薬効分類名テトラサイクリン系抗生物質製剤
一般的名称注射用ミノサイクリン塩酸塩
ミノサイクリン塩酸塩点滴静注用100mg「NIG」
みのさいくりんえんさんえんてんてきじょうちゅうよう100mg「NIG」
Minocycline Hydrochloride for I.V. Infusion
製造販売元／日医工岐阜工場株式会社、販売元／日医工株式会社
重大な副作用
その他の副作用
併用注意
抗凝血剤
- ワルファリンカリウム等
血漿プロトロンビン活性を抑制することがある。
本剤による腸内細菌の減少が、ビタミンK合成を阻害し、抗凝血剤の作用を増強するほか、本剤がカルシウムイオンとキレート結合し、血漿プロトロンビン活性を抑制すると考えられている。
スルホニル尿素系血糖降下薬
- グリクロピラミド
- グリベンクラミド
- グリメピリド等
血糖降下作用が増強することがある。
機序は不明であるが、スルホニル尿素系薬剤の血糖降下作用がオキシテトラサイクリン及びドキシサイクリンによって増強されるという報告がある。
メトトレキサート
メトトレキサートの作用が増強されることがある。
本剤は血漿蛋白と結合しているメトトレキサートを競合的に置換遊離し、メトトレキサートの作用を増強させることが考えられる。
ポルフィマーナトリウム
光線過敏症を起こすおそれがある。
直射日光、集中光等を避けること。
皮膚の光感受性を高める薬剤との併用により、本剤による光線過敏症が増強されることが考えられる。
ジゴキシン
本剤がジゴキシンの作用を増強し、中毒症状が発現することがある。
併用時はジゴキシンの中毒症状に注意すること。
本剤による腸内細菌の減少のため、腸内細菌によるジゴキシンの代謝が不活性化され、ジゴキシンの血中濃度が上昇すると考えられる。
黄体・卵胞ホルモン配合剤
- 経口避妊剤
黄体・卵胞ホルモン配合剤の効果の減弱化及び不正性器出血の発現率が増大するおそれがある。
本剤による腸内細菌の減少のため、黄体・卵胞ホルモン配合剤の腸肝循環による再吸収が抑制されると考えられる。
外用剤を除くビタミンA製剤、レチノイド製剤
- ビタミンA
- レチノールパルミチン酸エステル
エトレチナート
トレチノイン
頭蓋内圧上昇があらわれることがある。
本剤及びこれらの薬剤はそれぞれ頭蓋内圧上昇を起こすことがある。
2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
テトラサイクリン系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者
4. 効能又は効果
-
〈適応菌種〉
ミノサイクリンに感性の黄色ブドウ球菌、レンサ球菌属、肺炎球菌、腸球菌属、モラクセラ・ラクナータ（モラー・アクセンフェルト菌）、炭疽菌、大腸菌、クレブシエラ属、エンテロバクター属、インフルエンザ菌、シュードモナス・フルオレッセンス、緑膿菌、バークホルデリア・セパシア、ステノトロホモナス（ザントモナス）・マルトフィリア、アシネトバクター属、フラボバクテリウム属、レジオネラ・ニューモフィラ、リケッチア属（オリエンチア・ツツガムシ）、クラミジア属、肺炎マイコプラズマ（マイコプラズマ・ニューモニエ）
-
〈適応症〉
敗血症、深在性皮膚感染症、慢性膿皮症、扁桃炎、急性気管支炎、肺炎、慢性呼吸器病変の二次感染、膀胱炎、腎盂腎炎、腹膜炎、炭疽、つつが虫病、オウム病
5. 効能又は効果に関連する注意
-
〈扁桃炎、急性気管支炎〉
「抗微生物薬適正使用の手引き」1) を参照し、抗菌薬投与の必要性を判断した上で、本剤の投与が適切と判断される場合に投与すること。
6. 用法及び用量
点滴静脈内注射は、経口投与不能の患者及び救急の場合に行い、経口投与が可能になれば経口用剤に切り替える。
通常成人には、初回ミノサイクリン塩酸塩100～200mg（力価）、以後12時間ないし24時間ごとに100mg（力価）を補液に溶かし、30分～2時間かけて点滴静脈内注射する。
8. 重要な基本的注意
- 8.1 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
- 8.2 本剤によるショック、アナフィラキシーの発生を確実に予知できる方法がないので、次の措置をとること。
- 8.3 めまい感があらわれることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作及び高所での作業等に従事させないように注意すること。
