薬効分類名GnRHアンタゴニスト

一般的名称リンザゴリクスコリン錠

イセルティ錠100mg

いせるてぃじょう100mg

Yselty Tablets 100mg

製造販売元／キッセイ薬品工業株式会社

第1版
禁忌相互作用合併症・既往歴等のある患者腎機能障害患者肝機能障害患者妊婦授乳婦

重大な副作用

頻度
副作用
1%未満
うつ状態

その他の副作用

部位
頻度
副作用
女性疾患
5%以上
ほてり（52.4%）、多汗症、頭痛
女性疾患
1～5%未満
閉経期症状、めまい
皮膚
5%以上
不正出血（38.2%）
脳・神経
1～5%未満
月経異常
脳・神経
1%未満
乳房不快感
肝臓まわり
5%以上
関節痛、手指等のこわばり、生化学的骨代謝マーカー上昇
胃腸・消化器系
1～5%未満
骨密度減少
内分泌・代謝系
1～5%未満
脱毛症
内分泌・代謝系
1～5%未満
傾眠、不眠
その他
1%未満
易刺激性
その他
1～5%未満
AST、ALT、γ-GTPの上昇、肝機能異常
その他
1～5%未満
悪心、便秘
その他
1～5%未満
血中コレステロール増加、血中トリグリセリド増加、低比重リポ蛋白増加、脂質異常症
その他
1%未満
食欲減退
その他
5%以上
倦怠感
その他
1～5%未満
動悸、浮腫

併用注意

薬剤名等
  • 性ホルモン剤（エストラジオール誘導体、エストリオール誘導体、結合型エストロゲン製剤、卵胞ホルモンと黄体ホルモンの合剤、両性混合ホルモン剤等）
臨床症状・措置方法

本剤の効果が減弱することがある。

機序・危険因子

本剤は性ホルモンの分泌を低下させることにより薬効を示す。したがって、性ホルモン剤の投与は本剤の治療効果を減弱させる可能性がある。

薬剤名等
臨床症状・措置方法

QT間隔延長があらわれるおそれがある。

機序・危険因子

併用によりQT間隔延長作用が増強するおそれがある。

薬剤名等
臨床症状・措置方法

これらの薬剤の血中濃度が上昇し、副作用が増強する可能性がある。

機序・危険因子

本剤のCYP2C8阻害作用による。

詳細情報

正確な情報は PMDA で必ず確認して下さい

注意以下の情報は参考資料としてご活用下さい

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

  1. 2.1 妊婦又は妊娠している可能性のある女性［7.1 参照］,［9.5 参照］
  2. 2.2 診断のつかない異常性器出血の患者［悪性疾患の可能性がある。］［8 参照］
  3. 2.3 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

3. 組成・性状

3.1 組成

イセルティ錠100mg

有効成分 1錠中リンザゴリクスコリン120.3mg（リンザゴリクスとして100mg）  
添加剤 乳糖水和物、結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、ポリビニルアルコール・ポリエチレングリコール・グラフトコポリマー、タルク、酸化チタン、黄色三二酸化鉄

3.2 製剤の性状

イセルティ錠100mg

剤形 フィルムコーティング錠
色調 淡黄色
外形 外形
大きさ 直径 10mm
厚さ 約4.8mm
質量 約416mg
識別コード Ⓚ100

4. 効能又は効果

子宮筋腫に基づく下記諸症状の改善

過多月経、下腹痛、腰痛、貧血

5. 効能又は効果に関連する注意

本剤による治療は根治療法ではないことに留意し、手術が適応となる患者の手術までの保存療法並びに閉経前の保存療法としての適用を原則とすること。

6. 用法及び用量

通常、成人にはリンザゴリクスとして200mgを1日1回経口投与する。なお、初回投与は月経周期1～5日目に行う。

7. 用法及び用量に関連する注意

  1. 7.1 治療に際しては妊娠していないことを確認し、必ず月経周期1～5日目より投与を開始すること。また、治療期間中は非ホルモン性の避妊をさせること。［2.1 参照］,［9.5 参照］
  2. 7.2 エストロゲン低下作用に基づく骨塩量の低下がみられることがあるので、6ヵ月を超える投与は原則として行わないこと。6ヵ月を超える投与の安全性は確立していない。なお、やむを得ず長期にわたる投与や再投与が必要な場合には、可能な限り骨塩量の検査を行い慎重に投与すること。

