薬効分類名催眠・鎮静・抗けいれん剤

一般的名称抱水クロラール注腸剤

エスクレ注腸用キット「500」

えすくれちゅうちょうようきっと「500」

ESCRE Rectal kits 500

製造販売元/久光製薬株式会社

第1版
禁忌相互作用合併症・既往歴等のある患者腎機能障害患者肝機能障害患者妊婦授乳婦小児等

重大な副作用

頻度
副作用
頻度不明
頻度不明
頻度不明
頻度不明

その他の副作用

部位
頻度
副作用
免疫系
頻度不明
血液系
頻度不明
胃腸・消化器系
0.1~5%未満
胃腸・消化器系
0.1%未満
脳・神経
頻度不明
心臓・血管
0.1%未満

併用注意

薬剤名等
  • 中枢神経抑制剤
  • モノアミン酸化酵素阻害剤
臨床症状・措置方法

これらの作用を増強することがあるので、やむを得ず投与する場合には減量するなど慎重に投与すること。

機序・危険因子

相加的に中枢抑制作用が増強するものと考えられる。

薬剤名等
  • アルコール
臨床症状・措置方法

これらの作用を増強することがあるので、やむを得ず投与する場合には減量するなど慎重に投与すること。

機序・危険因子

アルコール脱水素酵素を競合的に阻害し、アルコールの血中濃度を上昇させる。

薬剤名等
  • クマリン系抗凝血剤
臨床症状・措置方法

これらの作用を増強することがあるので併用する場合には、通常より頻回にプロトロンビン値の測定を行うなど慎重に投与すること。

機序・危険因子

主代謝物であるトリクロル酢酸がワルファリンと蛋白結合部位で置換し、遊離のワルファリンを増加させる。

詳細情報

正確な情報は PMDA で必ず確認して下さい

注意以下の情報は参考資料としてご活用下さい

2. 禁忌(次の患者には投与しないこと)

  1. 2.1 本剤の成分又はトリクロホスナトリウムに対して過敏症の既往歴のある患者[抱水クロラール及びトリクロホスナトリウムは、生体内でトリクロロエタノールとなる。][18.1 参照]
  2. 2.2 急性間けつ性ポルフィリン症の患者[ポルフィリン症の症状を悪化させる。]

3. 組成・性状

3.1 組成

エスクレ注腸用キット「500」

有効成分 1キット・1340mg中
日局抱水クロラール   500mg
添加剤 グリセリン、マクロゴール400

3.2 製剤の性状

エスクレ注腸用キット「500」

剤形・性状 無色澄明液を含有するキット製剤

4. 効能又は効果

  • 理学検査時における鎮静・催眠
  • 静脈注射が困難なけいれん重積状態

6. 用法及び用量

抱水クロラールとして、通常小児では30~50mg/kgを標準とし、直腸内に注入する。
なお、年令・症状・目的に応じ適宜増減する。
総量1.5gを越えないようにする。

8. 重要な基本的注意

  1. 8.1 呼吸抑制等が起こることがあるので患者の状態を十分観察すること。特に小児では呼吸数、心拍数、経皮的動脈血酸素飽和度等をモニタリングするなど、十分に注意すること。[9.7 参照],[11.1.1 参照]
  2. 8.2 トリクロホスナトリウムは、本剤と同様に生体内で活性代謝物であるトリクロロエタノールとなるため、併用により過量投与になるおそれがあるので注意すること。[13.1 参照]

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 合併症・既往歴等のある患者

  1. 9.1.1 虚弱者

    呼吸抑制を起こすおそれがある。

  2. 9.1.2 呼吸機能の低下している患者

    呼吸抑制を起こすおそれがある。

  3. 9.1.3 重篤な心疾患又は不整脈のある患者

    心機能抑制により症状を悪化させるおそれがある。

9.2 腎機能障害患者

抱水クロラールは腎臓より排泄されるため、これらの患者では血中濃度の持続・上昇により副作用を増強するおそれがある。

9.3 肝機能障害患者

抱水クロラールは肝臓において加水分解され、トリクロロエタノールとなるため、これらの患者では血中濃度の持続・上昇により副作用を増強するおそれがある。

9.5 妊婦

投与しないことが望ましい。

9.6 授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

9.7 小児等

特に慎重に投与及び観察をすること。無呼吸、呼吸抑制を起こすおそれがある。[8.1 参照],[11.1.1 参照]

10. 相互作用

    10.2 併用注意(併用に注意すること)

    薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
    • 中枢神経抑制剤
      • フェノチアジン誘導体
      • バルビツール酸誘導体等
    • モノアミン酸化酵素阻害剤

