薬効分類名抗線維化剤
一般的名称ピルフェニドン
ピレスパ錠200mg
ぴれすぱじょう200mg
Pirespa Tablets 200mg
製造販売元／塩野義製薬株式会社
重大な副作用
その他の副作用
併用注意
- フルボキサミンマレイン酸塩
本剤のAUCが約4倍増加したとの報告がある。
これらの薬剤はCYP1A2を阻害する。
- シプロフロキサシン
本剤のAUCが約1.8倍増加したとの報告がある。
これらの薬剤はCYP1A2を阻害する。
- タバコ
本剤のAUCが約50%に減少したとの報告がある。
喫煙はCYP1A2を誘導する。
1. 警告
本剤の使用は、特発性肺線維症の治療に精通している医師のもとで行うこと。
2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
4. 効能・効果
特発性肺線維症
6. 用法・用量
通常、成人にはピルフェニドンとして初期用量1回200mgを1日3回（1日600mg）食後に経口投与し、患者の状態を観察しながら1回量を200mgずつ漸増し、1回600mg（1日1800mg）まで増量する。
なお、症状により適宜増減する。
7. 用法・用量に関連する注意
- 7.1 本剤は初期用量として1回200mg（1日600mg）から開始し、2週間を目安に1回200mgずつ漸増し、1回600mg（1日1800mg）で維持することが望ましい。
- 7.2 胃腸障害等の発現時には必要に応じて減量又は休薬を検討すること。なお、症状が軽減した場合、7.1に従い漸増し、維持用量の目安を1回400mg（1日1200mg）以上とすることが望ましい。
- 7.3 食後投与と比べ空腹時投与では、本剤の血漿中濃度が高値を示し、副作用があらわれるおそれがあるので、食後に投与すること。［16.2.1 参照］
8. 重要な基本的注意
-
8.1 光線過敏症があらわれることがあるため、投与にあたっては、事前に患者に対し以下の点について十分に指導すること。
- 外出時には長袖の衣服、帽子等の着用や日傘、日焼け止め効果の高いサンスクリーン（SPF50+、PA+++）の使用により、紫外線にあたることを避けるなど、光曝露に対する防護策を講じること。［15.2.2 参照］
- 発疹、そう痒等の皮膚の異常が認められた場合には、速やかに医師に連絡すること。
- 8.2 眠気、めまい、ふらつきが起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないように注意すること。
- 8.3 肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、本剤投与中は定期的に検査を行い、患者の状態を十分に観察すること。［11.1.1 参照］
- 8.4 無顆粒球症、白血球減少、好中球減少があらわれることがあるので、定期的に血液検査を行うこと。［11.1.2 参照］
11. 副作用
11.1 重大な副作用
11.2 その他の副作用
5%以上 |
1～5%未満 |
1%未満 |
頻度不明 |
|
|---|---|---|---|---|
皮膚 |
光線過敏症（51.7%）、発疹 |
そう痒、紅斑、湿疹、扁平苔癬 |
||
消化器 |
食欲不振（23.0%）、胃不快感（14.0%）、嘔気（12.1%）、下痢、胸やけ |
腹部膨満感、嘔吐、便秘、逆流性食道炎、口内炎、腹部不快感、腹痛、口唇炎 |
口唇びらん |
|
循環器 |
動悸 |
|||
精神神経系 |
眠気、めまい、ふらつき（感） |
頭痛、頭重 |
抑うつ、不安、不眠 |
|
肝臓 |
γ-GTP上昇（20.0%）、AST上昇、ALT上昇、Al-P上昇、LDH上昇 |
ビリルビン上昇 |
||
血液 |
白血球増加、好酸球増加 |
血小板減少 |
||
その他 |
倦怠感 |
体重減少、発熱、味覚異常、筋骨格痛、ほてり |
15. その他の注意
15.2 非臨床試験に基づく情報
- 15.2.1 ヒトにおける光曝露に伴う皮膚の発がんの可能性について十分な情報はないが、チャイニーズハムスター肺由来培養細胞を用いた光染色体異常試験において、光照射による染色体構造異常誘発性が認められており、光毒性（光線過敏症）が惹起される血漿中濃度と光遺伝毒性を生じる薬物濃度には乖離はない6) 。
- 15.2.2 モルモットを用いた皮膚光毒性試験において、皮膚光毒性を有することが認められた。なお、SPF50+、PA+++のサンスクリーンで光毒性の発現を予防できることが確認されている7) 。［8.1 参照］
- 15.2.3 マウス、ラットを用いた長期がん原性試験（104週）において、肝細胞腫瘍（マウス800mg/kg/日以上、ラット750mg/kg/日以上）及び子宮腫瘍（ラット1500mg/kg/日）の発生増加が認められたが、いずれもげっ歯類に特異的な機序によるものと考えられる8) 。なお、遺伝毒性試験の結果は陰性であった9) 。
- 15.2.4 ラット、イヌを用いた心血管系試験において、血圧低下（ラット300mg/kg）、心拍数増加（ラット、イヌともに100mg/kg以上）が観察され、心電図では、房室ブロック（ラット100mg/kg以上）、連発性の心室性期外収縮（ラット300mg/kg）、QTc間隔への影響（イヌ100mg/kg以上）が認められた。なお、in vitro心臓電気生理学的試験では、心筋活動電位やhERG電流に対する影響は少ないことが確認されている10) 。