8. 重要な基本的注意

投与に際して、類似疾患（悪性腫瘍等）との鑑別に留意し、投与中腫瘤が増大したり、臨床症状の改善がみられない場合は投与を中止すること。［2.2 参照］

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 合併症・既往歴等のある患者

  1. 9.1.1 QT間隔延長のおそれ又はその既往歴のある患者

    QT間隔延長が起こるおそれがある。［17.3.1 参照］

  2. 9.1.2 粘膜下筋腫のある患者

    観察を十分に行い、異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。また、一度に大量の出血が認められた場合には、速やかに医療機関に連絡するよう患者を指導すること。筋腫分娩、重度の不正出血があらわれることがある。

9.2 腎機能障害患者

  1. 9.2.1 重度の腎障害のある患者及び末期腎不全患者

    本剤の減量を考慮するとともに、患者の状態を慎重に観察し、副作用の発現に十分注意すること。非結合形リンザゴリクスの血中濃度が上昇し、副作用が強くあらわれるおそれがある。［16.6.1 参照］

  2. 9.2.2 中等度の腎障害のある患者

    非結合形リンザゴリクスの血中濃度が上昇し、副作用が強くあらわれるおそれがある。［16.6.1 参照］

9.3 肝機能障害患者

  1. 9.3.1 重度（Child-Pugh分類C）の肝障害のある患者

    本剤を減量するとともに、患者の状態を慎重に観察し、副作用の発現に十分注意すること。非結合形リンザゴリクスの血中濃度が上昇し、副作用が強くあらわれるおそれがある。［16.6.2 参照］

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。動物試験で全胚死亡（ラット）及び不妊（ウサギ）が認められている。また、動物試験（ラット）でリンザゴリクスの胎盤通過性が認められている。［2.1 参照］,［7.1 参照］

9.6 授乳婦

授乳を避けさせること。動物試験（ラット）でリンザゴリクスの乳汁移行が認められており、性腺刺激ホルモンの分泌抑制作用により乳児の生殖機能等の成熟に影響を及ぼすおそれがある。

10. 相互作用

10.2 併用注意(併用に注意すること)

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
  • 性ホルモン剤（エストラジオール誘導体、エストリオール誘導体、結合型エストロゲン製剤、卵胞ホルモンと黄体ホルモンの合剤、両性混合ホルモン剤等）

本剤の効果が減弱することがある。

本剤は性ホルモンの分泌を低下させることにより薬効を示す。したがって、性ホルモン剤の投与は本剤の治療効果を減弱させる可能性がある。
  • QT間隔延長を起こすことが知られている薬剤
    • アジスロマイシン
    • クラリスロマイシン
    • レボフロキサシン等
  • ［17.3.1 参照］

QT間隔延長があらわれるおそれがある。

併用によりQT間隔延長作用が増強するおそれがある。
  • CYP2C8の基質となる薬剤
    • レパグリニド
    • ピオグリタゾン
    • モンテルカスト等
  • ［16.7.1 参照］