- 8.4 自己免疫性肝炎があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行うこと。［11.1.4 参照］
- 8.5 血液障害があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行うこと。［11.1.7 参照］
- 8.6 急性腎障害、間質性腎炎があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行うこと。［11.1.9 参照］
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.2 腎機能障害患者
副作用が強くあらわれるおそれがある。
9.3 肝機能障害患者
副作用が強くあらわれるおそれがある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。胎児に一過性の骨発育不全、歯牙の着色・エナメル質形成不全を起こすことがある。また、動物実験（ラット）で胎児毒性が認められている。
9.6 授乳婦
授乳しないことが望ましい。母乳中へ移行することが報告されている2) 。
9.7 小児等
他の薬剤が使用できないか、無効の場合にのみ適用を考慮すること。小児（特に歯牙形成期にある8歳未満の小児）に投与した場合、歯牙の着色・エナメル質形成不全、また、一過性の骨発育不全を起こすことがある。
10. 相互作用
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
血漿プロトロンビン活性を抑制することがある。 |
本剤による腸内細菌の減少が、ビタミンK合成を阻害し、抗凝血剤の作用を増強するほか、本剤がカルシウムイオンとキレート結合し、血漿プロトロンビン活性を抑制すると考えられている。 |
|
血糖降下作用が増強することがある。 |
機序は不明であるが、スルホニル尿素系薬剤の血糖降下作用がオキシテトラサイクリン及びドキシサイクリンによって増強されるという報告がある。 |
|
メトトレキサート |
メトトレキサートの作用が増強されることがある。 |
本剤は血漿蛋白と結合しているメトトレキサートを競合的に置換遊離し、メトトレキサートの作用を増強させることが考えられる。 |
ポルフィマーナトリウム |
光線過敏症を起こすおそれがある。 |
皮膚の光感受性を高める薬剤との併用により、本剤による光線過敏症が増強されることが考えられる。 |
ジゴキシン |
本剤がジゴキシンの作用を増強し、中毒症状が発現することがある。 |
本剤による腸内細菌の減少のため、腸内細菌によるジゴキシンの代謝が不活性化され、ジゴキシンの血中濃度が上昇すると考えられる。 |
黄体・卵胞ホルモン配合剤の効果の減弱化及び不正性器出血の発現率が増大するおそれがある。 |
本剤による腸内細菌の減少のため、黄体・卵胞ホルモン配合剤の腸肝循環による再吸収が抑制されると考えられる。 |
|
頭蓋内圧上昇があらわれることがある。 |
本剤及びこれらの薬剤はそれぞれ頭蓋内圧上昇を起こすことがある。 |
11. 副作用
11.1 重大な副作用
-
11.1.1 ショック（0.1%未満）、アナフィラキシー（頻度不明）
不快感、口内異常感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴、発汗、全身潮紅、呼吸困難、血管浮腫（顔面浮腫、喉頭浮腫等）、意識障害等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
-
11.1.2 ループス様症候群（頻度不明）
特に6ヵ月以上使用している長期投与例で多く報告されている。
-
11.1.3 結節性多発動脈炎、顕微鏡的多発血管炎（いずれも頻度不明）
発熱、倦怠感、体重減少、関節痛、筋肉痛、網状皮斑、しびれ等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。特に6ヵ月以上使用している長期投与例で結節性多発動脈炎が多く報告されている。
-
11.1.4 自己免疫性肝炎（頻度不明）
長期投与例で、抗核抗体が陽性となる自己免疫性肝炎があらわれることがある。［8.4 参照］
-
11.1.5 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、多形紅斑、剥脱性皮膚炎（いずれも頻度不明）
