薬効分類名抗ウイルス剤

一般的名称ニルマトレルビル

パキロビッドパック600（旧製品：リトナビル 識別コードNK）、パキロビッドパック300（旧製品：リトナビル 識別コードNK）

ぱきろびっどぱっく600、ぱきろびっどぱっく300

PaxlovidPACK600, PaxlovidPACK300

製造販売元／ファイザー株式会社

第9版
禁忌相互作用合併症・既往歴等のある患者腎機能障害患者肝機能障害患者妊婦授乳婦小児等

重大な副作用

頻度
副作用
頻度不明
肝機能障害
頻度不明
中毒性表皮壊死融解症
頻度不明
皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）
頻度不明
アナフィラキシー

その他の副作用

部位
頻度
副作用
免疫系
頻度不明
蕁麻疹、そう痒症、紅斑、咽喉絞扼感、血管性浮腫
脳・神経
1%以上5%未満
味覚不全
脳・神経
1%未満
浮動性めまい、頭痛
心臓・血管
頻度不明
高血圧
胃腸・消化器系
1%以上5%未満
下痢・軟便
胃腸・消化器系
1%未満
悪心、嘔吐、消化不良、胃食道逆流性疾患
胃腸・消化器系
頻度不明
腹痛
肝臓まわり
1%未満
ALT上昇、AST上昇
皮膚
1%未満
発疹
運動器
1%未満
筋肉痛
全身・局所・適用部位
頻度不明
倦怠感

併用注意

薬剤名等

フェンタニル
フェンタニルクエン酸塩
オキシコドン塩酸塩水和物
リドカイン
リドカイン塩酸塩
ダサチニブ水和物
ゲフィチニブ
ニロチニブ塩酸塩水和物
ビンカアルカロイド系抗悪性腫瘍薬：

  • ビンブラスチン硫酸塩
    ビンクリスチン硫酸塩等

イリノテカン塩酸塩水和物
タモキシフェンクエン酸塩
トレミフェンクエン酸塩
エベロリムス

シロリムス
ケトコナゾール※
イトラコナゾール
ミコナゾール

イサブコナゾニウム硫酸塩
クラリスロマイシン
エリスロマイシン
クエチアピンフマル酸塩
ブロモクリプチンメシル酸塩
カルシウム拮抗薬：

  • アムロジピンベシル酸塩
    ジルチアゼム塩酸塩
    フェロジピン
    ニカルジピン塩酸塩
    ニフェジピン
    ニトレンジピン
    ニルバジピン
    ベラパミル塩酸塩等

ボセンタン水和物
アトルバスタチンカルシウム水和物
シンバスタチン
シロスタゾール

コルヒチン
トファシチニブクエン酸塩
ウパダシチニブ水和物
サルメテロールキシナホ酸塩
シルデナフィルクエン酸塩
（バイアグラ）
タダラフィル
（シアリス、ザルティア）
アルプラゾラム
デキサメタゾン
キニーネ
［2.3 参照］,［9.2.1 参照］,［9.3.1 参照］,［16.7.2 参照］

臨床症状・措置方法

これら薬剤の血中濃度が上昇するおそれがある。これら薬剤の副作用が発現しやすくなるおそれがあるため、充分な観察を行いながら慎重に投与し、必要に応じて減量や休薬等の適切な措置を講ずること。

機序・危険因子

本剤がCYP3Aにおけるこれら薬剤の代謝を競合的に阻害するためと考えられている。

薬剤名等

フルチカゾンプロピオン酸エステル
ブデソニド
トリアムシノロンアセトニド

臨床症状・措置方法

これら薬剤の血中濃度が上昇するおそれがある。これら薬剤との併用において、クッシング症候群、副腎皮質機能抑制等が報告されているので、併用は治療上の有益性がこれらの症状発現の危険性を上回ると判断される場合に限ること。

機序・危険因子

本剤がCYP3Aにおけるこれら薬剤の代謝を競合的に阻害するためと考えられている。

薬剤名等

モメタゾンフランカルボン酸エステル

シクレソニド

臨床症状・措置方法

モメタゾンフランカルボン酸エステルの血中濃度又はシクレソニドの活性代謝物である脱イソブチリル体の血中濃度が上昇し、副腎皮質ステロイド剤を全身投与した場合と同様の症状があらわれる可能性がある。

機序・危険因子

本剤がCYP3Aにおけるこれら薬剤の代謝を競合的に阻害するためと考えられている。

薬剤名等

イブルチニブ
エンコラフェニブ

セリチニブ

臨床症状・措置方法

これら薬剤の血中濃度が上昇し、副作用が増強されるおそれがある。本剤からCYP3A阻害作用のない薬剤への代替を考慮すること。やむを得ず併用する際には、これら薬剤の減量を考慮するとともに、患者の状態を慎重に観察し、副作用の発現に十分注意すること。

機序・危険因子

本剤がCYP3Aにおけるこれら薬剤の代謝を競合的に阻害するためと考えられている。

薬剤名等

ベネトクラクス
〈再発又は難治性の慢性リンパ性白血病（小リンパ球性リンパ腫を含む）の維持投与期、急性骨髄性白血病〉

臨床症状・措置方法

ベネトクラクスの再発又は難治性の慢性リンパ性白血病（小リンパ球性リンパ腫を含む）の維持投与期又は急性骨髄性白血病に対してベネトクラクス投与中に本剤を併用した場合、ベネトクラクスの副作用が増強されるおそれがあるので、ベネトクラクスを減量するとともに、患者の状態を慎重に観察し、副作用の発現に十分注意すること。

機序・危険因子

本剤がCYP3Aにおけるこれら薬剤の代謝を競合的に阻害するためと考えられている。

薬剤名等

シクロスポリン
タクロリムス水和物

臨床症状・措置方法

これら薬剤の血中濃度が上昇し、重篤な副作用が発現した症例も報告されていることから、やむを得ない場合を除きこれら薬剤との併用は避けること。やむを得ず併用する場合には、これら薬剤の減量を考慮し、本剤投与中及び投与終了後に、併用薬の血中濃度及び併用薬による副作用の十分なモニタリングを行うこと。

