薬効分類名抗悪性腫瘍剤　可逆的非共有結合型BTK^注2）阻害剤
注2）BTK:Bruton's Tyrosine Kinase（ブルトン型チロシンキナーゼ）

一般的名称ピルトブルチニブ錠

ジャイパーカ錠50mg、ジャイパーカ錠100mg

Jaypirca, Jaypirca

製造販売元／日本イーライリリー株式会社、販売元／日本新薬株式会社

2025-12 第4版

警告禁忌相互作用生殖能を有する者妊婦授乳婦小児等

重大な副作用

頻度

副作用

頻度不明

頻度不明

出血

頻度不明

その他の副作用

部位

頻度

副作用

血液系

5～10%未満

リンパ球増加症

胃腸・消化器系

10%以上

胃腸・消化器系

5%未満

悪心、腹痛

全身・局所・適用部位

10%以上

全身・局所・適用部位

5%未満

末梢性浮腫

感染症・発熱

5%未満

上気道感染、尿路感染

傷害・中毒

5～10%未満

運動器

5%未満

脳・神経

5%未満

腎・尿路

5%未満

肺・呼吸

5%未満

皮膚

5～10%未満

皮膚

5%未満

心臓・血管

5%未満

心房細動、心房粗動

心臓・血管

5%未満

併用注意

薬剤名等

強い又は中程度のCYP3A誘導剤
［16.7.1 参照］,［16.7.2 参照］

臨床症状・措置方法

本剤の有効性が減弱するおそれがあるので、CYP3A誘導作用のない又は弱い薬剤への代替を考慮すること。

機序・危険因子

これらの薬剤がCYP3Aの代謝酵素を誘導することにより、本剤の血中濃度が低下する可能性がある。

薬剤名等

CYP2C8の基質となる薬剤
［16.7.3 参照］

臨床症状・措置方法

これらの薬剤の副作用が増強されるおそれがあるので、患者の状態を慎重に観察し、副作用の発現に十分注意すること。

機序・危険因子

本剤がCYP2C8を阻害することにより、これらの薬剤の血中濃度が上昇する可能性がある。

薬剤名等

P-gpの基質となる薬剤
［16.7.4 参照］

臨床症状・措置方法

これらの薬剤の副作用が増強されるおそれがあるので、患者の状態を慎重に観察し、副作用の発現に十分注意すること。

機序・危険因子

本剤がP-gpを阻害することにより、これらの薬剤の血中濃度が上昇する可能性がある。

薬剤名等

BCRPの基質となる薬剤
［16.7.5 参照］

臨床症状・措置方法

これらの薬剤の副作用が増強されるおそれがあるので、患者の状態を慎重に観察し、副作用の発現に十分注意すること。

機序・危険因子

本剤がBCRPを阻害することにより、これらの薬剤の血中濃度が上昇する可能性がある。

薬剤名等

CYP2C19の基質となる薬剤
［16.7.6 参照］

臨床症状・措置方法

これらの薬剤の副作用が増強されるおそれがあるので、患者の状態を慎重に観察し、副作用の発現に十分注意すること。

機序・危険因子

本剤がCYP2C19を阻害することにより、これらの薬剤の血中濃度が上昇する可能性がある。

薬剤名等

CYP3Aの基質となる薬剤(経口剤)
［16.7.7 参照］

臨床症状・措置方法

これらの薬剤の副作用が増強されるおそれがあるので、患者の状態を慎重に観察し、副作用の発現に十分注意すること。

機序・危険因子

本剤が主に消化管におけるCYP3Aを阻害することにより、これらの薬剤の血中濃度が上昇する可能性がある。

詳細情報

正確な情報は PMDA で必ず確認して下さい

注意以下の情報は参考資料としてご活用下さい

1. 警告 2. 禁忌（次の患者には投与しないこと） 3. 組成・性状 4. 効能又は効果 6. 用法及び用量 7. 用法及び容量に関する注意事項 8. 重要な基本的注意 9. 特定の背景を有する患者に関する注意 10. 相互作用 11. 副作用 14. 適用上の注意 15. その他の注意

1. 警告

本剤は、緊急時に十分対応できる医療施設において、造血器悪性腫瘍の治療に対して十分な知識・経験を持つ医師のもとで、本剤の投与が適切と判断される症例についてのみ投与すること。また、治療開始に先立ち、患者又はその家族に有効性及び危険性を十分説明し、同意を得てから投与すること。

