薬効分類名ニューモシスチス肺炎治療薬

一般的名称アトバコン

サムチレール内用懸濁液15%

さむちれーるないようけんだくえき15%

SAMTIREL Oral Suspension 15%

製造販売元/グラクソ・スミスクライン株式会社

第2版
禁忌相互作用腎機能障害患者肝機能障害患者妊婦授乳婦小児等

重大な副作用

頻度
副作用
頻度不明
頻度不明
頻度不明
頻度不明

その他の副作用

部位
頻度
副作用
血液系
頻度不明
免疫系
頻度不明
脳・神経
頻度不明
胃腸・消化器系
頻度不明

併用注意

薬剤名等

リファンピシン
[16.6.2 参照]
リファブチン
[16.6.3 参照]

臨床症状・措置方法

リファンピシンとの併用により本剤の血漿中濃度が約53%低下し、t1/2は約33時間短縮した。また、リファブチンとの併用により本剤の血漿中濃度が約34%低下し、t1/2は約14時間短縮した。

機序・危険因子

機序は不明である。

薬剤名等

テトラサイクリン塩酸塩
メトクロプラミド
[16.6.6 参照]

臨床症状・措置方法

本剤の血漿中濃度はテトラサイクリンの併用で約40%低下した。また、メトクロプラミドの併用で本剤の血漿中濃度は約58%低下した。

機序・危険因子

機序は不明である。

薬剤名等

ジドブジン
[16.6.5 参照]

臨床症状・措置方法

ジドブジンのみかけの経口クリアランスは併用により約25%低下し、AUCは約33%増加した。

機序・危険因子

機序は不明である。

薬剤名等

アセトアミノフェン
ベンゾジアゼピン系薬剤
アシクロビル
オピオイド系鎮痛薬
セファロスポリン系抗生物質
止しゃ薬
緩下剤
[16.6.7 参照]

臨床症状・措置方法

臨床試験において本剤の血漿中濃度のわずかな減少(平均3.8μg/mL以下)が報告されているが、因果関係は不明である。

機序・危険因子

機序は不明である。

詳細情報

正確な情報は PMDA で必ず確認して下さい

注意以下の情報は参考資料としてご活用下さい

2. 禁忌(次の患者には投与しないこと)

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

3. 組成・性状

3.1 組成

サムチレール内用懸濁液15%

有効成分 1包(5mL)中
アトバコン750mg  
添加剤 ベンジルアルコール、キサンタンガム、ポリオキシエチレン(160)ポリオキシプロピレン(30)グリコール、サッカリンナトリウム水和物、香料

3.2 製剤の性状

サムチレール内用懸濁液15%

剤形・性状 果実ようの芳香がある鮮黄色の懸濁剤

4. 効能又は効果

  • 〈適応菌種〉

    ニューモシスチス・イロベチー

  • 〈適応症〉
    • ニューモシスチス肺炎
    • ニューモシスチス肺炎の発症抑制

5. 効能又は効果に関連する注意

  • 〈効能共通〉
    1. 5.1 本剤は、副作用によりスルファメトキサゾール・トリメトプリム配合剤(ST合剤)の使用が困難な場合に使用すること。
    2. 5.2 本剤を食後に投与できない患者では、代替治療を検討すること。
    3. 5.3 投与開始時及び投与中に下痢が認められている場合には、本剤の吸収が低下し、効果が減弱する可能性がある。下痢が認められている患者では、代替治療を検討すること。
  • 〈ニューモシスチス肺炎の治療〉
    1. 5.4 重症のニューモシスチス肺炎患者(肺胞気・動脈血酸素分圧較差[(A-a)DO2]が45mmHgを超える患者)での本剤の使用に関する成績は、十分に検討されていない。また、他の治療法で効果が得られなかった重症のニューモシスチス肺炎患者における本剤の有効性を示すデータは限られている。
    2. 5.5 本剤は他の真菌又は細菌、マイコバクテリア又はウイルス疾患の治療に有効ではない。
  • 〈ニューモシスチス肺炎の発症抑制〉
    1. 5.6 ニューモシスチス肺炎のリスク(CD4細胞数が目安として200/mm3未満、ニューモシスチス肺炎の既往歴がある等)を有する患者を対象とすること。[8.2 参照]

