薬効分類名持続性選択的DPP-4阻害剤
◎経口糖尿病用剤◎
一般的名称オマリグリプチン錠
マリゼブ錠12.5mg、マリゼブ錠25mg
まりぜぶ、まりぜぶ
MARIZEV Tablets 12.5mg, MARIZEV Tablets 25mg
製造販売元／キッセイ薬品工業株式会社
重大な副作用
その他の副作用
併用注意
低血糖の発現に注意すること。特に、インスリン製剤又はスルホニルウレア剤と併用する場合、低血糖のリスクが増加するため、これらの薬剤の減量を検討すること。
糖尿病用薬（特に、インスリン製剤又はスルホニルウレア剤）との併用時には、血糖降下作用の増強により、低血糖のリスクが増加するおそれがある。
血糖降下作用を増強する薬剤：
- β-遮断薬
- サリチル酸剤
- モノアミン酸化酵素阻害剤等
左記薬剤と本剤を併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること。
左記薬剤との併用により血糖降下作用が増強されるおそれがある。
血糖降下作用を減弱する薬剤：
- アドレナリン
- 副腎皮質ホルモン
- 甲状腺ホルモン等
左記薬剤と本剤を併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること。
左記薬剤との併用により血糖降下作用が減弱されるおそれがある。
4. 効能又は効果
2型糖尿病
5. 効能又は効果に関連する注意
本剤の適用はあらかじめ糖尿病治療の基本である食事療法、運動療法を十分に行ったうえで効果が不十分な場合に限り考慮すること。
6. 用法及び用量
通常、成人にはオマリグリプチンとして25mgを1週間に1回経口投与する。
7. 用法及び用量に関連する注意
- 7.1 本剤は主に腎臓で排泄されるため、重度腎機能障害のある患者、血液透析又は腹膜透析を要する末期腎不全患者では、下表を目安に用量調節すること。なお、ここで示している用法・用量はシミュレーション結果に基づき設定されたものであることから、患者の状態を慎重に観察すること。［9.2.1 参照］,［9.8 参照］,［16.6.1 参照］
- 7.2 末期腎不全患者については、血液透析との時間関係は問わない。［9.2.1 参照］,［9.8 参照］,［16.6.1 参照］
- 7.3 次の点を患者に指導すること。
8. 重要な基本的注意
- 8.1 本剤の使用にあたっては、患者に対し低血糖症状及びその対処方法について十分説明すること。［9.1.1 参照］,［11.1.1 参照］
- 8.2 本剤投与中は、血糖を定期的に検査するとともに、経過を十分に観察し、常に投与継続の必要性について注意を払うこと。本剤を3ヵ月投与しても効果が不十分な場合、より適切と考えられる治療への変更を考慮すること。
- 8.3 急性膵炎があらわれることがあるので、持続的な激しい腹痛、嘔吐等の初期症状があらわれた場合には、速やかに医師の診察を受けるよう患者に指導すること。［11.1.3 参照］
- 8.4 低血糖症状を起こすことがあるので、高所作業、自動車の運転等に従事している患者に投与するときには注意すること。［11.1.1 参照］
- 8.5 本剤とGLP-1受容体作動薬はいずれもGLP-1受容体を介した血糖降下作用を有している。両剤を併用した際の臨床試験成績はなく、有効性及び安全性は確認されていない。
- 8.6 本剤は1週間に1回経口投与する薬剤であり、投与中止後も作用が持続するので、血糖値や副作用の発現について十分留意すること。また、本剤投与中止後に他の糖尿病用薬を使用するときは、血糖管理状況等を踏まえ、その投与開始時期及び用量を検討すること。［16.1.1 参照］,［16.1.2 参照］,［18.2.3 参照］
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.2 腎機能障害患者
-
9.2.1 重度腎機能障害のある患者、血液透析又は腹膜透析を要する末期腎不全患者
これらの患者には適切な用量調節を行うこと。本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。［7.1 参照］,［7.2 参照］,［16.6.1 参照］
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与を考慮すること。動物実験（ラット）において、100mg/kg/日（臨床投与量25mg/週の約645倍の曝露量に相当する）の経口投与により、胎児体重の減少、過剰肋骨発現胎児数の軽度増加及び骨化仙尾椎数の減少が認められたとの報告がある。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中への移行が報告されている。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
