薬効分類名選択的DPP-4阻害剤　2型糖尿病治療剤

一般的名称サキサグリプチン水和物

オングリザ錠2.5mg、オングリザ錠5mg

ONGLYZA Tablets 2.5mg, ONGLYZA Tablets 5mg

製造販売元／協和キリン株式会社

第3版
禁忌相互作用合併症・既往歴等のある患者腎機能障害患者妊婦授乳婦小児等高齢者

重大な副作用

頻度
副作用
0.5%
低血糖
頻度不明
急性膵炎
頻度不明
過敏症反応
0.5%未満
イレウス
頻度不明
類天疱瘡

その他の副作用

部位
頻度
副作用
脳・神経
0.5～2%未満
めまい
脳・神経
0.5%未満
頭痛
目
0.5%未満
白内障、霧視
心臓・血管
0.5%未満
動悸、期外収縮、心電図T波逆転
肺・呼吸
0.5%未満
鼻咽頭炎、上気道感染、咳嗽
肺・呼吸
頻度不明
副鼻腔炎
胃腸・消化器系
0.5～2%未満
便秘、下痢、腹部不快感、胃炎
胃腸・消化器系
0.5%未満
腹部膨満、腹痛、逆流性食道炎、胃腸炎、悪心、嘔吐、消化不良、口内炎、口唇炎、便潜血
肝臓まわり
0.5～2%未満
肝機能異常（ALT上昇、AST上昇、γ-GTP上昇、Al-P上昇等）
皮膚
0.5～2%未満
発疹、湿疹、そう痒
皮膚
0.5%未満
じん麻疹、ざ瘡、冷汗
全身・局所・適用部位
0.5%未満
浮腫、筋痙縮、倦怠感、無力症
内分泌・代謝系
0.5%未満
2型糖尿病悪化、高尿酸血症、尿中アルブミン／クレアチニン比増加、血中ブドウ糖減少、グリコヘモグロビン増加、CK上昇
血液系
0.5%未満
貧血、白血球数増加、血小板数減少
その他
0.5%未満
高血圧、頻尿、高カリウム血症、胸痛、白癬、腎結石、鼻出血、甲状腺腫瘤、尿路感染、関節痛

併用注意

薬剤名等

糖尿病用薬

  • スルホニルウレア剤
  • 速効型インスリン分泌促進剤
  • α-グルコシダーゼ阻害剤
  • ビグアナイド系薬剤
  • チアゾリジン系薬剤
  • GLP-1受容体作動薬
  • SGLT2阻害薬
  • インスリン製剤
  • イメグリミン塩酸塩 等

［11.1.1 参照］

臨床症状・措置方法

低血糖症状が起こるおそれがある。特に、スルホニルウレア剤、速効型インスリン分泌促進剤又はインスリン製剤と併用する場合、低血糖のリスクが増加するため、これらの薬剤の減量を検討すること。

