薬効分類名アレルギー性疾患治療剤

一般的名称ルパタジンフマル酸塩錠

ルパフィン錠10mg

るぱふぃんじょう10mg

RUPAFIN Tablets 10mg

製造販売元／帝國製薬株式会社、販売元／田辺ファーマ株式会社

第3版
禁忌相互作用合併症・既往歴等のある患者腎機能障害患者肝機能障害患者妊婦授乳婦小児等高齢者

重大な副作用

頻度
副作用
頻度不明
ショック
頻度不明
アナフィラキシー
頻度不明
てんかん
頻度不明
痙攣
頻度不明
肝機能障害
頻度不明
黄疸

その他の副作用

部位
頻度
副作用
脳・神経
5%以上
眠気（9.3%）
脳・神経
0.1～5%未満
倦怠感
脳・神経
0.1%未満
頭痛、しびれ感、めまい
脳・神経
頻度不明
注意力障害、疲労、無力症、易刺激性
肺・呼吸
頻度不明
口腔咽頭痛、鼻乾燥、鼻出血、咽頭炎、咽喉乾燥、鼻炎、咳嗽
胃腸・消化器系
0.1～5%未満
口渇、便秘
胃腸・消化器系
0.1%未満
下痢、腹部不快感、口内乾燥
胃腸・消化器系
頻度不明
悪心、嘔吐、消化不良、腹痛、食欲亢進
心臓・血管
頻度不明
動悸、頻脈
血液系
0.1%未満
リンパ球形態異常、白血球数増加
免疫系
0.1%未満
発疹、浮腫（顔面、手足等）
免疫系
頻度不明
蕁麻疹
肝臓まわり
0.1～5%未満
AST上昇、ALT上昇
肝臓まわり
0.1%未満
Al-P上昇
腎・尿路
0.1～5%未満
尿蛋白、尿糖、尿中ウロビリノーゲン異常、血尿
腎・尿路
0.1%未満
BUN上昇
その他
0.1～5%未満
CPK上昇
その他
0.1%未満
筋痙縮
その他
頻度不明
関節痛、体重増加、筋肉痛、背部痛、発熱

併用注意

薬剤名等
  • CYP3A4阻害剤
臨床症状・措置方法

併用により、本剤の血中濃度が上昇したとの報告がある。

機序・危険因子

CYP3A4阻害により本剤の代謝が阻害される。

薬剤名等
臨床症状・措置方法

同時摂取により本剤の血中濃度が上昇したとの報告がある。

機序・危険因子

CYP3A4阻害により本剤の代謝が阻害される。

薬剤名等
  • アルコール
臨床症状・措置方法

中枢神経系に影響を与える可能性があるため、アルコールと併用する際は注意すること。

機序・危険因子

中枢神経抑制作用が増強される可能性がある。

詳細情報

正確な情報は PMDA で必ず確認して下さい

注意以下の情報は参考資料としてご活用下さい

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

本剤の成分に対し過敏症のある患者

3. 組成・性状

3.1 組成

ルパフィン錠10mg

有効成分 1錠中 ルパタジンフマル酸塩   12.8mg
（ルパタジンとして   10mg ）
添加剤 *部分アルファー化デンプン、結晶セルロース、三二酸化鉄、黄色三二酸化鉄、乳糖水和物、ステアリン酸マグネシウム

3.2 製剤の性状

ルパフィン錠10mg

剤形 円形の素錠
色調 淡黄赤色
外形 表面                                    
裏面                                    
側面                                    
大きさ 直径 6.3mm
厚さ 3.0mm
質量 100mg
識別コード TF10

4. 効能又は効果

  • アレルギー性鼻炎
  • 蕁麻疹
  • 皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）に伴うそう痒

6. 用法及び用量

通常、12歳以上の小児及び成人にはルパタジンとして1回10mgを1日1回経口投与する。
なお、症状に応じて、ルパタジンとして1回20mgに増量できる。

8. 重要な基本的注意

  • 〈効能共通〉
    1. 8.1 効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。
    2. 8.2 眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう十分注意すること1) ,2) ,3) 。
  • 〈アレルギー性鼻炎〉
    1. 8.3 季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい4) ,5) 。

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 合併症・既往歴等のある患者

  1. 9.1.1 てんかんの既往のある患者

    十分な問診を行うこと。発作があらわれることがある。［11.1.2 参照］

9.2 腎機能障害患者

活性代謝物であるデスロラタジンの血漿中濃度が上昇するおそれがある。

9.3 肝機能障害患者

血中濃度が上昇するおそれがある。

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、投与を避けることが望ましい。動物試験（ラット）で胎児の発育遅延等が認められている6) 。

