薬効分類名前立腺癌治療剤

一般的名称エンザルタミド錠

イクスタンジ錠40mg、イクスタンジ錠80mg

いくすたんじじょう　よんじゅうみりぐらむ、いくすたんじじょう　はちじゅうみりぐらむ

Xtandi Tablets 40mg, Xtandi Tablets 80mg

製造販売／アステラス製薬株式会社

2026-03 第5版

禁忌相互作用合併症・既往歴等のある患者小児等高齢者

重大な副作用

頻度

副作用

0.2%

痙攣発作

0.2%

血小板減少

0.1%

間質性肺疾患

その他の副作用

部位

頻度

副作用

血液系

1～5%未満

貧血

血液系

1%未満

ヘモグロビン減少、白血球減少症、好中球減少症

心臓・血管

1%未満

心電図QT延長

心臓・血管

5%以上

ほてり

心臓・血管

1～5%未満

高血圧

心臓・血管

1%未満

潮紅

腎・尿路

1%未満

頻尿、血尿

口腔・咽頭・耳・鼻

1%未満

回転性めまい

目

1%未満

流涙増加

胃腸・消化器系

5%以上

悪心、下痢

胃腸・消化器系

1～5%未満

便秘、嘔吐、腹部膨満、消化不良、鼓腸

胃腸・消化器系

1%未満

上腹部痛、口内乾燥、腹痛、胃炎、口内炎、腹部不快感、胃食道逆流性疾患

全身・局所・適用部位

5%以上

疲労、無力症

全身・局所・適用部位

1～5%未満

末梢性浮腫、体重減少、体重増加

全身・局所・適用部位

1%未満

疼痛、悪寒、倦怠感、顔面浮腫

肝臓まわり

1%未満

肝機能異常

内分泌・代謝系

5%以上

食欲減退

内分泌・代謝系

1%未満

低カリウム血症、脱水

運動器

1～5%未満

関節痛、筋肉痛、背部痛、筋力低下

運動器

1%未満

筋骨格痛、筋痙縮、筋骨格硬直、四肢痛

脳・神経

1～5%未満

頭痛、浮動性めまい、味覚異常、錯感覚、嗜眠、記憶障害、下肢静止不能症候群

脳・神経

1%未満

感覚鈍麻、傾眠、末梢性ニューロパチー、認知障害、注意力障害、失神、健忘

脳・神経

1～5%未満

不眠症

脳・神経

1%未満

不安、うつ病、錯乱状態、幻覚

生殖系

1～5%未満

女性化乳房

肺・呼吸

1～5%未満

呼吸困難

肺・呼吸

1%未満

咳嗽、鼻出血

皮膚

1～5%未満

皮膚乾燥、発疹、多汗症

皮膚

1%未満

そう痒症、寝汗、脱毛症、紅斑、斑状丘疹状皮疹

その他

1～5%未満

転倒

その他

1%未満

脊椎圧迫骨折、骨折

併用注意

薬剤名等

痙攣発作の閾値を低下させる薬剤

臨床症状・措置方法

痙攣発作を誘発するおそれがある。

機序・危険因子

エンザルタミド及びこれらの薬剤はいずれも痙攣発作の閾値を低下させる。

薬剤名等

CYP2C8阻害剤
［16.7.1 参照］

臨床症状・措置方法

エンザルタミドの作用が増強するおそれがあるので、強力なCYP2C8阻害剤との併用は避け、代替の治療薬への変更を考慮すること。やむを得ず、強力なCYP2C8阻害剤と併用する場合は、本剤の減量を考慮するとともに、患者の状態を慎重に観察すること。