機序・危険因子

血糖降下作用の増強による。

薬剤名等

血糖降下作用を増強する薬剤

  • β-遮断薬
  • サリチル酸剤
  • モノアミン酸化酵素阻害剤
  • フィブラート系薬剤 等
臨床症状・措置方法

血糖降下作用が増強し、さらに血糖が低下する可能性があるため、併用する場合には、血糖値、その他患者の状態を十分に観察しながら投与すること。

機序・危険因子

血糖降下作用の増強による。

薬剤名等

血糖降下作用を減弱する薬剤

  • アドレナリン
  • 副腎皮質ホルモン
  • 甲状腺ホルモン 等
臨床症状・措置方法

血糖降下作用が減弱し、血糖値が上昇する可能性があるため、併用する場合には、血糖値、その他患者の状態を十分に観察しながら投与すること。

機序・危険因子

血糖降下作用の減弱による。

薬剤名等

CYP3A4/5阻害剤

  • イトラコナゾール 等

［16.7.1 参照］

臨床症状・措置方法

本剤の血中濃度が上昇する可能性があるため、併用する場合には、必要に応じて本剤を減量するなど注意すること。

機序・危険因子

CYP3A4/5に対する阻害作用により、本剤の代謝が阻害される。

詳細情報

正確な情報は PMDA で必ず確認して下さい

注意以下の情報は参考資料としてご活用下さい

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

  1. 2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  2. 2.2 重症ケトーシス、糖尿病性昏睡又は前昏睡、1型糖尿病の患者［輸液、インスリンによる速やかな高血糖の是正が必須となるので本剤を投与すべきでない。］
  3. 2.3 重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者［インスリン注射による血糖管理が望まれるので本剤の投与は適さない。］

3. 組成・性状

3.1 組成

オングリザ錠2.5mg

有効成分 1錠中サキサグリプチン水和物   2.64mg
（サキサグリプチンとして   2.5mg ）
添加剤 黄色三二酸化鉄、クロスカルメロースナトリウム、結晶セルロース、酸化チタン、ステアリン酸マグネシウム、タルク、乳糖水和物、ポリビニルアルコール（部分けん化物）、マクロゴール4000、塩酸（pH調整剤）、水酸化ナトリウム（pH調整剤）
オングリザ錠5mg

有効成分 1錠中サキサグリプチン水和物   5.29mg
（サキサグリプチンとして   5mg ）
添加剤 クロスカルメロースナトリウム、結晶セルロース、酸化チタン、三二酸化鉄、ステアリン酸マグネシウム、タルク、乳糖水和物、ポリビニルアルコール（部分けん化物）、マクロゴール4000、塩酸（pH調整剤）、水酸化ナトリウム（pH調整剤）

3.2 製剤の性状

オングリザ錠2.5mg

外形 表面                                    
裏面                                    
側面                                    
大きさ 直径 8.2mm
厚さ 4.2mm
識別コード KH622（錠剤本体、PTPシートに表示）
性状 淡黄色のフィルムコーティング錠
重量 約240mg
オングリザ錠5mg

外形 表面                                    
裏面                                    
側面                                    
大きさ 直径 8.2mm
厚さ 4.2mm
識別コード KH623（錠剤本体、PTPシートに表示）
性状 淡紅色のフィルムコーティング錠
重量 約240mg

4. 効能又は効果

2型糖尿病

5. 効能又は効果に関連する注意

本剤の適用は、あらかじめ糖尿病治療の基本である食事療法、運動療法を十分に行ったうえで効果が不十分な場合に限り考慮すること。

6. 用法及び用量

通常、成人にはサキサグリプチンとして5mgを1日1回経口投与する。なお、患者の状態に応じて2.5mgを1日1回経口投与することができる。

7. 用法及び用量に関連する注意

中等度以上の腎機能障害患者では、排泄の遅延により本剤の血中濃度が上昇するため、2.5mgに減量すること。［9.2.1 参照］,［9.8 参照］,［16.6.1 参照］

血清クレアチニン 注1)
（mg/dL）

クレアチニンクリアランス
（Ccr, mL/min）

投与量

中等度以上の腎機能障害患者

男性：>1.4
女性：>1.2

<50

2.5mg、1日1回

            

注1) クレアチニンクリアランスに相当する換算値（年齢60歳、体重65kg）
          

8. 重要な基本的注意

  1. 8.1 本剤の使用にあたっては、患者に対し低血糖症状及びその対処方法について十分説明すること。［9.1.2 参照］,［11.1.1 参照］
  2. 8.2 本剤投与中は、血糖を定期的に検査するとともに、経過を十分に観察し、常に投与継続の必要性について注意を払うこと。本剤を3ヵ月投与しても食後血糖に対する効果が不十分な場合、より適切と考えられる治療への変更を考慮すること。
  3. 8.3 低血糖症状、めまい等があらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。［11.1.1 参照］
  4. 8.4 本剤とGLP-1受容体作動薬はいずれもGLP-1受容体を介した血糖降下作用を有している。両剤を併用した際の臨床試験成績はなく、有効性及び安全性は確認されていない。
  5. 8.5 急性膵炎があらわれることがあるので、持続的な激しい腹痛、嘔吐等の初期症状があらわれた場合には、速やかに医師の診察を受けるよう患者に指導すること。［11.1.2 参照］

