薬効分類名遺伝性血管性浮腫（HAE）急性発作治療用血漿カリクレイン阻害薬

一般的名称セベトラルスタット

エクテリー錠300mg

えくてりーじょう300mg

EKTERLY Tablets 300mg

選任外国製造医薬品等製造販売業者／KalVista Pharmaceuticals Japan株式会社、外国製造医薬品等特例承認取得者／KalVista Pharmaceuticals Ltd.（英国）、発売元／科研製薬株式会社

第2版
禁忌相互作用肝機能障害患者生殖能を有する者妊婦授乳婦小児等

その他の副作用

部位
頻度
副作用
脳・神経
1%以上
頭痛
胃腸・消化器系
1%以上
消化不良
その他
1%以上
疲労

併用注意

薬剤名等

強いCYP3A4阻害剤
（イトラコナゾール等）
［7 参照］,［9.1.2 参照］,［16.6.1 参照］,［16.7.1 参照］

臨床症状・措置方法

本剤の血中濃度が上昇したとの報告がある。中等度の肝機能障害患者が強力なCYP3A4阻害剤を併用している場合、本剤の血中濃度が上昇しQT延長が生じるリスクがあることから、これらの薬剤との併用は避け、CYP3A4阻害作用のない又は中程度以下の他の薬剤への変更を考慮すること。

機序・危険因子

CYP3A4による本剤の代謝が阻害されることにより、本剤の血中濃度を上昇させる可能性がある。

薬剤名等

中程度のCYP3A4阻害剤
（ベラパミル等）
［16.7.2 参照］

臨床症状・措置方法

本剤の血中濃度が上昇したとの報告がある。

機序・危険因子

CYP3A4による本剤の代謝が阻害されることにより、本剤の血中濃度を上昇させる可能性がある。

薬剤名等

強い又は中程度のCYP3A4誘導剤
（フェニトイン、エファビレンツ等）
［16.7.4 参照］,［16.7.5 参照］

臨床症状・措置方法

本剤の効果が減弱する可能性があるので、これらの薬剤は誘導作用のない又は弱い他の類薬に変更する等を考慮すること。

機序・危険因子

CYP3A4による本剤の代謝が促進されることにより、本剤の血中濃度を低下させる可能性がある。

薬剤名等

弱いCYP3A4誘導剤
（モダフィニル等）
［16.7.6 参照］

臨床症状・措置方法

本剤の血中濃度が低下したとの報告がある。

機序・危険因子

CYP3A4による本剤の代謝が促進されることにより、本剤の血中濃度を低下させる可能性がある。

薬剤名等

P-gp阻害剤
（キニジン等）
［16.7.7 参照］

臨床症状・措置方法

本剤の血中濃度が上昇したとの報告がある。

機序・危険因子

本剤はP-gpの基質であり、P-gp阻害作用により本剤の血中濃度を上昇させる可能性がある。

薬剤名等

BCRP阻害剤
（エルトロンボパグオラミン等）
［16.7.8 参照］

臨床症状・措置方法

本剤の血中濃度が上昇したとの報告がある。

機序・危険因子

本剤はBCRPの基質であり、BCRP阻害作用により本剤の血中濃度を上昇させる可能性がある。

詳細情報

正確な情報は PMDA で必ず確認して下さい

注意以下の情報は参考資料としてご活用下さい

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

  1. 2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  2. 2.2 重度の肝機能障害（Child-Pugh分類 C）の患者［9.3.1 参照］

3. 組成・性状

3.1 組成

エクテリー錠300mg

有効成分 1錠中
セベトラルスタット   300mg
添加剤 結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、ポビドンK30、ステアリン酸マグネシウム、ポリビニルアルコール・ポリエチレングリコール・グラフトコポリマー、タルク、酸化チタン、グリセリン脂肪酸エステル、ポリビニルアルコール（部分けん化物）、黄色三二酸化鉄、黒酸化鉄、デキストリン、グァーガム、ヒプロメロース2910、中鎖脂肪酸トリグリセリド

3.2 製剤の性状

エクテリー錠300mg

剤形 楕円形のフィルムコーティング錠
色調 黄色
外形 表面                                    
裏面                                    
側面                                    
大きさ 長径 約15.6mm
短径 約9.2mm
厚さ 約5.0mm

4. 効能又は効果

遺伝性血管性浮腫の急性発作

6. 用法及び用量

通常、成人及び12歳以上の小児にはセベトラルスタットとして1回300mgを経口投与する。効果が不十分な場合又は症状が再発した場合は、2時間以上の間隔をおいて1回300mgを追加投与することができる。ただし、24時間あたりの投与回数は2回までとする。