9.6 授乳婦

授乳中の女性には、投与を避けることが望ましい。やむを得ず投与する場合は、授乳を避けさせること。本剤の活性代謝物であるデスロラタジンではヒト母乳中への移行が報告されている。

9.7 小児等

12歳未満の小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8 高齢者

一般に生理機能（肝、腎等）が低下しており、高い血中濃度が持続するおそれがある。［16.6.1 参照］

10. 相互作用

  • 本剤は、主として肝代謝酵素CYP3A4で代謝される7) ,8) 。

10.2 併用注意(併用に注意すること)

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
  • CYP3A4阻害剤
    • エリスロマイシン
    •                           ［16.7.2 参照］                         
    • ケトコナゾール等
    •                           ［16.7.3 参照］                         

併用により、本剤の血中濃度が上昇したとの報告がある。

CYP3A4阻害により本剤の代謝が阻害される。

同時摂取により本剤の血中濃度が上昇したとの報告がある。

CYP3A4阻害により本剤の代謝が阻害される。
  • アルコール

中枢神経系に影響を与える可能性があるため、アルコールと併用する際は注意すること。

中枢神経抑制作用が増強される可能性がある。

11. 副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1 重大な副作用

  1. 11.1.1 ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）

    チアノーゼ、呼吸困難、血圧低下、血管浮腫等があらわれることがある。

  2. 11.1.2 てんかん（頻度不明）

                    ［9.1.1 参照］               

  3. 11.1.3 痙攣（頻度不明）
  4. 11.1.4 肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）

    AST、ALT、γ-GTP、Al-P、LDH、ビリルビン等の著しい上昇を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。

11.2 その他の副作用

5%以上

0.1～5%未満

0.1%未満

頻度不明

精神神経系

眠気（9.3%）

倦怠感

頭痛、しびれ感、めまい

注意力障害、疲労、無力症、易刺激性

呼吸器系

口腔咽頭痛、鼻乾燥、鼻出血、咽頭炎、咽喉乾燥、鼻炎、咳嗽

消化器

口渇、便秘

下痢、腹部不快感、口内乾燥

悪心、嘔吐、消化不良、腹痛、食欲亢進

循環器

動悸、頻脈

血液

リンパ球形態異常、白血球数増加

過敏症

発疹、浮腫（顔面、手足等）

蕁麻疹

肝臓

AST上昇、ALT上昇

Al-P上昇

腎・泌尿器

尿蛋白、尿糖、尿中ウロビリノーゲン異常、血尿

BUN上昇

その他

CPK上昇

筋痙縮

関節痛、体重増加、筋肉痛、背部痛、発熱

12. 臨床検査結果に及ぼす影響

アレルゲン皮内反応を抑制するため、アレルゲン皮内反応検査を実施する3～5日前より本剤の投与を中止すること。

14. 適用上の注意

14.1 薬剤交付時の注意

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

15. その他の注意

15.2 非臨床試験に基づく情報

幼若雌性ラットにルパタジンを4週間反復経口投与した実験で、本薬の薬理作用に起因すると考えられる卵巣重量減少、性周期（発情間期）延長等が認められた9) 。

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

本剤の成分に対し過敏症のある患者

3. 組成・性状

3.1 組成

ルパフィン錠10mg

有効成分 1錠中 ルパタジンフマル酸塩   12.8mg
（ルパタジンとして   10mg ）
添加剤 *部分アルファー化デンプン、結晶セルロース、三二酸化鉄、黄色三二酸化鉄、乳糖水和物、ステアリン酸マグネシウム

3.2 製剤の性状

ルパフィン錠10mg

剤形 円形の素錠
色調 淡黄赤色
外形 表面                                    
裏面                                    
側面                                    
大きさ 直径 6.3mm
厚さ 3.0mm
質量 100mg
識別コード TF10

4. 効能又は効果

  • アレルギー性鼻炎
  • 蕁麻疹
  • 皮膚疾患（湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症）に伴うそう痒

6. 用法及び用量

通常、12歳以上の小児及び成人にはルパタジンとして1回10mgを1日1回経口投与する。
なお、症状に応じて、ルパタジンとして1回20mgに増量できる。

8. 重要な基本的注意

  • 〈効能共通〉
    1. 8.1 効果が認められない場合には、漫然と長期にわたり投与しないように注意すること。
    2. 8.2 眠気を催すことがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう十分注意すること1) ,2) ,3) 。
  • 〈アレルギー性鼻炎〉
    1. 8.3 季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい4) ,5) 。

