症状の改善に伴って減量に努めること。［1 参照］,［7.2 参照］,［11.1.4 参照］
 
  • 〈不眠症〉
    1. 7.2 就寝の直前に服用させること。また、服用して就寝した後、患者が起床して活動を開始するまでに十分な睡眠時間がとれなかった場合、又は睡眠途中において一時的に起床して仕事等を行った場合などにおいて健忘があらわれたとの報告があるので、薬効が消失する前に活動を開始する可能性があるときは服用させないこと。［1 参照］,［7.1 参照］,［11.1.4 参照］

8. 重要な基本的注意

    1. 8.1 連用により薬物依存を生じることがあるので、漫然とした継続投与による長期使用を避けること。本剤の投与を継続する場合には、治療上の必要性を十分に検討すること。［11.1.1 参照］
  1. 8.2 本剤の影響が翌朝以後に及び、眠気、注意力・集中力・反射運動能力等の低下が起こることがあるので、自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意すること。

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 合併症・既往歴等のある患者

    1. 9.1.1 肺性心、肺気腫、気管支喘息及び脳血管障害の急性期等で呼吸機能が高度に低下している患者呼吸抑制により炭酸ガスナルコーシスを起こしやすいので投与しないこと。やむを得ず投与が必要な場合には、少量より投与を開始し、呼吸の状態を見ながら投与量を慎重に調節すること。［11.1.3 参照］
    1. 9.1.2 心障害のある患者
    1. 9.1.3 脳に器質的障害のある患者作用が強くあらわれるおそれがある。
  1. 9.1.4 衰弱患者副作用があらわれやすい。

9.2 腎機能障害患者

  1. 9.2.1 腎機能障害患者

9.3 肝機能障害患者

  1. 9.3.1 肝障害又はその既往歴のある患者肝障害が悪化又は再発することがある。また、肝臓で代謝されるため、クリアランスが低下するおそれがある。［11.1.5 参照］

9.5 妊婦

  • 妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
      1. 9.5.1 妊娠中に他のベンゾジアゼピン系化合物の投与を受けた患者の中に奇形を有する児等の障害児を出産した例が対照群と比較して有意に多いとの疫学的調査報告がある。
      1. 9.5.2 ベンゾジアゼピン系化合物で新生児に哺乳困難、嘔吐、活動低下、筋緊張低下、過緊張、嗜眠、傾眠、呼吸抑制・無呼吸、チアノーゼ、易刺激性、神経過敏、振戦、低体温、頻脈等を起こすことが報告されている。なお、これらの症状は、離脱症状あるいは新生児仮死として報告される場合もある。また、ベンゾジアゼピン系化合物で新生児に黄疸の増強を起こすことが報告されている。
    1. 9.5.3 分娩前に連用した場合、出産後新生児に離脱症状があらわれることが、ベンゾジアゼピン系化合物で報告されている。

9.6 授乳婦

授乳を避けさせること。 ヒト母乳中へ移行し、新生児に嗜眠、体重減少等を起こすことが他のベンゾジアゼピン系化合物（ジアゼパム）で報告されており、また黄疸を増強する可能性がある。

9.7 小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8 高齢者

少量から投与を開始すること。運動失調等の副作用が発現しやすい。

10. 相互作用

  • 本剤は主として薬物代謝酵素CYP3A4で代謝される。

10.1 併用禁忌(併用しないこと)

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
イトラコナゾール （イトリゾール） ポサコナゾール （ノクサフィル） フルコナゾール （ジフルカン） ホスフルコナゾール （プロジフ） ボリコナゾール （ブイフェンド） ミコナゾール （フロリード） ［2.4 参照］
本剤の血中濃度が上昇し、作用の増強及び作用時間の延長が起こるおそれがある。
本剤とこれらの薬剤の代謝酵素が同じ（CYP3A4）であるため、本剤の代謝が阻害される。
HIVプロテアーゼ阻害剤
    • アタザナビル硫酸塩 （レイアタッツ）
 