6. 用法及び用量

  • 〈ニューモシスチス肺炎の治療〉

    通常、成人には1回5mL(アトバコンとして750mg)を1日2回21日間、食後に経口投与する。

  • 〈ニューモシスチス肺炎の発症抑制〉

    通常、成人には1回10mL(アトバコンとして1500mg)を1日1回、食後に経口投与する。

7. 用法及び用量に関連する注意

本剤は絶食下では吸収量が低下するため、食後に投与すること。[16.2.1 参照]

8. 重要な基本的注意

  • 〈効能共通〉
    1. 8.1 重度の肝機能障害があらわれることがあるので、必要に応じ肝機能検査を行うこと。[11.1.2 参照]
  • 〈ニューモシスチス肺炎の発症抑制〉
    1. 8.2 ニューモシスチス肺炎のリスクのある患者はしばしば免疫不全状態にあり、生命を脅かすおそれのある様々な日和見感染症に罹患する可能性があるため、ニューモシスチス肺炎以外の原因も慎重に評価し、原因に応じて適宜他の追加の薬剤での治療を考慮すること。[5.6 参照]

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.2 腎機能障害患者

  1. 9.2.1 重度の腎障害のある患者

    臨床試験では除外されている。

9.3 肝機能障害患者

  1. 9.3.1 重度の肝障害のある患者

    臨床試験では除外されている。

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。ラットではヒトでの推定血漿中濃度の約3倍の曝露量において生殖発生毒性はみられなかったが、ウサギでは、ヒトでの推定血漿中濃度の約3/4の曝露量において母動物毒性(体重及び摂餌量の低値)に関連すると考えられる流産及び胎児体長・体重の軽度な低値がみられた。また、ラット及びウサギでは単回経口投与により胎盤を通過して胎児に分布することが報告されている。

9.6 授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験(ラット)で乳汁中に移行することが報告されている。

9.7 小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

10. 相互作用

    10.2 併用注意(併用に注意すること)

    薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子

    リファンピシン
    [16.7.2 参照]
    リファブチン
    [16.7.3 参照]

    リファンピシンとの併用により本剤の血漿中濃度が約53%低下し、t1/2は約33時間短縮した。また、リファブチンとの併用により本剤の血漿中濃度が約34%低下し、t1/2は約14時間短縮した。

    機序は不明である。

    テトラサイクリン塩酸塩
    メトクロプラミド
    [16.7.6 参照]

    本剤の血漿中濃度はテトラサイクリンの併用で約40%低下した。また、メトクロプラミドの併用で本剤の血漿中濃度は約58%低下した。

    機序は不明である。

    ジドブジン
    [16.7.5 参照]

    ジドブジンのみかけの経口クリアランスは併用により約25%低下し、AUCは約33%増加した。

    機序は不明である。

    アセトアミノフェン
    ベンゾジアゼピン系薬剤
    アシクロビル
    オピオイド系鎮痛薬
    セファロスポリン系抗生物質
    止しゃ薬
    緩下剤
    [16.7.7 参照]

    臨床試験において本剤の血漿中濃度のわずかな減少(平均3.8μg/mL以下)が報告されているが、因果関係は不明である。

    機序は不明である。

    11. 副作用

    次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

    11.1 重大な副作用

    1. 11.1.1 皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、多形紅斑(いずれも頻度不明)
    2. 11.1.2 重度の肝機能障害(頻度不明)

                      [8.1 参照]               

    3. 11.1.3 無顆粒球症、白血球減少(いずれも頻度不明)

