薬効分類名LH-RH誘導体
LH-RH：黄体形成ホルモン放出ホルモンマイクロカプセル型徐放性製剤
一般的名称注射用リュープロレリン酢酸塩
リュープロレリン酢酸塩SR注射用キット11.25mg「NP」
りゅーぷろれりんさくさんえんSRちゅうしゃようきっと11.25mg「NP」
Leuprorelin Acetate SR for Injection Kits
製造販売元／ニプロ株式会社
重大な副作用
その他の副作用
6. 用法・用量
通常、成人には12週に1回リュープロレリン酢酸塩として11.25mgを皮下に投与する。
投与に際しては、注射針を上にしてプランジャーロッドを押して、懸濁用液全量を粉末部に移動させて、泡立てないように注意しながら、十分に懸濁して用いる。
7. 用法・用量に関連する注意
本剤は12週間持続の徐放性製剤であり、12週を超える間隔で投与すると下垂体－性腺系刺激作用により性腺ホルモン濃度が再度上昇し、臨床所見が一過性に悪化するおそれがあるので、12週に1回の用法を遵守すること。
8. 重要な基本的注意
-
〈効能共通〉
- 8.1 本剤は内分泌療法剤であり、がんに対する薬物療法について十分な知識・経験を持つ医師のもとで、本剤による治療が適切と判断される患者についてのみ使用すること。
- 8.2 本剤は12週間持続性の製剤であり、徐放性の薬剤が注射部位に長くとどまり、硬結等の注射部位反応が発現することがあるので、注射部位を毎回変更し、注射部位をもまないように患者に説明するなど十分注意して投与すること。［14.2.2 参照］
- 8.3 本剤は徐放性製剤であるので、最終投与後も薬効持続期間中は患者の状態を観察すること。
- 8.4 アナフィラキシーがあらわれることがあるので、問診を十分に行うこと。［11.1.2 参照］
-
〈前立腺癌〉
- 8.5 初回投与初期に、高活性LH-RH誘導体としての下垂体－性腺系刺激作用による血清テストステロン濃度の上昇に伴って骨疼痛の一過性増悪がみられることがある。また、尿路閉塞あるいは脊髄圧迫のみられるおそれがあるので慎重に投与し、投与開始1ヵ月間は十分観察を行うこと。［11.1.8 参照］
- 〈閉経前乳癌〉
11. 副作用
11.1 重大な副作用
-
〈効能共通〉
-
11.1.1 間質性肺炎（0.1%未満）
発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常等を伴う間質性肺炎があらわれることがあるので、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
- 11.1.2 アナフィラキシー（0.1%未満）
-
11.1.3 肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）
AST、ALTの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。
- 11.1.4 糖尿病の発症又は増悪（頻度不明）
-
11.1.5 下垂体卒中（頻度不明）
下垂体卒中が下垂体腺腫患者で報告されているので、初回投与直後に頭痛、視力・視野障害等があらわれた場合には、検査のうえ外科的治療等の適切な処置を行うこと。
- 11.1.6 心筋梗塞、脳梗塞、静脈血栓症、肺塞栓症等の血栓塞栓症（頻度不明）
-
11.1.1 間質性肺炎（0.1%未満）
-
〈前立腺癌〉
- 11.1.7 うつ状態（0.1%未満）
-
11.1.8 骨疼痛の一過性増悪、尿路閉塞あるいは脊髄圧迫（5%以上）
下垂体－性腺系刺激作用による血清テストステロン濃度の上昇に伴って骨疼痛の一過性増悪、尿路閉塞あるいは脊髄圧迫がみられることがある。［8.5 参照］
- 11.1.9 心不全（0.1～5%未満）
- 〈閉経前乳癌〉
11.2 その他の副作用
5%以上 |
0.1～5%未満 |
0.1%未満 |
頻度不明 |
|
|---|---|---|---|---|
肝臓 |
LDH上昇 |
黄疸、AST、ALT、γ-GTP、AL-Pの上昇 |
||
内分泌系 |
ほてり、熱感 |
頭痛、不眠、顔面潮紅、めまい、発汗、性欲減退、勃起障害、女性化乳房、睾丸萎縮、会陰部不快感 |
||
筋・骨格系 |
関節痛、骨疼痛、肩・腰・四肢等の疼痛、歩行困難、手指等のこわばり |
筋肉痛、骨塩量の低下 |
||
皮膚 |
皮膚炎、頭部発毛 |
|||
泌尿器系 |
頻尿、血尿、BUNの上昇 |
|||
循環器 |
心電図異常、心胸比増大 |
|||
血液 |
貧血、血小板減少 |
|||
消化器 |
悪心、嘔吐、食欲不振、便秘 |
下痢 |
||
過敏症 |
発疹、そう痒 |
|||
投与部位 |
硬結 |
疼痛、発赤 |
膿瘍、腫脹、潰瘍、そう痒、肉芽腫、腫瘤、熱感、壊死等の注射部位反応 |
|
その他 |
浮腫、胸部圧迫感、悪寒、倦怠感、口唇・四肢のしびれ、体重増加、知覚異常、難聴、耳鳴、発熱、総コレステロール上昇、トリグリセライド上昇、尿酸上昇、高カリウム血症、血糖値上昇 |
脱力感 |
痙攣 |
5%以上 |
0.1～5%未満 |
0.1%未満 |
頻度不明 |
|
|---|---|---|---|---|