    • ダルナビル エタノール付加物 （プリジスタ）
 
    • ホスアンプレナビルカルシウム水和物 （レクシヴァ）
 
    • リトナビル （ノービア）
 
  • ロピナビル・リトナビル （カレトラ）
                  ［2.4 参照］                 
本剤の血中濃度が上昇し、作用の増強及び作用時間の延長が起こるおそれがある。
本剤とこれらの薬剤の代謝酵素が同じ（CYP3A4）であるため、本剤の代謝が阻害される。
ニルマトレルビル・リトナビル （パキロビッド）                   ［2.4 参照］                 
本剤の血中濃度が上昇し、作用の増強及び作用時間の延長が起こるおそれがある。
本剤とこれらの薬剤の代謝酵素が同じ（CYP3A4）であるため、本剤の代謝が阻害される。
エンシトレルビル フマル酸 （ゾコーバ） ［2.4 参照］
本剤の血中濃度が上昇し、作用の増強及び作用時間の延長が起こるおそれがある。
本剤とこれらの薬剤の代謝酵素が同じ（CYP3A4）であるため、本剤の代謝が阻害される。
コビシスタット含有製剤 （ゲンボイヤ、シムツーザ、プレジコビックス）                   ［2.4 参照］                 
本剤の血中濃度が上昇し、作用の増強及び作用時間の延長が起こるおそれがある。
本剤とこれらの薬剤の代謝酵素が同じ（CYP3A4）であるため、本剤の代謝が阻害される。
エファビレンツ （ストックリン）                   ［2.4 参照］                 
本剤の血中濃度が上昇し、作用の増強及び作用時間の延長が起こるおそれがある。
本剤とこれらの薬剤の代謝酵素が同じ（CYP3A4）であるため、本剤の代謝が阻害される。

10.2 併用注意(併用に注意すること)

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
アルコール 中枢神経抑制剤
    • フェノチアジン誘導体
 
  • バルビツール酸誘導体等
精神神経系等の副作用があらわれるおそれがある。 なお、できるだけ飲酒は避けさせること。
中枢神経抑制作用が増強される。
エリスロマイシン クラリスロマイシン ジョサマイシン シメチジン ジルチアゼム イマチニブメシル酸塩
本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。
本剤とこれらの薬剤の代謝酵素が同じ（CYP3A4）であるため、本剤の代謝が阻害される。
キヌプリスチン ダルホプリスチン
本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。
これらの薬剤が代謝酵素（CYP3A4）を阻害することにより、本剤の代謝が阻害される。
強いCYP3A誘導剤
  • カルバマゼピン、フェノバルビタール、リファンピシン等
本剤の作用が低下するおそれがある。
本剤の代謝が促進される。
グレープフルーツジュース
本剤の作用が増強するおそれがある。
本剤のバイオアベイラビリティが増加する。
モノアミン酸化酵素阻害剤
多汗、起立性低血圧等の副作用があらわれるおそれがある。
機序不明
セリチニブ
治療上の有益性が危険性を上回る場合を除き、セリチニブとの併用は避け、代替の治療薬への変更を考慮すること。
セリチニブが代謝酵素（CYP3A4）を阻害することにより、本剤の代謝が阻害される。

11. 副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1 重大な副作用

    1. 11.1.1 薬物依存（頻度不明）、離脱症状（頻度不明）連用により薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、用量及び使用期間に注意し慎重に投与すること。 また、連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、痙攣発作、せん妄、振戦、不眠、不安、幻覚、妄想等の離脱症状があらわれることがあるので、投与を中止する場合には徐々に減量するなど慎重に行うこと。特に、痙攣の既往歴のある患者では注意して減量すること。［8.1 参照］
    1. 11.1.2 精神症状（頻度不明）刺激興奮、錯乱、攻撃性、幻覚、妄想、激越等があらわれることがある。
    1. 11.1.3 呼吸抑制（頻度不明）呼吸機能が高度に低下している患者に投与した場合、炭酸ガスナルコーシスを起こすことがあるので、このような場合には気道を確保し、換気をはかるなど適切な処置を行うこと。［9.1.1 参照］
    1. 11.1.4 一過性前向性健忘（0.12%）、もうろう状態（0.05%）、睡眠随伴症状（夢遊症状等）（頻度不明）本剤を投与する場合には少量から開始するなど、慎重に行うこと。なお、十分に覚醒しないまま、車の運転、食事等を行い、その出来事を記憶していないとの報告がある。［1 参照］,［7.1 参照］,［7.2 参照］
    1. 11.1.5 肝炎（頻度不明）、肝機能障害（頻度不明）、黄疸（頻度不明）                ［9.3.1 参照］               
  1. 11.1.6 ショック（頻度不明）、アナフィラキシー（頻度不明）ショック、アナフィラキシー（発疹、血管性浮腫、呼吸困難等）があらわれることがある。

