薬効分類名放射性医薬品・抗悪性腫瘍剤

一般的名称塩化ラジウム（

ゾーフィゴ静注

ぞーふぃごじょうちゅう

Xofigo iv injection

製造販売元／バイエル薬品株式会社

第2版
警告合併症・既往歴等のある患者生殖能を有する者小児等高齢者

重大な副作用

頻度
副作用
頻度不明
骨髄抑制

その他の副作用

部位
頻度
副作用
脳・神経
1～5%未満
浮動性めまい、嗜眠、頭痛
胃腸・消化器系
5%以上
悪心、下痢、嘔吐、食欲減退
胃腸・消化器系
1～5%未満
便秘、腹痛
胃腸・消化器系
1%未満
上腹部痛
肺・呼吸
1～5%未満
呼吸困難
肺・呼吸
1%未満
咳嗽
肝臓まわり
1%未満
AST上昇、γ-GTP上昇
運動器
5%以上
骨痛
運動器
1～5%未満
関節痛
運動器
1%未満
筋骨格痛
その他
5%以上
疲労
その他
1～5%未満
発熱、体重減少、無力症、味覚異常、末梢性浮腫、脱水
その他
1%未満
全身健康状態低下、倦怠感、尿路感染、注射部位反応、悪寒

詳細情報

正確な情報は PMDA で必ず確認して下さい

注意以下の情報は参考資料としてご活用下さい

1. 警告

本剤は、緊急時に十分対応できる医療施設において、がん化学療法及び放射線治療に十分な知識・経験を持つ医師のもとで、本剤の投与が適切と判断される症例についてのみ投与すること。また、治療開始に先立ち、患者又はその家族に本剤の有効性及び危険性を十分説明し、同意を得てから投与すること。

3. 組成・性状

3.1 組成

ゾーフィゴ静注

有効成分 1バイアル（5.6mL）中
塩化ラジウム（223Ra）としてラジウム223を   6160kBq含有（検定日時において）
添加剤 塩化ナトリウム   35.3mg/5.6mL
クエン酸ナトリウム水和物   46.5mg/5.6mL
pH調整剤   適量

3.2 製剤の性状

ゾーフィゴ静注

pH 6.0～8.0
浸透圧比 約1（生理食塩液に対する比）
色・性状 無色澄明の注射液

4. 効能又は効果

骨転移のある去勢抵抗性前立腺癌

5. 効能又は効果に関連する注意

  1. 5.1 内臓転移のある前立腺癌における有効性及び安全性は確立していない。
  2. 5.2 「17.臨床成績」の項の内容を熟知し、本剤の有効性及び安全性を十分に理解した上で、適応患者の選択を行うこと。［17.1.1 参照］,［17.1.2 参照］

6. 用法及び用量

通常、成人には、1回55kBq/kgを4週間間隔で最大6回まで、緩徐に静脈内投与する。

7. 用法及び用量に関連する注意

  1. 7.1 外科的又は内科的去勢術と併用しない場合の有効性及び安全性は確立していない。
  2. 7.2 副作用があらわれた場合は、重症度等に応じて以下の基準を考慮して、本剤の投与を延期又は中止すること。
    本剤の投与延期・中止の目安

    副作用

    処置

    グレード3以上の好中球減少、貧血、血小板減少

    グレード2以下に回復するまで投与を延期し、回復を確認後、投与を再開する。前回投与から6週間以内にグレード2以下に回復しない場合には、投与を中止する。

    グレード3以上の下痢、悪心、嘔吐、便秘

    グレード2以下に回復するまで投与を延期し、回復を確認後、投与を再開する。

    グレード4のその他の事象

    7日を超えて持続する場合は、投与を中止する。

    グレードはCTCAE（Common Terminology Criteria for Adverse Events）v3.0に準じる。

  3. 7.3 化学療法未治療で無症候性又は軽度症候性の骨転移のある去勢抵抗性前立腺癌患者に対する本剤とアビラテロン酢酸エステル及びプレドニゾロンの併用投与は推奨されない。［15.1.2 参照］