機序・危険因子

本剤がCYP3Aにおけるこれら薬剤の代謝を競合的に阻害するためと考えられている。

薬剤名等

リメゲパント硫酸塩水和物

臨床症状・措置方法

リメゲパントの血中濃度が上昇し、副作用が増強されるおそれがあるため、併用を避けることが望ましい。

機序・危険因子

本剤がCYP3Aにおけるこれら薬剤の代謝を競合的に阻害するためと考えられている。

薬剤名等

ワルファリンカリウム

臨床症状・措置方法

ワルファリンの血中濃度に影響を与えるおそれがある。頻回なINRのモニタリングを行うことが望ましい。

機序・危険因子

肝薬物代謝酵素の関与が考えられる。

薬剤名等

テオフィリン
エチニルエストラジオール
エストラジオール安息香酸エステル

臨床症状・措置方法

これら薬剤の血中濃度が減少するおそれがある。これら薬剤の増量が必要となる場合がある。

機序・危険因子

本剤がこれら薬剤の肝薬物代謝酵素を誘導するためと考えられている。

薬剤名等

フルコナゾール
ホスフルコナゾール

臨床症状・措置方法

本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。

機序・危険因子

これら薬剤がCYP3Aにおける本剤の代謝を競合的に阻害するためと考えられている。

薬剤名等

タバコ

臨床症状・措置方法

喫煙により本剤のAUCが減少するおそれがある。

機序・危険因子

機序不明

薬剤名等

ジドブジン

臨床症状・措置方法

本剤との併用によりジドブジンのCmax及びAUCがそれぞれ減少するとの報告がある。

機序・危険因子

本剤がグルクロン酸抱合を促進するためと考えられている。

薬剤名等

ラモトリギン
バルプロ酸ナトリウム

臨床症状・措置方法

これら薬剤の血中濃度が低下するおそれがある。

機序・危険因子

本剤がグルクロン酸抱合を促進するためと考えられている。

薬剤名等

ネビラピン

臨床症状・措置方法

本剤の血中濃度が減少するおそれがある。

機序・危険因子

ネビラピンがCYP3Aを誘導するためと考えられている。

薬剤名等

エファビレンツ

臨床症状・措置方法

本剤及びエファビレンツの血中濃度が上昇するおそれがある。高頻度に有害事象が発生する可能性があるので、臨床検査値等のモニタリングを行いながら慎重に投与すること。

機序・危険因子

機序不明

薬剤名等

リオシグアト

臨床症状・措置方法

リオシグアトの血中濃度が上昇するおそれがある。本剤との併用が必要な場合は、患者の状態に注意し、必要に応じてリオシグアトの減量を考慮すること。

機序・危険因子

本剤のCYP1A1及びCYP3A阻害によりリオシグアトのクリアランスが低下する。

薬剤名等

ジゴキシン

臨床症状・措置方法

ジゴキシンの血中濃度が有意に増加したとの報告がある。ジゴキシンの血中濃度モニタリングを行うなど注意すること。

機序・危険因子

本剤のP-gp阻害作用によるものと考えられている。

薬剤名等

ロペラミド塩酸塩

臨床症状・措置方法

ロペラミドの血中濃度が上昇するおそれがある。

機序・危険因子

本剤のP-gp阻害作用によるものと考えられている。

薬剤名等

アファチニブマレイン酸塩

臨床症状・措置方法

アファチニブの血中濃度が上昇し、副作用が発現しやすくなるおそれがある。本剤はアファチニブと同時かアファチニブ投与後に投与すること。

機序・危険因子

本剤のP-gp阻害作用によるものと考えられている。

薬剤名等

ダビガトランエテキシラートメタンスルホン酸塩
［16.7.2 参照］

臨床症状・措置方法

ダビガトランの血中濃度が上昇し、出血リスクが上昇するおそれがある。本剤と併用する場合は、ダビガトランの減量を考慮すること。

機序・危険因子

本剤のP-gp阻害作用によるものと考えられている。

薬剤名等

ロスバスタチンカルシウム
［16.7.2 参照］

臨床症状・措置方法

ロスバスタチンの血中濃度が上昇するおそれがある。

機序・危険因子

本剤のOATP1B1阻害作用が関与している可能性がある。

薬剤名等

グレカプレビル水和物・ピブレンタスビル

臨床症状・措置方法

グレカプレビル及びピブレンタスビルの血中濃度が上昇するおそれがある。

機序・危険因子

本剤のP-gp又はBCRP阻害作用によるものと考えられる。

薬剤名等

トラゾドン塩酸塩

臨床症状・措置方法

トラゾドンの血中濃度が上昇し、悪心、めまい、低血圧、失神を起こす可能性があるので、本剤と併用する場合は、患者の状態に注意し、必要に応じてトラゾドンの減量等を考慮すること。

機序・危険因子

本剤がCYP3Aにおけるトラゾドンの代謝を競合的に阻害するためと考えられている。

薬剤名等

その他のHIVプロテアーゼ阻害薬：

  • ダルナビル エタノール付加物等
臨床症状・措置方法

これら薬剤の血中濃度が上昇するおそれがある。

機序・危険因子

本剤がCYP3Aによるこれら薬剤の代謝を競合的に阻害するためと考えられている。

薬剤名等

マラビロク

臨床症状・措置方法

マラビロクの血中濃度が上昇するおそれがある。

機序・危険因子

本剤がCYP3Aによるこれら薬剤の代謝を競合的に阻害するためと考えられている。

薬剤名等

クロピドグレル硫酸塩
クロピドグレル硫酸塩・アスピリン

臨床症状・措置方法

クロピドグレルの活性代謝物の血中濃度が低下し、作用が減弱するおそれがある。

機序・危険因子

本剤のCYP3A阻害作用等による可能性が考えられる。

薬剤名等

アピキサバン

臨床症状・措置方法

アピキサバンの血中濃度が上昇し、出血リスクが上昇するおそれがある。本剤と併用する場合はアピキサバンの投与量に応じて減量を考慮すること。治療上の有益性と危険性を十分に考慮し、本剤との併用が適切と考えられない患者には併用しないこと。

機序・危険因子

本剤のCYP3A4及びP-gp阻害作用により、薬剤の代謝及び排出を阻害するためと考えられている。

薬剤名等

アルベンダゾール

臨床症状・措置方法

アルベンダゾールの活性代謝物の血中濃度が低下し、作用が減弱するおそれがある。

機序・危険因子

機序不明

詳細情報

正確な情報は PMDA で必ず確認して下さい

注意以下の情報は参考資料としてご活用下さい

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

  1. 2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  2. 2.2 **,*次の薬剤を投与中の患者：エレトリプタン臭化水素酸塩、アゼルニジピン、オルメサルタン メドキソミル・アゼルニジピン、エプレレノン、アミオダロン塩酸塩、ベプリジル塩酸塩水和物、フレカイニド酢酸塩、プロパフェノン塩酸塩、キニジン硫酸塩水和物、リバーロキサバン、チカグレロル、アナモレリン塩酸塩、ボクロスポリン、ロナファルニブ、リファブチン、ブロナンセリン、ルラシドン塩酸塩、ピモジド、スボレキサント、ダリドレキサント塩酸塩、ボルノレキサント水和物、エルゴタミン酒石酸塩・無水カフェイン・イソプロピルアンチピリン、エルゴメトリンマレイン酸塩、ジヒドロエルゴタミンメシル酸塩、メチルエルゴメトリンマレイン酸塩、フィネレノン、イバブラジン塩酸塩、シルデナフィルクエン酸塩（レバチオ）、タダラフィル（アドシルカ）、マシテンタン・タダラフィル、バルデナフィル塩酸塩水和物、ロミタピドメシル酸塩、マバカムテン、ベネトクラクス〈再発又は難治性の慢性リンパ性白血病（小リンパ球性リンパ腫を含む）の用量漸増期〉、ジアゼパム、クロラゼプ酸二カリウム、エスタゾラム、フルラゼパム塩酸塩、トリアゾラム、ミダゾラム、ボリコナゾール、アパルタミド、カルバマゼピン、フェニトイン、ホスフェニトインナトリウム水和物、フェノバルビタール、メペンゾラート臭化物・フェノバルビタール、リファンピシン、エンザルタミド、セイヨウオトギリソウ（St. John’s Wort、セント・ジョーンズ・ワート）含有食品［10.1 参照］
  3. 2.3 腎機能又は肝機能障害のある患者で、コルヒチンを投与中の患者［9.2.1 参照］,［9.3.1 参照］,［10.2 参照］

3. 組成・性状

3.1 組成

本製品は以下の2製剤を組み合わせたものである。
パキロビッドパック600
1シート（1日分）中
ニルマトレルビル錠　4錠
リトナビル錠　2錠

パキロビッドパック300
1シート（1日分）中
ニルマトレルビル錠　2錠
リトナビル錠　2錠

製剤各々の組成は次のとおりである。
パキロビッドパック600（旧製品：リトナビル 識別コードNK）

有効成分 1錠中
ニルマトレルビル   150mg
添加剤 結晶セルロース、乳糖水和物、クロスカルメロースナトリウム、軽質無水ケイ酸、フマル酸ステアリルナトリウム、ヒプロメロース、酸化チタン、マクロゴール400、三二酸化鉄
有効成分 1錠中
リトナビル   100mg
添加剤 コポビドン、モノラウリン酸ソルビタン、軽質無水ケイ酸、フマル酸ステアリルナトリウム、無水リン酸水素カルシウム、ヒプロメロース、酸化チタン、マクロゴール400、ヒドロキシプロピルセルロース、タルク、マクロゴール4000、ポリソルベート80
パキロビッドパック300（旧製品：リトナビル 識別コードNK）

有効成分 1錠中
ニルマトレルビル   150mg
添加剤 結晶セルロース、乳糖水和物、クロスカルメロースナトリウム、軽質無水ケイ酸、フマル酸ステアリルナトリウム、ヒプロメロース、酸化チタン、マクロゴール400、三二酸化鉄
有効成分 1錠中
リトナビル   100mg
添加剤 コポリビドン、モノラウリン酸ソルビタン、軽質無水ケイ酸、フマル酸ステアリルナトリウム、無水リン酸水素カルシウム、ヒプロメロース、酸化チタン、マクロゴール400、ヒドロキシプロピルセルロース、タルク、マクロゴール4000、ポリソルベート80