    11.2 その他の副作用

    頻度不明

    血液

    貧血

    *過敏症

    血管性浮腫、気管支痙攣、咽喉絞扼感

    精神神経系

    頭痛、不眠症

    消化器

    悪心・嘔吐、下痢

    その他

    肝酵素上昇、低ナトリウム血症、アミラーゼ上昇、発疹、発熱

    13. 過量投与

    1. 13.1 症状

      31500mgまでの過量投与症例が報告されている。そのうちジアフェニルスルホン(投与量不明)も同時に服用した過量投与患者1例では、メトヘモグロビン血症が発現した。過量投与後に発疹も報告されている。

    15. その他の注意

    15.2 非臨床試験に基づく情報

    マウスのがん原性試験において、種特異的と考えられる肝薬物代謝酵素の誘導に関連した肝臓腫瘍の増加がみられた。

    2. 禁忌(次の患者には投与しないこと)

    本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

    3. 組成・性状

    3.1 組成

    サムチレール内用懸濁液15%

    有効成分 1包(5mL)中
    アトバコン750mg  
    添加剤 ベンジルアルコール、キサンタンガム、ポリオキシエチレン(160)ポリオキシプロピレン(30)グリコール、サッカリンナトリウム水和物、香料

    3.2 製剤の性状

    サムチレール内用懸濁液15%

    剤形・性状 果実ようの芳香がある鮮黄色の懸濁剤

    4. 効能又は効果

    • 〈適応菌種〉

      ニューモシスチス・イロベチー

    • 〈適応症〉
      • ニューモシスチス肺炎
      • ニューモシスチス肺炎の発症抑制

    5. 効能又は効果に関連する注意

    • 〈効能共通〉
      1. 5.1 本剤は、副作用によりスルファメトキサゾール・トリメトプリム配合剤(ST合剤)の使用が困難な場合に使用すること。
      2. 5.2 本剤を食後に投与できない患者では、代替治療を検討すること。
      3. 5.3 投与開始時及び投与中に下痢が認められている場合には、本剤の吸収が低下し、効果が減弱する可能性がある。下痢が認められている患者では、代替治療を検討すること。
    • 〈ニューモシスチス肺炎の治療〉
      1. 5.4 重症のニューモシスチス肺炎患者(肺胞気・動脈血酸素分圧較差[(A-a)DO2]が45mmHgを超える患者)での本剤の使用に関する成績は、十分に検討されていない。また、他の治療法で効果が得られなかった重症のニューモシスチス肺炎患者における本剤の有効性を示すデータは限られている。
      2. 5.5 本剤は他の真菌又は細菌、マイコバクテリア又はウイルス疾患の治療に有効ではない。
    • 〈ニューモシスチス肺炎の発症抑制〉
      1. 5.6 ニューモシスチス肺炎のリスク(CD4細胞数が目安として200/mm3未満、ニューモシスチス肺炎の既往歴がある等)を有する患者を対象とすること。[8.2 参照]

    6. 用法及び用量

    • 〈ニューモシスチス肺炎の治療〉

      通常、成人には1回5mL(アトバコンとして750mg)を1日2回21日間、食後に経口投与する。

    • 〈ニューモシスチス肺炎の発症抑制〉

      通常、成人には1回10mL(アトバコンとして1500mg)を1日1回、食後に経口投与する。

    7. 用法及び用量に関連する注意

    本剤は絶食下では吸収量が低下するため、食後に投与すること。[16.2.1 参照]

    8. 重要な基本的注意

    • 〈効能共通〉
      1. 8.1 重度の肝機能障害があらわれることがあるので、必要に応じ肝機能検査を行うこと。[11.1.2 参照]
    • 〈ニューモシスチス肺炎の発症抑制〉
      1. 8.2 ニューモシスチス肺炎のリスクのある患者はしばしば免疫不全状態にあり、生命を脅かすおそれのある様々な日和見感染症に罹患する可能性があるため、ニューモシスチス肺炎以外の原因も慎重に評価し、原因に応じて適宜他の追加の薬剤での治療を考慮すること。[5.6 参照]