機序・危険因子

これらの薬剤はCYP2C8を阻害するため、併用によりエンザルタミドの代謝が阻害され、血漿中濃度が上昇する可能性がある。

薬剤名等

CYP2C8誘導剤
［16.7.2 参照］

臨床症状・措置方法

エンザルタミドの作用が減弱するおそれがあるので、慎重に投与すること。

機序・危険因子

これらの薬剤はCYP2C8を誘導するため、併用によりエンザルタミドの血漿中濃度が低下する可能性がある。

薬剤名等

CYP3A4の基質となる薬剤
［16.7.3 参照］

臨床症状・措置方法

エンザルタミドの併用により、これらの薬剤の作用を減弱させるおそれがある。

機序・危険因子

エンザルタミドのCYP3A4誘導作用により、これらの薬剤の血中濃度を低下させる可能性がある。

薬剤名等

CYP2C9の基質となる薬剤
［16.7.4 参照］

臨床症状・措置方法

エンザルタミドの併用により、これらの薬剤の作用を減弱させるおそれがある。

機序・危険因子

エンザルタミドのCYP2C9誘導作用により、これらの薬剤の血中濃度を低下させる可能性がある。

薬剤名等

CYP2C19の基質となる薬剤
［16.7.5 参照］

臨床症状・措置方法

エンザルタミドの併用により、これらの薬剤の作用を減弱させるおそれがある。

機序・危険因子

エンザルタミドのCYP2C19誘導作用により、これらの薬剤の血中濃度を低下させる可能性がある。

詳細情報

正確な情報は PMDA で必ず確認して下さい

注意以下の情報は参考資料としてご活用下さい

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと） 3. 組成・性状 4. 効能又は効果 5. 効能又は効果に関連する注意 6. 用法及び用量 7. 用法及び容量に関する注意事項 8. 重要な基本的注意 9. 特定の背景を有する患者に関する注意 10. 相互作用 11. 副作用 13. 過量投与 14. 適用上の注意 15. その他の注意

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

2.2 **,*ドラビリン、エンシトレルビル　フマル酸、レナカパビルナトリウム、ニルマトレルビル・リトナビル、エルビテグラビル・コビシスタット・エムトリシタビン・テノホビルアラフェナミドフマル酸塩、ダルナビルエタノール付加物・コビシスタット、ダルナビルエタノール付加物・コビシスタット・エムトリシタビン・テノホビルアラフェナミドフマル酸塩、ドルテグラビルナトリウム・リルピビリン塩酸塩、ビクテグラビルナトリウム・エムトリシタビン・テノホビルアラフェナミドフマル酸塩、リルピビリン、リルピビリン塩酸塩、リルピビリン塩酸塩・エムトリシタビン・テノホビルアラフェナミドフマル酸塩を投与中の患者［10.1 参照］

3. 組成・性状

3.1 組成

イクスタンジ錠40mg

有効成分	（1錠中）エンザルタミド 40mg
添加剤	ヒプロメロース酢酸エステルコハク酸エステル
	結晶セルロース
	軽質無水ケイ酸
	クロスカルメロースナトリウム
	ステアリン酸マグネシウム
	ヒプロメロース
	タルク
	マクロゴール
	酸化チタン
	黄色三二酸化鉄

イクスタンジ錠80mg

有効成分	（1錠中）エンザルタミド 80mg
添加剤	ヒプロメロース酢酸エステルコハク酸エステル
	結晶セルロース
	軽質無水ケイ酸
	クロスカルメロースナトリウム
	ステアリン酸マグネシウム
	ヒプロメロース
	タルク
	マクロゴール
	酸化チタン
	黄色三二酸化鉄

3.2 製剤の性状

イクスタンジ錠40mg

剤形		フィルムコーティング錠
色調		黄色
外形	表面
	裏面
	側面
大きさ	直径	約10.1mm
大きさ	厚さ	約4.6mm
質量		約0.335g

イクスタンジ錠80mg

剤形		フィルムコーティング錠
色調		黄色
外形	表面
	裏面
	側面
大きさ	長径	約17.2mm
	短径	約9.1mm
	厚さ	約5.9mm
質量		約0.670g

4. 効能又は効果

去勢抵抗性前立腺癌

遠隔転移を有する前立腺癌

5. 効能又は効果に関連する注意

「17.臨床成績」の項の内容を熟知し、本剤の有効性及び安全性を十分に理解した上で適応患者の選択を行うこと。

6. 用法及び用量

通常、成人にはエンザルタミドとして160mgを1日1回経口投与する。

7. 用法及び用量に関連する注意

7.1 外科的又は内科的去勢術と併用しない場合の有効性及び安全性は確立していない。

7.2 グレード^注）3以上若しくは忍容できない副作用発現時は、休薬（1週間あるいはグレード2以下になるまで）又は減量（120mgあるいは80mgを1日1回経口投与）を考慮すること。なお、再開時には減量を考慮すること。
注）グレードはNCI-CTCAEに準じる。

8. 重要な基本的注意

8.1 本剤は内分泌療法剤であり、がんに対する薬物療法について十分な知識・経験を持つ医師のもとで、本剤による治療が適切と判断される患者についてのみ使用すること。

8.2 痙攣発作があらわれることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。［11.1.1 参照］