7. 用法及び用量に関連する注意

中等度の肝機能障害患者では、強力なCYP3A4阻害剤との併用は避け、CYP3A4阻害作用のない又は中程度以下の他の薬剤への変更を考慮すること。やむを得ず強力なCYP3A4阻害剤を併用する場合は、1回の発作に対する本剤の追加投与は行わないこと。［9.3.2 参照］,［10.2 参照］,［16.6.1 参照］,［16.7.1 参照］

8. 重要な基本的注意

  1. 8.1 遺伝性血管性浮腫発作が喉頭に発現した場合、本剤の投与を行った後、直ちに医療機関を受診するよう患者又はその保護者に指導すること1)  。

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.3 肝機能障害患者

  1. 9.3.1 重度の肝機能障害のある患者（Child-Pugh分類 C）

    投与しないこと。重度の肝機能障害患者を対象とした臨床試験は実施していない。
    本剤は主に肝代謝によって消失するため、重度の肝機能障害は血中濃度を上昇させる可能性がある。［2.2 参照］

  2. 9.3.2 中等度の肝機能障害のある患者（Child-Pugh分類 B）

    本剤の血中濃度が上昇する可能性があり、強力なCYP3A4阻害剤を併用した場合、QT延長が生じるリスクがある。［7 参照］,［10.2 参照］,［16.6.1 参照］,［16.7.1 参照］

9.4 生殖能を有する者

妊娠する可能性のある女性には、投与後24時間において避妊する必要性及び適切な避妊法について説明すること。［9.5 参照］

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
本剤600mg/kg/日（臨床最大用量のCmax又はAUCに比してそれぞれ26倍又は105倍）を妊娠ラットに投与したとき、胚・胎児の喪失と奇形（口蓋裂、不完全心室中隔等）が認められたが、300mg/kg/日（臨床最大用量のCmax又はAUCに比しそれぞれ7.7倍又は26倍）では胎児への発育の影響は認められなかった2)  。［9.4 参照］

9.6 授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
動物試験（ラット）で本薬及びその代謝物の乳汁中への移行が認められている3)  。

9.7 小児等

低出生体重児、新生児、乳児、幼児、12歳未満の小児を対象とした臨床試験は実施していない。

10. 相互作用

  • 本剤は主としてCYP3A4で代謝される。［16.4 参照］
    また本剤はP-糖蛋白質（P-gp）及び乳癌耐性タンパク質（BCRP）の基質である。

10.2 併用注意(併用に注意すること)

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子

強いCYP3A4阻害剤
（イトラコナゾール等）
［7 参照］,［9.3.2 参照］,［16.6.1 参照］,［16.7.1 参照］

本剤の血中濃度が上昇したとの報告がある。中等度の肝機能障害患者が強力なCYP3A4阻害剤を併用している場合、本剤の血中濃度が上昇しQT延長が生じるリスクがあることから、これらの薬剤との併用は避け、CYP3A4阻害作用のない又は中程度以下の他の薬剤への変更を考慮すること。

CYP3A4による本剤の代謝が阻害されることにより、本剤の血中濃度を上昇させる可能性がある。

中程度のCYP3A4阻害剤
（ベラパミル等）
［16.7.2 参照］

本剤の血中濃度が上昇したとの報告がある。

CYP3A4による本剤の代謝が阻害されることにより、本剤の血中濃度を上昇させる可能性がある。

強い又は中程度のCYP3A4誘導剤
（フェニトイン、エファビレンツ等）
［16.7.4 参照］,［16.7.5 参照］

本剤の効果が減弱する可能性があるので、これらの薬剤は誘導作用のない又は弱い他の類薬に変更する等を考慮すること。

CYP3A4による本剤の代謝が促進されることにより、本剤の血中濃度を低下させる可能性がある。

弱いCYP3A4誘導剤
（モダフィニル等）
［16.7.6 参照］

本剤の血中濃度が低下したとの報告がある。

CYP3A4による本剤の代謝が促進されることにより、本剤の血中濃度を低下させる可能性がある。

P-gp阻害剤
（キニジン等）
［16.7.7 参照］

本剤の血中濃度が上昇したとの報告がある。

本剤はP-gpの基質であり、P-gp阻害作用により本剤の血中濃度を上昇させる可能性がある。

BCRP阻害剤
（エルトロンボパグオラミン等）
［16.7.8 参照］

本剤の血中濃度が上昇したとの報告がある。

本剤はBCRPの基質であり、BCRP阻害作用により本剤の血中濃度を上昇させる可能性がある。

11. 副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.2 その他の副作用

1%以上

精神神経系

頭痛

消化器

消化不良

その他

疲労

14. 適用上の注意

14.1 薬剤交付時の注意

  1. 14.1.1 本剤は食事の有無にかかわらず投与できる4)  。
  2. 14.1.2 ブリスターシートから取り出して服用するよう指導すること。シートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

