薬効分類名合成ペニシリン製剤
一般的名称スルタミシリントシル酸塩水和物
ユナシン錠375mg
ゆなしんじょう375mg
Unasyn Tablets 375mg
製造販売元/ファイザー株式会社
重大な副作用
その他の副作用
併用注意
アロプリノール
アンピシリンとの併用により、発疹の発現が増加するとの報告がある。
機序不明だが薬剤性の発疹がアロプリノールとアンピシリンを併用していた67例の入院患者のうち22.4%に認められ、アンピシリン単独服用例の1,257例では7.5%に認められた。またアンピシリンを併用しないアロプリノール服用患者283例のうち2.1%が薬剤性発疹を経験したという報告がある。
抗凝血剤
ペニシリンが血小板の凝集・凝固に影響を与え、出血傾向を増強するおそれがある。
抗凝血作用とペニシリンの血小板凝集抑制作用により相加的に出血傾向が増強される可能性がある。
経口避妊薬
アンピシリンとの併用により避妊効果が減弱したとの報告がある。
本剤は腸内細菌叢を変化させる可能性があり、それにより経口避妊薬の腸肝循環による再吸収を抑制すると考えられている。
メトトレキサート
ペニシリンとの併用により、メトトレキサートのクリアランスが減少するおそれがある。
メトトレキサートの尿細管分泌が阻害され、体内からの消失が遅延し、メトトレキサートの毒性が増強する可能性がある。
プロベネシド
併用により、本剤の血中濃度上昇、血中濃度半減期の延長、本剤の持つ毒性リスクの上昇のおそれがある。
プロベネシドの尿細管分泌抑制作用により本剤の排泄が遅延するおそれがある。
5. 効能又は効果に関連する注意
-
〈咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、中耳炎、副鼻腔炎〉
「抗微生物薬適正使用の手引き」1) を参照し、抗菌薬投与の必要性を判断した上で、本剤の投与が適切と判断される場合に投与すること。
6. 用法及び用量
スルタミシリンとして、通常成人1回375mg(力価)を1日2~3回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
8. 重要な基本的注意
- 8.1 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、β-ラクタマーゼ産生菌、かつアンピシリン耐性菌を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
- 8.2 ショックがあらわれるおそれがあるので、十分な問診を行うこと。[11.1.1 参照]
- 8.3 急性腎障害、間質性腎炎等の重篤な腎障害があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行うこと。投与が長期にわたる場合には、定期的に検査を行うことが望ましい。[11.1.3 参照]
- 8.4 無顆粒球症、溶血性貧血、血小板減少等の重篤な血液障害があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行うこと。投与が長期にわたる場合には、定期的に検査を行うことが望ましい。[11.1.4 参照]
- 8.5 肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行うこと。投与が長期にわたる場合には、定期的に検査を行うことが望ましい。[11.1.6 参照]
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.2 腎機能障害患者
-
9.2.1 高度の腎機能障害のある患者
血中濃度半減期が延長するので、投与量・投与間隔に注意すること。[16.6.1 参照]
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。アンピシリンの大量(3,000mg/kg/日)投与でラットに催奇形性が報告されている。アンピシリン及びスルバクタムは胎盤を通過することが報告されている。
9.7 小児等
低出生体重児及び新生児を対象とした臨床試験は実施していない。
10. 相互作用
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
アロプリノール |
アンピシリンとの併用により、発疹の発現が増加するとの報告がある4) 。 |
機序不明だが薬剤性の発疹がアロプリノールとアンピシリンを併用していた67例の入院患者のうち22.4%に認められ、アンピシリン単独服用例の1,257例では7.5%に認められた。またアンピシリンを併用しないアロプリノール服用患者283例のうち2.1%が薬剤性発疹を経験したという報告がある。 |
抗凝血剤 |
ペニシリンが血小板の凝集・凝固に影響を与え、出血傾向を増強するおそれがある。 |