8.3 間質性肺疾患があらわれることがあるので、本剤の投与にあたっては、初期症状（息切れ、呼吸困難、咳嗽、発熱等）の確認及び胸部X線検査の実施等、患者の状態を十分に観察すること。また、患者に副作用について説明するとともに、間質性肺疾患の初期症状が発現した場合には、速やかに医療機関を受診するよう説明すること。［9.1.3 参照］,［11.1.3 参照］

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 合併症・既往歴等のある患者

9.1.1 てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者
痙攣発作を起こすおそれがある。［11.1.1 参照］

9.1.2 痙攣発作を起こしやすい患者（脳損傷、脳卒中等の合併又はこれらの既往歴のある患者等）
痙攣発作を誘発するおそれがある。［11.1.1 参照］

9.1.3 間質性肺疾患のある患者又はその既往歴のある患者
間質性肺疾患が発現又は増悪するおそれがある。［8.3 参照］,［11.1.3 参照］

9.7 小児等

小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。

9.8 高齢者

患者の状態を観察しながら投与すること。一般に生理機能が低下していることが多い。

10. 相互作用

エンザルタミドは、主として薬物代謝酵素CYP2C8で代謝される。また、エンザルタミドはCYP3A4、CYP2C9、CYP2C19、CYP2B6^※、UDP-グルクロン酸転移酵素（UGT）^※及びP糖蛋白（P-gp）^※に対して誘導作用を示し、P-gp^※、乳癌耐性蛋白（BCRP）^※、有機カチオントランスポーター1（OCT1）^※及び有機アニオントランスポーター3（OAT3）^※に対して阻害作用を示した（※：in vitroデータ）。エンザルタミドの消失半減期は長いため（4.7～8.4日）、投与終了後も代謝酵素及びトランスポーターの誘導あるいは阻害が持続する可能性がある¹⁾^,²⁾^,³⁾^,⁴⁾^,⁵⁾。［16.4 参照］

10.1 併用禁忌(併用しないこと)

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
ドラビリン（ピフェルトロ）エンシトレルビル　フマル酸（ゾコーバ）レナカパビルナトリウム（シュンレンカ）ニルマトレルビル・リトナビル（パキロビッド）エルビテグラビル・コビシスタット・エムトリシタビン・テノホビルアラフェナミドフマル酸塩（ゲンボイヤ）ダルナビルエタノール付加物・コビシスタット（プレジコビックス）ダルナビルエタノール付加物・コビシスタット・エムトリシタビン・テノホビルアラフェナミドフマル酸塩（シムツーザ）ドルテグラビルナトリウム・リルピビリン塩酸塩（ジャルカ）ビクテグラビルナトリウム・エムトリシタビン・テノホビルアラフェナミドフマル酸塩（ビクタルビ）リルピビリン（リカムビス）リルピビリン塩酸塩（エジュラント）リルピビリン塩酸塩・エムトリシタビン・テノホビルアラフェナミドフマル酸塩（オデフシィ）［2.2 参照］	**エンザルタミドの併用により、これらの抗ウイルス剤の作用を減弱させるおそれがある。	**エンザルタミドのCYP3A4誘導作用により、これらの抗ウイルス剤の血中濃度を低下させる可能性がある。

10.2 併用注意(併用に注意すること)

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
痙攣発作の閾値を低下させる薬剤フェノチアジン系抗精神病薬三環系及び四環系抗うつ薬ニューキノロン系抗菌薬等	痙攣発作を誘発するおそれがある。	エンザルタミド及びこれらの薬剤はいずれも痙攣発作の閾値を低下させる。
CYP2C8阻害剤ゲムフィブロジル（国内未承認）等［16.7.1 参照］	エンザルタミドの作用が増強するおそれがあるので、強力なCYP2C8阻害剤との併用は避け、代替の治療薬への変更を考慮すること。やむを得ず、強力なCYP2C8阻害剤と併用する場合は、本剤の減量を考慮するとともに、患者の状態を慎重に観察すること。	これらの薬剤はCYP2C8を阻害するため、併用によりエンザルタミドの代謝が阻害され、血漿中濃度が上昇する可能性がある。
CYP2C8誘導剤リファンピシン等［16.7.2 参照］	エンザルタミドの作用が減弱するおそれがあるので、慎重に投与すること。	これらの薬剤はCYP2C8を誘導するため、併用によりエンザルタミドの血漿中濃度が低下する可能性がある。
CYP3A4の基質となる薬剤ミダゾラム等［16.7.3 参照］	エンザルタミドの併用により、これらの薬剤の作用を減弱させるおそれがある。	エンザルタミドのCYP3A4誘導作用により、これらの薬剤の血中濃度を低下させる可能性がある。
CYP2C9の基質となる薬剤ワルファリン等［16.7.4 参照］	エンザルタミドの併用により、これらの薬剤の作用を減弱させるおそれがある。	エンザルタミドのCYP2C9誘導作用により、これらの薬剤の血中濃度を低下させる可能性がある。
CYP2C19の基質となる薬剤オメプラゾール等［16.7.5 参照］	エンザルタミドの併用により、これらの薬剤の作用を減弱させるおそれがある。	エンザルタミドのCYP2C19誘導作用により、これらの薬剤の血中濃度を低下させる可能性がある。