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 合併症・既往歴等のある患者

  1. 9.1.1 心不全（NYHA分類Ⅲ～Ⅳ）のある患者

    海外臨床試験において、本剤投与群（289/8280例、3.5%）ではプラセボ群（228/8212例、2.8%）と比較して、心不全による入院の発現率が高く（ハザード比1.27［95%信頼区間1.07-1.51］）、リスク因子は両群ともに、心不全の既往や中等度以上の腎機能障害であったとの報告がある1) ,2) 。

  2. 9.1.2 低血糖を起こすおそれのある以下の患者又は状態
    • 脳下垂体機能不全又は副腎機能不全
    • 栄養不良状態、飢餓状態、不規則な食事摂取、食事摂取量の不足又は衰弱状態
    • 激しい筋肉運動
    • 過度のアルコール摂取者

                  ［8.1 参照］,［11.1.1 参照］

  3. 9.1.3 **腹部手術の既往又はイレウスの既往のある患者

    腸閉塞を含むイレウスを起こすおそれがある。［11.1.4 参照］

9.2 腎機能障害患者

  1. 9.2.1 中等度以上の腎機能障害患者又は透析中の末期腎不全患者

    患者の腎機能障害の程度に応じて適切な用量調節を行うこと。サキサグリプチン及び主要活性代謝物は血液透析により除去される。［7 参照］,［16.6.1 参照］

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
ラット及びウサギを用いた本剤単独投与による生殖発生毒性試験においては、催奇形性も母動物毒性も認められていないが、メトホルミンとの併用投与による生殖発生毒性試験において、ラットでは本剤との関連性は不明であるが胎児に催奇形性（頭蓋脊椎破裂）が、ウサギでは母動物毒性（致死、流産）が認められた。

9.6 授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物試験（ラット）で乳汁中への移行が報告されている。

9.7 小児等

小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。

9.8 高齢者

経過を十分に観察しながら慎重に投与すること。一般に、生理機能が低下していることが多い。また、患者の腎機能障害の程度に応じて適切な用量調節を行うこと。［7 参照］,［16.6.1 参照］

10. 相互作用

  • 本剤はCYP3A4/5により代謝され、主要活性代謝物を生成する。本剤の腎排泄には、能動的な尿細管分泌の関与が推定される。［16.4 参照］,［16.5.1 参照］

10.2 併用注意(併用に注意すること)

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子

糖尿病用薬

  • スルホニルウレア剤
  • 速効型インスリン分泌促進剤
  • α-グルコシダーゼ阻害剤
  • ビグアナイド系薬剤
  • チアゾリジン系薬剤
  • GLP-1受容体作動薬
  • SGLT2阻害薬
  • インスリン製剤
  • *イメグリミン塩酸塩 等

                  ［11.1.1 参照］                 

低血糖症状が起こるおそれがある。特に、スルホニルウレア剤、速効型インスリン分泌促進剤又はインスリン製剤と併用する場合、低血糖のリスクが増加するため、これらの薬剤の減量を検討すること。

