薬効分類名抗悪性腫瘍剤/KRAS G12C阻害剤

一般的名称ソトラシブ

ルマケラス錠120mg

るまけらすじょう120mg

LUMAKRAS Tablets 120mg

製造販売／アムジェン株式会社

2025-09 第6版

警告禁忌相互作用肝機能障害患者妊婦授乳婦小児等

重大な副作用

頻度

副作用

頻度不明

肝機能障害

頻度不明

間質性肺疾患

その他の副作用

部位

頻度

副作用

感染症・発熱

1%未満

蜂巣炎、憩室炎、毛包炎、口腔カンジダ症、口腔真菌感染、膿疱性皮疹、上気道感染、結膜炎

新生物

1%未満

血管筋脂肪腫

血液系

1%～5%未満

貧血、リンパ球減少、白血球減少、好中球減少、血小板減少

血液系

1%未満

赤血球減少

免疫系

1%未満

薬物過敏症

内分泌・代謝系

1%～5%未満

食欲減退、低マグネシウム血症、低カリウム血症、脂質異常症、低リン血症

内分泌・代謝系

1%未満

脱水、高トリグリセリド血症、低カルシウム血症、低血糖、低ナトリウム血症

脳・神経

1%未満

錯乱状態、不眠症

脳・神経

1%～5%未満

頭痛、味覚不全

脳・神経

1%未満

浮動性めまい、知覚過敏、過眠症、神経系障害、末梢性ニューロパチー

目

1%未満

結膜充血、眼瞼紅斑、眼瞼浮腫、霧視、視力障害、眼球乾燥症

心臓・血管

1%未満

洞性徐脈

心臓・血管

1%未満

高血圧、低血圧、末梢冷感

肺・呼吸

1%未満

呼吸困難、咳嗽、鼻閉、湿性咳嗽

胃腸・消化器系

5%以上

下痢（25.9%）、悪心（15.2%）、嘔吐

胃腸・消化器系

1%～5%未満

腹痛、便秘、口内乾燥、腹部膨満、口内炎

胃腸・消化器系

1%未満

消化不良、胃食道逆流性疾患、腹部不快感、呼気臭、口唇炎、鼓腸、口腔粘膜水疱形成、口腔内潰瘍形成

肝臓まわり

1%未満

肝炎

皮膚

1%～5%未満

斑状丘疹状皮疹、皮膚乾燥、そう痒症、発疹、ざ瘡様皮膚炎、脱毛症

皮膚

1%未満

手掌・足底発赤知覚不全症候群、皮膚亀裂、皮膚炎、皮膚症、多汗症、寝汗、光線過敏性反応、紫斑、乾皮症、薬疹

運動器

1%～5%未満

筋肉痛、関節痛

運動器

1%未満

関節炎、筋力低下、変形性関節症、背部痛、筋攣縮

腎・尿路

1%未満

白血球尿、頻尿、蛋白尿

生殖系

1%未満

女性化乳房

全身・局所・適用部位

5%以上

疲労（10.3%）

全身・局所・適用部位

1%～5%未満

末梢性浮腫、無力症、粘膜の炎症

全身・局所・適用部位

1%未満

倦怠感、発熱、びくびく感、限局性浮腫、非心臓性胸痛、浮腫

その他

1%～5%未満

体重減少、血中コレステロール増加

その他

1%未満

血中クレアチンホスホキナーゼ増加、血中クレアチニン増加、AST減少、血中コルチコトロピン減少、コルチゾール減少、心電図QT延長、胃内pH低下、リパーゼ増加

併用注意

薬剤名等

CYP3A誘導剤

リファンピシン、フェニトイン、カルバマゼピン等

［16.7.1 参照］

臨床症状・措置方法

本剤の有効性が減弱するおそれがあるため、併用を避けることが望ましい。

機序・危険因子

これらの薬剤がCYP3Aを誘導することにより、本剤の血中濃度が低下する可能性がある。

薬剤名等

CYP3Aの基質となる薬剤

ミダゾラム、トリアゾラム、ロミタピド等

［16.7.2 参照］

臨床症状・措置方法

これらの薬剤の有効性が減弱するおそれがある。

機序・危険因子

本剤がCYP3Aを誘導することにより、これらの薬剤の血中濃度が低下する可能性がある。

薬剤名等

治療域の狭いP-gpの基質となる薬剤

ジゴキシン、エベロリムス、シロリムス等

［16.7.3 参照］

臨床症状・措置方法

これらの薬剤の副作用が増強されるおそれがあるため、患者の状態を慎重に観察し、副作用の発現に十分注意すること。

機序・危険因子

本剤がP-gpを阻害することにより、これらの薬剤の血中濃度が上昇する可能性がある。

薬剤名等

BCRPの基質となる薬剤

ロスバスタチン、アトルバスタチン、メトトレキサート等

［16.7.4 参照］

臨床症状・措置方法