10. 相互作用
- 本剤は主に腎臓から未変化体として排泄され、排泄には糸球体濾過及び再吸収が関与する。［16.5.1 参照］,［16.5.2 参照］,［16.5.3 参照］,［16.5.4 参照］
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
糖尿病用薬： |
低血糖の発現に注意すること。特に、インスリン製剤又はスルホニルウレア剤と併用する場合、低血糖のリスクが増加するため、これらの薬剤の減量を検討すること。 |
糖尿病用薬（特に、インスリン製剤又はスルホニルウレア剤）との併用時には、血糖降下作用の増強により、低血糖のリスクが増加するおそれがある。 |
左記薬剤と本剤を併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること。 |
左記薬剤との併用により血糖降下作用が増強されるおそれがある。 |
|
左記薬剤と本剤を併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること。 |
左記薬剤との併用により血糖降下作用が減弱されるおそれがある。 |
11. 副作用
11.1 重大な副作用
-
11.1.1 低血糖（1.5%）
低血糖があらわれることがある。特に、インスリン製剤又はスルホニルウレア剤との併用で重篤な低血糖症状があらわれ、意識消失を来す例も報告されている。低血糖症状が認められた場合には、糖質を含む食品を摂取するなど適切な処置を行うこと。ただし、α-グルコシダーゼ阻害剤との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。［8.1 参照］,［8.4 参照］,［9.1.1 参照］,［10.2 参照］,［17.1.1 参照］,［17.1.2 参照］,［17.1.3 参照］
-
11.1.2 類天疱瘡（頻度不明）
水疱、びらん等があらわれた場合には、皮膚科医と相談し、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
-
11.1.3 急性膵炎
持続的な激しい腹痛、嘔吐等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。［8.3 参照］
-
11.1.4 **イレウス
腸閉塞を含むイレウスを起こすおそれがある。高度の便秘、腹部膨満、持続する腹痛、嘔吐等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11.2 その他の副作用
0.2～1%未満 |
|
|---|---|
胃腸障害 |
便秘、下痢 |
皮膚及び皮下組織障害 |
湿疹 |
臨床検査 |
ALT増加、グリコヘモグロビン増加、血中ブドウ糖増加 |
13. 過量投与
-
13.1 処置
血液透析によるオマリグリプチンの除去はわずかである。［16.6.1 参照］
4. 効能又は効果
2型糖尿病
5. 効能又は効果に関連する注意
本剤の適用はあらかじめ糖尿病治療の基本である食事療法、運動療法を十分に行ったうえで効果が不十分な場合に限り考慮すること。
6. 用法及び用量
通常、成人にはオマリグリプチンとして25mgを1週間に1回経口投与する。
7. 用法及び用量に関連する注意
- 7.1 本剤は主に腎臓で排泄されるため、重度腎機能障害のある患者、血液透析又は腹膜透析を要する末期腎不全患者では、下表を目安に用量調節すること。なお、ここで示している用法・用量はシミュレーション結果に基づき設定されたものであることから、患者の状態を慎重に観察すること。［9.2.1 参照］,［9.8 参照］,［16.6.1 参照］
- 7.2 末期腎不全患者については、血液透析との時間関係は問わない。［9.2.1 参照］,［9.8 参照］,［16.6.1 参照］
- 7.3 次の点を患者に指導すること。
8. 重要な基本的注意
- 8.1 本剤の使用にあたっては、患者に対し低血糖症状及びその対処方法について十分説明すること。［9.1.1 参照］,［11.1.1 参照］
- 8.2 本剤投与中は、血糖を定期的に検査するとともに、経過を十分に観察し、常に投与継続の必要性について注意を払うこと。本剤を3ヵ月投与しても効果が不十分な場合、より適切と考えられる治療への変更を考慮すること。
- 8.3 急性膵炎があらわれることがあるので、持続的な激しい腹痛、嘔吐等の初期症状があらわれた場合には、速やかに医師の診察を受けるよう患者に指導すること。［11.1.3 参照］
- 8.4 低血糖症状を起こすことがあるので、高所作業、自動車の運転等に従事している患者に投与するときには注意すること。［11.1.1 参照］