血糖降下作用の増強による。

血糖降下作用を増強する薬剤

  • β-遮断薬
  • サリチル酸剤
  • モノアミン酸化酵素阻害剤
  • フィブラート系薬剤 等

血糖降下作用が増強し、さらに血糖が低下する可能性があるため、併用する場合には、血糖値、その他患者の状態を十分に観察しながら投与すること。

血糖降下作用の増強による。

血糖降下作用を減弱する薬剤

  • アドレナリン
  • 副腎皮質ホルモン
  • 甲状腺ホルモン 等

血糖降下作用が減弱し、血糖値が上昇する可能性があるため、併用する場合には、血糖値、その他患者の状態を十分に観察しながら投与すること。

血糖降下作用の減弱による。

CYP3A4/5阻害剤

  • イトラコナゾール 等

                  ［16.7.1 参照］                 

本剤の血中濃度が上昇する可能性があるため、併用する場合には、必要に応じて本剤を減量するなど注意すること。

CYP3A4/5に対する阻害作用により、本剤の代謝が阻害される。

11. 副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1 重大な副作用

  1. 11.1.1 低血糖（0.5%）

    低血糖があらわれることがある。スルホニルウレア剤、速効型インスリン分泌促進剤又はインスリン製剤との併用では重篤な低血糖症状があらわれ、特にスルホニルウレア剤では意識消失を来す例も報告されている。低血糖症状が認められた場合は、糖質を含む食品等を摂取するなど適切な処置を行うこと。ただし、α-グルコシダーゼ阻害剤との併用時はブドウ糖を投与すること。［8.1 参照］,［8.3 参照］,［9.1.2 参照］,［10.2 参照］,［17.1.1 参照］,［17.1.2 参照］,［17.1.3 参照］,［17.1.4 参照］,［17.1.5 参照］,［17.2.1 参照］

  2. 11.1.2 急性膵炎（頻度不明）

    持続的な激しい腹痛等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。［8.5 参照］

  3. 11.1.3 **過敏症反応（頻度不明）

    アナフィラキシー、血管性浮腫及び皮膚剥脱等の重篤な過敏症反応があらわれることがある。

  4. 11.1.4 **イレウス（0.5%未満）

    腸閉塞を含むイレウスを起こすおそれがある。高度の便秘、腹部膨満、持続する腹痛、嘔吐等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。［9.1.3 参照］

  5. 11.1.5 類天疱瘡（頻度不明）

    水疱、びらん等があらわれた場合には皮膚科医と相談し、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.2 その他の副作用

0.5～2%未満

0.5%未満

頻度不明

神経系障害

めまい

頭痛

眼障害

白内障、霧視

心臓障害

動悸、期外収縮、心電図T波逆転

呼吸、胸郭及び縦隔障害

鼻咽頭炎、上気道感染、咳嗽

副鼻腔炎

胃腸障害

便秘、下痢、腹部不快感、胃炎

腹部膨満、腹痛、逆流性食道炎、胃腸炎、悪心、嘔吐、消化不良、口内炎、口唇炎、便潜血

肝胆道系障害

肝機能異常（ALT上昇、AST上昇、γ-GTP上昇、Al-P上昇等）

皮膚及び皮下組織障害

発疹、湿疹、そう痒

じん麻疹、ざ瘡、冷汗

全身障害

浮腫、筋痙縮、倦怠感、無力症

代謝異常

2型糖尿病悪化、高尿酸血症、尿中アルブミン／クレアチニン比増加、血中ブドウ糖減少、グリコヘモグロビン増加、CK上昇

血液

貧血、白血球数増加、血小板数減少

その他

高血圧、頻尿、高カリウム血症、胸痛、白癬、腎結石、鼻出血、甲状腺腫瘤、尿路感染、関節痛

13. 過量投与

  1. 13.1 処置

    サキサグリプチン及び主要活性代謝物は、血液透析（4時間）によりそれぞれ投与量の4%及び19%が除去される。

14. 適用上の注意

14.1 薬剤交付時の注意

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

15. その他の注意

15.2 非臨床試験に基づく情報

カニクイザルを用いた3ヵ月までの反復経口投与毒性試験において、2mg/kg/日以上の用量（AUCはヒトに1日1回5mg投与したときの4.6倍以上）で末梢部位（尾、指、陰嚢、鼻）の皮膚に病変（痂皮、潰瘍）が認められた。しかしながら、同様の皮膚毒性所見は他の動物種（マウス、ラット及びウサギ）並びにヒトでは報告されていない。

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

  1. 2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  2. 2.2 重症ケトーシス、糖尿病性昏睡又は前昏睡、1型糖尿病の患者［輸液、インスリンによる速やかな高血糖の是正が必須となるので本剤を投与すべきでない。］
  3. 2.3 重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者［インスリン注射による血糖管理が望まれるので本剤の投与は適さない。］

