薬効分類名持続性選択的DPP-4阻害剤 －2型糖尿病治療剤－
一般的名称トレラグリプチンコハク酸塩
ザファテック錠100mg、ザファテック錠50mg、ザファテック錠25mg
ざふぁてっくじょう100mg、ざふぁてっくじょう50mg、ざふぁてっくじょう25mg
Zafatek Tablets 100mg, Zafatek Tablets 50mg, Zafatek Tablets 25mg
製造販売元／帝人ファーマ株式会社、販売／武田薬品工業株式会社
重大な副作用
その他の副作用
併用注意
低血糖を発現するおそれがある。特に、スルホニルウレア剤又はインスリン製剤と併用する場合、低血糖のリスクが増加するため、これらの薬剤の減量を検討すること。
併用により血糖降下作用が増強するおそれがある。
糖尿病用薬の血糖降下作用を増強する薬剤
- β-遮断薬
サリチル酸製剤
モノアミン酸化酵素阻害薬
フィブラート系の高脂血症治療薬
等
血糖が低下するおそれがある。
併用により血糖降下作用が増強するおそれがある。
糖尿病用薬の血糖降下作用を減弱する薬剤
- アドレナリン
副腎皮質ホルモン
甲状腺ホルモン 等
血糖が上昇するおそれがある。
併用により血糖降下作用が減弱するおそれがある。
D389
4. 効能又は効果
2型糖尿病
5. 効能又は効果に関連する注意
本剤の適用はあらかじめ糖尿病治療の基本である食事療法、運動療法を十分に行ったうえで効果が不十分な場合に限り考慮すること。
6. 用法及び用量
通常、成人にはトレラグリプチンとして100mgを1週間に1回経口投与する。
7. 用法及び用量に関連する注意
-
7.1 中等度以上の腎機能障害患者では、排泄の遅延により本剤の血中濃度が上昇するため、腎機能の程度に応じて、下表を参考に投与量を減量すること。［9.2.1 参照］,［9.8 参照］,［16.6.1 参照］
中等度以上の腎機能障害患者における投与量 血清クレアチニン
（mg/dL）注1)クレアチニン
クリアランス
（Ccr, mL/min）投与量
中等度腎機能障害患者
男性：1.4<～≤2.4
女性：1.2<～≤2.030≤～<50
50mg、週1回
高度腎機能障害患者／
末期腎不全患者注2）男性：>2.4
女性：>2.0<30
25mg、週1回
注1）Ccrに相当する換算値（年齢60歳、体重65kg）
注2）末期腎不全患者については、本剤投与と血液透析との時間関係は問わない。 - 7.2 投与にあたっては次の点を患者に指導すること。
8. 重要な基本的注意
- 8.1 低血糖を起こすおそれがあるので、本剤の使用にあたっては、患者に対し低血糖症状及びその対処方法について十分説明し、注意を喚起すること。［9.1.1 参照］,［11.1.1 参照］
- 8.2 急性膵炎があらわれることがあるので、持続的な激しい腹痛、嘔吐等の初期症状があらわれた場合には、速やかに医師の診察を受けるよう患者に指導すること。［11.1.3 参照］
-
8.3 本剤は1週間に1回経口投与する薬剤であり、投与中止後も作用が持続するので、血糖値や副作用の発現について十分留意すること。
また、本剤投与中止後に他の糖尿病用薬を使用するときは、血糖管理状況等を踏まえ、その投与開始時期及び用量を検討すること。［16.1.1 参照］,［16.1.2 参照］,［18.2.2 参照］ - 8.4 本剤投与中は、血糖を定期的に検査するとともに、経過を十分に観察し、本剤を2〜3ヵ月投与しても効果が不十分な場合には、より適切と考えられる治療への変更を考慮すること。
- 8.5 低血糖症状を起こすことがあるので、高所作業、自動車の運転等に従事している患者に投与するときには注意すること。［11.1.1 参照］
- 8.6 本剤とGLP-1受容体作動薬はいずれもGLP-1受容体を介した血糖降下作用を有している。両剤を併用した際の臨床試験成績はなく、有効性及び安全性は確認されていない。
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
-
9.1.2 **腹部手術の既往又はイレウスの既往のある患者
腸閉塞を含むイレウスを起こすおそれがある。［11.1.4 参照］
9.2 腎機能障害患者
-
9.2.1 中等度以上の腎機能障害患者