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

本剤の成分に対し重篤な過敏症の既往歴のある患者

3. 組成・性状

3.1 組成

ジャイパーカ錠50mg

有効成分	1錠中ピルトブルチニブとして50mg
添加剤	クロスカルメロースナトリウム、ヒプロメロース酢酸エステルコハク酸エステル、乳糖水和物、ステアリン酸マグネシウム、結晶セルロース、含水二酸化ケイ素、ヒプロメロース、酸化チタン、トリアセチン、青色2号アルミニウムレーキ

ジャイパーカ錠100mg

有効成分	1錠中ピルトブルチニブとして100mg
添加剤	クロスカルメロースナトリウム、ヒプロメロース酢酸エステルコハク酸エステル、乳糖水和物、ステアリン酸マグネシウム、結晶セルロース、含水二酸化ケイ素、ヒプロメロース、酸化チタン、トリアセチン、青色2号アルミニウムレーキ

3.2 製剤の性状

ジャイパーカ錠50mg

性状・剤形		青色三角形のフィルムコーティング錠
外形	表面
	裏面
	側面
寸法・重量		長径:約9.4mm 短径:約9.0mm 厚さ:約3.9mm 重量:約237mg
識別コード		6902

ジャイパーカ錠100mg

性状・剤形		青色円形のフィルムコーティング錠
外形	表面
	裏面
	側面
寸法・重量		直径:約10mm 厚さ:約5.9mm 重量:約473mg
識別コード		7026

4. 効能又は効果

*〇他のBTK阻害剤に抵抗性又は不耐容の再発又は難治性のマントル細胞リンパ腫

*〇他のBTK阻害剤に抵抗性又は不耐容の再発又は難治性の慢性リンパ性白血病（小リンパ球性リンパ腫を含む）

6. 用法及び用量

通常、成人にはピルトブルチニブとして200mgを1日1回経口投与する。なお、患者の状態により適宜減量する。

7. 用法及び用量に関連する注意

7.1 他の抗悪性腫瘍剤との併用について、有効性及び安全性は確立していない。

7.2 本剤投与によりグレード^注1)3以上の副作用が発現した場合には、ベースライン又はグレード1以下に回復するまで本剤を休薬すること。また、以下の目安を参考に用量調節すること。
注1) グレードはNCI-CTCAE ver. 5.0に準じる。

用量調節の目安

発現回数

回復後の再開時投与量

1回目

200mg

2回目

100mg

3回目

50mg

4回目

投与中止

8. 重要な基本的注意

8.1 出血があらわれることがあり、外科的処置に伴って大量出血が生じる可能性があることから、本剤投与中に手術や侵襲的手技を実施する患者に対しては、術前術後の3～5日程度は本剤の投与中断を考慮すること。［11.1.2 参照］

8.2 骨髄抑制があらわれることがあるので、本剤投与に際しては定期的に血液検査を行うこと。［11.1.3 参照］

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.4 生殖能を有する者

妊娠する可能性のある女性には、本剤投与中及び最終投与後1ヵ月間において避妊する必要性及び適切な避妊法について説明すること¹⁾。［9.5 参照］

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないことが望ましい。生殖発生毒性試験（ラット）において、器官形成期の妊娠ラットに本剤を投与したところ臨床曝露量^注2)に相当する用量で胎児体重の減少、胚胎児の死亡及び催奇形性（腎臓欠損・形態異常・位置異常・小型化、尿管欠損、卵巣位置異常、子宮形態異常、胸骨分節形態異常）が認められている¹⁾。［9.4 参照］,［9.6 参照］

注2) 臨床推奨用量を投与時の定常状態のAUC

9.6 授乳婦

授乳しないことが望ましい。本剤が乳汁に移行する可能性があり、乳児が乳汁を介して本剤を摂取した場合、乳児に重篤な副作用が発現するおそれがある。［9.5 参照］

9.7 小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

10. 相互作用

本剤は、主にCYP3A4によって代謝され、CYP2C8、CYP2C19、CYP3A、P-gp及びBCRPの阻害作用を示す。

10.2 併用注意(併用に注意すること)