3. 組成・性状

3.1 組成

オングリザ錠2.5mg

有効成分 1錠中サキサグリプチン水和物   2.64mg
（サキサグリプチンとして   2.5mg ）
添加剤 黄色三二酸化鉄、クロスカルメロースナトリウム、結晶セルロース、酸化チタン、ステアリン酸マグネシウム、タルク、乳糖水和物、ポリビニルアルコール（部分けん化物）、マクロゴール4000、塩酸（pH調整剤）、水酸化ナトリウム（pH調整剤）
オングリザ錠5mg

有効成分 1錠中サキサグリプチン水和物   5.29mg
（サキサグリプチンとして   5mg ）
添加剤 クロスカルメロースナトリウム、結晶セルロース、酸化チタン、三二酸化鉄、ステアリン酸マグネシウム、タルク、乳糖水和物、ポリビニルアルコール（部分けん化物）、マクロゴール4000、塩酸（pH調整剤）、水酸化ナトリウム（pH調整剤）

3.2 製剤の性状

オングリザ錠2.5mg

外形 表面                                    
裏面                                    
側面                                    
大きさ 直径 8.2mm
厚さ 4.2mm
識別コード KH622（錠剤本体、PTPシートに表示）
性状 淡黄色のフィルムコーティング錠
重量 約240mg
オングリザ錠5mg

外形 表面                                    
裏面                                    
側面                                    
大きさ 直径 8.2mm
厚さ 4.2mm
識別コード KH623（錠剤本体、PTPシートに表示）
性状 淡紅色のフィルムコーティング錠
重量 約240mg

4. 効能又は効果

2型糖尿病

5. 効能又は効果に関連する注意

本剤の適用は、あらかじめ糖尿病治療の基本である食事療法、運動療法を十分に行ったうえで効果が不十分な場合に限り考慮すること。

6. 用法及び用量

通常、成人にはサキサグリプチンとして5mgを1日1回経口投与する。なお、患者の状態に応じて2.5mgを1日1回経口投与することができる。

7. 用法及び用量に関連する注意

中等度以上の腎機能障害患者では、排泄の遅延により本剤の血中濃度が上昇するため、2.5mgに減量すること。［9.2.1 参照］,［9.8 参照］,［16.6.1 参照］

血清クレアチニン 注1)
（mg/dL）

クレアチニンクリアランス
（Ccr, mL/min）

投与量

中等度以上の腎機能障害患者

男性：>1.4
女性：>1.2

<50

2.5mg、1日1回

            

注1) クレアチニンクリアランスに相当する換算値（年齢60歳、体重65kg）
          

8. 重要な基本的注意

  1. 8.1 本剤の使用にあたっては、患者に対し低血糖症状及びその対処方法について十分説明すること。［9.1.2 参照］,［11.1.1 参照］
  2. 8.2 本剤投与中は、血糖を定期的に検査するとともに、経過を十分に観察し、常に投与継続の必要性について注意を払うこと。本剤を3ヵ月投与しても食後血糖に対する効果が不十分な場合、より適切と考えられる治療への変更を考慮すること。
  3. 8.3 低血糖症状、めまい等があらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。［11.1.1 参照］
  4. 8.4 本剤とGLP-1受容体作動薬はいずれもGLP-1受容体を介した血糖降下作用を有している。両剤を併用した際の臨床試験成績はなく、有効性及び安全性は確認されていない。
  5. 8.5 急性膵炎があらわれることがあるので、持続的な激しい腹痛、嘔吐等の初期症状があらわれた場合には、速やかに医師の診察を受けるよう患者に指導すること。［11.1.2 参照］

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 合併症・既往歴等のある患者

  1. 9.1.1 心不全（NYHA分類Ⅲ～Ⅳ）のある患者

    海外臨床試験において、本剤投与群（289/8280例、3.5%）ではプラセボ群（228/8212例、2.8%）と比較して、心不全による入院の発現率が高く（ハザード比1.27［95%信頼区間1.07-1.51］）、リスク因子は両群ともに、心不全の既往や中等度以上の腎機能障害であったとの報告がある1) ,2) 。