3.2 製剤の性状

パキロビッドパック600（旧製品：リトナビル 識別コードNK）

有効成分 ニルマトレルビル
外形 上面                                        
下面                                        
側面                                        
長径 17.5mm
短径 8.5mm
厚さ 5.7mm
識別コード PFE
3CL
色調等 淡赤色のフィルムコート錠
有効成分 リトナビル
外形 上面                                        
下面                                        
側面                                        
長径 約17mm
短径 約9mm
厚さ 約6mm
識別コード NK
色調等 白色～微黄白色のフィルムコート錠
パキロビッドパック300（旧製品：リトナビル 識別コードNK）

有効成分 ニルマトレルビル
外形 上面                                        
下面                                        
側面                                        
長径 17.5mm
短径 8.5mm
厚さ 5.7mm
識別コード PFE
3CL
色調等 淡赤色のフィルムコート錠
有効成分 リトナビル
外形 上面                                        
下面                                        
側面                                        
長径 約17mm
短径 約9mm
厚さ 約6mm
識別コード NK
色調等 白色～微黄白色のフィルムコート錠

4. 効能又は効果

SARS-CoV-2による感染症

5. 効能又は効果に関連する注意

  1. 5.1 臨床試験における主な投与経験を踏まえ、SARS-CoV-2による感染症の重症化リスク因子を有する等、本剤の投与が必要と考えられる患者に投与すること。また、本剤の投与対象については最新のガイドラインも参考にすること。［17.1.1 参照］,［17.1.2 参照］
  2. 5.2 重症度の高いSARS-CoV-2による感染症患者に対する有効性は確立していない。

6. 用法及び用量

**通常、成人及び6歳以上かつ体重40kg以上の小児には、ニルマトレルビルとして1回300mg及びリトナビルとして1回100mgを同時に1日2回、5日間経口投与する。
通常、6歳以上かつ体重20kg以上40kg未満の小児には、ニルマトレルビルとして1回150mg及びリトナビルとして1回100mgを同時に1日2回、5日間経口投与する。 

7. 用法及び用量に関連する注意

  1. 7.1 SARS-CoV-2による感染症の症状が発現してから速やかに投与を開始すること。臨床試験において、症状発現から6日目以降に投与を開始した患者における有効性を裏付けるデータは得られていない。［17.1.1 参照］,［17.1.2 参照］
  2. 7.2 **成人及び6歳以上かつ体重40kg以上の小児の中等度腎機能障害患者（eGFR［推算糸球体ろ過量］30mL/min以上60mL/min未満）には、ニルマトレルビルとして1回150mg及びリトナビルとして1回100mgを同時に1日2回、5日間経口投与すること。重度の腎機能障害患者（eGFR 30mL/min未満）への投与は推奨しない。［9.2.2 参照］,［9.2.3 参照］,［14.1.1 参照］,［16.6.1 参照］

8. 重要な基本的注意

本剤は併用薬剤と相互作用を起こすことがあるため、服薬中のすべての薬剤を確認すること。また、本剤で治療中に新たに他の薬剤を服用する場合、事前に相談するよう患者に指導すること。［10 参照］,［16.7.1 参照］

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 合併症・既往歴等のある患者

  1. 9.1.1 HIV感染患者
    1. (1) 本剤はリトナビルを含むため、未治療又はコントロール不良のHIV感染患者に投与した場合、HIVプロテアーゼ阻害剤に対する耐性が生じる可能性がある。
    2. (2) リトナビル又はコビシスタットを含む抗HIV療法と本剤を併用する場合、リトナビルの用量調節は不要である。

9.2 腎機能障害患者

  1. 9.2.1 腎機能障害のある患者で、コルヒチンを投与中の患者

    投与しないこと。コルヒチンの血中濃度が上昇するおそれがある。［2.3 参照］,［10.2 参照］

  2. 9.2.2 中等度の腎機能障害のある患者（コルヒチンを投与中の患者を除く）

    ニルマトレルビルを減量して投与すること。ニルマトレルビルの血中濃度が上昇するおそれがある。［7.2 参照］,［14.1.1 参照］,［16.6.1 参照］

  3. 9.2.3 重度の腎機能障害のある患者（コルヒチンを投与中の患者を除く）

    投与は推奨しない。ニルマトレルビルの血中濃度が上昇するが、臨床推奨用量は検討されていない。［7.2 参照］,［16.6.1 参照］

9.3 肝機能障害患者

  1. 9.3.1 肝機能障害のある患者で、コルヒチンを投与中の患者

    投与しないこと。コルヒチンの血中濃度が上昇するおそれがある。［2.3 参照］,［10.2 参照］

  2. 9.3.2 肝機能障害のある患者（コルヒチンを投与中の患者を除く）

    リトナビルは主に肝臓で代謝されるため、高い血中濃度が持続するおそれがある。また、トランスアミナーゼの上昇を合併している患者では肝機能障害を増悪させるおそれがある。

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。妊娠ウサギにニルマトレルビルを投与した実験において、臨床曝露量（AUC）の11倍に相当する用量で胎児体重の減少が認められている。また、妊娠ラットにリトナビルを投与した実験において、胎盤を通過して胎児へ移行することが報告されている1) 。

9.6 授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ニルマトレルビル300mgをリトナビル100mg併用下で3回投与した時に、母乳中に移行することが認められており、ニルマトレルビル及びリトナビルの母乳及び血漿のAUC比（母乳/血漿）はそれぞれ0.26及び0.07であった。相対的乳児投与量（RID）は、それぞれ1.8%及び0.2%であった2) （外国人データ）。

9.7 小児等

**6歳未満の小児等及び腎機能障害のある6歳以上かつ体重40kg未満の小児を対象とした臨床試験は実施していない。

10. 相互作用

  • 本剤はCYP3Aを強く阻害し、また、P-gp を阻害する。ニルマトレルビル及びリトナビルはCYP3Aの基質である。他の薬剤との相互作用は、可能なすべての組み合わせについて検討されているわけではないので、併用に際しては用量に留意して慎重に投与すること。［8 参照］,［16.7.1 参照］,［16.7.2 参照］

10.1 併用禁忌(併用しないこと)

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子

エレトリプタン臭化水素酸塩
（レルパックス）
アゼルニジピン
（カルブロック）
オルメサルタン メドキソミル・アゼルニジピン
（レザルタス配合錠）
エプレレノン
（セララ）
アミオダロン塩酸塩
（アンカロン）
ベプリジル塩酸塩水和物
（ベプリコール）
フレカイニド酢酸塩
（タンボコール）
プロパフェノン塩酸塩
（プロノン）
キニジン硫酸塩水和物
リバーロキサバン
（イグザレルト）
チカグレロル
（ブリリンタ）

アナモレリン塩酸塩
（エドルミズ）

ボクロスポリン
（ルプキネス）

**ロナファルニブ
（ゾキンヴィ）

リファブチン
（ミコブティン）
ブロナンセリン
（ロナセン）
ルラシドン塩酸塩
（ラツーダ）
ピモジド
スボレキサント
（ベルソムラ）

**ダリドレキサント塩酸塩
（クービビック）

**ボルノレキサント水和物
（ボルズィ）

エルゴタミン酒石酸塩・無水カフェイン・イソプロピルアンチピリン
（クリアミン）
エルゴメトリンマレイン酸塩
ジヒドロエルゴタミンメシル酸塩
メチルエルゴメトリンマレイン酸塩
（パルタン）
フィネレノン
（ケレンディア）
イバブラジン塩酸塩
（コララン）
シルデナフィルクエン酸塩
（レバチオ）
タダラフィル
（アドシルカ）