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
強い又は中程度のCYP3A誘導剤リファンピシンカルバマゼピンエファビレンツ等［16.7.1 参照］,［16.7.2 参照］	本剤の有効性が減弱するおそれがあるので、CYP3A誘導作用のない又は弱い薬剤への代替を考慮すること。	これらの薬剤がCYP3Aの代謝酵素を誘導することにより、本剤の血中濃度が低下する可能性がある。
CYP2C8の基質となる薬剤レパグリニドピオグリタゾンモンテルカスト等［16.7.3 参照］	これらの薬剤の副作用が増強されるおそれがあるので、患者の状態を慎重に観察し、副作用の発現に十分注意すること。	本剤がCYP2C8を阻害することにより、これらの薬剤の血中濃度が上昇する可能性がある。
P-gpの基質となる薬剤ジゴキシンダビガトランエテキシラートエベロリムス等［16.7.4 参照］	これらの薬剤の副作用が増強されるおそれがあるので、患者の状態を慎重に観察し、副作用の発現に十分注意すること。	本剤がP-gpを阻害することにより、これらの薬剤の血中濃度が上昇する可能性がある。
BCRPの基質となる薬剤ロスバスタチンイマチニブサラゾスルファピリジン等［16.7.5 参照］	これらの薬剤の副作用が増強されるおそれがあるので、患者の状態を慎重に観察し、副作用の発現に十分注意すること。	本剤がBCRPを阻害することにより、これらの薬剤の血中濃度が上昇する可能性がある。
CYP2C19の基質となる薬剤オメプラゾールジアゼパムランソプラゾール等［16.7.6 参照］	これらの薬剤の副作用が増強されるおそれがあるので、患者の状態を慎重に観察し、副作用の発現に十分注意すること。	本剤がCYP2C19を阻害することにより、これらの薬剤の血中濃度が上昇する可能性がある。
CYP3Aの基質となる薬剤(経口剤) ミダゾラムトリアゾラムロミタピド等［16.7.7 参照］	これらの薬剤の副作用が増強されるおそれがあるので、患者の状態を慎重に観察し、副作用の発現に十分注意すること。	本剤が主に消化管におけるCYP3Aを阻害することにより、これらの薬剤の血中濃度が上昇する可能性がある。

11. 副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1 重大な副作用

11.1.1 *感染症
肺炎（3.6%）等があらわれることがある。

11.1.2 *出血
消化管出血（0.7%）、頭蓋内出血（頻度不明）等の出血があらわれることがある。［8.1 参照］

11.1.3 *骨髄抑制
好中球減少症（11.4%）、血小板減少症（6.8%）、貧血（6.8%）、発熱性好中球減少症（0.7%）等があらわれることがある。［8.2 参照］

11.2 その他の副作用

	10%以上	5～10%未満	5%未満
*血液及びリンパ系障害		リンパ球増加症
胃腸障害	下痢		悪心、腹痛
一般・全身障害及び投与部位の状態	疲労		末梢性浮腫
感染及び寄生虫症			上気道感染、尿路感染
傷害、中毒及び処置合併症		挫傷
筋骨格系及び結合組織障害			関節痛
神経系障害			頭痛
腎及び尿路障害			血尿
呼吸器、胸郭及び縦隔障害			鼻出血
*皮膚及び皮下組織障害		発疹	点状出血
心臓障害			心房細動、心房粗動
血管障害			血腫

14. 適用上の注意

14.1 薬剤交付時の注意

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

15. その他の注意

15.1 臨床使用に基づく情報

臨床試験において、皮膚癌等の二次性悪性腫瘍が認められたとの報告がある。

15.2 非臨床試験に基づく情報

反復投与毒性試験（イヌ）において、臨床曝露量未満に相当する用量で角膜への影響（角膜混濁、上皮単細胞壊死、びらん、潰瘍等）が認められている¹⁾。

1. 警告

本剤は、緊急時に十分対応できる医療施設において、造血器悪性腫瘍の治療に対して十分な知識・経験を持つ医師のもとで、本剤の投与が適切と判断される症例についてのみ投与すること。また、治療開始に先立ち、患者又はその家族に有効性及び危険性を十分説明し、同意を得てから投与すること。

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

本剤の成分に対し重篤な過敏症の既往歴のある患者

3. 組成・性状

3.1 組成

ジャイパーカ錠50mg

有効成分	1錠中ピルトブルチニブとして50mg
添加剤	クロスカルメロースナトリウム、ヒプロメロース酢酸エステルコハク酸エステル、乳糖水和物、ステアリン酸マグネシウム、結晶セルロース、含水二酸化ケイ素、ヒプロメロース、酸化チタン、トリアセチン、青色2号アルミニウムレーキ