これらの薬剤の副作用が増強されるおそれがあるため、患者の状態を慎重に観察し、副作用の発現に十分注意すること。

機序・危険因子

本剤がBCRPを阻害することにより、これらの薬剤の血中濃度が上昇する可能性がある。

薬剤名等

胃内pHを上昇させる薬剤

プロトンポンプ阻害剤
H₂受容体拮抗剤

［16.7.5 参照］,［16.7.6 参照］

臨床症状・措置方法

本剤の有効性が減弱するおそれがあるため、これらの薬剤との併用を避けることが望ましい。

機序・危険因子

これらの薬剤による胃内pHの上昇により本剤の溶解性が低下し、本剤の血中濃度が低下する可能性がある。

詳細情報

正確な情報は PMDA で必ず確認して下さい

注意以下の情報は参考資料としてご活用下さい

1. 警告 2. 禁忌（次の患者には投与しないこと） 3. 組成・性状 4. 効能又は効果 5. 効能又は効果に関連する注意 6. 用法及び用量 7. 用法及び容量に関する注意事項 8. 重要な基本的注意 9. 特定の背景を有する患者に関する注意 10. 相互作用 11. 副作用 14. 適用上の注意

1. 警告

本剤は、緊急時に十分対応できる医療施設において、がん化学療法に十分な知識・経験を持つ医師のもとで、本剤の使用が適切と判断される症例についてのみ投与すること。また、治療開始に先立ち、患者又はその家族に有効性及び危険性を十分説明し、同意を得てから投与すること。

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

3. 組成・性状

3.1 組成

ルマケラス錠120mg

有効成分	1錠中ソトラシブ 120mg
添加剤	結晶セルロース、乳糖水和物、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、ポリビニルアルコール（部分けん化物）、酸化チタン、マクロゴール4000、タルク、黄色三二酸化鉄

3.2 製剤の性状

ルマケラス錠120mg

剤形		フィルムコーティング錠
外形	表面
	裏面
	側面
大きさ	長径	16.00mm
	短径	7.11mm
	厚さ	5.58mm
識別コード		AMG
色		黄色
重量		618.0mg

4. 効能又は効果

がん化学療法後に増悪したKRAS G12C変異陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌

**がん化学療法後に増悪したKRAS G12C変異陽性の治癒切除不能な進行・再発の結腸・直腸癌

5. 効能又は効果に関連する注意

**〈がん化学療法後に増悪したKRAS G12C変異陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌〉
1. 5.1 十分な経験を有する病理医又は検査施設における検査により、KRAS G12C変異陽性が確認された患者に投与すること。検査にあたっては、承認された体外診断用医薬品又は医療機器を用いること。なお、承認された体外診断用医薬品又は医療機器に関する情報については、以下のウェブサイトから入手可能である：
  https://www.pmda.go.jp/review-services/drug-reviews/review-information/cd/0001.html
2. 5.2 「17.臨床成績」の項の内容を熟知し、本剤の有効性及び安全性を十分に理解した上で、本剤以外の治療の実施についても慎重に検討し、適応患者の選択を行うこと。［17.1.1 参照］
3. 5.3 本剤の術後補助療法における有効性及び安全性は確立していない。
4. 5.4 本剤の一次治療における有効性及び安全性は確立していない。

**〈がん化学療法後に増悪したKRAS G12C変異陽性の治癒切除不能な進行・再発の結腸・直腸癌〉
1. 5.5 フッ化ピリミジン系抗悪性腫瘍剤、オキサリプラチン及びイリノテカン塩酸塩水和物による治療歴のない患者における本剤の有効性及び安全性は確立していない。
2. 5.6 「17.臨床成績」の項の内容を熟知し、本剤の有効性及び安全性を十分に理解した上で、本剤以外の治療の実施についても慎重に検討し、適応患者の選択を行うこと。［17.1.2参照］
3. 5.7 本剤の術後補助療法における有効性及び安全性は確立していない。