15. その他の注意

15.1 臨床使用に基づく情報

海外臨床試験において、治療用量の10倍量であり、1日最大用量の5倍量のセベトラルスタット3,000mgを単回経口投与した際に、投与5時間後にQT延長（10.4msec）の可能性が認められている5)  。［17.3.1 参照］

15.2 非臨床試験に基づく情報

ラットのがん原性試験で下垂体腺腫、精巣間細胞腫、卵巣顆粒膜細胞腫、肝細胞腺腫、甲状腺濾胞上皮細胞腺腫の発生率の増加が認められた6)  。

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

  1. 2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  2. 2.2 重度の肝機能障害（Child-Pugh分類 C）の患者［9.3.1 参照］

3. 組成・性状

3.1 組成

エクテリー錠300mg

有効成分 1錠中
セベトラルスタット   300mg
添加剤 結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、ポビドンK30、ステアリン酸マグネシウム、ポリビニルアルコール・ポリエチレングリコール・グラフトコポリマー、タルク、酸化チタン、グリセリン脂肪酸エステル、ポリビニルアルコール（部分けん化物）、黄色三二酸化鉄、黒酸化鉄、デキストリン、グァーガム、ヒプロメロース2910、中鎖脂肪酸トリグリセリド

3.2 製剤の性状

エクテリー錠300mg

剤形 楕円形のフィルムコーティング錠
色調 黄色
外形 表面                                    
裏面                                    
側面                                    
大きさ 長径 約15.6mm
短径 約9.2mm
厚さ 約5.0mm

4. 効能又は効果

遺伝性血管性浮腫の急性発作

6. 用法及び用量

通常、成人及び12歳以上の小児にはセベトラルスタットとして1回300mgを経口投与する。効果が不十分な場合又は症状が再発した場合は、2時間以上の間隔をおいて1回300mgを追加投与することができる。ただし、24時間あたりの投与回数は2回までとする。

7. 用法及び用量に関連する注意

中等度の肝機能障害患者では、強力なCYP3A4阻害剤との併用は避け、CYP3A4阻害作用のない又は中程度以下の他の薬剤への変更を考慮すること。やむを得ず強力なCYP3A4阻害剤を併用する場合は、1回の発作に対する本剤の追加投与は行わないこと。［9.3.2 参照］,［10.2 参照］,［16.6.1 参照］,［16.7.1 参照］

8. 重要な基本的注意

  1. 8.1 遺伝性血管性浮腫発作が喉頭に発現した場合、本剤の投与を行った後、直ちに医療機関を受診するよう患者又はその保護者に指導すること1)  。

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.3 肝機能障害患者

  1. 9.3.1 重度の肝機能障害のある患者（Child-Pugh分類 C）

    投与しないこと。重度の肝機能障害患者を対象とした臨床試験は実施していない。
    本剤は主に肝代謝によって消失するため、重度の肝機能障害は血中濃度を上昇させる可能性がある。［2.2 参照］

  2. 9.3.2 中等度の肝機能障害のある患者（Child-Pugh分類 B）

    本剤の血中濃度が上昇する可能性があり、強力なCYP3A4阻害剤を併用した場合、QT延長が生じるリスクがある。［7 参照］,［10.2 参照］,［16.6.1 参照］,［16.7.1 参照］

9.4 生殖能を有する者

妊娠する可能性のある女性には、投与後24時間において避妊する必要性及び適切な避妊法について説明すること。［9.5 参照］

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
本剤600mg/kg/日（臨床最大用量のCmax又はAUCに比してそれぞれ26倍又は105倍）を妊娠ラットに投与したとき、胚・胎児の喪失と奇形（口蓋裂、不完全心室中隔等）が認められたが、300mg/kg/日（臨床最大用量のCmax又はAUCに比しそれぞれ7.7倍又は26倍）では胎児への発育の影響は認められなかった2)  。［9.4 参照］