発熱、紅斑、そう痒感、眼充血、口内炎等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
-
11.1.6 薬剤性過敏症症候群（頻度不明）
初期症状として発疹、発熱がみられ、さらにリンパ節腫脹、肝機能障害等の臓器障害、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。なお、ヒトヘルペスウイルス6（HHV-6）等のウイルスの再活性化を伴うことが多く、投与中止後も発疹、発熱、肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化することがあるので注意すること。
-
11.1.7 血液障害（頻度不明）
汎血球減少、無顆粒球症、顆粒球減少、白血球減少、血小板減少、溶血性貧血、貧血があらわれることがある。［8.5 参照］
-
11.1.8 重篤な肝機能障害（頻度不明）
肝不全等の重篤な肝機能障害があらわれることがあるので、特に投与初期は観察を十分に行うこと（投与開始1週間以内に出現することがある）。
- 11.1.9 急性腎障害、間質性腎炎（いずれも頻度不明）
-
11.1.10 呼吸困難、間質性肺炎、PIE症候群（いずれも頻度不明）
発熱、咳嗽、労作時息切れ、呼吸困難等の異常が認められた場合には速やかに胸部X線検査等を実施し、間質性肺炎、PIE症候群が疑われる場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
- 11.1.11 膵炎（頻度不明）
-
11.1.12 精神神経障害（頻度不明）
痙攣、意識障害等の精神神経障害があらわれることがある。
-
11.1.13 出血性腸炎、偽膜性大腸炎（いずれも頻度不明）
出血性腸炎、偽膜性大腸炎等の重篤な腸炎があらわれることがある。
11.2 その他の副作用
1%以上 |
1%未満 |
頻度不明 |
|
|---|---|---|---|
過敏症 |
発熱、発疹 |
浮腫（四肢、顔面）、蕁麻疹 |
|
皮膚 |
光線過敏症、色素沈着（皮膚・爪・粘膜）a）、急性熱性好中球性皮膚症 |
||
精神神経系 |
めまい感 |
頭痛、しびれ感 |
|
肝臓 |
AST、ALTの上昇等肝機能検査値異常、黄疸 |
||
消化器 |
悪心 |
食欲不振、嘔吐、腹痛、下痢、舌炎 |
胃腸障害、口内炎、肛門周囲炎、味覚異常、便秘、歯牙着色、舌変色 |
血液 |
好酸球増多 |
||
腎臓 |
BUN上昇 |
||
菌交代症 |
菌交代症に基づく新しい感染症 |
||
ビタミン欠乏症 |
ビタミンK欠乏症状（低プロトロンビン血症、出血傾向等）、ビタミンB群欠乏症状（舌炎、口内炎、食欲不振、神経炎等） |
||
頭蓋内圧上昇 |
頭蓋内圧上昇に伴う症状（嘔吐、頭痛、複視、うっ血乳頭、大泉門膨隆等） |
||
投与部位 |
血管痛 |
発赤 |
静脈炎 |
感覚器 |
耳鳴、聴覚障害 |
||
その他 |
倦怠感、関節痛 |
2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
テトラサイクリン系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者
4. 効能又は効果
-
〈適応菌種〉
ミノサイクリンに感性の黄色ブドウ球菌、レンサ球菌属、肺炎球菌、腸球菌属、モラクセラ・ラクナータ（モラー・アクセンフェルト菌）、炭疽菌、大腸菌、クレブシエラ属、エンテロバクター属、インフルエンザ菌、シュードモナス・フルオレッセンス、緑膿菌、バークホルデリア・セパシア、ステノトロホモナス（ザントモナス）・マルトフィリア、アシネトバクター属、フラボバクテリウム属、レジオネラ・ニューモフィラ、リケッチア属（オリエンチア・ツツガムシ）、クラミジア属、肺炎マイコプラズマ（マイコプラズマ・ニューモニエ）
-
〈適応症〉
敗血症、深在性皮膚感染症、慢性膿皮症、扁桃炎、急性気管支炎、肺炎、慢性呼吸器病変の二次感染、膀胱炎、腎盂腎炎、腹膜炎、炭疽、つつが虫病、オウム病
5. 効能又は効果に関連する注意
-
〈扁桃炎、急性気管支炎〉
「抗微生物薬適正使用の手引き」1) を参照し、抗菌薬投与の必要性を判断した上で、本剤の投与が適切と判断される場合に投与すること。
6. 用法及び用量
点滴静脈内注射は、経口投与不能の患者及び救急の場合に行い、経口投与が可能になれば経口用剤に切り替える。