6. 用法及び用量

**〈がん化学療法後に増悪したKRAS G12C変異陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌〉
通常、成人にはソトラシブとして960mgを1日1回経口投与する。なお、患者の状態により適宜減量する。

**〈がん化学療法後に増悪したKRAS G12C変異陽性の治癒切除不能な進行・再発の結腸・直腸癌〉
パニツムマブ（遺伝子組換え）との併用において、通常、成人にはソトラシブとして960mgを1日1回経口投与する。なお、患者の状態により適宜減量する。

7. 用法及び用量に関連する注意

**〈効能共通〉

7.1 本剤投与により副作用が発現した場合には、以下の基準を考慮して、休薬・減量・中止すること。240mg/日の投与量に対して忍容性が認められない場合は投与を中止すること。

本剤の減量レベル
減量レベル	投与量
通常投与量	960mg/日
1段階減量	480mg/日
2段階減量	240mg/日

副作用発現時の休薬、減量及び中止基準
注）GradeはNCI-CTCAE version 5.0に準じる。
副作用	程度	処置
肝機能障害［8.1 参照］,［11.1.1 参照］	症候性のGrade 2のAST増加若しくはALT増加又は Grade 3以上のAST増加若しくはALT増加	Grade 1以下又はベースラインに回復するまで休薬し、回復後は1段階減量して投与再開できる。
肝機能障害［8.1 参照］,［11.1.1 参照］	正常値上限の3倍を超えるAST増加又はALT増加、かつ正常値上限の2倍を超える総ビリルビン増加	本剤の投与を中止する。
間質性肺疾患［8.2 参照］,［11.1.2 参照］	全Grade	本剤の投与を中止する。
上記以外の副作用	Grade 3又は4（ただし、悪心、嘔吐、下痢は適切な処置を行っても症状が継続する場合）	Grade 1以下又はベースラインに回復するまで休薬し、回復後は1段階減量して投与再開できる。

**〈がん化学療法後に増悪したKRAS G12C変異陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌〉
1. 7.2 他の抗悪性腫瘍剤との併用について、有効性及び安全性は確立していない。

8. 重要な基本的注意

8.1 肝機能障害があらわれることがあるので、本剤の投与開始前及び投与中は定期的に肝機能検査を行い、患者の状態を十分に観察すること。［7.1 参照］,［11.1.1 参照］

8.2 間質性肺疾患があらわれることがあるので、本剤の投与にあたっては、初期症状（発熱、咳嗽、呼吸困難等）の確認及び胸部X線検査の実施等、観察を十分に行うこと。［7.1 参照］,［11.1.2 参照］

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.3 肝機能障害患者

9.3.1 中等度以上の肝機能障害患者（Child-Pugh分類B又はC）
減量を考慮するとともに、患者の状態をより慎重に観察し、有害事象の発現に十分注意すること。本剤の血中濃度が上昇し、副作用が強くあらわれるおそれがある。［16.6.1 参照］

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。ウサギを用いた胚・胎児発生に関する試験において、臨床曝露量（AUC）の約2.2倍の曝露に相当する用量で、胎児の体重減少及び中手骨骨化数の減少が認められている。

9.6 授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。本剤の母乳中への移行は不明である。

9.7 小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

10. 相互作用

本剤はCYP3Aの基質となり、CYP3Aの誘導作用及びP-gp、BCRPの阻害作用を示す。また、本剤の溶解度はpHの上昇により低下する。

10.2 併用注意(併用に注意すること)