    9. 特定の背景を有する患者に関する注意

    9.2 腎機能障害患者

    1. 9.2.1 重度の腎障害のある患者

      臨床試験では除外されている。

    9.3 肝機能障害患者

    1. 9.3.1 重度の肝障害のある患者

      臨床試験では除外されている。

    9.5 妊婦

    妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。ラットではヒトでの推定血漿中濃度の約3倍の曝露量において生殖発生毒性はみられなかったが、ウサギでは、ヒトでの推定血漿中濃度の約3/4の曝露量において母動物毒性(体重及び摂餌量の低値)に関連すると考えられる流産及び胎児体長・体重の軽度な低値がみられた。また、ラット及びウサギでは単回経口投与により胎盤を通過して胎児に分布することが報告されている。

    9.6 授乳婦

    治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験(ラット)で乳汁中に移行することが報告されている。

    9.7 小児等

    小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

    10. 相互作用

      10.2 併用注意(併用に注意すること)

      薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子

      リファンピシン
      [16.7.2 参照]
      リファブチン
      [16.7.3 参照]

      リファンピシンとの併用により本剤の血漿中濃度が約53%低下し、t1/2は約33時間短縮した。また、リファブチンとの併用により本剤の血漿中濃度が約34%低下し、t1/2は約14時間短縮した。

      機序は不明である。

      テトラサイクリン塩酸塩
      メトクロプラミド
      [16.7.6 参照]

      本剤の血漿中濃度はテトラサイクリンの併用で約40%低下した。また、メトクロプラミドの併用で本剤の血漿中濃度は約58%低下した。

      機序は不明である。

      ジドブジン
      [16.7.5 参照]

      ジドブジンのみかけの経口クリアランスは併用により約25%低下し、AUCは約33%増加した。

      機序は不明である。

      アセトアミノフェン
      ベンゾジアゼピン系薬剤
      アシクロビル
      オピオイド系鎮痛薬
      セファロスポリン系抗生物質
      止しゃ薬
      緩下剤
      [16.7.7 参照]

      臨床試験において本剤の血漿中濃度のわずかな減少(平均3.8μg/mL以下)が報告されているが、因果関係は不明である。

      機序は不明である。

      11. 副作用

      次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

      11.1 重大な副作用

      1. 11.1.1 皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、多形紅斑(いずれも頻度不明)
      2. 11.1.2 重度の肝機能障害(頻度不明)

                        [8.1 参照]               

      3. 11.1.3 無顆粒球症、白血球減少(いずれも頻度不明)

      11.2 その他の副作用

      頻度不明

      血液

      貧血

      *過敏症

      血管性浮腫、気管支痙攣、咽喉絞扼感

      精神神経系

      頭痛、不眠症

      消化器

      悪心・嘔吐、下痢

      その他

      肝酵素上昇、低ナトリウム血症、アミラーゼ上昇、発疹、発熱

      13. 過量投与

      1. 13.1 症状

        31500mgまでの過量投与症例が報告されている。そのうちジアフェニルスルホン(投与量不明)も同時に服用した過量投与患者1例では、メトヘモグロビン血症が発現した。過量投与後に発疹も報告されている。

      15. その他の注意

      15.2 非臨床試験に基づく情報

      マウスのがん原性試験において、種特異的と考えられる肝薬物代謝酵素の誘導に関連した肝臓腫瘍の増加がみられた。

      その他詳細情報

      日本標準商品分類番号
      87629
      ブランドコード
      6290006S1027
      承認番号
      22400AMX00043
      販売開始年月
      2012-04
      貯法
      室温保存
      有効期間
      12ヵ月
      規制区分
      12

      重要な注意事項

      • この情報は医療専門家による診断や治療の代替にはなりません。副作用に関する懸念がある場合は、必ず医師または薬剤師に相談してください。
      • 副作用の発生頻度や重篤度は個人差があります。ここで提供される情報は一般的なものであり、すべての患者さんに当てはまるわけではありません。
      • 薬剤の使用に関しては、必ず医療専門家の指示に従い、自己判断での変更や中止を避けてください。
      • この情報は最新のものであるよう努めていますが、最新とは限りません。常に医療専門家に確認してください。
      • 副作用に関する情報は、信頼できる医療情報源に基づいて提供されていますが、完全性や正確性を保証するものではありません。
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