投与量を減量し、患者の状態を慎重に観察すること。腎機能の程度に応じて排泄の遅延により本剤の血中濃度が増加する。［7.1 参照］,［16.6.1 参照］
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物試験（ラット）において、胎盤通過が報告されている。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物試験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
副作用発現に留意し、経過を十分に観察しながら慎重に投与すること。一般に腎機能が低下していることが多い。［7.1 参照］,［16.6.1 参照］
11. 副作用
11.1 重大な副作用
-
11.1.1 低血糖（0.1～5％未満）
低血糖があらわれることがある。スルホニルウレア剤又はインスリン製剤との併用で重篤な低血糖症状があらわれ、意識消失を来す例も報告されている。低血糖症状が認められた場合には、糖質を含む食品を摂取させるなど適切な処置を行うこと。ただし、α-グルコシダーゼ阻害剤の併用時はブドウ糖を投与すること。［8.1 参照］,［8.5 参照］,［9.1.1 参照］,［10.2 参照］,［17.1 参照］,［17.2 参照］
-
11.1.2 類天疱瘡（頻度不明）
水疱、びらん等があらわれた場合には、皮膚科医と相談し、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
-
11.1.3 急性膵炎（頻度不明）
持続的な激しい腹痛、嘔吐等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。［8.2 参照］
-
11.1.4 **イレウス（頻度不明）
腸閉塞を含むイレウスを起こすおそれがある。高度の便秘、腹部膨満、持続する腹痛、嘔吐等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。［9.1.2 参照］
11.2 その他の副作用
0.1～5%未満 |
|
|---|---|
過敏症 |
発疹、そう痒 |
循環器 |
心房細動 |
肝臓 |
ALT上昇、AST上昇、γ-GTP上昇 |
その他 |
血中アミラーゼ上昇、リパーゼ上昇、CK上昇、尿潜血陽性、鼻咽頭炎 |
13. 過量投与
-
13.1 処置
本剤は血液透析による除去は、有用ではないと考えられる［16.6.1 参照］
15. その他の注意
15.1 臨床使用に基づく情報
海外臨床試験においてトレラグリプチンとして800mg注）を単回投与したときにQT延長が報告されている。［17.3.1 参照］
注）本剤の承認用法・用量は、通常、トレラグリプチンとして100mgを1週間に1回経口投与である。
4. 効能又は効果
2型糖尿病
5. 効能又は効果に関連する注意
本剤の適用はあらかじめ糖尿病治療の基本である食事療法、運動療法を十分に行ったうえで効果が不十分な場合に限り考慮すること。
6. 用法及び用量
通常、成人にはトレラグリプチンとして100mgを1週間に1回経口投与する。
7. 用法及び用量に関連する注意
-
7.1 中等度以上の腎機能障害患者では、排泄の遅延により本剤の血中濃度が上昇するため、腎機能の程度に応じて、下表を参考に投与量を減量すること。［9.2.1 参照］,［9.8 参照］,［16.6.1 参照］
中等度以上の腎機能障害患者における投与量 血清クレアチニン
（mg/dL）注1)クレアチニン
クリアランス
（Ccr, mL/min）投与量
中等度腎機能障害患者
男性：1.4<～≤2.4
女性：1.2<～≤2.030≤～<50
50mg、週1回
高度腎機能障害患者／
末期腎不全患者注2）男性：>2.4
女性：>2.0<30
25mg、週1回
注1）Ccrに相当する換算値（年齢60歳、体重65kg）
注2）末期腎不全患者については、本剤投与と血液透析との時間関係は問わない。 - 7.2 投与にあたっては次の点を患者に指導すること。
8. 重要な基本的注意
- 8.1 低血糖を起こすおそれがあるので、本剤の使用にあたっては、患者に対し低血糖症状及びその対処方法について十分説明し、注意を喚起すること。［9.1.1 参照］,［11.1.1 参照］