低エストロゲン症状 |
ほてり、熱感、のぼせ、肩こり、頭痛、不眠、めまい、発汗 |
性欲減退、冷感、視覚障害、情緒不安定 |
||
女性生殖器 |
不正出血、腟乾燥、性交痛、腟炎、帯下増加、卵巣過剰刺激症状、乳房の疼痛・緊満感・萎縮 |
|||
筋・骨格系 |
関節痛、骨疼痛等の疼痛 |
手指等のこわばり、腰痛、筋肉痛、筋痙攣、骨塩量の低下、血清リン上昇、高カルシウム血症 |
||
皮膚 |
ざ瘡、皮膚乾燥、脱毛、多毛、爪の異常 |
|||
精神神経系 |
眠気、いらいら感、記憶力低下、注意力低下、知覚異常 |
|||
過敏症 |
発疹、そう痒 |
|||
肝臓 |
AST、ALT、AL-P、LDH、γ-GTP、ビリルビンの上昇 |
黄疸 |
||
消化器 |
悪心、嘔吐、食欲不振、腹痛、腹部膨満感、下痢、便秘、口内炎、口渇 |
|||
循環器 |
心悸亢進、血圧上昇 |
|||
血液 |
赤血球増多、貧血、白血球減少、血小板減少、部分トロンボプラスチン時間延長 |
|||
泌尿器系 |
頻尿、排尿困難、BUNの上昇 |
|||
投与部位 |
硬結 |
疼痛、発赤 |
膿瘍、腫脹、潰瘍、そう痒、肉芽腫、腫瘤、熱感、壊死等の注射部位反応 |
|
その他 |
疲労、倦怠感、脱力感、口唇・四肢のしびれ、手根管症候群、耳鳴、難聴、胸部不快感、浮腫、体重増加、下肢痛、息苦しさ、発熱、総コレステロール上昇、LDLコレステロール上昇、トリグリセライド上昇、高カリウム血症 |
体重減少、味覚異常、甲状腺機能異常 |
痙攣 |
14. 適用上の注意
15. その他の注意
15.2 非臨床試験に基づく情報
ラットにリュープロレリン酢酸塩として4週間持続の徐放性製剤0.8、3.6及び16mg/kg/4週を1年間、並びにリュープロレリン酢酸塩水溶液注射剤0.6、1.5及び4mg/kg/日を2年間それぞれ皮下投与した試験で、良性下垂体腺腫が認められたとの報告がある2) 。
6. 用法・用量
通常、成人には12週に1回リュープロレリン酢酸塩として11.25mgを皮下に投与する。
投与に際しては、注射針を上にしてプランジャーロッドを押して、懸濁用液全量を粉末部に移動させて、泡立てないように注意しながら、十分に懸濁して用いる。
7. 用法・用量に関連する注意
本剤は12週間持続の徐放性製剤であり、12週を超える間隔で投与すると下垂体－性腺系刺激作用により性腺ホルモン濃度が再度上昇し、臨床所見が一過性に悪化するおそれがあるので、12週に1回の用法を遵守すること。
8. 重要な基本的注意
-
〈効能共通〉
- 8.1 本剤は内分泌療法剤であり、がんに対する薬物療法について十分な知識・経験を持つ医師のもとで、本剤による治療が適切と判断される患者についてのみ使用すること。
- 8.2 本剤は12週間持続性の製剤であり、徐放性の薬剤が注射部位に長くとどまり、硬結等の注射部位反応が発現することがあるので、注射部位を毎回変更し、注射部位をもまないように患者に説明するなど十分注意して投与すること。［14.2.2 参照］
- 8.3 本剤は徐放性製剤であるので、最終投与後も薬効持続期間中は患者の状態を観察すること。
- 8.4 アナフィラキシーがあらわれることがあるので、問診を十分に行うこと。［11.1.2 参照］
-
〈前立腺癌〉
- 8.5 初回投与初期に、高活性LH-RH誘導体としての下垂体－性腺系刺激作用による血清テストステロン濃度の上昇に伴って骨疼痛の一過性増悪がみられることがある。また、尿路閉塞あるいは脊髄圧迫のみられるおそれがあるので慎重に投与し、投与開始1ヵ月間は十分観察を行うこと。［11.1.8 参照］
- 〈閉経前乳癌〉
11. 副作用
11.1 重大な副作用
-
〈効能共通〉
-
11.1.1 間質性肺炎（0.1%未満）
発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常等を伴う間質性肺炎があらわれることがあるので、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
- 11.1.2 アナフィラキシー（0.1%未満）
-
11.1.3 肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）
AST、ALTの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。
- 11.1.4 糖尿病の発症又は増悪（頻度不明）
-
11.1.5 下垂体卒中（頻度不明）
下垂体卒中が下垂体腺腫患者で報告されているので、初回投与直後に頭痛、視力・視野障害等があらわれた場合には、検査のうえ外科的治療等の適切な処置を行うこと。
- 11.1.6 心筋梗塞、脳梗塞、静脈血栓症、肺塞栓症等の血栓塞栓症（頻度不明）
-
11.1.1 間質性肺炎（0.1%未満）
-
〈前立腺癌〉
- 11.1.7 うつ状態（0.1%未満）
-
11.1.8 骨疼痛の一過性増悪、尿路閉塞あるいは脊髄圧迫（5%以上）
下垂体－性腺系刺激作用による血清テストステロン濃度の上昇に伴って骨疼痛の一過性増悪、尿路閉塞あるいは脊髄圧迫がみられることがある。［8.5 参照］
