リネゾリド点滴静注液600mg「明治」

1. 9.1.1 投与前に貧血、白血球減少症、汎血球減少症、血小板減少症等の骨髄抑制が確認されている患者、骨髄抑制作用を有する薬剤との併用が必要な患者、感染症のため長期にわたり他の抗菌薬を本剤の投与前に投薬されていた、あるいは、本剤と併用して投薬される患者、14日を超えて本剤を投与される可能性のある患者

   血液検査値に注意すること。貧血、白血球減少症、汎血球減少症、血小板減少症等の骨髄抑制の傾向や悪化が認められた場合には、本剤の投与中止等の適切な処置を行うこと。［8.2 参照］,［11.1.1 参照］

2. 9.1.2 体重40kg未満の患者

   貧血の発現頻度が高くなる傾向が認められている。

1. 9.2.1 重度の腎機能障害のある患者

   血小板減少症の発現頻度が高くなるおそれがある。［11.1.1 参照］,［16.1.3 参照］

2. 9.2.2 血液透析患者
   1. (1) 血液透析後にリネゾリドを投与することが望ましい。［13.1 参照］,［16.1.3 参照］
   2. (2) 血小板減少症の発現頻度が高くなるおそれがある。［11.1.1 参照］

1. 9.3.1 中等度又は重度の肝機能障害のある患者

   血小板減少症の発現頻度が高くなるおそれがある。［11.1.1 参照］

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中に移行することが認められている。

投与間隔を12時間ごとにすることを考慮すること。生後7日目までの早産（在胎34週未満）新生児においてクリアランスが低い値を示し、7日目以降にクリアランスは迅速に増加するとの報告がある。［16.1.7 参照］

1. 11.1.1 骨髄抑制

   投与中止によって回復しうる貧血（4.8%）・白血球減少症（1.9%）・汎血球減少症（0.8%）・血小板減少症（11.9%）等の骨髄抑制があらわれることがある。なお、本剤の臨床試験において、14日を超えて本剤を投与した場合に血小板減少症の発現頻度が高くなる傾向が認められている。［8.2 参照］,［9.1.1 参照］,［9.2.1 参照］,［9.2.2 参照］,［9.3.1 参照］

2. 11.1.2 代謝性アシドーシス（0.2%）

   乳酸アシドーシス等の代謝性アシドーシスがあらわれることがある。嘔気、嘔吐の症状が繰り返しあらわれた場合や原因不明のアシドーシスもしくは血中重炭酸塩減少等の症状があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。［8.3 参照］

3. 11.1.3 視神経症（頻度不明）

   ［8.6 参照］

4. 11.1.4 ショック（頻度不明）、アナフィラキシー（頻度不明）
5. 11.1.5 間質性肺炎（0.1%）
6. 11.1.6 腎不全（0.3%）

   クレアチニン上昇、BUN上昇等を伴う腎不全があらわれることがある。

7. 11.1.7 低ナトリウム血症（0.9%）

   意識障害、嘔気、嘔吐、食欲不振等を伴う低ナトリウム血症があらわれることがある。［8.4 参照］

8. 11.1.8 偽膜性大腸炎（頻度不明）

   腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には直ちに投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。［8.5 参照］

9. 11.1.9 肝機能障害（頻度不明）

   AST、ALT、LDH、Al-P、γ-GTP等の上昇を伴う肝機能障害があらわれることがある。

10. 11.1.10 *横紋筋融解症（頻度不明）

    *筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、横紋筋融解症による急性腎障害の発症に注意すること。

1. 14.1.1 投与前に、不溶物の認められるものは使用しないこと。
2. 14.1.2 バッグを押すことにより液漏れの有無の確認を行うこと。液漏れが認められた場合には、無菌性が損なわれている可能性があるため使用しないこと。
3. 14.1.3 バッグの液目盛りはおよその目安として使用すること。
4. 14.1.4 本剤は、時間の経過とともに黄色を呈することがあるが、効力に影響を及ぼすことはない。

1. 14.2.1 配合変化

   本剤は、次の薬剤と配合禁忌である。
   アムホテリシンB、クロルプロマジン塩酸塩、ジアゼパム、ペンタミジンイセチオン酸塩、エリスロマイシンラクトビオン酸塩、フェニトインナトリウム、スルファメトキサゾール・トリメトプリム、セフトリアキソンナトリウム

2. 14.2.2 本剤に他の薬剤を注入して使用しないこと。

1. 14.3.1 本剤を他の薬剤と併用投与する場合には、各薬剤の定められた用法・用量に従い、別々に投与すること。
2. 14.3.2 本剤と他の薬剤を同一の輸液チューブにより連続注入する場合には、本剤及び他の薬剤と配合変化を起こさない輸液（生理食塩液）を本剤の投与前後に輸液チューブ内に流すこと。
3. 14.3.3 本剤は、軟らかいバッグであるので、大気圧で自然に内容液が排出されるため、通気針は不要である。
4. 14.3.4 U字管連結は行わないこと。
5. 14.3.5 本剤は添加剤としてブドウ糖4.6％（ブドウ糖水和物換算で5％）（1バッグ300mL中、ブドウ糖として13.702g（水和物換算で15.071g））を含有する。点滴静注する場合の速度は、10mL/kg/hr（ブドウ糖水和物として0.5g/kg/hr）以下とすること。
6. 14.3.6 本剤は、調製不要の使い切りバッグであるので残液は使用しないこと。

1. 15.2.1 イヌにおける1ヵ月間反復経口投与毒性試験（0、20、40及び80mg/kg/日：AUCの比較で、ヒトの経口投与及び静脈内投与における曝露量のそれぞれ0.4倍以上及び0.8倍以上）において、対照群を含み投与群の雄に前立腺、精巣及び精巣上体の低形成が報告されているが、イヌにおける他の反復投与毒性試験では生殖器に変化は認められていない。
2. 15.2.2 ラットにおける授（受）胎能・生殖能及び授乳期における生殖試験（0、2.5、15及び50mg/kg/日）において、高用量群（AUCの比較で、ヒトの経口投与及び静脈内投与における曝露量のそれぞれ0.7倍及び1.3倍に相当）に精子運動能の軽度低下が報告されている。幼若ラットにおける反復投与試験（100mg/kg/日、22～35日齢）では、精子運動性の低下及び精子の形態変化が、いずれも可逆的な変化として認められた。このときの曝露量は、3ヵ月齢～11歳の小児患者（外国人）で認められるAUCの5.9倍であった。
3. 15.2.3 幼若雄ラットにおける反復投与試験（7～36日齢に50mg/kg/日、37～55日齢に100mg/kg/日）では、授胎能の軽度低下が認められた。このときの曝露量は、3ヵ月齢～11歳の小児患者（外国人）で認められるAUCの5.1倍であった。
4. 15.2.4 雌ラットの妊娠及び授乳期にリネゾリド50mg/kg/日投与群（AUCの比較で、ヒトの経口投与及び静脈内投与における曝露量のそれぞれ0.7倍及び1.3倍に相当）において、生後1～4日における新生児の生存率が低下した。
5. 15.2.5 ラットにおける雄性生殖能回復試験（0、50及び100mg/kg/日、9週間投与）において、高用量群（AUCの比較で、ヒトの経口投与及び静脈内投与における曝露量のそれぞれ2.1倍及び4.0倍に相当）で投与4週目のテストステロン値に減少がみられたが、回復12週目のテストステロン値に変化はみられていないと報告されている。雄性ラットにおける他の生殖能試験では、テストステロン値の減少は認められていない。