- 8.5 本剤とGLP-1受容体作動薬はいずれもGLP-1受容体を介した血糖降下作用を有している。両剤を併用した際の臨床試験成績はなく、有効性及び安全性は確認されていない。
- 8.6 本剤は1週間に1回経口投与する薬剤であり、投与中止後も作用が持続するので、血糖値や副作用の発現について十分留意すること。また、本剤投与中止後に他の糖尿病用薬を使用するときは、血糖管理状況等を踏まえ、その投与開始時期及び用量を検討すること。［16.1.1 参照］,［16.1.2 参照］,［18.2.3 参照］
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.2 腎機能障害患者
-
9.2.1 重度腎機能障害のある患者、血液透析又は腹膜透析を要する末期腎不全患者
これらの患者には適切な用量調節を行うこと。本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。［7.1 参照］,［7.2 参照］,［16.6.1 参照］
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与を考慮すること。動物実験（ラット）において、100mg/kg/日（臨床投与量25mg/週の約645倍の曝露量に相当する）の経口投与により、胎児体重の減少、過剰肋骨発現胎児数の軽度増加及び骨化仙尾椎数の減少が認められたとの報告がある。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット）で乳汁中への移行が報告されている。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
10. 相互作用
- 本剤は主に腎臓から未変化体として排泄され、排泄には糸球体濾過及び再吸収が関与する。［16.5.1 参照］,［16.5.2 参照］,［16.5.3 参照］,［16.5.4 参照］
10.2 併用注意(併用に注意すること)
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
糖尿病用薬： |
低血糖の発現に注意すること。特に、インスリン製剤又はスルホニルウレア剤と併用する場合、低血糖のリスクが増加するため、これらの薬剤の減量を検討すること。 |
糖尿病用薬（特に、インスリン製剤又はスルホニルウレア剤）との併用時には、血糖降下作用の増強により、低血糖のリスクが増加するおそれがある。 |
左記薬剤と本剤を併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること。 |
左記薬剤との併用により血糖降下作用が増強されるおそれがある。 |
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左記薬剤と本剤を併用する場合には、血糖値その他患者の状態を十分観察しながら投与すること。 |
左記薬剤との併用により血糖降下作用が減弱されるおそれがある。 |
11. 副作用
11.1 重大な副作用
-
11.1.1 低血糖（1.5%）
低血糖があらわれることがある。特に、インスリン製剤又はスルホニルウレア剤との併用で重篤な低血糖症状があらわれ、意識消失を来す例も報告されている。低血糖症状が認められた場合には、糖質を含む食品を摂取するなど適切な処置を行うこと。ただし、α-グルコシダーゼ阻害剤との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。［8.1 参照］,［8.4 参照］,［9.1.1 参照］,［10.2 参照］,［17.1.1 参照］,［17.1.2 参照］,［17.1.3 参照］
-
11.1.2 類天疱瘡（頻度不明）
水疱、びらん等があらわれた場合には、皮膚科医と相談し、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
-
11.1.3 急性膵炎
持続的な激しい腹痛、嘔吐等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。［8.3 参照］
-
11.1.4 **イレウス
腸閉塞を含むイレウスを起こすおそれがある。高度の便秘、腹部膨満、持続する腹痛、嘔吐等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
11.2 その他の副作用
0.2～1%未満 |
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|---|---|
胃腸障害 |
便秘、下痢 |
皮膚及び皮下組織障害 |
湿疹 |
臨床検査 |
ALT増加、グリコヘモグロビン増加、血中ブドウ糖増加 |
13. 過量投与
-
13.1 処置
血液透析によるオマリグリプチンの除去はわずかである。［16.6.1 参照］