11. 副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1 重大な副作用

11.1.1 痙攣発作（0.2%）
痙攣、てんかん重積状態等の痙攣発作があらわれることがある。［8.2 参照］,［9.1.1 参照］,［9.1.2 参照］

11.1.2 血小板減少（0.2%）

11.1.3 間質性肺疾患（0.1%）
異常が認められた場合には、本剤の投与を中止し、必要に応じて、胸部CT、血清マーカー等の検査を実施するとともに、適切な処置を行うこと。［8.3 参照］,［9.1.3 参照］

11.2 その他の副作用

	5%以上	1～5%未満	1%未満
血液		貧血	ヘモグロビン減少、白血球減少症、好中球減少症
心臓			心電図QT延長
腎臓			頻尿、血尿
耳			回転性めまい
眼			流涙増加
消化器	悪心、下痢	便秘、嘔吐、腹部膨満、消化不良、鼓腸	上腹部痛、口内乾燥、腹痛、胃炎、口内炎、腹部不快感、胃食道逆流性疾患
全身及び投与局所	疲労、無力症	末梢性浮腫、体重減少、体重増加	疼痛、悪寒、倦怠感、顔面浮腫
肝臓			肝機能異常
代謝	食欲減退		低カリウム血症、脱水
筋骨格系		関節痛、筋肉痛、背部痛、筋力低下	筋骨格痛、筋痙縮、筋骨格硬直、四肢痛
神経系		頭痛、浮動性めまい、味覚異常、錯感覚、嗜眠、記憶障害、下肢静止不能症候群	感覚鈍麻、傾眠、末梢性ニューロパチー、認知障害、注意力障害、失神、健忘
精神系		不眠症	不安、うつ病、錯乱状態、幻覚
生殖系及び乳房		女性化乳房
呼吸器		呼吸困難	咳嗽、鼻出血
皮膚		皮膚乾燥、発疹、多汗症	そう痒症、寝汗、脱毛症、紅斑、斑状丘疹状皮疹
血管	ほてり	高血圧	潮紅
その他		転倒	脊椎圧迫骨折、骨折

上記の副作用の頻度は、以下の臨床試験の集計に基づくデータである。
・国内第Ⅰ/Ⅱ相試験（去勢抵抗性前立腺癌患者47例）の更新データ
・海外第Ⅲ相試験（ドセタキセル治療歴を有する去勢抵抗性前立腺癌患者850例）の更新データ
・海外第Ⅲ相試験（化学療法歴のない非転移性去勢抵抗性前立腺癌患者930例）
・国際共同第Ⅲ相試験（化学療法歴のない去勢抵抗性前立腺癌患者871例）
・国際共同第Ⅲ相試験（遠隔転移を有する前立腺癌患者572例）

13. 過量投与

13.1 症状
過量投与により、痙攣発作、発疹、錯乱状態及び重度の疲労等が発現することがある。

14. 適用上の注意

14.1 薬剤交付時の注意

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

15. その他の注意

15.2 非臨床試験に基づく情報

雌雄ラットにエンザルタミドを104週間投与したがん原性試験において、精巣のLeydig細胞腫（雄）、乳腺の線維腺腫（雄）、胸腺腫（雄）、膀胱の良性尿路上皮乳頭腫（雄）、尿路上皮癌（雄）、卵巣の顆粒膜細胞腫（雌）、下垂体前葉の腺腫（雌雄）が増加した。腫瘍の増加が認められた最低用量（10mg/kg/日）における曝露量は、AUCに基づくヒト曝露量の0.3倍であった⁶⁾。