これらの薬剤の血中濃度が上昇し、副作用が増強する可能性がある。

本剤のCYP2C8阻害作用による。

11. 副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1 重大な副作用

  1. 11.1.1 うつ状態（1%未満）

    エストロゲン低下作用に基づく更年期障害様のうつ状態があらわれることがある。

11.2 その他の副作用

5%以上

1～5%未満

1%未満

低エストロゲン症状

ほてり（52.4%）、多汗症、頭痛

閉経期症状、めまい

女性生殖器及び乳房障害

不正出血（38.2%）

月経異常

乳房不快感

筋・骨格系障害

関節痛、手指等のこわばり、生化学的骨代謝マーカー上昇

骨密度減少

皮膚障害

脱毛症

精神・神経系障害

傾眠、不眠

易刺激性

肝障害

AST、ALT、γ-GTPの上昇、肝機能異常

胃腸障害

悪心、便秘

代謝及び栄養障害

血中コレステロール増加、血中トリグリセリド増加、低比重リポ蛋白増加、脂質異常症

食欲減退

その他

倦怠感

動悸、浮腫

14. 適用上の注意

14.1 薬剤交付時の注意

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

2. 禁忌（次の患者には投与しないこと）

  1. 2.1 妊婦又は妊娠している可能性のある女性［7.1 参照］,［9.5 参照］
  2. 2.2 診断のつかない異常性器出血の患者［悪性疾患の可能性がある。］［8 参照］
  3. 2.3 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

3. 組成・性状

3.1 組成

イセルティ錠100mg

有効成分 1錠中リンザゴリクスコリン120.3mg（リンザゴリクスとして100mg）  
添加剤 乳糖水和物、結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、ポリビニルアルコール・ポリエチレングリコール・グラフトコポリマー、タルク、酸化チタン、黄色三二酸化鉄

3.2 製剤の性状

イセルティ錠100mg

剤形 フィルムコーティング錠
色調 淡黄色
外形 外形
大きさ 直径 10mm
厚さ 約4.8mm
質量 約416mg
識別コード Ⓚ100

4. 効能又は効果

子宮筋腫に基づく下記諸症状の改善

過多月経、下腹痛、腰痛、貧血

5. 効能又は効果に関連する注意

本剤による治療は根治療法ではないことに留意し、手術が適応となる患者の手術までの保存療法並びに閉経前の保存療法としての適用を原則とすること。

6. 用法及び用量

通常、成人にはリンザゴリクスとして200mgを1日1回経口投与する。なお、初回投与は月経周期1～5日目に行う。

7. 用法及び用量に関連する注意

  1. 7.1 治療に際しては妊娠していないことを確認し、必ず月経周期1～5日目より投与を開始すること。また、治療期間中は非ホルモン性の避妊をさせること。［2.1 参照］,［9.5 参照］
  2. 7.2 エストロゲン低下作用に基づく骨塩量の低下がみられることがあるので、6ヵ月を超える投与は原則として行わないこと。6ヵ月を超える投与の安全性は確立していない。なお、やむを得ず長期にわたる投与や再投与が必要な場合には、可能な限り骨塩量の検査を行い慎重に投与すること。

8. 重要な基本的注意

投与に際して、類似疾患（悪性腫瘍等）との鑑別に留意し、投与中腫瘤が増大したり、臨床症状の改善がみられない場合は投与を中止すること。［2.2 参照］

9. 特定の背景を有する患者に関する注意

9.1 合併症・既往歴等のある患者

  1. 9.1.1 QT間隔延長のおそれ又はその既往歴のある患者

    QT間隔延長が起こるおそれがある。［17.3.1 参照］

  2. 9.1.2 粘膜下筋腫のある患者

    観察を十分に行い、異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。また、一度に大量の出血が認められた場合には、速やかに医療機関に連絡するよう患者を指導すること。筋腫分娩、重度の不正出血があらわれることがある。

9.2 腎機能障害患者

  1. 9.2.1 重度の腎障害のある患者及び末期腎不全患者

    本剤の減量を考慮するとともに、患者の状態を慎重に観察し、副作用の発現に十分注意すること。非結合形リンザゴリクスの血中濃度が上昇し、副作用が強くあらわれるおそれがある。［16.6.1 参照］