1. 警告
本剤の使用は、特発性肺線維症の治療に精通している医師のもとで行うこと。
2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
4. 効能・効果
特発性肺線維症
6. 用法・用量
通常、成人にはピルフェニドンとして初期用量1回200mgを1日3回（1日600mg）食後に経口投与し、患者の状態を観察しながら1回量を200mgずつ漸増し、1回600mg（1日1800mg）まで増量する。
なお、症状により適宜増減する。
7. 用法・用量に関連する注意
- 7.1 本剤は初期用量として1回200mg（1日600mg）から開始し、2週間を目安に1回200mgずつ漸増し、1回600mg（1日1800mg）で維持することが望ましい。
- 7.2 胃腸障害等の発現時には必要に応じて減量又は休薬を検討すること。なお、症状が軽減した場合、7.1に従い漸増し、維持用量の目安を1回400mg（1日1200mg）以上とすることが望ましい。
- 7.3 食後投与と比べ空腹時投与では、本剤の血漿中濃度が高値を示し、副作用があらわれるおそれがあるので、食後に投与すること。［16.2.1 参照］
8. 重要な基本的注意
-
8.1 光線過敏症があらわれることがあるため、投与にあたっては、事前に患者に対し以下の点について十分に指導すること。
- 外出時には長袖の衣服、帽子等の着用や日傘、日焼け止め効果の高いサンスクリーン（SPF50+、PA+++）の使用により、紫外線にあたることを避けるなど、光曝露に対する防護策を講じること。［15.2.2 参照］
- 発疹、そう痒等の皮膚の異常が認められた場合には、速やかに医師に連絡すること。
- 8.2 眠気、めまい、ふらつきが起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないように注意すること。
- 8.3 肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、本剤投与中は定期的に検査を行い、患者の状態を十分に観察すること。［11.1.1 参照］
- 8.4 無顆粒球症、白血球減少、好中球減少があらわれることがあるので、定期的に血液検査を行うこと。［11.1.2 参照］
11. 副作用
11.1 重大な副作用
11.2 その他の副作用
5%以上 |
1～5%未満 |
1%未満 |
頻度不明 |
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|---|---|---|---|---|
皮膚 |
光線過敏症（51.7%）、発疹 |
そう痒、紅斑、湿疹、扁平苔癬 |
||
消化器 |
食欲不振（23.0%）、胃不快感（14.0%）、嘔気（12.1%）、下痢、胸やけ |
腹部膨満感、嘔吐、便秘、逆流性食道炎、口内炎、腹部不快感、腹痛、口唇炎 |
口唇びらん |
|
循環器 |
動悸 |
|||
精神神経系 |
眠気、めまい、ふらつき（感） |
頭痛、頭重 |
抑うつ、不安、不眠 |
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肝臓 |
γ-GTP上昇（20.0%）、AST上昇、ALT上昇、Al-P上昇、LDH上昇 |
ビリルビン上昇 |
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血液 |
白血球増加、好酸球増加 |
血小板減少 |
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その他 |
倦怠感 |
体重減少、発熱、味覚異常、筋骨格痛、ほてり |
15. その他の注意
15.2 非臨床試験に基づく情報
- 15.2.1 ヒトにおける光曝露に伴う皮膚の発がんの可能性について十分な情報はないが、チャイニーズハムスター肺由来培養細胞を用いた光染色体異常試験において、光照射による染色体構造異常誘発性が認められており、光毒性（光線過敏症）が惹起される血漿中濃度と光遺伝毒性を生じる薬物濃度には乖離はない6) 。
- 15.2.2 モルモットを用いた皮膚光毒性試験において、皮膚光毒性を有することが認められた。なお、SPF50+、PA+++のサンスクリーンで光毒性の発現を予防できることが確認されている7) 。［8.1 参照］
- 15.2.3 マウス、ラットを用いた長期がん原性試験（104週）において、肝細胞腫瘍（マウス800mg/kg/日以上、ラット750mg/kg/日以上）及び子宮腫瘍（ラット1500mg/kg/日）の発生増加が認められたが、いずれもげっ歯類に特異的な機序によるものと考えられる8) 。なお、遺伝毒性試験の結果は陰性であった9) 。
- 15.2.4 ラット、イヌを用いた心血管系試験において、血圧低下（ラット300mg/kg）、心拍数増加（ラット、イヌともに100mg/kg以上）が観察され、心電図では、房室ブロック（ラット100mg/kg以上）、連発性の心室性期外収縮（ラット300mg/kg）、QTc間隔への影響（イヌ100mg/kg以上）が認められた。なお、in vitro心臓電気生理学的試験では、心筋活動電位やhERG電流に対する影響は少ないことが確認されている10) 。