ジャイパーカ錠100mg

有効成分	1錠中ピルトブルチニブとして100mg
添加剤	クロスカルメロースナトリウム、ヒプロメロース酢酸エステルコハク酸エステル、乳糖水和物、ステアリン酸マグネシウム、結晶セルロース、含水二酸化ケイ素、ヒプロメロース、酸化チタン、トリアセチン、青色2号アルミニウムレーキ

3.2 製剤の性状

ジャイパーカ錠50mg

性状・剤形		青色三角形のフィルムコーティング錠
外形	表面
	裏面
	側面
寸法・重量		長径:約9.4mm 短径:約9.0mm 厚さ:約3.9mm 重量:約237mg
識別コード		6902

ジャイパーカ錠100mg

性状・剤形		青色円形のフィルムコーティング錠
外形	表面
	裏面
	側面
寸法・重量		直径:約10mm 厚さ:約5.9mm 重量:約473mg
識別コード		7026

4. 効能又は効果

*〇他のBTK阻害剤に抵抗性又は不耐容の再発又は難治性のマントル細胞リンパ腫

*〇他のBTK阻害剤に抵抗性又は不耐容の再発又は難治性の慢性リンパ性白血病（小リンパ球性リンパ腫を含む）

6. 用法及び用量

通常、成人にはピルトブルチニブとして200mgを1日1回経口投与する。なお、患者の状態により適宜減量する。

7. 用法及び用量に関連する注意

7.1 他の抗悪性腫瘍剤との併用について、有効性及び安全性は確立していない。

7.2 本剤投与によりグレード^注1)3以上の副作用が発現した場合には、ベースライン又はグレード1以下に回復するまで本剤を休薬すること。また、以下の目安を参考に用量調節すること。
注1) グレードはNCI-CTCAE ver. 5.0に準じる。

用量調節の目安

発現回数

回復後の再開時投与量

1回目

200mg

2回目

100mg

3回目

50mg

4回目

投与中止

8. 重要な基本的注意

8.1 出血があらわれることがあり、外科的処置に伴って大量出血が生じる可能性があることから、本剤投与中に手術や侵襲的手技を実施する患者に対しては、術前術後の3～5日程度は本剤の投与中断を考慮すること。［11.1.2 参照］

8.2 骨髄抑制があらわれることがあるので、本剤投与に際しては定期的に血液検査を行うこと。［11.1.3 参照］

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.4 生殖能を有する者

妊娠する可能性のある女性には、本剤投与中及び最終投与後1ヵ月間において避妊する必要性及び適切な避妊法について説明すること¹⁾。［9.5 参照］

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないことが望ましい。生殖発生毒性試験（ラット）において、器官形成期の妊娠ラットに本剤を投与したところ臨床曝露量^注2)に相当する用量で胎児体重の減少、胚胎児の死亡及び催奇形性（腎臓欠損・形態異常・位置異常・小型化、尿管欠損、卵巣位置異常、子宮形態異常、胸骨分節形態異常）が認められている¹⁾。［9.4 参照］,［9.6 参照］

注2) 臨床推奨用量を投与時の定常状態のAUC

9.6 授乳婦

授乳しないことが望ましい。本剤が乳汁に移行する可能性があり、乳児が乳汁を介して本剤を摂取した場合、乳児に重篤な副作用が発現するおそれがある。［9.5 参照］

9.7 小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

10. 相互作用

本剤は、主にCYP3A4によって代謝され、CYP2C8、CYP2C19、CYP3A、P-gp及びBCRPの阻害作用を示す。

10.2 併用注意(併用に注意すること)