通常成人には、初回ミノサイクリン塩酸塩100～200mg（力価）、以後12時間ないし24時間ごとに100mg（力価）を補液に溶かし、30分～2時間かけて点滴静脈内注射する。
8. 重要な基本的注意
- 8.1 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
- 8.2 本剤によるショック、アナフィラキシーの発生を確実に予知できる方法がないので、次の措置をとること。
- 8.3 めまい感があらわれることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作及び高所での作業等に従事させないように注意すること。
- 8.4 自己免疫性肝炎があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行うこと。［11.1.4 参照］
- 8.5 血液障害があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行うこと。［11.1.7 参照］
- 8.6 急性腎障害、間質性腎炎があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行うこと。［11.1.9 参照］
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.2 腎機能障害患者
副作用が強くあらわれるおそれがある。
9.3 肝機能障害患者
副作用が強くあらわれるおそれがある。
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。胎児に一過性の骨発育不全、歯牙の着色・エナメル質形成不全を起こすことがある。また、動物実験（ラット）で胎児毒性が認められている。
9.6 授乳婦
授乳しないことが望ましい。母乳中へ移行することが報告されている2) 。
9.7 小児等
他の薬剤が使用できないか、無効の場合にのみ適用を考慮すること。小児（特に歯牙形成期にある8歳未満の小児）に投与した場合、歯牙の着色・エナメル質形成不全、また、一過性の骨発育不全を起こすことがある。
10. 相互作用
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
血漿プロトロンビン活性を抑制することがある。 |
本剤による腸内細菌の減少が、ビタミンK合成を阻害し、抗凝血剤の作用を増強するほか、本剤がカルシウムイオンとキレート結合し、血漿プロトロンビン活性を抑制すると考えられている。 |
|
血糖降下作用が増強することがある。 |
機序は不明であるが、スルホニル尿素系薬剤の血糖降下作用がオキシテトラサイクリン及びドキシサイクリンによって増強されるという報告がある。 |
|
メトトレキサート |
メトトレキサートの作用が増強されることがある。 |
本剤は血漿蛋白と結合しているメトトレキサートを競合的に置換遊離し、メトトレキサートの作用を増強させることが考えられる。 |
ポルフィマーナトリウム |
光線過敏症を起こすおそれがある。 |
皮膚の光感受性を高める薬剤との併用により、本剤による光線過敏症が増強されることが考えられる。 |
ジゴキシン |
本剤がジゴキシンの作用を増強し、中毒症状が発現することがある。 |
本剤による腸内細菌の減少のため、腸内細菌によるジゴキシンの代謝が不活性化され、ジゴキシンの血中濃度が上昇すると考えられる。 |
黄体・卵胞ホルモン配合剤の効果の減弱化及び不正性器出血の発現率が増大するおそれがある。 |
本剤による腸内細菌の減少のため、黄体・卵胞ホルモン配合剤の腸肝循環による再吸収が抑制されると考えられる。 |
|
頭蓋内圧上昇があらわれることがある。 |
本剤及びこれらの薬剤はそれぞれ頭蓋内圧上昇を起こすことがある。 |
11. 副作用
11.1 重大な副作用
-
11.1.1 ショック（0.1%未満）、アナフィラキシー（頻度不明）
不快感、口内異常感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴、発汗、全身潮紅、呼吸困難、血管浮腫（顔面浮腫、喉頭浮腫等）、意識障害等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
-
11.1.2 ループス様症候群（頻度不明）
特に6ヵ月以上使用している長期投与例で多く報告されている。
-
11.1.3 結節性多発動脈炎、顕微鏡的多発血管炎（いずれも頻度不明）