抗凝血作用とペニシリンの血小板凝集抑制作用により相加的に出血傾向が増強される可能性がある。 |
経口避妊薬 |
アンピシリンとの併用により避妊効果が減弱したとの報告がある。 |
本剤は腸内細菌叢を変化させる可能性があり、それにより経口避妊薬の腸肝循環による再吸収を抑制すると考えられている。 |
メトトレキサート |
ペニシリンとの併用により、メトトレキサートのクリアランスが減少するおそれがある。 |
メトトレキサートの尿細管分泌が阻害され、体内からの消失が遅延し、メトトレキサートの毒性が増強する可能性がある。 |
プロベネシド |
併用により、本剤の血中濃度上昇、血中濃度半減期の延長、本剤の持つ毒性リスクの上昇のおそれがある。 |
プロベネシドの尿細管分泌抑制作用により本剤の排泄が遅延するおそれがある。 |
11. 副作用
11.1 重大な副作用
- 11.1.1 ショック(0.01%注))、アナフィラキシー(頻度不明)
- 11.1.2 中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、急性汎発性発疹性膿疱症、剥脱性皮膚炎(いずれも頻度不明)
-
11.1.3 急性腎障害、間質性腎炎(いずれも頻度不明)
急性腎障害、間質性腎炎等の重篤な腎障害があらわれることがある。[8.3 参照]
-
11.1.4 血液障害(頻度不明)
無顆粒球症、溶血性貧血、血小板減少等の重篤な血液障害があらわれることがある。[8.4 参照]
-
11.1.5 出血性大腸炎(0.04%注))、偽膜性大腸炎(頻度不明)
出血性大腸炎、偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎があらわれることがあるので、腹痛、下痢があらわれた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 11.1.6 肝機能障害、黄疸(いずれも頻度不明)
11.2 その他の副作用
1%以上a) |
0.1~1%未満a) |
0.1%未満a) |
頻度不明 |
|
|---|---|---|---|---|
過敏症 |
発疹 |
蕁麻疹、そう痒 |
多形紅斑、血管浮腫、皮膚炎 |
|
血液 |
好酸球増多 |
顆粒球減少、血小板減少、白血球減少、好中球減少 |
貧血 |
|
*代謝及び栄養障害 |
低カリウム血症 |
|||
肝臓 |
AST、ALT、Al-Pの上昇 |
|||
消化器 |
下痢・軟便 |
悪心・嘔吐、胃部不快感、胃・腹部痛 |
食欲不振、舌炎 |
黒毛舌、消化不良、胸やけ |
菌交代 |
口内炎 |
|||
中枢神経 |
めまい |
痙攣 |
||
その他 |
発熱、頭痛、倦怠感、傾眠 |
ビタミンK欠乏症状(低プロトロンビン血症、出血傾向等)、ビタミンB群欠乏症状(舌炎、口内炎、食欲不振、神経炎等)、呼吸困難、疲労 |
5. 効能又は効果に関連する注意
-
〈咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、中耳炎、副鼻腔炎〉
「抗微生物薬適正使用の手引き」1) を参照し、抗菌薬投与の必要性を判断した上で、本剤の投与が適切と判断される場合に投与すること。
6. 用法及び用量
スルタミシリンとして、通常成人1回375mg(力価)を1日2~3回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
8. 重要な基本的注意
- 8.1 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、β-ラクタマーゼ産生菌、かつアンピシリン耐性菌を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
- 8.2 ショックがあらわれるおそれがあるので、十分な問診を行うこと。[11.1.1 参照]
- 8.3 急性腎障害、間質性腎炎等の重篤な腎障害があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行うこと。投与が長期にわたる場合には、定期的に検査を行うことが望ましい。[11.1.3 参照]
- 8.4 無顆粒球症、溶血性貧血、血小板減少等の重篤な血液障害があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行うこと。投与が長期にわたる場合には、定期的に検査を行うことが望ましい。[11.1.4 参照]
- 8.5 肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行うこと。投与が長期にわたる場合には、定期的に検査を行うことが望ましい。[11.1.6 参照]