- 11.1.9 心不全（0.1～5%未満）
- 〈閉経前乳癌〉
11.2 その他の副作用
5%以上 |
0.1～5%未満 |
0.1%未満 |
頻度不明 |
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|---|---|---|---|---|
肝臓 |
LDH上昇 |
黄疸、AST、ALT、γ-GTP、AL-Pの上昇 |
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内分泌系 |
ほてり、熱感 |
頭痛、不眠、顔面潮紅、めまい、発汗、性欲減退、勃起障害、女性化乳房、睾丸萎縮、会陰部不快感 |
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筋・骨格系 |
関節痛、骨疼痛、肩・腰・四肢等の疼痛、歩行困難、手指等のこわばり |
筋肉痛、骨塩量の低下 |
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皮膚 |
皮膚炎、頭部発毛 |
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泌尿器系 |
頻尿、血尿、BUNの上昇 |
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循環器 |
心電図異常、心胸比増大 |
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血液 |
貧血、血小板減少 |
|||
消化器 |
悪心、嘔吐、食欲不振、便秘 |
下痢 |
||
過敏症 |
発疹、そう痒 |
|||
投与部位 |
硬結 |
疼痛、発赤 |
膿瘍、腫脹、潰瘍、そう痒、肉芽腫、腫瘤、熱感、壊死等の注射部位反応 |
|
その他 |
浮腫、胸部圧迫感、悪寒、倦怠感、口唇・四肢のしびれ、体重増加、知覚異常、難聴、耳鳴、発熱、総コレステロール上昇、トリグリセライド上昇、尿酸上昇、高カリウム血症、血糖値上昇 |
脱力感 |
痙攣 |
5%以上 |
0.1～5%未満 |
0.1%未満 |
頻度不明 |
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|---|---|---|---|---|
低エストロゲン症状 |
ほてり、熱感、のぼせ、肩こり、頭痛、不眠、めまい、発汗 |
性欲減退、冷感、視覚障害、情緒不安定 |
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女性生殖器 |
不正出血、腟乾燥、性交痛、腟炎、帯下増加、卵巣過剰刺激症状、乳房の疼痛・緊満感・萎縮 |
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筋・骨格系 |
関節痛、骨疼痛等の疼痛 |
手指等のこわばり、腰痛、筋肉痛、筋痙攣、骨塩量の低下、血清リン上昇、高カルシウム血症 |
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皮膚 |
ざ瘡、皮膚乾燥、脱毛、多毛、爪の異常 |
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精神神経系 |
眠気、いらいら感、記憶力低下、注意力低下、知覚異常 |
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過敏症 |
発疹、そう痒 |
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肝臓 |
AST、ALT、AL-P、LDH、γ-GTP、ビリルビンの上昇 |
黄疸 |
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消化器 |
悪心、嘔吐、食欲不振、腹痛、腹部膨満感、下痢、便秘、口内炎、口渇 |
|||
循環器 |
心悸亢進、血圧上昇 |
|||
血液 |
赤血球増多、貧血、白血球減少、血小板減少、部分トロンボプラスチン時間延長 |
|||
泌尿器系 |
頻尿、排尿困難、BUNの上昇 |
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投与部位 |
硬結 |
疼痛、発赤 |
膿瘍、腫脹、潰瘍、そう痒、肉芽腫、腫瘤、熱感、壊死等の注射部位反応 |
|
その他 |
疲労、倦怠感、脱力感、口唇・四肢のしびれ、手根管症候群、耳鳴、難聴、胸部不快感、浮腫、体重増加、下肢痛、息苦しさ、発熱、総コレステロール上昇、LDLコレステロール上昇、トリグリセライド上昇、高カリウム血症 |
体重減少、味覚異常、甲状腺機能異常 |
痙攣 |
14. 適用上の注意
15. その他の注意
15.2 非臨床試験に基づく情報
ラットにリュープロレリン酢酸塩として4週間持続の徐放性製剤0.8、3.6及び16mg/kg/4週を1年間、並びにリュープロレリン酢酸塩水溶液注射剤0.6、1.5及び4mg/kg/日を2年間それぞれ皮下投与した試験で、良性下垂体腺腫が認められたとの報告がある2) 。