  2. 9.2.2 中等度の腎障害のある患者

    非結合形リンザゴリクスの血中濃度が上昇し、副作用が強くあらわれるおそれがある。［16.6.1 参照］

9.3 肝機能障害患者

  1. 9.3.1 重度（Child-Pugh分類C）の肝障害のある患者

    本剤を減量するとともに、患者の状態を慎重に観察し、副作用の発現に十分注意すること。非結合形リンザゴリクスの血中濃度が上昇し、副作用が強くあらわれるおそれがある。［16.6.2 参照］

9.5 妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。動物試験で全胚死亡（ラット）及び不妊（ウサギ）が認められている。また、動物試験（ラット）でリンザゴリクスの胎盤通過性が認められている。［2.1 参照］,［7.1 参照］

9.6 授乳婦

授乳を避けさせること。動物試験（ラット）でリンザゴリクスの乳汁移行が認められており、性腺刺激ホルモンの分泌抑制作用により乳児の生殖機能等の成熟に影響を及ぼすおそれがある。

10. 相互作用

10.2 併用注意(併用に注意すること)

薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子
  • 性ホルモン剤（エストラジオール誘導体、エストリオール誘導体、結合型エストロゲン製剤、卵胞ホルモンと黄体ホルモンの合剤、両性混合ホルモン剤等）

本剤の効果が減弱することがある。

本剤は性ホルモンの分泌を低下させることにより薬効を示す。したがって、性ホルモン剤の投与は本剤の治療効果を減弱させる可能性がある。
  • QT間隔延長を起こすことが知られている薬剤
    • アジスロマイシン
    • クラリスロマイシン
    • レボフロキサシン等
  • ［17.3.1 参照］

QT間隔延長があらわれるおそれがある。

併用によりQT間隔延長作用が増強するおそれがある。
  • CYP2C8の基質となる薬剤
    • レパグリニド
    • ピオグリタゾン
    • モンテルカスト等
  • ［16.7.1 参照］

これらの薬剤の血中濃度が上昇し、副作用が増強する可能性がある。

本剤のCYP2C8阻害作用による。

11. 副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

11.1 重大な副作用

  1. 11.1.1 うつ状態（1%未満）

    エストロゲン低下作用に基づく更年期障害様のうつ状態があらわれることがある。

11.2 その他の副作用

5%以上

1～5%未満

1%未満

低エストロゲン症状

ほてり（52.4%）、多汗症、頭痛

閉経期症状、めまい

女性生殖器及び乳房障害

不正出血（38.2%）

月経異常

乳房不快感

筋・骨格系障害

関節痛、手指等のこわばり、生化学的骨代謝マーカー上昇

骨密度減少

皮膚障害

脱毛症

精神・神経系障害

傾眠、不眠

易刺激性

肝障害

AST、ALT、γ-GTPの上昇、肝機能異常

胃腸障害

悪心、便秘

代謝及び栄養障害

血中コレステロール増加、血中トリグリセリド増加、低比重リポ蛋白増加、脂質異常症

食欲減退

その他

倦怠感

動悸、浮腫

14. 適用上の注意

14.1 薬剤交付時の注意

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

その他詳細情報

日本標準商品分類番号
872499
ブランドコード
24990A6F1020
承認番号
30700AMX00270000
販売開始年月
貯法
室温保存
有効期間
3年
規制区分
2, 12

重要な注意事項

  • この情報は医療専門家による診断や治療の代替にはなりません。副作用に関する懸念がある場合は、必ず医師または薬剤師に相談してください。
  • 副作用の発生頻度や重篤度は個人差があります。ここで提供される情報は一般的なものであり、すべての患者さんに当てはまるわけではありません。
  • 薬剤の使用に関しては、必ず医療専門家の指示に従い、自己判断での変更や中止を避けてください。
  • この情報は最新のものであるよう努めていますが、最新とは限りません。常に医療専門家に確認してください。
  • 副作用に関する情報は、信頼できる医療情報源に基づいて提供されていますが、完全性や正確性を保証するものではありません。
  • この情報を使用することにより生じたいかなる損害についても、当サイトは一切の責任を負いません。