    これらの作用を増強することがあるので、やむを得ず投与する場合には減量するなど慎重に投与すること。

    相加的に中枢抑制作用が増強するものと考えられる。

    • アルコール

    これらの作用を増強することがあるので、やむを得ず投与する場合には減量するなど慎重に投与すること。

    アルコール脱水素酵素を競合的に阻害し、アルコールの血中濃度を上昇させる。

    • クマリン系抗凝血剤
      • ワルファリン等

    これらの作用を増強することがあるので併用する場合には、通常より頻回にプロトロンビン値の測定を行うなど慎重に投与すること。

    主代謝物であるトリクロル酢酸がワルファリンと蛋白結合部位で置換し、遊離のワルファリンを増加させる。

    11. 副作用

    次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

    11.1 重大な副作用

    1. 11.1.1 無呼吸、呼吸抑制(いずれも頻度不明)

      心肺停止に至った症例が報告されている。[8.1 参照],[9.7 参照]

    2. 11.1.2 ショック(頻度不明)

      呼吸困難、チアノーゼ、血圧低下、浮腫、全身発赤等があらわれた場合には、投与を中止すること。

    3. 11.1.3 依存性(頻度不明)

      連用により薬物依存を生じることがあるので観察を十分に行い、用量及び使用期間に注意し慎重に投与すること。
      また、連用中の投与量の急激な減少ないし投与の中止により、まれに痙れん発作、せん妄、振戦、不安等の離脱症状があらわれることがあるので投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行うこと。

    11.2 その他の副作用

    0.1~5%未満

    0.1%未満

    頻度不明

    過敏症

    発疹、紅斑、そう痒感

    血液

    好酸球増多、白血球減少

    消化器

    下痢

    食欲不振

    精神神経系

    頭痛、めまい、ふらつき、運動失調、興奮、抑うつ、構音障害

    循環器

    徐脈

    13. 過量投与

    1. 13.1 症状

      呼吸抑制、徐脈、血圧低下が認められることがある。[8.2 参照]

    2. 13.2 処置

      呼吸、脈拍、血圧、経皮的動脈血酸素飽和度の監視を行うとともに、気道の確保等の適切な処置を行うこと。血液透析、血液灌流が有効であったとの報告もある。

    14. 適用上の注意

    14.1 薬剤投与時の注意

    1. 14.1.1 直腸内投与にのみ使用すること。
    2. 14.1.2 注入に際し、直腸粘膜を損傷することがあるので、慎重にバレルの先端を挿入すること。
    3. 14.1.3 開封後は速やかに使用し、使用後の残液は使用しないこと。また、使用後のキャップ、バレル及びプランジャーは廃棄すること。

    2. 禁忌(次の患者には投与しないこと)

    1. 2.1 本剤の成分又はトリクロホスナトリウムに対して過敏症の既往歴のある患者[抱水クロラール及びトリクロホスナトリウムは、生体内でトリクロロエタノールとなる。][18.1 参照]
    2. 2.2 急性間けつ性ポルフィリン症の患者[ポルフィリン症の症状を悪化させる。]

    3. 組成・性状

    3.1 組成

    エスクレ注腸用キット「500」

    有効成分 1キット・1340mg中
    日局抱水クロラール   500mg
    添加剤 グリセリン、マクロゴール400

    3.2 製剤の性状

    エスクレ注腸用キット「500」

    剤形・性状 無色澄明液を含有するキット製剤

    4. 効能又は効果

    • 理学検査時における鎮静・催眠
    • 静脈注射が困難なけいれん重積状態

    6. 用法及び用量

    抱水クロラールとして、通常小児では30~50mg/kgを標準とし、直腸内に注入する。
    なお、年令・症状・目的に応じ適宜増減する。
    総量1.5gを越えないようにする。

    8. 重要な基本的注意

    1. 8.1 呼吸抑制等が起こることがあるので患者の状態を十分観察すること。特に小児では呼吸数、心拍数、経皮的動脈血酸素飽和度等をモニタリングするなど、十分に注意すること。[9.7 参照],[11.1.1 参照]
    2. 8.2 トリクロホスナトリウムは、本剤と同様に生体内で活性代謝物であるトリクロロエタノールとなるため、併用により過量投与になるおそれがあるので注意すること。[13.1 参照]