  2. 9.1.2 低血糖を起こすおそれのある以下の患者又は状態
    • 脳下垂体機能不全又は副腎機能不全
    • 栄養不良状態、飢餓状態、不規則な食事摂取、食事摂取量の不足又は衰弱状態
    • 激しい筋肉運動
    • 過度のアルコール摂取者

                  ［8.1 参照］,［11.1.1 参照］

  3. 9.1.3 **腹部手術の既往又はイレウスの既往のある患者

    腸閉塞を含むイレウスを起こすおそれがある。［11.1.4 参照］

9.2 腎機能障害患者

  1. 9.2.1 中等度以上の腎機能障害患者又は透析中の末期腎不全患者

    患者の腎機能障害の程度に応じて適切な用量調節を行うこと。サキサグリプチン及び主要活性代謝物は血液透析により除去される。［7 参照］,［16.6.1 参照］

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
ラット及びウサギを用いた本剤単独投与による生殖発生毒性試験においては、催奇形性も母動物毒性も認められていないが、メトホルミンとの併用投与による生殖発生毒性試験において、ラットでは本剤との関連性は不明であるが胎児に催奇形性（頭蓋脊椎破裂）が、ウサギでは母動物毒性（致死、流産）が認められた。

9.6 授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物試験（ラット）で乳汁中への移行が報告されている。

9.7 小児等

小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。

9.8 高齢者

経過を十分に観察しながら慎重に投与すること。一般に、生理機能が低下していることが多い。また、患者の腎機能障害の程度に応じて適切な用量調節を行うこと。［7 参照］,［16.6.1 参照］

10. 相互作用

  • 本剤はCYP3A4/5により代謝され、主要活性代謝物を生成する。本剤の腎排泄には、能動的な尿細管分泌の関与が推定される。［16.4 参照］,［16.5.1 参照］

10.2 併用注意(併用に注意すること)

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子

糖尿病用薬

  • スルホニルウレア剤
  • 速効型インスリン分泌促進剤
  • α-グルコシダーゼ阻害剤
  • ビグアナイド系薬剤
  • チアゾリジン系薬剤
  • GLP-1受容体作動薬
  • SGLT2阻害薬
  • インスリン製剤
  • *イメグリミン塩酸塩 等

                  ［11.1.1 参照］                 

低血糖症状が起こるおそれがある。特に、スルホニルウレア剤、速効型インスリン分泌促進剤又はインスリン製剤と併用する場合、低血糖のリスクが増加するため、これらの薬剤の減量を検討すること。

血糖降下作用の増強による。

血糖降下作用を増強する薬剤

  • β-遮断薬
  • サリチル酸剤
  • モノアミン酸化酵素阻害剤
  • フィブラート系薬剤 等

血糖降下作用が増強し、さらに血糖が低下する可能性があるため、併用する場合には、血糖値、その他患者の状態を十分に観察しながら投与すること。

血糖降下作用の増強による。

血糖降下作用を減弱する薬剤

  • アドレナリン
  • 副腎皮質ホルモン
  • 甲状腺ホルモン 等

血糖降下作用が減弱し、血糖値が上昇する可能性があるため、併用する場合には、血糖値、その他患者の状態を十分に観察しながら投与すること。

血糖降下作用の減弱による。

CYP3A4/5阻害剤

  • イトラコナゾール 等

                  ［16.7.1 参照］                 

本剤の血中濃度が上昇する可能性があるため、併用する場合には、必要に応じて本剤を減量するなど注意すること。

CYP3A4/5に対する阻害作用により、本剤の代謝が阻害される。

11. 副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1 重大な副作用

  1. 11.1.1 低血糖（0.5%）

    低血糖があらわれることがある。スルホニルウレア剤、速効型インスリン分泌促進剤又はインスリン製剤との併用では重篤な低血糖症状があらわれ、特にスルホニルウレア剤では意識消失を来す例も報告されている。低血糖症状が認められた場合は、糖質を含む食品等を摂取するなど適切な処置を行うこと。ただし、α-グルコシダーゼ阻害剤との併用時はブドウ糖を投与すること。［8.1 参照］,［8.3 参照］,［9.1.2 参照］,［10.2 参照］,［17.1.1 参照］,［17.1.2 参照］,［17.1.3 参照］,［17.1.4 参照］,［17.1.5 参照］,［17.2.1 参照］