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
9.2 腎機能障害患者
-
9.2.1 高度の腎機能障害のある患者
血中濃度半減期が延長するので、投与量・投与間隔に注意すること。[16.6.1 参照]
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。アンピシリンの大量(3,000mg/kg/日)投与でラットに催奇形性が報告されている。アンピシリン及びスルバクタムは胎盤を通過することが報告されている。
9.7 小児等
低出生体重児及び新生児を対象とした臨床試験は実施していない。
10. 相互作用
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
アロプリノール |
アンピシリンとの併用により、発疹の発現が増加するとの報告がある4) 。 |
機序不明だが薬剤性の発疹がアロプリノールとアンピシリンを併用していた67例の入院患者のうち22.4%に認められ、アンピシリン単独服用例の1,257例では7.5%に認められた。またアンピシリンを併用しないアロプリノール服用患者283例のうち2.1%が薬剤性発疹を経験したという報告がある。 |
抗凝血剤 |
ペニシリンが血小板の凝集・凝固に影響を与え、出血傾向を増強するおそれがある。 |
抗凝血作用とペニシリンの血小板凝集抑制作用により相加的に出血傾向が増強される可能性がある。 |
経口避妊薬 |
アンピシリンとの併用により避妊効果が減弱したとの報告がある。 |
本剤は腸内細菌叢を変化させる可能性があり、それにより経口避妊薬の腸肝循環による再吸収を抑制すると考えられている。 |
メトトレキサート |
ペニシリンとの併用により、メトトレキサートのクリアランスが減少するおそれがある。 |
メトトレキサートの尿細管分泌が阻害され、体内からの消失が遅延し、メトトレキサートの毒性が増強する可能性がある。 |
プロベネシド |
併用により、本剤の血中濃度上昇、血中濃度半減期の延長、本剤の持つ毒性リスクの上昇のおそれがある。 |
プロベネシドの尿細管分泌抑制作用により本剤の排泄が遅延するおそれがある。 |
11. 副作用
11.1 重大な副作用
- 11.1.1 ショック(0.01%注))、アナフィラキシー(頻度不明)
- 11.1.2 中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、急性汎発性発疹性膿疱症、剥脱性皮膚炎(いずれも頻度不明)
-
11.1.3 急性腎障害、間質性腎炎(いずれも頻度不明)
急性腎障害、間質性腎炎等の重篤な腎障害があらわれることがある。[8.3 参照]
-
11.1.4 血液障害(頻度不明)
無顆粒球症、溶血性貧血、血小板減少等の重篤な血液障害があらわれることがある。[8.4 参照]
-
11.1.5 出血性大腸炎(0.04%注))、偽膜性大腸炎(頻度不明)
出血性大腸炎、偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎があらわれることがあるので、腹痛、下痢があらわれた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
- 11.1.6 肝機能障害、黄疸(いずれも頻度不明)
11.2 その他の副作用
1%以上a) |
0.1~1%未満a) |
0.1%未満a) |
頻度不明 |
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|---|---|---|---|---|
過敏症 |
発疹 |
蕁麻疹、そう痒 |
多形紅斑、血管浮腫、皮膚炎 |
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血液 |
好酸球増多 |
顆粒球減少、血小板減少、白血球減少、好中球減少 |
貧血 |
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*代謝及び栄養障害 |
低カリウム血症 |
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肝臓 |
AST、ALT、Al-Pの上昇 |
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消化器 |
下痢・軟便 |
悪心・嘔吐、胃部不快感、胃・腹部痛 |
食欲不振、舌炎 |
黒毛舌、消化不良、胸やけ |
菌交代 |
口内炎 |
|||
中枢神経 |
めまい |
痙攣 |
||
その他 |
発熱、頭痛、倦怠感、傾眠 |
ビタミンK欠乏症状(低プロトロンビン血症、出血傾向等)、ビタミンB群欠乏症状(舌炎、口内炎、食欲不振、神経炎等)、呼吸困難、疲労 |