発熱、倦怠感、体重減少、関節痛、筋肉痛、網状皮斑、しびれ等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。特に6ヵ月以上使用している長期投与例で結節性多発動脈炎が多く報告されている。
-
11.1.4 自己免疫性肝炎（頻度不明）
長期投与例で、抗核抗体が陽性となる自己免疫性肝炎があらわれることがある。［8.4 参照］
-
11.1.5 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、多形紅斑、剥脱性皮膚炎（いずれも頻度不明）
発熱、紅斑、そう痒感、眼充血、口内炎等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
-
11.1.6 薬剤性過敏症症候群（頻度不明）
初期症状として発疹、発熱がみられ、さらにリンパ節腫脹、肝機能障害等の臓器障害、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。なお、ヒトヘルペスウイルス6（HHV-6）等のウイルスの再活性化を伴うことが多く、投与中止後も発疹、発熱、肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化することがあるので注意すること。
-
11.1.7 血液障害（頻度不明）
汎血球減少、無顆粒球症、顆粒球減少、白血球減少、血小板減少、溶血性貧血、貧血があらわれることがある。［8.5 参照］
-
11.1.8 重篤な肝機能障害（頻度不明）
肝不全等の重篤な肝機能障害があらわれることがあるので、特に投与初期は観察を十分に行うこと（投与開始1週間以内に出現することがある）。
- 11.1.9 急性腎障害、間質性腎炎（いずれも頻度不明）
-
11.1.10 呼吸困難、間質性肺炎、PIE症候群（いずれも頻度不明）
発熱、咳嗽、労作時息切れ、呼吸困難等の異常が認められた場合には速やかに胸部X線検査等を実施し、間質性肺炎、PIE症候群が疑われる場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
- 11.1.11 膵炎（頻度不明）
-
11.1.12 精神神経障害（頻度不明）
痙攣、意識障害等の精神神経障害があらわれることがある。
-
11.1.13 出血性腸炎、偽膜性大腸炎（いずれも頻度不明）
出血性腸炎、偽膜性大腸炎等の重篤な腸炎があらわれることがある。
11.2 その他の副作用
1%以上 |
1%未満 |
頻度不明 |
|
|---|---|---|---|
過敏症 |
発熱、発疹 |
浮腫（四肢、顔面）、蕁麻疹 |
|
皮膚 |
光線過敏症、色素沈着（皮膚・爪・粘膜）a）、急性熱性好中球性皮膚症 |
||
精神神経系 |
めまい感 |
頭痛、しびれ感 |
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肝臓 |
AST、ALTの上昇等肝機能検査値異常、黄疸 |
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消化器 |
悪心 |
食欲不振、嘔吐、腹痛、下痢、舌炎 |
胃腸障害、口内炎、肛門周囲炎、味覚異常、便秘、歯牙着色、舌変色 |
血液 |
好酸球増多 |
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腎臓 |
BUN上昇 |
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菌交代症 |
菌交代症に基づく新しい感染症 |
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ビタミン欠乏症 |
ビタミンK欠乏症状（低プロトロンビン血症、出血傾向等）、ビタミンB群欠乏症状（舌炎、口内炎、食欲不振、神経炎等） |
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頭蓋内圧上昇 |
頭蓋内圧上昇に伴う症状（嘔吐、頭痛、複視、うっ血乳頭、大泉門膨隆等） |
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投与部位 |
血管痛 |
発赤 |
静脈炎 |
感覚器 |
耳鳴、聴覚障害 |
||
その他 |
倦怠感、関節痛 |