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 合併症・既往歴等のある患者

  1. 9.1.1 てんかんの既往のある患者

    十分な問診を行うこと。発作があらわれることがある。［11.1.2 参照］

9.2 腎機能障害患者

活性代謝物であるデスロラタジンの血漿中濃度が上昇するおそれがある。

9.3 肝機能障害患者

血中濃度が上昇するおそれがある。

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、投与を避けることが望ましい。動物試験（ラット）で胎児の発育遅延等が認められている6) 。

9.6 授乳婦

授乳中の女性には、投与を避けることが望ましい。やむを得ず投与する場合は、授乳を避けさせること。本剤の活性代謝物であるデスロラタジンではヒト母乳中への移行が報告されている。

9.7 小児等

12歳未満の小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8 高齢者

一般に生理機能（肝、腎等）が低下しており、高い血中濃度が持続するおそれがある。［16.6.1 参照］

10. 相互作用

  • 本剤は、主として肝代謝酵素CYP3A4で代謝される7) ,8) 。

10.2 併用注意(併用に注意すること)

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
  • CYP3A4阻害剤
    • エリスロマイシン
    •                           ［16.7.2 参照］                         
    • ケトコナゾール等
    •                           ［16.7.3 参照］                         

併用により、本剤の血中濃度が上昇したとの報告がある。

CYP3A4阻害により本剤の代謝が阻害される。

同時摂取により本剤の血中濃度が上昇したとの報告がある。

CYP3A4阻害により本剤の代謝が阻害される。
  • アルコール

中枢神経系に影響を与える可能性があるため、アルコールと併用する際は注意すること。

中枢神経抑制作用が増強される可能性がある。

11. 副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1 重大な副作用

  1. 11.1.1 ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）

    チアノーゼ、呼吸困難、血圧低下、血管浮腫等があらわれることがある。

  2. 11.1.2 てんかん（頻度不明）

                    ［9.1.1 参照］               

  3. 11.1.3 痙攣（頻度不明）
  4. 11.1.4 肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）

    AST、ALT、γ-GTP、Al-P、LDH、ビリルビン等の著しい上昇を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。

11.2 その他の副作用

5%以上

0.1～5%未満

0.1%未満

頻度不明

精神神経系

眠気（9.3%）

倦怠感

頭痛、しびれ感、めまい

注意力障害、疲労、無力症、易刺激性

呼吸器系

口腔咽頭痛、鼻乾燥、鼻出血、咽頭炎、咽喉乾燥、鼻炎、咳嗽

消化器

口渇、便秘

下痢、腹部不快感、口内乾燥

悪心、嘔吐、消化不良、腹痛、食欲亢進

循環器

動悸、頻脈

血液

リンパ球形態異常、白血球数増加

過敏症

発疹、浮腫（顔面、手足等）

蕁麻疹

肝臓

AST上昇、ALT上昇

Al-P上昇

腎・泌尿器

尿蛋白、尿糖、尿中ウロビリノーゲン異常、血尿

BUN上昇

その他

CPK上昇

筋痙縮

関節痛、体重増加、筋肉痛、背部痛、発熱

12. 臨床検査結果に及ぼす影響

アレルゲン皮内反応を抑制するため、アレルゲン皮内反応検査を実施する3～5日前より本剤の投与を中止すること。

14. 適用上の注意

14.1 薬剤交付時の注意

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

15. その他の注意

15.2 非臨床試験に基づく情報

幼若雌性ラットにルパタジンを4週間反復経口投与した実験で、本薬の薬理作用に起因すると考えられる卵巣重量減少、性周期（発情間期）延長等が認められた9) 。

その他詳細情報

日本標準商品分類番号
87449
ブランドコード
4490034F1022
承認番号
22900AMX00962
販売開始年月
2017-11
貯法
室温保存
有効期間
3年
規制区分
12

重要な注意事項

  • この情報は医療専門家による診断や治療の代替にはなりません。副作用に関する懸念がある場合は、必ず医師または薬剤師に相談してください。
  • 副作用の発生頻度や重篤度は個人差があります。ここで提供される情報は一般的なものであり、すべての患者さんに当てはまるわけではありません。
  • 薬剤の使用に関しては、必ず医療専門家の指示に従い、自己判断での変更や中止を避けてください。
  • この情報は最新のものであるよう努めていますが、最新とは限りません。常に医療専門家に確認してください。
  • 副作用に関する情報は、信頼できる医療情報源に基づいて提供されていますが、完全性や正確性を保証するものではありません。
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