**マシテンタン・タダラフィル
（ユバンシ）

バルデナフィル塩酸塩水和物
（レビトラ）
ロミタピドメシル酸塩
（ジャクスタピッド）
［2.2 参照］

不整脈、血液障害、血管攣縮等、これら薬剤による重篤な又は生命に危険を及ぼすような事象が起こるおそれがあるので併用しないこと。

本剤のチトクロームP450に対する競合的阻害作用により、併用した場合これらの薬剤の血中濃度が大幅に上昇することが予測される。

*マバカムテン
（カムザイオス）
［2.2 参照］

マバカムテンの血中濃度が上昇し、心不全のリスクが高まるおそれがある。

本剤のチトクロームP450に対する競合的阻害作用により、併用した場合これらの薬剤の血中濃度が大幅に上昇することが予測される。

ベネトクラクス
〈再発又は難治性の慢性リンパ性白血病（小リンパ球性リンパ腫を含む）の用量漸増期〉
（ベネクレクスタ）
［2.2 参照］

ベネトクラクスの再発又は難治性の慢性リンパ性白血病（小リンパ球性リンパ腫を含む）の用量漸増期に本剤を併用した場合、腫瘍崩壊症候群の発現が増強されるおそれがある。

本剤がCYP3Aにおけるベネトクラクスの代謝を競合的に阻害するためと考えられている。

ジアゼパム
（セルシン、ホリゾン）
クロラゼプ酸二カリウム
（メンドン）
エスタゾラム
（ユーロジン）
フルラゼパム塩酸塩
（ダルメート）
トリアゾラム
（ハルシオン）
ミダゾラム
（ドルミカム、ミダフレッサ）
［2.2 参照］,［16.7.2 参照］

過度の鎮静や呼吸抑制等が起こるおそれがあるので併用しないこと。

本剤のチトクロームP450に対する競合的阻害作用により、併用した場合これらの催眠鎮静薬及び抗不安薬の血中濃度が大幅に上昇することが予測される。

ボリコナゾール
（ブイフェンド）
［2.2 参照］

ボリコナゾールの血中濃度が低下したとの報告があるので併用しないこと。

本剤のチトクロームP450の誘導作用によるものと考えられている。

アパルタミド
（アーリーダ）
［2.2 参照］

アパルタミドの血中濃度が上昇し、副作用が増強されるおそれがある。
また、本剤の血中濃度が減少することで、抗ウイルス作用の消失や耐性出現のおそれがある。本剤からCYP3A阻害作用のない薬剤への代替を考慮すること。やむを得ず併用する際には、アパルタミドの減量を考慮するとともに、患者の状態を慎重に観察し、副作用の発現や本剤の効果の減弱に十分注意すること。

本剤がCYP3Aによるこれらの薬剤の代謝を競合的に阻害するため。
また、これらの薬剤がCYP3Aを誘導するため。

カルバマゼピン
（テグレトール）
［2.2 参照］,［16.7.2 参照］

カルバマゼピンの血中濃度が上昇するおそれがある。また、本剤の血中濃度が減少することで、抗ウイルス作用の消失や耐性出現のおそれがある。

本剤がCYP3Aによるこれらの薬剤の代謝を競合的に阻害するため。
また、これらの薬剤がCYP3Aを誘導するため。

フェニトイン
（ヒダントール、アレビアチン）
ホスフェニトインナトリウム水和物
（ホストイン）

フェノバルビタール
（フェノバール）

メペンゾラート臭化物・フェノバルビタール
（トランコロンP配合錠）
リファンピシン
（リファジン）

エンザルタミド
（イクスタンジ）
セイヨウオトギリソウ（St. John's Wort、セント・ジョーンズ・ワート）含有食品
［2.2 参照］

抗ウイルス作用の消失や耐性出現のおそれがある。

これらの薬剤のCYP3A誘導作用により、ニルマトレルビル及びリトナビルの濃度が低下するおそれがある。

10.2 併用注意(併用に注意すること)

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子

フェンタニル
フェンタニルクエン酸塩
オキシコドン塩酸塩水和物
リドカイン
リドカイン塩酸塩
ダサチニブ水和物
ゲフィチニブ
ニロチニブ塩酸塩水和物
ビンカアルカロイド系抗悪性腫瘍薬：

  • ビンブラスチン硫酸塩
    ビンクリスチン硫酸塩等

イリノテカン塩酸塩水和物
タモキシフェンクエン酸塩
トレミフェンクエン酸塩
エベロリムス

シロリムス3)
ケトコナゾール※
イトラコナゾール
ミコナゾール

イサブコナゾニウム硫酸塩
クラリスロマイシン
エリスロマイシン
クエチアピンフマル酸塩
ブロモクリプチンメシル酸塩
カルシウム拮抗薬：

  • アムロジピンベシル酸塩
    ジルチアゼム塩酸塩
    フェロジピン
    ニカルジピン塩酸塩
    ニフェジピン
    ニトレンジピン
    ニルバジピン
    ベラパミル塩酸塩等

ボセンタン水和物
アトルバスタチンカルシウム水和物
シンバスタチン
シロスタゾール

コルヒチン
トファシチニブクエン酸塩
ウパダシチニブ水和物
サルメテロールキシナホ酸塩
シルデナフィルクエン酸塩
（バイアグラ）
タダラフィル
（シアリス、ザルティア）
アルプラゾラム
デキサメタゾン
キニーネ
［2.3 参照］,［9.2.1 参照］,［9.3.1 参照］,［16.7.2 参照］

これら薬剤の血中濃度が上昇するおそれがある。これら薬剤の副作用が発現しやすくなるおそれがあるため、充分な観察を行いながら慎重に投与し、必要に応じて減量や休薬等の適切な措置を講ずること。

本剤がCYP3Aにおけるこれら薬剤の代謝を競合的に阻害するためと考えられている。

フルチカゾンプロピオン酸エステル
ブデソニド
トリアムシノロンアセトニド

これら薬剤の血中濃度が上昇するおそれがある。これら薬剤との併用において、クッシング症候群、副腎皮質機能抑制等が報告されているので、併用は治療上の有益性がこれらの症状発現の危険性を上回ると判断される場合に限ること。

本剤がCYP3Aにおけるこれら薬剤の代謝を競合的に阻害するためと考えられている。

モメタゾンフランカルボン酸エステル

シクレソニド

モメタゾンフランカルボン酸エステルの血中濃度又はシクレソニドの活性代謝物である脱イソブチリル体の血中濃度が上昇し、副腎皮質ステロイド剤を全身投与した場合と同様の症状があらわれる可能性がある。

本剤がCYP3Aにおけるこれら薬剤の代謝を競合的に阻害するためと考えられている。

イブルチニブ
エンコラフェニブ

セリチニブ

これら薬剤の血中濃度が上昇し、副作用が増強されるおそれがある。本剤からCYP3A阻害作用のない薬剤への代替を考慮すること。やむを得ず併用する際には、これら薬剤の減量を考慮するとともに、患者の状態を慎重に観察し、副作用の発現に十分注意すること。

本剤がCYP3Aにおけるこれら薬剤の代謝を競合的に阻害するためと考えられている。

ベネトクラクス
〈再発又は難治性の慢性リンパ性白血病（小リンパ球性リンパ腫を含む）の維持投与期、急性骨髄性白血病〉

ベネトクラクスの再発又は難治性の慢性リンパ性白血病（小リンパ球性リンパ腫を含む）の維持投与期又は急性骨髄性白血病に対してベネトクラクス投与中に本剤を併用した場合、ベネトクラクスの副作用が増強されるおそれがあるので、ベネトクラクスを減量するとともに、患者の状態を慎重に観察し、副作用の発現に十分注意すること。

本剤がCYP3Aにおけるこれら薬剤の代謝を競合的に阻害するためと考えられている。

シクロスポリン
タクロリムス水和物

これら薬剤の血中濃度が上昇し、重篤な副作用が発現した症例も報告されていることから、やむを得ない場合を除きこれら薬剤との併用は避けること。やむを得ず併用する場合には、これら薬剤の減量を考慮し、本剤投与中及び投与終了後に、併用薬の血中濃度及び併用薬による副作用の十分なモニタリングを行うこと。