8. 重要な基本的注意

骨髄抑制があらわれることがあるので、本剤投与開始前及び投与中は定期的に血液検査を行い、患者の状態を十分に観察すること。［9.1.1 参照］,［11.1.1 参照］

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 合併症・既往歴等のある患者

  1. 9.1.1 骨髄抑制のある患者

    骨髄抑制が増強するおそれがある。［8 参照］,［11.1.1 参照］

  2. 9.1.2 炎症性腸疾患（クローン病、潰瘍性大腸炎等）の患者

    本剤の主な排泄経路は糞中であるため、症状を増悪させるおそれがある。

  3. 9.1.3 脊髄圧迫のある患者又は脊髄圧迫の可能性のある患者

    本剤投与前に適切な処置を行うこと。

9.4 生殖能を有する者

  1. 9.4.1 本剤投与中及び投与後6ヵ月間は適切な避妊を行うよう指導すること。本剤は放射性医薬品である。［9.4.2 参照］
  2. 9.4.2 生殖可能な年齢の患者に投与する場合には、性腺に対する影響を考慮すること。［9.4.1 参照］

9.7 小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8 高齢者

患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。一般に生理機能が低下している。

11. 副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1 重大な副作用

  1. 11.1.1 骨髄抑制

    好中球減少（3.9%）、血小板減少（7.4%）、貧血（19.3%）、白血球減少（3.2%）、リンパ球減少（2.0%）、汎血球減少（1.7%）等があらわれることがある。［8 参照］,［9.1.1 参照］

11.2 その他の副作用

5%以上

1～5%未満

1%未満

精神神経系

浮動性めまい、嗜眠、頭痛

消化器

悪心、下痢、嘔吐、食欲減退

便秘、腹痛

上腹部痛

呼吸器

呼吸困難

咳嗽

肝臓

AST上昇、γ-GTP上昇

筋・骨格系

骨痛

関節痛

筋骨格痛

その他

疲労

発熱、体重減少、無力症、味覚異常、末梢性浮腫、脱水

全身健康状態低下、倦怠感、尿路感染、注射部位反応、悪寒

14. 適用上の注意

14.1 薬剤投与前の注意

  1. 14.1.1 希釈又は他剤と混合しないこと。
  2. 14.1.2 投与前に目視による確認を行い、注射液に変色や微粒子が認められる場合、容器に破損が認められる場合等、異常が認められる場合には使用しないこと。

14.2 薬剤投与時の注意

  1. 14.2.1 投与前後に、静脈ラインを生理食塩液でフラッシュすること。
  2. 14.2.2 投与量は以下の式で算出する。
    投与量（mL）=［体重（kg）×用量（55kBq/kg）］/［減衰係数※×1100kBq/mL］

    ※：「19.有効成分に関する理化学的知見」の項参照

  3. 14.2.3 投与速度：約1分間かけて緩徐に静脈内投与すること。
  4. 14.2.4 バイアルは一回限りの使用とすること。

15. その他の注意

15.1 臨床使用に基づく情報

  1. 15.1.1 放射線曝露により、二次発癌や遺伝子異常のリスクが増加する可能性がある。
  2. 15.1.2 化学療法未治療で無症候性又は軽度症候性 注1) の骨転移のある去勢抵抗性前立腺癌患者を対象に、アビラテロン酢酸エステル及びプレドニゾン（国内未承認）/プレドニゾロンとの併用で、本剤又はプラセボを投与する二重盲検無作為化国際共同第Ⅲ相試験の結果、本剤群ではプラセボ群と比較して、死亡率（本剤群38.5%、プラセボ群35.5%）及び骨折の発現率（本剤群28.6%、プラセボ群11.4%）が高い傾向が認められた1) 。［7.3 参照］

                  