- 8.2 急性膵炎があらわれることがあるので、持続的な激しい腹痛、嘔吐等の初期症状があらわれた場合には、速やかに医師の診察を受けるよう患者に指導すること。［11.1.3 参照］
-
8.3 本剤は1週間に1回経口投与する薬剤であり、投与中止後も作用が持続するので、血糖値や副作用の発現について十分留意すること。
また、本剤投与中止後に他の糖尿病用薬を使用するときは、血糖管理状況等を踏まえ、その投与開始時期及び用量を検討すること。［16.1.1 参照］,［16.1.2 参照］,［18.2.2 参照］ - 8.4 本剤投与中は、血糖を定期的に検査するとともに、経過を十分に観察し、本剤を2〜3ヵ月投与しても効果が不十分な場合には、より適切と考えられる治療への変更を考慮すること。
- 8.5 低血糖症状を起こすことがあるので、高所作業、自動車の運転等に従事している患者に投与するときには注意すること。［11.1.1 参照］
- 8.6 本剤とGLP-1受容体作動薬はいずれもGLP-1受容体を介した血糖降下作用を有している。両剤を併用した際の臨床試験成績はなく、有効性及び安全性は確認されていない。
9. 特定の背景を有する患者に関する注意
9.1 合併症・既往歴等のある患者
-
9.1.2 **腹部手術の既往又はイレウスの既往のある患者
腸閉塞を含むイレウスを起こすおそれがある。［11.1.4 参照］
9.2 腎機能障害患者
-
9.2.1 中等度以上の腎機能障害患者
投与量を減量し、患者の状態を慎重に観察すること。腎機能の程度に応じて排泄の遅延により本剤の血中濃度が増加する。［7.1 参照］,［16.6.1 参照］
9.5 妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物試験（ラット）において、胎盤通過が報告されている。
9.6 授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物試験（ラット）で乳汁中へ移行することが報告されている。
9.7 小児等
小児等を対象とした臨床試験は実施していない。
9.8 高齢者
副作用発現に留意し、経過を十分に観察しながら慎重に投与すること。一般に腎機能が低下していることが多い。［7.1 参照］,［16.6.1 参照］
11. 副作用
11.1 重大な副作用
-
11.1.1 低血糖（0.1～5％未満）
低血糖があらわれることがある。スルホニルウレア剤又はインスリン製剤との併用で重篤な低血糖症状があらわれ、意識消失を来す例も報告されている。低血糖症状が認められた場合には、糖質を含む食品を摂取させるなど適切な処置を行うこと。ただし、α-グルコシダーゼ阻害剤の併用時はブドウ糖を投与すること。［8.1 参照］,［8.5 参照］,［9.1.1 参照］,［10.2 参照］,［17.1 参照］,［17.2 参照］
-
11.1.2 類天疱瘡（頻度不明）
水疱、びらん等があらわれた場合には、皮膚科医と相談し、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
-
11.1.3 急性膵炎（頻度不明）
持続的な激しい腹痛、嘔吐等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。［8.2 参照］
-
11.1.4 **イレウス（頻度不明）
腸閉塞を含むイレウスを起こすおそれがある。高度の便秘、腹部膨満、持続する腹痛、嘔吐等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。［9.1.2 参照］
11.2 その他の副作用
0.1～5%未満 |
|
|---|---|
過敏症 |
発疹、そう痒 |
循環器 |
心房細動 |
肝臓 |
ALT上昇、AST上昇、γ-GTP上昇 |
その他 |
血中アミラーゼ上昇、リパーゼ上昇、CK上昇、尿潜血陽性、鼻咽頭炎 |
13. 過量投与
-
13.1 処置
本剤は血液透析による除去は、有用ではないと考えられる［16.6.1 参照］
15. その他の注意
15.1 臨床使用に基づく情報
海外臨床試験においてトレラグリプチンとして800mg注）を単回投与したときにQT延長が報告されている。［17.3.1 参照］
注）本剤の承認用法・用量は、通常、トレラグリプチンとして100mgを1週間に1回経口投与である。