11.2 その他の副作用

 
1%以上
1%未満
頻度不明
精神神経系
眠気（14.3%）、ふらつき（9.0%）、頭重（5.1%）、頭痛（4.2%）、めまい（2.9%）、協調運動失調（1.1%）
舌のもつれ、耳鳴、焦燥感、霧視
不安、不眠、不快感、言語障害、見当識障害、意識混濁、視覚異常（散瞳、羞明、眼精疲労）、多夢、魔夢、知覚減退、転倒、多幸症、鎮静
肝臓
   
AST、ALT、γ-GTP、Al-Pの上昇
消化器
下痢
口渇、心窩部不快感、食欲不振、悪心・嘔吐、腹痛
便秘
循環器
 
動悸、胸部圧迫感
血圧上昇、血圧降下
過敏症
 
発疹、そう痒
 
骨格筋
倦怠感（11.1%）
 
脱力感等の筋緊張低下症状
その他
 
味覚変化
皮下出血、尿失禁、便失禁、尿閉、CK上昇

13. 過量投与

    1. 13.1 症状傾眠、錯乱、協調運動障害、不明瞭言語を生じ、昏睡に至ることがある。悪性症候群（無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等）、呼吸抑制、無呼吸、痙攣発作があらわれることがある。 他のベンゾジアゼピン系化合物と同様に本剤の過量投与において死亡が報告されている。また、本剤を含むベンゾジアゼピン系化合物とアルコールとを過量に併用した患者で死亡が報告されている。
  1. 13.2 処置本剤の過量投与が明白又は疑われた場合の処置としてフルマゼニル（ベンゾジアゼピン受容体拮抗剤）を投与する場合には、使用前にフルマゼニルの使用上の注意を必ず読むこと。

14. 適用上の注意

14.1 薬剤交付時の注意

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

15. その他の注意

15.1 臨床使用に基づく情報

    1. 15.1.1 投与した薬剤が特定されないままにフルマゼニル（ベンゾジアゼピン受容体拮抗剤）を投与された患者で、新たに本剤を投与する場合、本剤の鎮静・抗痙攣作用が変化、遅延するおそれがある。
  1. 15.1.2 外国において、本剤を1～2週間程度投与された患者で、投与期間中に日中不安、激越があらわれたことが報告されている。また、情緒不安、失神、躁状態、離人症、抑うつ状態、異常感覚、錯感覚、利尿剤併用中の患者の肝不全からの死亡、胆汁うっ滞性黄疸、舌灼熱感、舌炎、口内炎、うっ血、頻脈、筋緊張異常、筋痛、疲労、性欲減退、月経不順、発汗があらわれたとの報告がある。

その他詳細情報

日本標準商品分類番号
871124
ブランドコード
1124007F1178, 1124007F2271
承認番号
30100AMX00055000, 30100AMX00056000
販売開始年月
1992-10, 1992-10
貯法
室温保存、室温保存
有効期間
3年、3年
規制区分
6, 9, 12, 6, 9, 12

重要な注意事項

  • この情報は医療専門家による診断や治療の代替にはなりません。副作用に関する懸念がある場合は、必ず医師または薬剤師に相談してください。
  • 副作用の発生頻度や重篤度は個人差があります。ここで提供される情報は一般的なものであり、すべての患者さんに当てはまるわけではありません。
  • 薬剤の使用に関しては、必ず医療専門家の指示に従い、自己判断での変更や中止を避けてください。
  • この情報は最新のものであるよう努めていますが、最新とは限りません。常に医療専門家に確認してください。
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