    9. 特定の背景を有する患者に関する注意

    9.1 合併症・既往歴等のある患者

    1. 9.1.1 虚弱者

      呼吸抑制を起こすおそれがある。

    2. 9.1.2 呼吸機能の低下している患者

      呼吸抑制を起こすおそれがある。

    3. 9.1.3 重篤な心疾患又は不整脈のある患者

      心機能抑制により症状を悪化させるおそれがある。

    9.2 腎機能障害患者

    抱水クロラールは腎臓より排泄されるため、これらの患者では血中濃度の持続・上昇により副作用を増強するおそれがある。

    9.3 肝機能障害患者

    抱水クロラールは肝臓において加水分解され、トリクロロエタノールとなるため、これらの患者では血中濃度の持続・上昇により副作用を増強するおそれがある。

    9.5 妊婦

    投与しないことが望ましい。

    9.6 授乳婦

    治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

    9.7 小児等

    特に慎重に投与及び観察をすること。無呼吸、呼吸抑制を起こすおそれがある。[8.1 参照],[11.1.1 参照]

    10. 相互作用

      10.2 併用注意(併用に注意すること)

      薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
      • 中枢神経抑制剤
        • フェノチアジン誘導体
        • バルビツール酸誘導体等
      • モノアミン酸化酵素阻害剤

      これらの作用を増強することがあるので、やむを得ず投与する場合には減量するなど慎重に投与すること。

      相加的に中枢抑制作用が増強するものと考えられる。

      • アルコール

      これらの作用を増強することがあるので、やむを得ず投与する場合には減量するなど慎重に投与すること。

      アルコール脱水素酵素を競合的に阻害し、アルコールの血中濃度を上昇させる。

      • クマリン系抗凝血剤
        • ワルファリン等

      これらの作用を増強することがあるので併用する場合には、通常より頻回にプロトロンビン値の測定を行うなど慎重に投与すること。

      主代謝物であるトリクロル酢酸がワルファリンと蛋白結合部位で置換し、遊離のワルファリンを増加させる。

      11. 副作用

      次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

      11.1 重大な副作用

      1. 11.1.1 無呼吸、呼吸抑制(いずれも頻度不明)

        心肺停止に至った症例が報告されている。[8.1 参照],[9.7 参照]

      2. 11.1.2 ショック(頻度不明)

        呼吸困難、チアノーゼ、血圧低下、浮腫、全身発赤等があらわれた場合には、投与を中止すること。

      3. 11.1.3 依存性(頻度不明)

        連用により薬物依存を生じることがあるので観察を十分に行い、用量及び使用期間に注意し慎重に投与すること。
        また、連用中の投与量の急激な減少ないし投与の中止により、まれに痙れん発作、せん妄、振戦、不安等の離脱症状があらわれることがあるので投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行うこと。

      11.2 その他の副作用

      0.1~5%未満

      0.1%未満

      頻度不明

      過敏症

      発疹、紅斑、そう痒感

      血液

      好酸球増多、白血球減少

      消化器

      下痢

      食欲不振

      精神神経系

      頭痛、めまい、ふらつき、運動失調、興奮、抑うつ、構音障害

      循環器

      徐脈

      13. 過量投与

      1. 13.1 症状

        呼吸抑制、徐脈、血圧低下が認められることがある。[8.2 参照]

      2. 13.2 処置

        呼吸、脈拍、血圧、経皮的動脈血酸素飽和度の監視を行うとともに、気道の確保等の適切な処置を行うこと。血液透析、血液灌流が有効であったとの報告もある。

      14. 適用上の注意

      14.1 薬剤投与時の注意

      1. 14.1.1 直腸内投与にのみ使用すること。
      2. 14.1.2 注入に際し、直腸粘膜を損傷することがあるので、慎重にバレルの先端を挿入すること。
      3. 14.1.3 開封後は速やかに使用し、使用後の残液は使用しないこと。また、使用後のキャップ、バレル及びプランジャーは廃棄すること。

      その他詳細情報

      日本標準商品分類番号
      871123
      ブランドコード
      1123700X1023
      承認番号
      21500AMZ00423000
      販売開始年月
      2006-08
      貯法
      室温保存
      有効期間
      2年
      規制区分
      9, 12

      重要な注意事項

      • この情報は医療専門家による診断や治療の代替にはなりません。副作用に関する懸念がある場合は、必ず医師または薬剤師に相談してください。
      • 副作用の発生頻度や重篤度は個人差があります。ここで提供される情報は一般的なものであり、すべての患者さんに当てはまるわけではありません。
      • 薬剤の使用に関しては、必ず医療専門家の指示に従い、自己判断での変更や中止を避けてください。
      • この情報は最新のものであるよう努めていますが、最新とは限りません。常に医療専門家に確認してください。
      • 副作用に関する情報は、信頼できる医療情報源に基づいて提供されていますが、完全性や正確性を保証するものではありません。
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