    注1) Brief Pain Inventory-Short Form（BPI-SF）の項目の3（過去24時間で最悪の疼痛）のスコア（0～10）が0（無症候性）又は1～3（軽度症候性）
                

1. 警告

本剤は、緊急時に十分対応できる医療施設において、がん化学療法及び放射線治療に十分な知識・経験を持つ医師のもとで、本剤の投与が適切と判断される症例についてのみ投与すること。また、治療開始に先立ち、患者又はその家族に本剤の有効性及び危険性を十分説明し、同意を得てから投与すること。

3. 組成・性状

3.1 組成

ゾーフィゴ静注

有効成分 1バイアル（5.6mL）中
塩化ラジウム（223Ra）としてラジウム223を   6160kBq含有（検定日時において）
添加剤 塩化ナトリウム   35.3mg/5.6mL
クエン酸ナトリウム水和物   46.5mg/5.6mL
pH調整剤   適量

3.2 製剤の性状

ゾーフィゴ静注

pH 6.0～8.0
浸透圧比 約1（生理食塩液に対する比）
色・性状 無色澄明の注射液

4. 効能又は効果

骨転移のある去勢抵抗性前立腺癌

5. 効能又は効果に関連する注意

  1. 5.1 内臓転移のある前立腺癌における有効性及び安全性は確立していない。
  2. 5.2 「17.臨床成績」の項の内容を熟知し、本剤の有効性及び安全性を十分に理解した上で、適応患者の選択を行うこと。［17.1.1 参照］,［17.1.2 参照］

6. 用法及び用量

通常、成人には、1回55kBq/kgを4週間間隔で最大6回まで、緩徐に静脈内投与する。

7. 用法及び用量に関連する注意

  1. 7.1 外科的又は内科的去勢術と併用しない場合の有効性及び安全性は確立していない。
  2. 7.2 副作用があらわれた場合は、重症度等に応じて以下の基準を考慮して、本剤の投与を延期又は中止すること。
    本剤の投与延期・中止の目安

    副作用

    処置

    グレード3以上の好中球減少、貧血、血小板減少

    グレード2以下に回復するまで投与を延期し、回復を確認後、投与を再開する。前回投与から6週間以内にグレード2以下に回復しない場合には、投与を中止する。

    グレード3以上の下痢、悪心、嘔吐、便秘

    グレード2以下に回復するまで投与を延期し、回復を確認後、投与を再開する。

    グレード4のその他の事象

    7日を超えて持続する場合は、投与を中止する。

    グレードはCTCAE（Common Terminology Criteria for Adverse Events）v3.0に準じる。

  3. 7.3 化学療法未治療で無症候性又は軽度症候性の骨転移のある去勢抵抗性前立腺癌患者に対する本剤とアビラテロン酢酸エステル及びプレドニゾロンの併用投与は推奨されない。［15.1.2 参照］

8. 重要な基本的注意

骨髄抑制があらわれることがあるので、本剤投与開始前及び投与中は定期的に血液検査を行い、患者の状態を十分に観察すること。［9.1.1 参照］,［11.1.1 参照］

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 合併症・既往歴等のある患者

  1. 9.1.1 骨髄抑制のある患者

    骨髄抑制が増強するおそれがある。［8 参照］,［11.1.1 参照］

  2. 9.1.2 炎症性腸疾患（クローン病、潰瘍性大腸炎等）の患者

    本剤の主な排泄経路は糞中であるため、症状を増悪させるおそれがある。

  3. 9.1.3 脊髄圧迫のある患者又は脊髄圧迫の可能性のある患者

    本剤投与前に適切な処置を行うこと。

9.4 生殖能を有する者

  1. 9.4.1 本剤投与中及び投与後6ヵ月間は適切な避妊を行うよう指導すること。本剤は放射性医薬品である。［9.4.2 参照］
  2. 9.4.2 生殖可能な年齢の患者に投与する場合には、性腺に対する影響を考慮すること。［9.4.1 参照］