  2. 11.1.2 急性膵炎（頻度不明）

    持続的な激しい腹痛等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。［8.5 参照］

  3. 11.1.3 **過敏症反応（頻度不明）

    アナフィラキシー、血管性浮腫及び皮膚剥脱等の重篤な過敏症反応があらわれることがある。

  4. 11.1.4 **イレウス（0.5%未満）

    腸閉塞を含むイレウスを起こすおそれがある。高度の便秘、腹部膨満、持続する腹痛、嘔吐等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。［9.1.3 参照］

  5. 11.1.5 類天疱瘡（頻度不明）

    水疱、びらん等があらわれた場合には皮膚科医と相談し、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.2 その他の副作用

0.5～2%未満

0.5%未満

頻度不明

神経系障害

めまい

頭痛

眼障害

白内障、霧視

心臓障害

動悸、期外収縮、心電図T波逆転

呼吸、胸郭及び縦隔障害

鼻咽頭炎、上気道感染、咳嗽

副鼻腔炎

胃腸障害

便秘、下痢、腹部不快感、胃炎

腹部膨満、腹痛、逆流性食道炎、胃腸炎、悪心、嘔吐、消化不良、口内炎、口唇炎、便潜血

肝胆道系障害

肝機能異常（ALT上昇、AST上昇、γ-GTP上昇、Al-P上昇等）

皮膚及び皮下組織障害

発疹、湿疹、そう痒

じん麻疹、ざ瘡、冷汗

全身障害

浮腫、筋痙縮、倦怠感、無力症

代謝異常

2型糖尿病悪化、高尿酸血症、尿中アルブミン／クレアチニン比増加、血中ブドウ糖減少、グリコヘモグロビン増加、CK上昇

血液

貧血、白血球数増加、血小板数減少

その他

高血圧、頻尿、高カリウム血症、胸痛、白癬、腎結石、鼻出血、甲状腺腫瘤、尿路感染、関節痛

13. 過量投与

  1. 13.1 処置

    サキサグリプチン及び主要活性代謝物は、血液透析（4時間）によりそれぞれ投与量の4%及び19%が除去される。

14. 適用上の注意

14.1 薬剤交付時の注意

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

15. その他の注意

15.2 非臨床試験に基づく情報

カニクイザルを用いた3ヵ月までの反復経口投与毒性試験において、2mg/kg/日以上の用量（AUCはヒトに1日1回5mg投与したときの4.6倍以上）で末梢部位（尾、指、陰嚢、鼻）の皮膚に病変（痂皮、潰瘍）が認められた。しかしながら、同様の皮膚毒性所見は他の動物種（マウス、ラット及びウサギ）並びにヒトでは報告されていない。

その他詳細情報

日本標準商品分類番号
873969
ブランドコード
3969017F1028, 3969017F2024
承認番号
22500AMX00877, 22500AMX00878
販売開始年月
2013-07, 2013-07
貯法
室温保存、室温保存
有効期間
3年、3年
規制区分
12, 12

重要な注意事項

  • この情報は医療専門家による診断や治療の代替にはなりません。副作用に関する懸念がある場合は、必ず医師または薬剤師に相談してください。
  • 副作用の発生頻度や重篤度は個人差があります。ここで提供される情報は一般的なものであり、すべての患者さんに当てはまるわけではありません。
  • 薬剤の使用に関しては、必ず医療専門家の指示に従い、自己判断での変更や中止を避けてください。
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