本剤がCYP3Aにおけるこれら薬剤の代謝を競合的に阻害するためと考えられている。

*リメゲパント硫酸塩水和物

リメゲパントの血中濃度が上昇し、副作用が増強されるおそれがあるため、併用を避けることが望ましい。

本剤がCYP3Aにおけるこれら薬剤の代謝を競合的に阻害するためと考えられている。

ワルファリンカリウム

ワルファリンの血中濃度に影響を与えるおそれがある。頻回なINRのモニタリングを行うことが望ましい。

肝薬物代謝酵素の関与が考えられる。

テオフィリン
エチニルエストラジオール
エストラジオール安息香酸エステル

これら薬剤の血中濃度が減少するおそれがある。これら薬剤の増量が必要となる場合がある。

本剤がこれら薬剤の肝薬物代謝酵素を誘導するためと考えられている。

フルコナゾール
ホスフルコナゾール

本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。

これら薬剤がCYP3Aにおける本剤の代謝を競合的に阻害するためと考えられている。

タバコ

喫煙により本剤のAUCが減少するおそれがある。

機序不明

ジドブジン

本剤との併用によりジドブジンのCmax及びAUCがそれぞれ減少するとの報告がある。

本剤がグルクロン酸抱合を促進するためと考えられている。

ラモトリギン
バルプロ酸ナトリウム

これら薬剤の血中濃度が低下するおそれがある。

本剤がグルクロン酸抱合を促進するためと考えられている。

ネビラピン

本剤の血中濃度が減少するおそれがある。

ネビラピンがCYP3Aを誘導するためと考えられている。

エファビレンツ

本剤及びエファビレンツの血中濃度が上昇するおそれがある。高頻度に有害事象が発生する可能性があるので、臨床検査値等のモニタリングを行いながら慎重に投与すること。

機序不明

リオシグアト

リオシグアトの血中濃度が上昇するおそれがある。本剤との併用が必要な場合は、患者の状態に注意し、必要に応じてリオシグアトの減量を考慮すること。

本剤のCYP1A1及びCYP3A阻害によりリオシグアトのクリアランスが低下する。

ジゴキシン

ジゴキシンの血中濃度が有意に増加したとの報告がある。ジゴキシンの血中濃度モニタリングを行うなど注意すること。

本剤のP-gp阻害作用によるものと考えられている。

ロペラミド塩酸塩

ロペラミドの血中濃度が上昇するおそれがある。

本剤のP-gp阻害作用によるものと考えられている。

アファチニブマレイン酸塩

アファチニブの血中濃度が上昇し、副作用が発現しやすくなるおそれがある。本剤はアファチニブと同時かアファチニブ投与後に投与すること。

本剤のP-gp阻害作用によるものと考えられている。

ダビガトランエテキシラートメタンスルホン酸塩
［16.7.2 参照］

ダビガトランの血中濃度が上昇し、出血リスクが上昇するおそれがある。本剤と併用する場合は、ダビガトランの減量を考慮すること。

本剤のP-gp阻害作用によるものと考えられている。

ロスバスタチンカルシウム
［16.7.2 参照］

ロスバスタチンの血中濃度が上昇するおそれがある。

本剤のOATP1B1阻害作用が関与している可能性がある。

グレカプレビル水和物・ピブレンタスビル

グレカプレビル及びピブレンタスビルの血中濃度が上昇するおそれがある。

本剤のP-gp又はBCRP阻害作用によるものと考えられる。

トラゾドン塩酸塩

トラゾドンの血中濃度が上昇し、悪心、めまい、低血圧、失神を起こす可能性があるので、本剤と併用する場合は、患者の状態に注意し、必要に応じてトラゾドンの減量等を考慮すること。

本剤がCYP3Aにおけるトラゾドンの代謝を競合的に阻害するためと考えられている。

その他のHIVプロテアーゼ阻害薬：

  • ダルナビル エタノール付加物等

これら薬剤の血中濃度が上昇するおそれがある。

本剤がCYP3Aによるこれら薬剤の代謝を競合的に阻害するためと考えられている。

マラビロク

マラビロクの血中濃度が上昇するおそれがある。

本剤がCYP3Aによるこれら薬剤の代謝を競合的に阻害するためと考えられている。

クロピドグレル硫酸塩4)
クロピドグレル硫酸塩・アスピリン

クロピドグレルの活性代謝物の血中濃度が低下し、作用が減弱するおそれがある。

本剤のCYP3A阻害作用等による可能性が考えられる。

アピキサバン

アピキサバンの血中濃度が上昇し、出血リスクが上昇するおそれがある。本剤と併用する場合はアピキサバンの投与量に応じて減量を考慮すること。治療上の有益性と危険性を十分に考慮し、本剤との併用が適切と考えられない患者には併用しないこと。

本剤のCYP3A4及びP-gp阻害作用により、薬剤の代謝及び排出を阻害するためと考えられている。

アルベンダゾール

アルベンダゾールの活性代謝物の血中濃度が低下し、作用が減弱するおそれがある。

機序不明
※経口剤は国内未販売

11. 副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1 重大な副作用

  1. 11.1.1 肝機能障害（頻度不明）
  2. 11.1.2 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（いずれも頻度不明）
  3. 11.1.3 アナフィラキシー（頻度不明）

11.2 その他の副作用

1%以上5%未満

1%未満

頻度不明

過敏症

蕁麻疹、そう
痒症、紅斑、咽喉絞扼感、血管性浮腫

神経系障害

味覚不全

浮動性めまい、頭痛

血管障害

高血圧

胃腸障害

下痢・軟便

悪心、嘔吐、消化不良、胃食道逆流性疾患

 腹痛

肝胆道系障害

ALT上昇、AST上昇

皮膚及び皮下組織障害

発疹

筋骨格系及び結合組織障害

筋肉痛

一般・全身障害及び投与部位の状態

倦怠感

14. 適用上の注意

14.1 薬剤調製時の注意

  1. 14.1.1 **成人及び6歳以上かつ体重40kg以上の小児の中等度腎機能障害患者、並びに6歳以上かつ体重20kg以上40kg未満の小児に対してはパキロビッドパック300を交付すること。［7.2 参照］,［9.2.2 参照］

14.2 薬剤交付時の注意

  1. 14.2.1 シート1枚には1日分（朝及び夕方の2回分）が含まれるため、1回に服用すべき錠剤を患者に指導すること。
  2. 14.2.2 PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

  1. 2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  2. 2.2 **,*次の薬剤を投与中の患者：エレトリプタン臭化水素酸塩、アゼルニジピン、オルメサルタン メドキソミル・アゼルニジピン、エプレレノン、アミオダロン塩酸塩、ベプリジル塩酸塩水和物、フレカイニド酢酸塩、プロパフェノン塩酸塩、キニジン硫酸塩水和物、リバーロキサバン、チカグレロル、アナモレリン塩酸塩、ボクロスポリン、ロナファルニブ、リファブチン、ブロナンセリン、ルラシドン塩酸塩、ピモジド、スボレキサント、ダリドレキサント塩酸塩、ボルノレキサント水和物、エルゴタミン酒石酸塩・無水カフェイン・イソプロピルアンチピリン、エルゴメトリンマレイン酸塩、ジヒドロエルゴタミンメシル酸塩、メチルエルゴメトリンマレイン酸塩、フィネレノン、イバブラジン塩酸塩、シルデナフィルクエン酸塩（レバチオ）、タダラフィル（アドシルカ）、マシテンタン・タダラフィル、バルデナフィル塩酸塩水和物、ロミタピドメシル酸塩、マバカムテン、ベネトクラクス〈再発又は難治性の慢性リンパ性白血病（小リンパ球性リンパ腫を含む）の用量漸増期〉、ジアゼパム、クロラゼプ酸二カリウム、エスタゾラム、フルラゼパム塩酸塩、トリアゾラム、ミダゾラム、ボリコナゾール、アパルタミド、カルバマゼピン、フェニトイン、ホスフェニトインナトリウム水和物、フェノバルビタール、メペンゾラート臭化物・フェノバルビタール、リファンピシン、エンザルタミド、セイヨウオトギリソウ（St. John’s Wort、セント・ジョーンズ・ワート）含有食品［10.1 参照］
  3. 2.3 腎機能又は肝機能障害のある患者で、コルヒチンを投与中の患者［9.2.1 参照］,［9.3.1 参照］,［10.2 参照］