薬剤名等	臨床症状・措置方法	機序・危険因子
CYP3A誘導剤リファンピシン、フェニトイン、カルバマゼピン等［16.7.1 参照］	本剤の有効性が減弱するおそれがあるため、併用を避けることが望ましい。	これらの薬剤がCYP3Aを誘導することにより、本剤の血中濃度が低下する可能性がある。
CYP3Aの基質となる薬剤ミダゾラム、トリアゾラム、ロミタピド等［16.7.2 参照］	これらの薬剤の有効性が減弱するおそれがある。	本剤がCYP3Aを誘導することにより、これらの薬剤の血中濃度が低下する可能性がある。
治療域の狭いP-gpの基質となる薬剤ジゴキシン、エベロリムス、シロリムス等［16.7.3 参照］	これらの薬剤の副作用が増強されるおそれがあるため、患者の状態を慎重に観察し、副作用の発現に十分注意すること。	本剤がP-gpを阻害することにより、これらの薬剤の血中濃度が上昇する可能性がある。
BCRPの基質となる薬剤ロスバスタチン、アトルバスタチン、メトトレキサート等［16.7.4 参照］	これらの薬剤の副作用が増強されるおそれがあるため、患者の状態を慎重に観察し、副作用の発現に十分注意すること。	本剤がBCRPを阻害することにより、これらの薬剤の血中濃度が上昇する可能性がある。
胃内pHを上昇させる薬剤プロトンポンプ阻害剤オメプラゾール、ラベプラゾール、ランソプラゾール等 H₂受容体拮抗剤ファモチジン、ラニチジン、シメチジン等［16.7.5 参照］,［16.7.6 参照］	本剤の有効性が減弱するおそれがあるため、これらの薬剤との併用を避けることが望ましい。	これらの薬剤による胃内pHの上昇により本剤の溶解性が低下し、本剤の血中濃度が低下する可能性がある。

11. 副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1 重大な副作用

11.1.1 **肝機能障害
ALT増加（13.6%）、AST増加（13.6%）、Al-P増加（6.2%）、ビリルビン増加（1.6%）等の肝機能障害があらわれることがある。［7.1 参照］,［8.1 参照］

11.1.2 **間質性肺疾患
肺臓炎（0.8％）等があらわれることがある。［7.1 参照］,［8.2 参照］

11.2 その他の副作用

	5%以上	1%～5%未満	1%未満
**感染症および寄生虫症			蜂巣炎、憩室炎、毛包炎、口腔カンジダ症、口腔真菌感染、膿疱性皮疹、上気道感染、結膜炎
良性、悪性および詳細不明の新生物（嚢胞およびポリープを含む）			血管筋脂肪腫
血液およびリンパ系障害		貧血、リンパ球減少、白血球減少、好中球減少、血小板減少	赤血球減少
免疫系障害			薬物過敏症
**代謝および栄養障害		食欲減退、低マグネシウム血症、低カリウム血症、脂質異常症、低リン血症	脱水、高トリグリセリド血症、低カルシウム血症、低血糖、低ナトリウム血症
精神障害			錯乱状態、不眠症
神経系障害		頭痛、味覚不全	浮動性めまい、知覚過敏、過眠症、神経系障害、末梢性ニューロパチー
**眼障害			結膜充血、眼瞼紅斑、眼瞼浮腫、霧視、視力障害、眼球乾燥症
心臓障害			洞性徐脈
血管障害			高血圧、低血圧、末梢冷感
呼吸器、胸郭および縦隔障害			呼吸困難、咳嗽、鼻閉、湿性咳嗽
**胃腸障害	下痢（25.9%）、悪心（15.2%）、嘔吐	腹痛、便秘、口内乾燥、腹部膨満、口内炎	消化不良、胃食道逆流性疾患、腹部不快感、呼気臭、口唇炎、鼓腸、口腔粘膜水疱形成、口腔内潰瘍形成
肝胆道系障害			肝炎
**皮膚および皮下組織障害		斑状丘疹状皮疹、皮膚乾燥、そう痒症、発疹、ざ瘡様皮膚炎、脱毛症	手掌・足底発赤知覚不全症候群、皮膚亀裂、皮膚炎、皮膚症、多汗症、寝汗、光線過敏性反応、紫斑、乾皮症、薬疹
**筋骨格系および結合組織障害		筋肉痛、関節痛	関節炎、筋力低下、変形性関節症、背部痛、筋攣縮
腎および尿路障害			白血球尿、頻尿、蛋白尿
生殖系および乳房障害			女性化乳房
**一般・全身障害および投与部位の状態	疲労（10.3%）	末梢性浮腫、無力症、粘膜の炎症	倦怠感、発熱、びくびく感、限局性浮腫、非心臓性胸痛、浮腫
臨床検査		体重減少、血中コレステロール増加	血中クレアチンホスホキナーゼ増加、血中クレアチニン増加、AST減少、血中コルチコトロピン減少、コルチゾール減少、心電図QT延長、胃内pH低下、リパーゼ増加