9.6 授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。
動物試験（ラット）で本薬及びその代謝物の乳汁中への移行が認められている3)  。

9.7 小児等

低出生体重児、新生児、乳児、幼児、12歳未満の小児を対象とした臨床試験は実施していない。

10. 相互作用

  • 本剤は主としてCYP3A4で代謝される。［16.4 参照］
    また本剤はP-糖蛋白質（P-gp）及び乳癌耐性タンパク質（BCRP）の基質である。

10.2 併用注意(併用に注意すること)

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子

強いCYP3A4阻害剤
（イトラコナゾール等）
［7 参照］,［9.3.2 参照］,［16.6.1 参照］,［16.7.1 参照］

本剤の血中濃度が上昇したとの報告がある。中等度の肝機能障害患者が強力なCYP3A4阻害剤を併用している場合、本剤の血中濃度が上昇しQT延長が生じるリスクがあることから、これらの薬剤との併用は避け、CYP3A4阻害作用のない又は中程度以下の他の薬剤への変更を考慮すること。

CYP3A4による本剤の代謝が阻害されることにより、本剤の血中濃度を上昇させる可能性がある。

中程度のCYP3A4阻害剤
（ベラパミル等）
［16.7.2 参照］

本剤の血中濃度が上昇したとの報告がある。

CYP3A4による本剤の代謝が阻害されることにより、本剤の血中濃度を上昇させる可能性がある。

強い又は中程度のCYP3A4誘導剤
（フェニトイン、エファビレンツ等）
［16.7.4 参照］,［16.7.5 参照］

本剤の効果が減弱する可能性があるので、これらの薬剤は誘導作用のない又は弱い他の類薬に変更する等を考慮すること。

CYP3A4による本剤の代謝が促進されることにより、本剤の血中濃度を低下させる可能性がある。

弱いCYP3A4誘導剤
（モダフィニル等）
［16.7.6 参照］

本剤の血中濃度が低下したとの報告がある。

CYP3A4による本剤の代謝が促進されることにより、本剤の血中濃度を低下させる可能性がある。

P-gp阻害剤
（キニジン等）
［16.7.7 参照］

本剤の血中濃度が上昇したとの報告がある。

本剤はP-gpの基質であり、P-gp阻害作用により本剤の血中濃度を上昇させる可能性がある。

BCRP阻害剤
（エルトロンボパグオラミン等）
［16.7.8 参照］

本剤の血中濃度が上昇したとの報告がある。

本剤はBCRPの基質であり、BCRP阻害作用により本剤の血中濃度を上昇させる可能性がある。

11. 副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.2 その他の副作用

1%以上

精神神経系

頭痛

消化器

消化不良

その他

疲労

14. 適用上の注意

14.1 薬剤交付時の注意

  1. 14.1.1 本剤は食事の有無にかかわらず投与できる4)  。
  2. 14.1.2 ブリスターシートから取り出して服用するよう指導すること。シートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

15. その他の注意

15.1 臨床使用に基づく情報

海外臨床試験において、治療用量の10倍量であり、1日最大用量の5倍量のセベトラルスタット3,000mgを単回経口投与した際に、投与5時間後にQT延長（10.4msec）の可能性が認められている5)  。［17.3.1 参照］

15.2 非臨床試験に基づく情報

ラットのがん原性試験で下垂体腺腫、精巣間細胞腫、卵巣顆粒膜細胞腫、肝細胞腺腫、甲状腺濾胞上皮細胞腺腫の発生率の増加が認められた6)  。

その他詳細情報

日本標準商品分類番号
87449
ブランドコード
4490038F1020
承認番号
30700AMI00004000
販売開始年月
2026-03
貯法
室温保存
有効期間
36ヵ月
規制区分
12

重要な注意事項

  • この情報は医療専門家による診断や治療の代替にはなりません。副作用に関する懸念がある場合は、必ず医師または薬剤師に相談してください。
  • 副作用の発生頻度や重篤度は個人差があります。ここで提供される情報は一般的なものであり、すべての患者さんに当てはまるわけではありません。
  • 薬剤の使用に関しては、必ず医療専門家の指示に従い、自己判断での変更や中止を避けてください。
  • この情報は最新のものであるよう努めていますが、最新とは限りません。常に医療専門家に確認してください。
  • 副作用に関する情報は、信頼できる医療情報源に基づいて提供されていますが、完全性や正確性を保証するものではありません。
  • この情報を使用することにより生じたいかなる損害についても、当サイトは一切の責任を負いません。