9.7 小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

9.8 高齢者

患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。一般に生理機能が低下している。

11. 副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1 重大な副作用

  1. 11.1.1 骨髄抑制

    好中球減少（3.9%）、血小板減少（7.4%）、貧血（19.3%）、白血球減少（3.2%）、リンパ球減少（2.0%）、汎血球減少（1.7%）等があらわれることがある。［8 参照］,［9.1.1 参照］

11.2 その他の副作用

5%以上

1～5%未満

1%未満

精神神経系

浮動性めまい、嗜眠、頭痛

消化器

悪心、下痢、嘔吐、食欲減退

便秘、腹痛

上腹部痛

呼吸器

呼吸困難

咳嗽

肝臓

AST上昇、γ-GTP上昇

筋・骨格系

骨痛

関節痛

筋骨格痛

その他

疲労

発熱、体重減少、無力症、味覚異常、末梢性浮腫、脱水

全身健康状態低下、倦怠感、尿路感染、注射部位反応、悪寒

14. 適用上の注意

14.1 薬剤投与前の注意

  1. 14.1.1 希釈又は他剤と混合しないこと。
  2. 14.1.2 投与前に目視による確認を行い、注射液に変色や微粒子が認められる場合、容器に破損が認められる場合等、異常が認められる場合には使用しないこと。

14.2 薬剤投与時の注意

  1. 14.2.1 投与前後に、静脈ラインを生理食塩液でフラッシュすること。
  2. 14.2.2 投与量は以下の式で算出する。
    投与量（mL）=［体重（kg）×用量（55kBq/kg）］/［減衰係数※×1100kBq/mL］

    ※：「19.有効成分に関する理化学的知見」の項参照

  3. 14.2.3 投与速度：約1分間かけて緩徐に静脈内投与すること。
  4. 14.2.4 バイアルは一回限りの使用とすること。

15. その他の注意

15.1 臨床使用に基づく情報

  1. 15.1.1 放射線曝露により、二次発癌や遺伝子異常のリスクが増加する可能性がある。
  2. 15.1.2 化学療法未治療で無症候性又は軽度症候性 注1) の骨転移のある去勢抵抗性前立腺癌患者を対象に、アビラテロン酢酸エステル及びプレドニゾン（国内未承認）/プレドニゾロンとの併用で、本剤又はプラセボを投与する二重盲検無作為化国際共同第Ⅲ相試験の結果、本剤群ではプラセボ群と比較して、死亡率（本剤群38.5%、プラセボ群35.5%）及び骨折の発現率（本剤群28.6%、プラセボ群11.4%）が高い傾向が認められた1) 。［7.3 参照］

                  

    注1) Brief Pain Inventory-Short Form（BPI-SF）の項目の3（過去24時間で最悪の疼痛）のスコア（0～10）が0（無症候性）又は1～3（軽度症候性）
                

その他詳細情報

日本標準商品分類番号
874291
ブランドコード
4291432A1025
承認番号
22800AMX00383000
販売開始年月
2016-06
貯法
遮光して室温保存
有効期間
検定日より14日間
規制区分
2, 12

重要な注意事項

  • この情報は医療専門家による診断や治療の代替にはなりません。副作用に関する懸念がある場合は、必ず医師または薬剤師に相談してください。
  • 副作用の発生頻度や重篤度は個人差があります。ここで提供される情報は一般的なものであり、すべての患者さんに当てはまるわけではありません。
  • 薬剤の使用に関しては、必ず医療専門家の指示に従い、自己判断での変更や中止を避けてください。
  • この情報は最新のものであるよう努めていますが、最新とは限りません。常に医療専門家に確認してください。
  • 副作用に関する情報は、信頼できる医療情報源に基づいて提供されていますが、完全性や正確性を保証するものではありません。
  • この情報を使用することにより生じたいかなる損害についても、当サイトは一切の責任を負いません。