3. 組成・性状

3.1 組成

本製品は以下の2製剤を組み合わせたものである。
パキロビッドパック600
1シート（1日分）中
ニルマトレルビル錠　4錠
リトナビル錠　2錠

パキロビッドパック300
1シート（1日分）中
ニルマトレルビル錠　2錠
リトナビル錠　2錠

製剤各々の組成は次のとおりである。
パキロビッドパック600（旧製品：リトナビル 識別コードNK）

有効成分 1錠中
ニルマトレルビル   150mg
添加剤 結晶セルロース、乳糖水和物、クロスカルメロースナトリウム、軽質無水ケイ酸、フマル酸ステアリルナトリウム、ヒプロメロース、酸化チタン、マクロゴール400、三二酸化鉄
有効成分 1錠中
リトナビル   100mg
添加剤 コポビドン、モノラウリン酸ソルビタン、軽質無水ケイ酸、フマル酸ステアリルナトリウム、無水リン酸水素カルシウム、ヒプロメロース、酸化チタン、マクロゴール400、ヒドロキシプロピルセルロース、タルク、マクロゴール4000、ポリソルベート80
パキロビッドパック300（旧製品：リトナビル 識別コードNK）

有効成分 1錠中
ニルマトレルビル   150mg
添加剤 結晶セルロース、乳糖水和物、クロスカルメロースナトリウム、軽質無水ケイ酸、フマル酸ステアリルナトリウム、ヒプロメロース、酸化チタン、マクロゴール400、三二酸化鉄
有効成分 1錠中
リトナビル   100mg
添加剤 コポリビドン、モノラウリン酸ソルビタン、軽質無水ケイ酸、フマル酸ステアリルナトリウム、無水リン酸水素カルシウム、ヒプロメロース、酸化チタン、マクロゴール400、ヒドロキシプロピルセルロース、タルク、マクロゴール4000、ポリソルベート80

3.2 製剤の性状

パキロビッドパック600（旧製品：リトナビル 識別コードNK）

有効成分 ニルマトレルビル
外形 上面                                        
下面                                        
側面                                        
長径 17.5mm
短径 8.5mm
厚さ 5.7mm
識別コード PFE
3CL
色調等 淡赤色のフィルムコート錠
有効成分 リトナビル
外形 上面                                        
下面                                        
側面                                        
長径 約17mm
短径 約9mm
厚さ 約6mm
識別コード NK
色調等 白色～微黄白色のフィルムコート錠
パキロビッドパック300（旧製品：リトナビル 識別コードNK）

有効成分 ニルマトレルビル
外形 上面                                        
下面                                        
側面                                        
長径 17.5mm
短径 8.5mm
厚さ 5.7mm
識別コード PFE
3CL
色調等 淡赤色のフィルムコート錠
有効成分 リトナビル
外形 上面                                        
下面                                        
側面                                        
長径 約17mm
短径 約9mm
厚さ 約6mm
識別コード NK
色調等 白色～微黄白色のフィルムコート錠

4. 効能又は効果

SARS-CoV-2による感染症

5. 効能又は効果に関連する注意

  1. 5.1 臨床試験における主な投与経験を踏まえ、SARS-CoV-2による感染症の重症化リスク因子を有する等、本剤の投与が必要と考えられる患者に投与すること。また、本剤の投与対象については最新のガイドラインも参考にすること。［17.1.1 参照］,［17.1.2 参照］
  2. 5.2 重症度の高いSARS-CoV-2による感染症患者に対する有効性は確立していない。

6. 用法及び用量

**通常、成人及び6歳以上かつ体重40kg以上の小児には、ニルマトレルビルとして1回300mg及びリトナビルとして1回100mgを同時に1日2回、5日間経口投与する。
通常、6歳以上かつ体重20kg以上40kg未満の小児には、ニルマトレルビルとして1回150mg及びリトナビルとして1回100mgを同時に1日2回、5日間経口投与する。 

7. 用法及び用量に関連する注意

  1. 7.1 SARS-CoV-2による感染症の症状が発現してから速やかに投与を開始すること。臨床試験において、症状発現から6日目以降に投与を開始した患者における有効性を裏付けるデータは得られていない。［17.1.1 参照］,［17.1.2 参照］
  2. 7.2 **成人及び6歳以上かつ体重40kg以上の小児の中等度腎機能障害患者（eGFR［推算糸球体ろ過量］30mL/min以上60mL/min未満）には、ニルマトレルビルとして1回150mg及びリトナビルとして1回100mgを同時に1日2回、5日間経口投与すること。重度の腎機能障害患者（eGFR 30mL/min未満）への投与は推奨しない。［9.2.2 参照］,［9.2.3 参照］,［14.1.1 参照］,［16.6.1 参照］

8. 重要な基本的注意

本剤は併用薬剤と相互作用を起こすことがあるため、服薬中のすべての薬剤を確認すること。また、本剤で治療中に新たに他の薬剤を服用する場合、事前に相談するよう患者に指導すること。［10 参照］,［16.7.1 参照］

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 合併症・既往歴等のある患者

  1. 9.1.1 HIV感染患者
    1. (1) 本剤はリトナビルを含むため、未治療又はコントロール不良のHIV感染患者に投与した場合、HIVプロテアーゼ阻害剤に対する耐性が生じる可能性がある。
    2. (2) リトナビル又はコビシスタットを含む抗HIV療法と本剤を併用する場合、リトナビルの用量調節は不要である。

9.2 腎機能障害患者

  1. 9.2.1 腎機能障害のある患者で、コルヒチンを投与中の患者

    投与しないこと。コルヒチンの血中濃度が上昇するおそれがある。［2.3 参照］,［10.2 参照］

  2. 9.2.2 中等度の腎機能障害のある患者（コルヒチンを投与中の患者を除く）

    ニルマトレルビルを減量して投与すること。ニルマトレルビルの血中濃度が上昇するおそれがある。［7.2 参照］,［14.1.1 参照］,［16.6.1 参照］

  3. 9.2.3 重度の腎機能障害のある患者（コルヒチンを投与中の患者を除く）

    投与は推奨しない。ニルマトレルビルの血中濃度が上昇するが、臨床推奨用量は検討されていない。［7.2 参照］,［16.6.1 参照］

9.3 肝機能障害患者

  1. 9.3.1 肝機能障害のある患者で、コルヒチンを投与中の患者

    投与しないこと。コルヒチンの血中濃度が上昇するおそれがある。［2.3 参照］,［10.2 参照］

  2. 9.3.2 肝機能障害のある患者（コルヒチンを投与中の患者を除く）

    リトナビルは主に肝臓で代謝されるため、高い血中濃度が持続するおそれがある。また、トランスアミナーゼの上昇を合併している患者では肝機能障害を増悪させるおそれがある。

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。妊娠ウサギにニルマトレルビルを投与した実験において、臨床曝露量（AUC）の11倍に相当する用量で胎児体重の減少が認められている。また、妊娠ラットにリトナビルを投与した実験において、胎盤を通過して胎児へ移行することが報告されている1) 。

9.6 授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ニルマトレルビル300mgをリトナビル100mg併用下で3回投与した時に、母乳中に移行することが認められており、ニルマトレルビル及びリトナビルの母乳及び血漿のAUC比（母乳/血漿）はそれぞれ0.26及び0.07であった。相対的乳児投与量（RID）は、それぞれ1.8%及び0.2%であった2) （外国人データ）。

9.7 小児等

**6歳未満の小児等及び腎機能障害のある6歳以上かつ体重40kg未満の小児を対象とした臨床試験は実施していない。

10. 相互作用

  • 本剤はCYP3Aを強く阻害し、また、P-gp を阻害する。ニルマトレルビル及びリトナビルはCYP3Aの基質である。他の薬剤との相互作用は、可能なすべての組み合わせについて検討されているわけではないので、併用に際しては用量に留意して慎重に投与すること。［8 参照］,［16.7.1 参照］,［16.7.2 参照］

10.1 併用禁忌(併用しないこと)

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子

エレトリプタン臭化水素酸塩
（レルパックス）
アゼルニジピン
（カルブロック）
オルメサルタン メドキソミル・アゼルニジピン
（レザルタス配合錠）
エプレレノン
（セララ）
アミオダロン塩酸塩
（アンカロン）
ベプリジル塩酸塩水和物
（ベプリコール）
フレカイニド酢酸塩
（タンボコール）
プロパフェノン塩酸塩
（プロノン）
キニジン硫酸塩水和物
リバーロキサバン
（イグザレルト）
チカグレロル
（ブリリンタ）