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
強い又は中程度のCYP3A誘導剤リファンピシンカルバマゼピンエファビレンツ等［16.7.1 参照］,［16.7.2 参照］	本剤の有効性が減弱するおそれがあるので、CYP3A誘導作用のない又は弱い薬剤への代替を考慮すること。	これらの薬剤がCYP3Aの代謝酵素を誘導することにより、本剤の血中濃度が低下する可能性がある。
CYP2C8の基質となる薬剤レパグリニドピオグリタゾンモンテルカスト等［16.7.3 参照］	これらの薬剤の副作用が増強されるおそれがあるので、患者の状態を慎重に観察し、副作用の発現に十分注意すること。	本剤がCYP2C8を阻害することにより、これらの薬剤の血中濃度が上昇する可能性がある。
P-gpの基質となる薬剤ジゴキシンダビガトランエテキシラートエベロリムス等［16.7.4 参照］	これらの薬剤の副作用が増強されるおそれがあるので、患者の状態を慎重に観察し、副作用の発現に十分注意すること。	本剤がP-gpを阻害することにより、これらの薬剤の血中濃度が上昇する可能性がある。
BCRPの基質となる薬剤ロスバスタチンイマチニブサラゾスルファピリジン等［16.7.5 参照］	これらの薬剤の副作用が増強されるおそれがあるので、患者の状態を慎重に観察し、副作用の発現に十分注意すること。	本剤がBCRPを阻害することにより、これらの薬剤の血中濃度が上昇する可能性がある。
CYP2C19の基質となる薬剤オメプラゾールジアゼパムランソプラゾール等［16.7.6 参照］	これらの薬剤の副作用が増強されるおそれがあるので、患者の状態を慎重に観察し、副作用の発現に十分注意すること。	本剤がCYP2C19を阻害することにより、これらの薬剤の血中濃度が上昇する可能性がある。
CYP3Aの基質となる薬剤(経口剤) ミダゾラムトリアゾラムロミタピド等［16.7.7 参照］	これらの薬剤の副作用が増強されるおそれがあるので、患者の状態を慎重に観察し、副作用の発現に十分注意すること。	本剤が主に消化管におけるCYP3Aを阻害することにより、これらの薬剤の血中濃度が上昇する可能性がある。

11. 副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1 重大な副作用

11.1.1 *感染症
肺炎（3.6%）等があらわれることがある。

11.1.2 *出血
消化管出血（0.7%）、頭蓋内出血（頻度不明）等の出血があらわれることがある。［8.1 参照］

11.1.3 *骨髄抑制
好中球減少症（11.4%）、血小板減少症（6.8%）、貧血（6.8%）、発熱性好中球減少症（0.7%）等があらわれることがある。［8.2 参照］

11.2 その他の副作用

	10%以上	5～10%未満	5%未満
*血液及びリンパ系障害		リンパ球増加症
胃腸障害	下痢		悪心、腹痛
一般・全身障害及び投与部位の状態	疲労		末梢性浮腫
感染及び寄生虫症			上気道感染、尿路感染
傷害、中毒及び処置合併症		挫傷
筋骨格系及び結合組織障害			関節痛
神経系障害			頭痛
腎及び尿路障害			血尿
呼吸器、胸郭及び縦隔障害			鼻出血
*皮膚及び皮下組織障害		発疹	点状出血
心臓障害			心房細動、心房粗動
血管障害			血腫

14. 適用上の注意

14.1 薬剤交付時の注意

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

15. その他の注意

15.1 臨床使用に基づく情報

臨床試験において、皮膚癌等の二次性悪性腫瘍が認められたとの報告がある。

15.2 非臨床試験に基づく情報

反復投与毒性試験（イヌ）において、臨床曝露量未満に相当する用量で角膜への影響（角膜混濁、上皮単細胞壊死、びらん、潰瘍等）が認められている¹⁾。

その他詳細情報

日本標準商品分類番号

874291

ブランドコード

4291084F1027, 4291084F2023

承認番号

30600AMX00143, 30600AMX00144

販売開始年月

2024-08, 2024-08

貯法

室温保存、室温保存

有効期間

36ヵ月、36ヵ月

規制区分

2, 12, 2, 12

重要な注意事項

この情報は医療専門家による診断や治療の代替にはなりません。副作用に関する懸念がある場合は、必ず医師または薬剤師に相談してください。
副作用の発生頻度や重篤度は個人差があります。ここで提供される情報は一般的なものであり、すべての患者さんに当てはまるわけではありません。
薬剤の使用に関しては、必ず医療専門家の指示に従い、自己判断での変更や中止を避けてください。
この情報は最新のものであるよう努めていますが、最新とは限りません。常に医療専門家に確認してください。
副作用に関する情報は、信頼できる医療情報源に基づいて提供されていますが、完全性や正確性を保証するものではありません。
この情報を使用することにより生じたいかなる損害についても、当サイトは一切の責任を負いません。