アナモレリン塩酸塩
（エドルミズ）

ボクロスポリン
（ルプキネス）

**ロナファルニブ
（ゾキンヴィ）

リファブチン
（ミコブティン）
ブロナンセリン
（ロナセン）
ルラシドン塩酸塩
（ラツーダ）
ピモジド
スボレキサント
（ベルソムラ）

**ダリドレキサント塩酸塩
（クービビック）

**ボルノレキサント水和物
（ボルズィ）

エルゴタミン酒石酸塩・無水カフェイン・イソプロピルアンチピリン
（クリアミン）
エルゴメトリンマレイン酸塩
ジヒドロエルゴタミンメシル酸塩
メチルエルゴメトリンマレイン酸塩
（パルタン）
フィネレノン
（ケレンディア）
イバブラジン塩酸塩
（コララン）
シルデナフィルクエン酸塩
（レバチオ）
タダラフィル
（アドシルカ）

**マシテンタン・タダラフィル
（ユバンシ）

バルデナフィル塩酸塩水和物
（レビトラ）
ロミタピドメシル酸塩
（ジャクスタピッド）
［2.2 参照］

不整脈、血液障害、血管攣縮等、これら薬剤による重篤な又は生命に危険を及ぼすような事象が起こるおそれがあるので併用しないこと。

本剤のチトクロームP450に対する競合的阻害作用により、併用した場合これらの薬剤の血中濃度が大幅に上昇することが予測される。

*マバカムテン
（カムザイオス）
［2.2 参照］

マバカムテンの血中濃度が上昇し、心不全のリスクが高まるおそれがある。

本剤のチトクロームP450に対する競合的阻害作用により、併用した場合これらの薬剤の血中濃度が大幅に上昇することが予測される。

ベネトクラクス
〈再発又は難治性の慢性リンパ性白血病（小リンパ球性リンパ腫を含む）の用量漸増期〉
（ベネクレクスタ）
［2.2 参照］

ベネトクラクスの再発又は難治性の慢性リンパ性白血病（小リンパ球性リンパ腫を含む）の用量漸増期に本剤を併用した場合、腫瘍崩壊症候群の発現が増強されるおそれがある。

本剤がCYP3Aにおけるベネトクラクスの代謝を競合的に阻害するためと考えられている。

ジアゼパム
（セルシン、ホリゾン）
クロラゼプ酸二カリウム
（メンドン）
エスタゾラム
（ユーロジン）
フルラゼパム塩酸塩
（ダルメート）
トリアゾラム
（ハルシオン）
ミダゾラム
（ドルミカム、ミダフレッサ）
［2.2 参照］,［16.7.2 参照］

過度の鎮静や呼吸抑制等が起こるおそれがあるので併用しないこと。

本剤のチトクロームP450に対する競合的阻害作用により、併用した場合これらの催眠鎮静薬及び抗不安薬の血中濃度が大幅に上昇することが予測される。

ボリコナゾール
（ブイフェンド）
［2.2 参照］

ボリコナゾールの血中濃度が低下したとの報告があるので併用しないこと。

本剤のチトクロームP450の誘導作用によるものと考えられている。

アパルタミド
（アーリーダ）
［2.2 参照］

アパルタミドの血中濃度が上昇し、副作用が増強されるおそれがある。
また、本剤の血中濃度が減少することで、抗ウイルス作用の消失や耐性出現のおそれがある。本剤からCYP3A阻害作用のない薬剤への代替を考慮すること。やむを得ず併用する際には、アパルタミドの減量を考慮するとともに、患者の状態を慎重に観察し、副作用の発現や本剤の効果の減弱に十分注意すること。

本剤がCYP3Aによるこれらの薬剤の代謝を競合的に阻害するため。
また、これらの薬剤がCYP3Aを誘導するため。

カルバマゼピン
（テグレトール）
［2.2 参照］,［16.7.2 参照］

カルバマゼピンの血中濃度が上昇するおそれがある。また、本剤の血中濃度が減少することで、抗ウイルス作用の消失や耐性出現のおそれがある。

本剤がCYP3Aによるこれらの薬剤の代謝を競合的に阻害するため。
また、これらの薬剤がCYP3Aを誘導するため。

フェニトイン
（ヒダントール、アレビアチン）
ホスフェニトインナトリウム水和物
（ホストイン）

フェノバルビタール
（フェノバール）

メペンゾラート臭化物・フェノバルビタール
（トランコロンP配合錠）
リファンピシン
（リファジン）

エンザルタミド
（イクスタンジ）
セイヨウオトギリソウ（St. John's Wort、セント・ジョーンズ・ワート）含有食品
［2.2 参照］

抗ウイルス作用の消失や耐性出現のおそれがある。

これらの薬剤のCYP3A誘導作用により、ニルマトレルビル及びリトナビルの濃度が低下するおそれがある。

10.2 併用注意(併用に注意すること)

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子

フェンタニル
フェンタニルクエン酸塩
オキシコドン塩酸塩水和物
リドカイン
リドカイン塩酸塩
ダサチニブ水和物
ゲフィチニブ
ニロチニブ塩酸塩水和物
ビンカアルカロイド系抗悪性腫瘍薬：

  • ビンブラスチン硫酸塩
    ビンクリスチン硫酸塩等

イリノテカン塩酸塩水和物
タモキシフェンクエン酸塩
トレミフェンクエン酸塩
エベロリムス

シロリムス3)
ケトコナゾール※
イトラコナゾール
ミコナゾール

イサブコナゾニウム硫酸塩
クラリスロマイシン
エリスロマイシン
クエチアピンフマル酸塩
ブロモクリプチンメシル酸塩
カルシウム拮抗薬：

  • アムロジピンベシル酸塩
    ジルチアゼム塩酸塩
    フェロジピン
    ニカルジピン塩酸塩
    ニフェジピン
    ニトレンジピン
    ニルバジピン
    ベラパミル塩酸塩等

ボセンタン水和物
アトルバスタチンカルシウム水和物
シンバスタチン
シロスタゾール

コルヒチン
トファシチニブクエン酸塩
ウパダシチニブ水和物
サルメテロールキシナホ酸塩
シルデナフィルクエン酸塩
（バイアグラ）
タダラフィル
（シアリス、ザルティア）
アルプラゾラム
デキサメタゾン
キニーネ
［2.3 参照］,［9.2.1 参照］,［9.3.1 参照］,［16.7.2 参照］

これら薬剤の血中濃度が上昇するおそれがある。これら薬剤の副作用が発現しやすくなるおそれがあるため、充分な観察を行いながら慎重に投与し、必要に応じて減量や休薬等の適切な措置を講ずること。

本剤がCYP3Aにおけるこれら薬剤の代謝を競合的に阻害するためと考えられている。

フルチカゾンプロピオン酸エステル
ブデソニド
トリアムシノロンアセトニド

これら薬剤の血中濃度が上昇するおそれがある。これら薬剤との併用において、クッシング症候群、副腎皮質機能抑制等が報告されているので、併用は治療上の有益性がこれらの症状発現の危険性を上回ると判断される場合に限ること。

本剤がCYP3Aにおけるこれら薬剤の代謝を競合的に阻害するためと考えられている。

モメタゾンフランカルボン酸エステル

シクレソニド

モメタゾンフランカルボン酸エステルの血中濃度又はシクレソニドの活性代謝物である脱イソブチリル体の血中濃度が上昇し、副腎皮質ステロイド剤を全身投与した場合と同様の症状があらわれる可能性がある。

本剤がCYP3Aにおけるこれら薬剤の代謝を競合的に阻害するためと考えられている。

イブルチニブ
エンコラフェニブ

セリチニブ

これら薬剤の血中濃度が上昇し、副作用が増強されるおそれがある。本剤からCYP3A阻害作用のない薬剤への代替を考慮すること。やむを得ず併用する際には、これら薬剤の減量を考慮するとともに、患者の状態を慎重に観察し、副作用の発現に十分注意すること。

本剤がCYP3Aにおけるこれら薬剤の代謝を競合的に阻害するためと考えられている。

ベネトクラクス
〈再発又は難治性の慢性リンパ性白血病（小リンパ球性リンパ腫を含む）の維持投与期、急性骨髄性白血病〉

ベネトクラクスの再発又は難治性の慢性リンパ性白血病（小リンパ球性リンパ腫を含む）の維持投与期又は急性骨髄性白血病に対してベネトクラクス投与中に本剤を併用した場合、ベネトクラクスの副作用が増強されるおそれがあるので、ベネトクラクスを減量するとともに、患者の状態を慎重に観察し、副作用の発現に十分注意すること。

本剤がCYP3Aにおけるこれら薬剤の代謝を競合的に阻害するためと考えられている。

シクロスポリン
タクロリムス水和物

これら薬剤の血中濃度が上昇し、重篤な副作用が発現した症例も報告されていることから、やむを得ない場合を除きこれら薬剤との併用は避けること。やむを得ず併用する場合には、これら薬剤の減量を考慮し、本剤投与中及び投与終了後に、併用薬の血中濃度及び併用薬による副作用の十分なモニタリングを行うこと。

本剤がCYP3Aにおけるこれら薬剤の代謝を競合的に阻害するためと考えられている。

*リメゲパント硫酸塩水和物

リメゲパントの血中濃度が上昇し、副作用が増強されるおそれがあるため、併用を避けることが望ましい。

本剤がCYP3Aにおけるこれら薬剤の代謝を競合的に阻害するためと考えられている。

ワルファリンカリウム

ワルファリンの血中濃度に影響を与えるおそれがある。頻回なINRのモニタリングを行うことが望ましい。

肝薬物代謝酵素の関与が考えられる。

テオフィリン
エチニルエストラジオール
エストラジオール安息香酸エステル

これら薬剤の血中濃度が減少するおそれがある。これら薬剤の増量が必要となる場合がある。

本剤がこれら薬剤の肝薬物代謝酵素を誘導するためと考えられている。

フルコナゾール
ホスフルコナゾール

本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。

これら薬剤がCYP3Aにおける本剤の代謝を競合的に阻害するためと考えられている。

タバコ

喫煙により本剤のAUCが減少するおそれがある。

機序不明

ジドブジン

本剤との併用によりジドブジンのCmax及びAUCがそれぞれ減少するとの報告がある。

本剤がグルクロン酸抱合を促進するためと考えられている。

ラモトリギン
バルプロ酸ナトリウム

これら薬剤の血中濃度が低下するおそれがある。

本剤がグルクロン酸抱合を促進するためと考えられている。

ネビラピン

本剤の血中濃度が減少するおそれがある。

ネビラピンがCYP3Aを誘導するためと考えられている。

エファビレンツ

本剤及びエファビレンツの血中濃度が上昇するおそれがある。高頻度に有害事象が発生する可能性があるので、臨床検査値等のモニタリングを行いながら慎重に投与すること。

機序不明

リオシグアト

リオシグアトの血中濃度が上昇するおそれがある。本剤との併用が必要な場合は、患者の状態に注意し、必要に応じてリオシグアトの減量を考慮すること。

本剤のCYP1A1及びCYP3A阻害によりリオシグアトのクリアランスが低下する。

ジゴキシン

ジゴキシンの血中濃度が有意に増加したとの報告がある。ジゴキシンの血中濃度モニタリングを行うなど注意すること。

本剤のP-gp阻害作用によるものと考えられている。

ロペラミド塩酸塩

ロペラミドの血中濃度が上昇するおそれがある。

本剤のP-gp阻害作用によるものと考えられている。

アファチニブマレイン酸塩

アファチニブの血中濃度が上昇し、副作用が発現しやすくなるおそれがある。本剤はアファチニブと同時かアファチニブ投与後に投与すること。

本剤のP-gp阻害作用によるものと考えられている。

ダビガトランエテキシラートメタンスルホン酸塩
［16.7.2 参照］

ダビガトランの血中濃度が上昇し、出血リスクが上昇するおそれがある。本剤と併用する場合は、ダビガトランの減量を考慮すること。

本剤のP-gp阻害作用によるものと考えられている。

ロスバスタチンカルシウム
［16.7.2 参照］

ロスバスタチンの血中濃度が上昇するおそれがある。

本剤のOATP1B1阻害作用が関与している可能性がある。

グレカプレビル水和物・ピブレンタスビル

グレカプレビル及びピブレンタスビルの血中濃度が上昇するおそれがある。

本剤のP-gp又はBCRP阻害作用によるものと考えられる。

トラゾドン塩酸塩

トラゾドンの血中濃度が上昇し、悪心、めまい、低血圧、失神を起こす可能性があるので、本剤と併用する場合は、患者の状態に注意し、必要に応じてトラゾドンの減量等を考慮すること。

本剤がCYP3Aにおけるトラゾドンの代謝を競合的に阻害するためと考えられている。

その他のHIVプロテアーゼ阻害薬：

  • ダルナビル エタノール付加物等

これら薬剤の血中濃度が上昇するおそれがある。

本剤がCYP3Aによるこれら薬剤の代謝を競合的に阻害するためと考えられている。

マラビロク

マラビロクの血中濃度が上昇するおそれがある。

本剤がCYP3Aによるこれら薬剤の代謝を競合的に阻害するためと考えられている。

クロピドグレル硫酸塩4)
クロピドグレル硫酸塩・アスピリン

クロピドグレルの活性代謝物の血中濃度が低下し、作用が減弱するおそれがある。

本剤のCYP3A阻害作用等による可能性が考えられる。

アピキサバン

アピキサバンの血中濃度が上昇し、出血リスクが上昇するおそれがある。本剤と併用する場合はアピキサバンの投与量に応じて減量を考慮すること。治療上の有益性と危険性を十分に考慮し、本剤との併用が適切と考えられない患者には併用しないこと。

本剤のCYP3A4及びP-gp阻害作用により、薬剤の代謝及び排出を阻害するためと考えられている。

アルベンダゾール

アルベンダゾールの活性代謝物の血中濃度が低下し、作用が減弱するおそれがある。

機序不明
※経口剤は国内未販売

11. 副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1 重大な副作用

  1. 11.1.1 肝機能障害（頻度不明）
  2. 11.1.2 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（いずれも頻度不明）
  3. 11.1.3 アナフィラキシー（頻度不明）

11.2 その他の副作用

1%以上5%未満

1%未満

頻度不明

過敏症

蕁麻疹、そう
痒症、紅斑、咽喉絞扼感、血管性浮腫

神経系障害

味覚不全

浮動性めまい、頭痛

血管障害

高血圧

胃腸障害

下痢・軟便

悪心、嘔吐、消化不良、胃食道逆流性疾患

 腹痛

肝胆道系障害

ALT上昇、AST上昇

皮膚及び皮下組織障害

発疹

筋骨格系及び結合組織障害

筋肉痛

一般・全身障害及び投与部位の状態

倦怠感

14. 適用上の注意

14.1 薬剤調製時の注意

  1. 14.1.1 **成人及び6歳以上かつ体重40kg以上の小児の中等度腎機能障害患者、並びに6歳以上かつ体重20kg以上40kg未満の小児に対してはパキロビッドパック300を交付すること。［7.2 参照］,［9.2.2 参照］

14.2 薬剤交付時の注意

  1. 14.2.1 シート1枚には1日分（朝及び夕方の2回分）が含まれるため、1回に服用すべき錠剤を患者に指導すること。
  2. 14.2.2 PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

その他詳細情報

日本標準商品分類番号
87625
ブランドコード
6250120X2023, 6250120X1027
承認番号
30400AMX00444, 30400AMX00443
販売開始年月
2022-02, 2023-03
貯法
室温保存、室温保存
有効期間
2年、2年
規制区分
2, 12, 2, 12

重要な注意事項

  • この情報は医療専門家による診断や治療の代替にはなりません。副作用に関する懸念がある場合は、必ず医師または薬剤師に相談してください。
  • 副作用の発生頻度や重篤度は個人差があります。ここで提供される情報は一般的なものであり、すべての患者さんに当てはまるわけではありません。
  • 薬剤の使用に関しては、必ず医療専門家の指示に従い、自己判断での変更や中止を避けてください。
  • この情報は最新のものであるよう努めていますが、最新とは限りません。常に医療専門家に確認してください。
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